ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
ДІКЛОМАКС ФОРТЕ
(DICLOMAX FORTE)
Склад:
діюча речовина: диклофенаку діетиламін;
1 г гелю містить диклофенаку діетиламіну 23,2 мг, що відповідає 20 мг диклофенаку натрію;
допоміжні речовини: пропіленгліколь, спирт олеїловий, спирт ізопропіловий, бутилгідрокситолуол (Е 321), діетиламін, парафін рідкий, макроголу цетостеариловий ефір, карбомер, кокоїлу каприлокапрат, крем парфумований (містить гексилбензоат), вода очищена.
Лікарська форма. Гель.
Основні фізико-хімічні властивості: гель білого кольору, в’язкий, ароматизований.
Фармакотерапевтична група.
Засоби, що застосовуються місцево у разі суглобового та м’язового болю. Нестероїдні протизапальні засоби місцевого застосування. Диклофенак. Код АТХ М02А А15.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Диклофенак є нестероїдним протизапальним засобом із вираженою протиревматичною, знеболювальною, протизапальною та жарознижувальною дією. Основним механізмом дії є пригнічення біосинтезу простагландинів.
Фармакокінетика.
Кількість диклофенаку, яка всмоктується через шкіру, пропорційна площі його нанесення і залежить як від загальної застосованої дози препарату, так і від ступеня гідратації шкіри. Після місцевого застосування препарату Дікломакс Форте (двічі на день) на поверхню шкіри площею 400 см2 ступінь системної абсорбції препарату, що визначається як концентрація діючої речовини в плазмі крові, еквівалентна нанесенню 4 рази на добу гелю диклофенаку діетиламіну з концентрацією 1,16 %.
Відносна системна біодоступність диклофенаку при застосуванні препарату Дікломакс Форте на 7 день становить 4,5 % порівняно з таблетками по 50 мг (при тій же дозі диклофенаку натрію). Абсорбція не залежить від застосування вологопроникної та паропроникної пов’язки.
Після нанесення препарату Дікломакс Форте на шкіру суглобів кисті і коліна диклофенак виявляється у плазмі (де його максимальна концентрація приблизно у 100 разів менша, ніж після перорального прийому тієї ж кількості диклофенаку), у синовіальній оболонці та синовіальній рідині.
Диклофенак накопичується в шкірі, яка слугує резервуаром, звідки відбувається поступове вивільнення речовини в прилеглі тканини. Звідти диклофенак переважно надходить у більш глибокі запалені тканини, такі як суглоби, зв’язки. Там він продовжує діяти і визначається в концентраціях, до 20 разів більших, ніж у плазмі.
Диклофенак метаболізується частково шляхом глюкуронізації та переважно шляхом гідроксилювання з утворенням кількох фенольних похідних, два з яких є фармакологічно активними, але значно меншою мірою, ніж диклофенак.
Диклофенак та його метаболіти виводяться переважно із сечею. Кінцевий період напіввиведення диклофенаку із плазми крові становить в середньому 1–2 години. Чотири метаболіти, включаючи два активних, також мають невеликий період напіввиведення – 1–3 години. Один з метаболітів – 3´-гідрокси-4´-метоксидиклофенак – має більш тривалий період напіввиведення, але є практично неактивним.
При нирковій недостатності накопичення диклофенаку та його метаболітів в організмі не спостерігається. При хронічному гепатиті або недекомпенсованому цирозі печінки кінетика та метаболізм диклофенаку не змінюються.
Клінічні характеристики.
Показання.
Лікування болю, запалення та набряку при:
- пошкодженні м’яких тканин: травми сухожиль, зв’язок, м’язів та суглобів (наприклад, внаслідок вивиху, розтягнення, забиття) та біль у спині (спортивні травми);
- локалізованих формах ревматизму м’яких тканин: тендиніт (у т. ч. «тенісний лікоть»), бурсит, плечовий синдром та періартропатія.
Cимптоматичне лікування остеоартриту дрібних та середніх суглобів, що розташовані поверхнево, таких як суглоби пальців або колінні суглоби.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до диклофенаку або інших компонентів препарату.
Наявність в анамнезі нападів бронхіальної астми, ангіоневротичного набряку, кропив’янки або гострого риніту, зумовлених прийомом ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів.
Не наносити на рани, екзематозні ураження, на слизові оболонки, опіки.
Останній триместр вагітності.
Дитячий вік до 14 років.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Оскільки системна абсорбція диклофенаку внаслідок місцевого застосування препарату дуже низька, виникнення взаємодій є малоймовірним. Сумісне застосування препарату Дікломакс Форте з іншими системними нестероїдними протизапальними засобами та стероїдами може збільшити частоту виникнення побічних ефектів.
Особливості застосування.
З обережністю застосовувати з пероральними нестероїдними протизапальними засобами.
Імовірність розвитку системних побічних ефектів (які трапляються при застосування системних форм диклофенаку) має бути розглянута при застосуванні препарату на більш великі ділянки шкіри або протягом більш тривалого часу, ніж рекомендовано.
Гель рекомендується наносити тільки на інтактні, неушкоджені ділянки шкіри, запобігаючи потраплянню на пошкоджену (поранену або інфіковану) шкіру. Слід уникати контакту препарату з очима та слизовими оболонками. Препарат не можна ковтати.
При появі будь-яких шкірних висипів лікування препаратом потрібно припинити. Гель Дікломакс Форте не слід застосовувати під повітронепроникну оклюзійну пов’язку, але допускається його застосування під неоклюзійну пов’язку.
Не застосовувати одночасно на одній ділянці з іншими місцевими препаратами.
Не використовуйте на великих площах. Використовувати виключно на уражену ділянку.
Не виставляти оброблену ділянку під вплив сонячних променів, щоб зменшити ризик прояву реакції світлочутливості (можлива поява на шкірі таких уражень як екзема, везикулярно-бульозний висип тощо).
Дікломакс Форте містить пропіленгліколь, який може спричиняти легке локалізоване подразнення шкіри у деяких людей, а також бутилгідрокситолуол, який може викликати локалізовані реакції на шкірі (наприклад контактний дерматит) або подразнення очей та слизових оболонок.
Цей засіб може викликати легке подразнення шкіри, очей і слизових оболонок, оскільки містить гексилбензоат.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Період вагітності
Пригнічення синтезу простагландинів може негативно вплинути на вагітність та/або ембріо-плодовий розвиток. Дані епідеміологічних досліджень свідчать про підвищений ризик викидня, вад серця та гастрошизису після застосування інгібіторів синтезу простагландинів на ранніх термінах вагітності. Абсолютний ризик серцево-судинних вад розвитку зріс з менш ніж 1 % до приблизно 1,5 %. Вважається, що ризик зростає із збільшенням дози та тривалості лікування. Показано, що введення інгібітора синтезу простагландинів тваринам призводить до збільшення випадків втрати плода до та після імплантації та ембріо-фетальної смерті. Крім того, повідомлялося про підвищення частоти деяких вад розвитку, включаючи серцево-судинні, у тварин, яким вводили інгібітори синтезу простагландинів протягом періоду органогенезу.
Клінічні дані щодо застосування диклофенаку у період вагітності відсутні. Навіть якщо системна дія є нижчою порівняно з пероральним застосуванням, невідомо, чи може системна дія диклофенаку, досягнута після місцевого застосування, бути шкідливою для ембріона / плода. Під час І та ІІ триместрів вагітності диклофенак не слід застосовувати без нагальної потреби. У разі застосування доза повинна бути якомога нижчою, а тривалість лікування – якомога коротшою.
Під час ІІІ триместру вагітності системне застосування інгібіторів синтезу простагландинів, включаючи диклофенак, може спричинити серцево-легеневу та ниркову токсичність у плода. На пізніх термінах вагітності може виникнути тривала кровотеча як у матері, так і у дитини, а також спостерігатися затримка пологової діяльності. Тому лікарський засіб Дікломакс Форте протипоказаний під час останнього триместру вагітності (див. розділ «Протипоказання»).
Період годування груддю
Невідомо, чи диклофенак при зовнішньому застосуванні виділяється в грудне молоко, тому застосування препарату Дікломакс Форте не рекомендується у період годування груддю. Проте при наявності вагомих підстав для застосування препарату у період годування груддю препарат не слід наносити на молочні залози або великі ділянки шкіри та не слід застосувати у великій кількості або протягом тривалого часу.
Дані щодо впливу диклофенаку на фертильність людини при його зовнішньому застосуванні відсутні.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Не впливає.
Спосіб застосування та дози.
Препарат призначений тільки для зовнішнього застосування.
Дорослим та дітям віком від 14 років препарат наносять 2 рази на добу, знеболювальна дія триває до 12 годин. Дікломакс Форте застосовують 2 рази на добу, вранці та ввечері, злегка втираючи в шкіру в місці локалізації болю. Кількість препарату, яка застосовується, залежить від розміру ураженої зони (так, 2–4 г, що за розміром відповідає вишні або волоському горіху, достатньо для нанесення на ділянку площею 400–800 см2).
Після нанесення препарату необхідно вимити руки, окрім тих випадків, коли саме ця ділянка підлягає лікуванню.
Тривалість терапії залежить від показання та ефективності лікування. Препарат не слід застосовувати довше 14 днів поспіль при ушкодженнях або ревматизмі м’яких тканин та довше 21 дня при болю в суглобах артритного походження, якщо інше не рекомендовано лікарем.
Якщо після 7 днів лікування стан пацієнта не покращився або погіршився, необхідно звернутися за консультацією до лікаря.
Пацієнти літнього віку не потребують коригування дози препарату.
Діти.
Не застосовують дітям віком до 14 років.
Передозування.
Передозування малоймовірне у зв’язку з низькою абсорбцією диклофенаку у системний кровоток при місцевому застосуванні.
Однак при випадковому проковтуванні препарату можуть спостерігатись побічні ефекти, що характерні для передозування таблеток диклофенаку (вміст однієї туби препарату Дікломакс Форте 50 г еквівалентний 1 г диклофенаку натрію). В такому випадку при розвитку помітних системних побічних ефектів показане симптоматичне лікування із застосуванням терапевтичних заходів, що проводяться для лікування отруєння нестероїдними протизапальними засобами.
Побічні реакції.
Побічні реакції включають легкі тимчасові реакції на шкірі в місці нанесення. У рідкісних випадках можуть спостерігатися алергічні реакції.
Побічні реакції, про які повідомлялося, наведені за наступною класифікацією: часті (≥ 1/100; < 1/10); нечасті (≥1/1000; < 1/100); рідко (≥ 1/10 000; < 1/1 000); дуже рідко (< 1/10 000); частота невідома (неможливо оцінити за наявними даними).
Інфекції та інвазії: дуже рідко – пустульозні висипання.
З боку імунної системи: дуже рідко – реакції гіперчутливості (у тому числі кропив’янка), ангіоневротичний набряк.
З боку респіраторної системи: дуже рідко – бронхіальна астма.
З боку шкіри та сполучних тканин: часто – висипання, свербіж, екзема, еритема, дерматит, у тому числі контактний дерматит; рідко – бульозний дерматит; дуже рідко – реакції світлочутливості.
У разі виникнення побічних реакцій слід припинити лікування та звернутися до лікаря.
Системна абсорбція диклофенаку для місцевого застосування дуже низька порівняно з рівнями активного інгредієнта в плазмі після перорального застосування диклофенаку. Таким чином, ймовірність системних побічних реакцій (таких як розлади травлення або нирок, бронхоспазм) є дуже низькою після місцевого застосування порівняно з частотою побічних реакцій, пов’язаних із пероральним застосуванням диклофенаку. Однак при застосуванні диклофенаку на великій ділянці шкіри та протягом тривалого періоду часу можуть виникнути системні побічні реакції.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції після отримання реєстраційного дозволу на засіб має важливе значення. Це дає змогу постійно проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні лікарського засобу. Фахівцям системи охорони здоров’я слід повідомляти про підозрювані побічні реакції через Автоматизовану інформаційну систему з фарманагляду за посиланням: https://aisf/dec/gov/ua.
Термін придатності.
30 місяців.
Після відкриття упаковки – 12 місяців.
Умови зберігання.
Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 °С.
Упаковка.
По 50 г або 100 г гелю у тубі; по 1 тубі в картонній коробці.
Категорія відпуску. Без рецепта.
Виробник.
Керн Фарма С.Л. / Kern Pharma S.L.
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Полігон Індастріал Колон ІІ, Венус, 72, Террасса, 08228, Барселона, Іспанія/
Poligon Industrial Colon II, Venus, 72, Terrassa, 08228 Barcelona, Spain.