ПАРАЦЕТАМОЛ-ТЕВА

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

Парацетамол-Тева

(Paracetamol-Teva)

Склад:

діюча речовина: парацетамол;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить парацетамолу 500 мг;

допомiжнi речовини: ядро: крохмаль прежелатинізований, кальцію карбонат, кросповідон, повідон, альгінова кислота, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;

оболонка: гіпромелоза, полідекстроза, каприловий/каприновий тригліцерид, поліетиленгліколь, кальцію карбонат, лецитин соняшниковий знежирений.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі двоопуклі таблетки овальної форми з лінією розлому з одного боку і гладкі з іншого.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що діють на нервову систему. Анальгетики, інші анальгетики та жарознижувальні засоби. Аніліди, парацетамол. Код АТХ N02B E01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Парацетамол володіє знеболювальною та жарознижувальною дію. Механізм знеболювальної та жарознижувальної дії парацетамолу до кінця не з'ясований. Можлива центральна й периферична дія. Було продемонстровано виражене інгібування синтезу церебральних простагландинів, тоді як синтез периферичних простагландинів пригнічується слабко. Крім того, парацетамол пригнічує вплив ендогенних пірогенів на гіпоталамічну регуляцію температури.

Фармакокінетика. Парацетамол швидко і майже повністю абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Фармакокінетичні дані у людини показують ранню абсорбцію парацетамолу (частка дози протягом перших 60 хв) на 32 % вище при застосуванні лікарського засобу Парацетамол-Тева порівняно зі стандартними таблетками парацетамолу (p < 0,0001) і меншу варіабельність між пацієнтами і в організмі одного пацієнта (p < 0,0001) при ранньому всмоктуванні парацетамолу при застосуванні Парацетамолу-Тева порівняно зі стандартними таблетками парацетамолу.

Фармакокінетичні дані у людини показують, що максимальна концентрація парацетамолу у плазмі крові досягається як мінімум на 25 % швидше при застосуванні Парацетамолу-Тева натще та після вживання їжі порівняно зі стандартними таблетками парацетамолу (p < 0,01). Концентрація у плазмі крові досягає піку через 25 хв.

Загальний ступінь абсорбції парацетамолу з Парацетамолу-Тева еквівалентний такому зі стандартних таблеток парацетамолу.

Сцинтиграфічні дані у людини показують, що парацетамол зазвичай починає розпадатися через 5 хвилин після застосування дози. Фармакокінетичні дані у людини показують, що парацетамол зазвичай виявляється у плазмі крові через 10 хв.

Зв'язування з білками плазми крові є варіабельним. Період напіввиведення з плазми крові становить 1–4 години. Максимальна концентрація парацетамолу у плазмі крові досягається при застосуванні лікарського засобу Парацетамол-Тева швидше порівняно зі стандартними таблетками парацетамолу натще та після вживання їжі (р < 0,01).

Парацетамол відносно рівномірно розподіляється у більшості рідин організму.

Виводиться майже винятково нирками у вигляді кон'югованих метаболітів.

Клінічні характеристики.

Показання.

Симптоматичне лікування легкого або помірного болю та/або гарячки.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин.

Застосування дітям віком до 4 років.

Тяжка печінкова (гепатоцелюлярна) недостатність (≥ 9 за шкалою Чайлда – П'ю).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Застосування пробенециду інгібує зв'язування парацетамолу із глюкуроновою кислотою, що призводить до зниження кліренсу парацетамолу приблизно в 2 рази. При одночасному застосуванні пробенециду дозу парацетамолу слід зменшити.

Слід дотримуватися особливої обережності при одночасному застосуванні лікарських засобів, які призводять до індукції ферментів, а також потенційно гепатотоксичних речовин (див. розділ «Передозування»), таких як фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал і рифампіцин.

При одночасному застосуванні парацетамолу та AZT (зидовудину) підвищується схильність до розвитку нейтропенії. Тому цей лікарський засіб слід призначати разом з AZT тільки за рекомендацією лікаря.

При одночасному застосуванні лікарських засобів, що уповільнюють спорожнення шлунка, абсорбція та початок дії парацетамолу можуть бути відкладені.

Одночасне застосування лікарських засобів, що прискорюють спорожнення шлунка, наприклад метоклопраміду або домперидону, прискорює абсорбцію та початок дії парацетамолу.

Холестирамін знижує абсорбцію парацетамолу.

Антикоагулянтний ефект варфарину та інших кумаринів може посилюватися при тривалому регулярному застосуванні парацетамолу з підвищеним ризиком кровотечі; разові дози не чинять істотного ефекту.

Слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні парацетамолу з флуклоксациліном, оскільки одночасний прийом може призвести до метаболічного ацидозу з високим аніонним проміжком, як наслідок піроглутамінового ацидозу, особливо у пацієнтів із факторами ризику (див. розділ «Особливості застосування»).

Вплив на результати лабораторних досліджень

Застосування парацетамолу може вплинути на результати аналізу сечової кислоти з використанням фосфовольфрамової кислоти і цукру в крові з використанням глюкозооксидази-пероксидази.

Особливості застосування.

Щоб уникнути ризику передозування, слід стежити за тим, щоб лікарські засоби, які приймають одночасно, не містили парацетамол. Передозування парацетамолу може спричинити печінкову недостатність, що може призвести до пересадки печінки або летального наслідку.

У нижченаведених випадках парацетамол слід застосовувати з особливою обережністю (тобто зі більшим інтервалом між прийомами або у меншій дозі) та під наглядом лікаря:

- гепатоцелюлярна недостатність (< 9 за шкалою Чайлда – П'ю);

- хронічне зловживання алкоголем;

- ниркова недостатність (кліренс креатиніну < 10 мл/хв (див. розділ «Спосіб застосування та дози»));

- синдром Жильбера (хвороба Мейленграхта);

- тяжка інфекція, оскільки це може збільшити ризик розвитку метаболічного ацидозу. Ознаки метаболічного ацидозу включають:

-глибоке, прискорене, утруднене дихання;

-погане самопочуття (нудоту), блювання;

-втрату апетиту.

Пацієнтам із порушенням харчового статусу, спричиненим зловживанням алкоголем, анорексією або неправильним харчуванням, не рекомендується тривале застосування лікарського засобу у максимальних дозах через ризик розвитку токсичних реакцій з боку печінки.

Повідомлялося про випадки печінкової дисфункції/недостатності у пацієнтів зі зниженим рівнем глутатіону, наприклад, які страждають на тяжку форму недоїдання, анорексію, мають низький індекс маси тіла або хронічно зловживають алкоголем.

Слід дотримуватися обережності у пацієнтів зі станами дефіциту глутатіону, такими як сепсис; застосування парацетамолу може збільшити ризик розвитку метаболічного ацидозу.

У разі високої температури, ознак вторинної інфекції або якщо симптоми зберігаються більше трьох днів, необхідно звернутися до лікаря.

Без консультації з лікарем або стоматологом лікарські засоби, що містять парацетамол, як правило, слід застосовувати тільки протягом декількох днів і не у високих дозах.

При тривалому неправильному застосуванні високих доз анальгетиків можуть виникати головні болі, які не слід лікувати підвищеними дозами лікарського засобу.

Загалом постійне застосування анальгетиків, особливо в комбінації з декількома знеболювальними речовинами, може привести до необоротного пошкодження нирок з ризиком розвитку ниркової недостатності (аналгетична нефропатія).

При раптовому припиненні прийому анальгетиків після тривалого і неправильного застосування високих доз можуть виникати головні болі, а також втомлюваність, м'язові болі, нервозність і вегетативні симптоми. Симптоми відміни минають протягом декількох днів. До цього часу слід уникати подальшого застосування анальгетиків і не відновлювати його без консультації з лікарем.

Повідомлялося про випадки метаболічного ацидозу з високим аніонним проміжком (HAGMA) внаслідок піроглутамінового ацидозу у пацієнтів з тяжкими захворюваннями, такими як тяжка ниркова недостатність та сепсис, або у пацієнтів з недостанім харчуванням чи іншими причинами дефіциту глутатіону (наприклад, хронічний алкоголізм), які лікувалися парацетамолом у терапевтичній дозі протягом тривалого періоду або комбінацію парацетамолу та флуклоксациліну. Якщо є підозра на HAGMA внаслідок піроглутамінового ацидозу, рекомендується негайно припинити прийом парацетамолу та ретельно спостерігати за пацієнтом. Вимірювання 5-оксопроліну в сечі може бути корисним для виявлення піроглутамінового ацидозу як основної причини HAGMA у пацієнтів із множинними факторами ризику.

Лікарський засіб містить глюкозу. Пацієнти з рідкісною глюкозо-галактозною мальабсорбцією не повинні приймати цей лікарський засіб.

Лікарський засіб містить сорбіт. Слід враховувати адитивний ефект одночасного застосування продуктів, що містять сорбіт (або фруктозу), і дієтичного вживання сорбіту (або фруктози). Вміст сорбіту в лікарських засобах для перорального застосування може впливати на біодоступність інших лікарських засобів для перорального застосування, що призначаються одночасно.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Велика кількість даних про застосування вагітним жінкам не вказує ні на вади розвитку, ні на фето/неонатальну токсичність. Епідеміологічні дослідження розвитку нервової системи у дітей, які отримували парацетамол внутрішньоутробно, показують непереконливі результати. У разі клінічної необхідності парацетамол можна застосовувати у період вагітності, однак його слід застосовувати у мінімальній ефективній дозі протягом якомога коротшого періоду часу та з якомога нижчою частотою.

Годування груддю. Парацетамол проникає у грудне молоко, але не в клінічно значущій кількості в рекомендованих дозах. Наявні опубліковані дані не свідчать про протипоказання при годуванні груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Парацетамол-Тева не впливає або чинить незначний вплив на швидкість реакції при керуванні автомобілем і роботі з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Спосіб застосування

Для перорального застосування. Таблетку можна розділити на рівні дози. Таблетку слід проковтнути, запивши склянкою води.

Дозування

Дозування відповідно до інформації, наведеної в таблиці.

Доза залежить від віку та маси тіла, зазвичай від 10 до 15 мг/кг маси тіла у вигляді разової дози, але не більше 60 мг/кг маси тіла у вигляді загальної добової дози.

У кожному конкретному випадку інтервал між прийомами залежить від симптомів і максимальної загальної добової дози. Такий інтервал повинен становити не менше 6 годин.

Якщо симптоми тривають понад 3 дні, слід звернутися до лікаря.

Максимальну добову дозу (24 години), зазначену в таблиці, не слід перевищувати ні за яких обставин. Слід використовувати найнижчу ефективну дозу.

Максимальна тривалість безперервного застосування без консультації з лікарем – 3 дні.

Пацієнтам літнього віку корекція дози не потрібна.

Порушення функції нирок

Парацетамол слід застосовувати з обережністю за наявності ниркової недостатності, а в разі тяжкої ниркової недостатності рекомендується збільшити інтервал між прийомами. Якщо кліренс креатиніну нижче 10 мл/хв, мінімальний інтервал між двома прийомами дози повинен становити 8 годин. Дорослим не слід перевищувати добову дозу 2000 мг без консультації з лікарем.

Порушення функції печінки

Парацетамол слід застосовувати з обережністю за наявності печінкової недостатності або синдрому Жильбера. Дозу слід зменшити або збільшити інтервал між прийомами лікарського засобу. Дорослим не слід перевищувати добову дозу 2000 мг без консультації з лікарем.

Без консультації з лікарем не слід перевищувати максимальну добову дозу у розмірі 60 мг/кг маси тіла (максимум до 2000 мг/добу) за таких обставин:

- маса тіла менше 50 кг,

- хронічне зловживання алкоголем,

- зневоднення,

- хронічне недоїдання.

Діти. Парацетамол протипоказаний дітям віком до 4 років.

Передозування.

Передозування парацетамолу може спричинити печінкову недостатність, що може призвести до трансплантації печінки або летального наслідку. Спостерігався гострий панкреатит, який зазвичай супроводжується порушенням функції печінки та печінковою токсичністю.

Існує ризик отруєння парацетамолом, особливо у людей літнього віку, дітей молодшого віку, пацієнтів із захворюваннями печінки, хронічним алкоголізмом та у пацієнтів із хронічним недоїданням. У цих випадках передозування може призвести до летального наслідку.

Симптоми зазвичай проявляються протягом перших 24 годин і можуть включати нудоту, блювання, анорексію, блідість і біль у животі, або може бути безсимптомний перебіг.

Передозування парацетамолу при одноразовому застосуванні у дорослих або дітей може спричинити некроз клітин печінки, що може призвести до повного та необоротного некрозу, що спричиняє гепатоцелюлярну недостатність, метаболічний ацидоз і енцефалопатію, що може призвести до коми та летального наслідку. Одночасно спостерігаються підвищені рівні печінкових трансаміназ (АСТ, АЛТ), лактатдегідрогенази та білірубіну, а також підвищений рівень протромбіну, який може проявлятися через 12–48 годин після застосування лікарського засобу. У дорослих, які прийняли парацетамол у кількості, що перевищує рекомендовану, можливе пошкодження печінки. Вважається, що надлишкові кількості токсичного метаболіту (зазвичай у нормі виводиться з організму глутатіоном при застосуванні всередину звичайних доз парацетамолу) необоротно зв'язуються з тканинами печінки.

Деякі пацієнти можуть мати підвищений ризик ураження печінки через токсичність парацетамолу.

Фактори ризику включають:

• тривале лікування карбамазепіном, фенобарбіталом, фенітоїном, примідоном, рифампіцином, звіробоєм або іншими лікарськими засобами, які індукують печінкові ферменти;

• регулярне споживання етанолу в кількостях, що перевищують рекомендовані;

• ймовірний дефіцит глутатіону, наприклад, при розладах харчової поведінки, муковісцидозі, ВІЛ-інфекції, голодуванні, кахексії.

Порядок дій у надзвичайних ситуаціях: негайна госпіталізація, взяття зразка крові для визначення початкової концентрації парацетамолу у плазмі крові. У разі одноразового гострого передозування концентрацію парацетамолу у плазмі крові слід вимірювати через 4 години після перорального застосування.

Слід розглянути можливість застосування активованого вугілля, якщо протягом 1 години було прийнято більше 150 мг/кг парацетамолу.

Антидот N-ацетилцистеїн слід вводити якомога швидше відповідно до національних рекомендацій щодо лікування. Лікування симптоматичне.

Побічні реакції.

Побічні реакції перераховані нижче за системно-органним класом і частотою. Частота визначається як: дуже часто (≥ 1/10); часто (від ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100); рідко (від ≥ 1/10000 до < 1/1000); дуже рідко (< 1/10000), невідомо (неможливо оцінити, виходячи з наявних даних).

Порушення з боку крові та лімфатичної системи. Дуже рідко: тромбоцитопенія. Невідомо: агранулоцитоз.

Порушення з боку імунної системи. Дуже рідко: анафілаксія, шкірні реакції гіперчутливості, включаючи, серед іншого, шкірні висипання, ангіоневротичний набряк, серйозні шкірні реакції (медикаментозний синдром Стівенса – Джонсона, токсичний епідермальний некроліз і гострий генералізований екзантематозний пустульоз). Рідко: кропив'янка.

Порушення обміну речовин та харчування. Невідомо: метаболічний ацидоз з високим аніонним проміжком.

Порушення з боку органів дихання, грудної клітки та середостіння. Дуже рідко: бронхоспазм у пацієнтів, чутливих до аспірину та інших НПЗЗ.

Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів. Дуже рідко: порушення функції печінки. Рідко: підвищення рівня печінкових трансаміназ.

Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини. Невідомо: екзантема.

Опис окремих побічних реакцій

Метаболічний ацидоз з високим аніонним проміжком. Випадки метаболічного ацидозу з високим аніонним проміжком як наслідок піроглутамінового ацидозу спостерігалися у пацієнтів з факторами ризику, які застосовували парацетамол (див. розділ «Особливості застосування»). Піроглутаміновий ацидоз може виникати як наслідок низького рівня глутатіону у цих пацієнтів.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції. Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їх законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання. Лікарський засіб не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 2 блістери в картонній коробці.

Категорія відпуску. Без рецепта.

Виробник. Меркле ГмбХ.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Вул. Граф-Арко 3, 89079 Ульм, Німеччина.