ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
ДЕКСА-ЗДОРОВ’Я
(DEXA-ZDOROVYE)
Склад:
діюча речовина: dexketoprofen;
1 г препарату містить декскетопрофену 12,5 мг;
допоміжні речовини: карбомер, трометамол, етанол 96 %, олія м’яти перцевої, вода очищена.
Лікарська форма. Гель.
Основні фізико-хімічні властивості: гель в’язкої консистенції, безбарвний, прозорий або майже прозорий, з легким запахом м’яти.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні засоби для місцевого застосування. Код АТХ М02А A27.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Декскетопрофен — це S-(+)-2-(3-бензоїлфеніл)пропіонова кислота, він є активним енантіомером кетопрофену, нестероїдного протизапального засобу (НПЗЗ), який чинить протизапальну та аналгетичну дію.
Механізм дії НПЗЗ пов’язаний зі зменшенням синтезу простагландинів шляхом інгібування циклооксигенази. Зокрема, інгібується перетворення арахідонової кислоти в циклічні ендопероксиди, PGG2 і PGH2, з яких утворюються простагландини PGE1, PGE2, PGF2a та PGD2, а також простациклін PGI2 і тромбоксани (TxA2 і TxB2). Таким чином, пригнічення синтезу простагландинів може впливати на інші медіатори запалення, такі як кініни, що може також опосередковано впливати на основну дію препарату.
Доведено, що фармакологічна дія кетопрофену, який є ефективним знеболювальним, протизапальним та жарознижувальним засобом, полягає винятково в конфігураційному енантіомері S-(+) або декскетопрофені. Тести на інгібування циклооксигенази показують, що R-(-) енантіомер повністю неактивний і що S-(+) енантіомер зумовлює фармакологічну активність рацемічного кетопрофену. Дослідження in vivo, як на експериментальних тваринах, так і на людях, підтверджують ці результати.
Фармакокінетика.
Було показано, що при місцевому застосуванні гелю декскетопрофену можна досягти значних місцевих рівнів препарату, але концентрація його у плазмі крові залишається дуже низькою. Фармакокінетичні дослідження на людях показують, що після зовнішнього застосування гелю декскетопрофену максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 4 години, після чого настає фаза елімінації через 24 години.
У синовіальній рідині підтримуються терапевтично активні концентрації діючої речовини. Було помічено, що концентрації препарату в синовіальній рідині після застосування гелю декскетопрофену у концентрації 12,5 мг/г еквівалентні або вище, ніж ті, що спостерігаються при застосуванні гелю рацемічного кетопрофену в концентрації 25 мг/г.
Підтверджується повна відсутність інверсії активного S-(+) енантіомеру до неактивного R-(-) енантіомеру.
Клінічні характеристики.
Показання.
Біль, запалення, травматичні або дегенеративні стани суглобів, сухожиль, зв’язок і м’язів.
Протипоказання.
- Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої допоміжної речовини, що входить до складу лікарського засобу.
- Відомі реакції гіперчутливості, такі як симптоми астми, алергічний риніт, що виникають після застосування декскетопрофену, кетопрофену, фенофібрату, тіапрофенової кислоти, ацетилсаліцилової кислоти, інших НПЗЗ або будь-якої із допоміжних речовин лікарського засобу.
- Будь-які реакції фотосенсибілізації в анамнезі.
- Наявність в анамнезі шкірних проявів алергії при застосуванні декскетопрофену, кетопрофену, тіапрофенової кислоти, фенофібрату, блокаторів ультрафіолетових (УФ) променів або парфумерних засобів.
- Вплив сонячних променів (навіть розсіяного світла) або штучного УФ-опромінення (сонячні лампи, солярій) під час лікування та через 2 тижні після його припинення.
- Лікарський засіб не слід наносити на відкриті рани, інфіковану шкіру, при екземі, вугрових висипаннях, а також на слизові оболонки, ділянку геніталій, очей або навколо очей.
- Третій триместр вагітності.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами є малоймовірною, оскільки концентрація в сироватці крові, яка досягається при місцевому застосуванні, дуже низька.
Особливості застосування.
При розвитку будь-яких шкірних реакцій, у тому числі пов’язаних із супутнім застосуванням лікарських засобів, що містять октокрилен, лікування гелем слід негайно припинити.
Під час лікування та протягом 2 тижнів після його завершення рекомендується носити одяг, який закриває ділянку нанесення, для уникнення фоточутливості.
Щоразу після кожного нанесення лікарського засобу слід ретельно мити руки, щоб уникнути його поширення на інші ділянки, що контактують з руками.
Після нанесення гелю не слід використовувати щільний одяг або оклюзійні пов’язки.
Реакції перехресної чутливості можуть відбуватися при застосуванні деяких сонцезахисних кремів, фенофібрату та інших засобів, які мають бензофенон у своїй хімічній структурі.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність.
Клінічні дані щодо застосування декскетопрофену у період вагітності відсутні. Хоча системна експозиція після місцевого застосування є нижчою порівняно з пероральним застосуванням, невідомо, чи рівень системної експозиції декскетопрофену, досягнутий після місцевого застосування, може чинити шкідливий вплив на ембріон/плід. Упродовж першого та другого триместру вагітності декскетопрофен слід застосовувати лише у разі крайньої необхідності. Якщо застосування є необхідним, доза має бути якомога нижчою, а тривалість лікування – якомога коротшою.
У третьому триместрі вагітності системне застосування інгібіторів простагландинсинтетази, включаючи декскетопрофен, може спричинити розвиток серцево-легеневої та ниркової токсичності у плода. Наприкінці вагітності можливе подовження часу кровотечі як у матері, так і в дитини, а також затримка пологової діяльності. У зв’язку з цим декскетопрофен протипоказаний у третьому триместрі вагітності (див. розділ «Протипоказання»).
Годування груддю.
Недостатньо даних про проникнення декскетопрофену у грудне молоко, тому не рекомендується застосовувати його жінкам, які годують груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Не описані.
Спосіб застосування та дози.
Загалом, рекомендується застосовувати гель 2-3 рази на добу. Кількість гелю буде залежати від ділянки, яку потрібно обробити, і його слід наносити м’яким масажем, щоб сприяти всмоктуванню.
Загальна добова доза не повинна перевищувати 7,5 г на добу, що відповідає приблизно 14 см гелю. Тривалість безперервного лікування повинна бути обмежена максимум 7 днями.
Діти. Для дітей дози та показання для застосування не встановлені.
Передозування.
Враховуючи, що лікарський засіб призначений для місцевого застосування, можливість передозування дуже незначна.
У разі випадкового проковтування гелю слід провести промивання шлунка та призначити симптоматичне лікування.
Декскетопрофен виводиться за допомогою діалізу.
Побічні реакції.
Побічні реакції класифікуються нижче за органами та системами.
Частота їх виникнення визначається таким чином: дуже часто (≥ 1/10); часто (від ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); рідко (≥ 1/10000 до < 1/1000); дуже рідко (< 1/10000), невідомо (на основі наявних даних оцінка частоти неможлива).
Нечасто: дерматит (еритема, свербіж, запалення, відчуття печіння).
Рідко: серйозні реакції, такі як бульозна або фліктенулярна екзема, які можуть поширюватися або генералізуватися.
Дуже рідко: системні реакції гіперчутливості (кропив’янка та бронхоспазм).
Невідомо: реакції світлочутливості (еритема, запалення, а в деяких випадках і легка везикуляція).
Повідомлення про можливі побічні реакції
Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу мають дуже важливе значення. Вони дозволяють продовжувати спостереження за співвідношенням користі і ризику при застосуванні лікарського засобу. До працівників охорони здоров’я звертаються із проханням повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції.
Термін придатності.
3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Не заморожувати.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 50 г або по 100 г у тубі у коробці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
Товариство з обмеженою відповідальністю «Фармацевтична компанія «Здоров’я».
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Україна, 61013, Харківська обл., місто Харків, вулиця Шевченка, будинок 22.