ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
АКНЕСТОП®
(ACNESTOP)
Склад:
діюча речовина:
допоміжні речовини: кислота бензойна (Е 210), гліцерол моностеарат 40-55, макроголу стеарат, «CUTINA CBS», октилдодеканол, пропіленгліколь, гліцерин, вода очищена.
Лікарська форма. Крем.
Основні фізико-хімічні властивості: білий непрозорий крем.
Фармакотерапевтична група. Місцеві засоби для лікування акне.
Код АТХ D10A X03.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Азелаїнова кислота, діюча речовина крему Акнестоп®, являє собою прямоланцюгову дикарбонову кислоту, наявну в природі, що позбавлена токсичності, тератогенності та мутагенності.
Вважається, що терапевтичну ефективність крему Акнестоп® при лікуванні акне зумовлюють його антимікробна дія та безпосередній вплив на фолікулярний гіперкератоз.
Клінічно спостерігається значне зниження щільності колонізації Propionibacterium acnes і суттєве зменшення фракції вільних жирних кислот у ліпідах поверхні шкіри.
Азелаїнова кислота in vitro та in vivo інгібує проліферацію кератиноцитів та нормалізує порушені при акне процеси термінального диференціювання епідермісу. На моделі вуха кролика азелаїнова кислота прискорює комедолізис тетрадеканіндукованих комедонів.
При концентрації 0,31 – 2,5 % після тривалого контакту протягом 30-120 хвилин проявляється біоцидна дія проти грампозитивних та грамнегативних аеробних бактерій, анаеробних бактерій та грибів.
Дослідження in vitro не продемонстрували наявності мутантних форм, стійких до азелаїнової кислоти, ні у Staphylococcus epidermidis, ні у Propionibacterium acnes.
Фармакокінетика.
Після нанесення крему азелаїнова кислота проникає в усі шари шкіри людини. Проникнення відбувається з більшою швидкістю через уражену шкіру, ніж через неушкоджену шкіру. Після одноразового нанесення на поверхню шкіри азелаїнової кислоти (у вигляді 5 г крему) підшкірно адсорбується 3,6 % нанесеної дози. Метаболізм азелаїнової кислоти вивчався після перорального прийому в дозах до 5 г.
Частина азелаїнової кислоти, адсорбованої через шкіру, екскретується з сечею у незмінному вигляді. Інша частина розпадається шляхом β-окиснення на дикарбонові кислоти з коротшою довжиною ланцюга (С7, С5), що також були виявлені у сечі.
Дослідження системної переносимості після повторного перорального та зовнішнього застосування азелаїнової кислоти не виявили жодних ознак того, що навіть в екстремальних умовах, наприклад, при нанесенні на велику площу та/або при оклюзії можна очікувати розвиток побічних реакцій.
Клінічні характеристики.
Показання.
Лікування акне (вугрів звичайних), що характеризується наявністю комедонів, папул, пустул і маленьких вузликів.
Протипоказання.
Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин лікарського засобу.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Дослідження взаємодії не проводилися.
Особливості застосування.
Тільки для зовнішнього застосування.
Не допускайте потрапляння крему в очі, ротову порожнину або на слизові оболонки. Якщо препарат випадково потрапив в очі, ротову порожнину та/або на слизові оболонки, негайно слід промити їх великою кількістю води. Якщо подразнення очей триває, рекомендується звернутися до лікаря. Після кожного нанесення крему Акнестоп® потрібно вимити руки.
Супутнє застосування косметичних продуктів, спиртових або агресивних засобів для очищення шкіри, настоянок, в’яжучих або абразивних речовин чи відлущувальних засобів слід обмежити під час лікування, наскільки це можливо.
Бензойна кислота спричиняє помірне подразнення шкіри, очей та слизових оболонок. Пропіленгліколь також може спричиняти подразнення шкіри.
У рідкісних випадках під час післяреєстраційного нагляду повідомлялося про загострення бронхіальної астми у пацієнтів, які отримували азелаїнову кислоту (див. розділ «Побічні реакції»).
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність
Не проводилося належних і добре контрольованих досліджень препаратів азелаїнової кислоти для зовнішнього застосування з участю вагітних жінок.
Дослідження на тваринах свідчать про можливий вплив на перебіг вагітності, розвиток ембріона/плода, пологи або постнатальний розвиток. Однак під час досліджень на тваринах застосування доз, які в 3−32 рази перевищували максимальну рекомендовану дозу для людини, розраховану відповідно до поверхні тіла, жодних небажаних ефектів не спостерігалося.
Вагітним жінкам слід з обережністю призначати крем Акнестоп®.
Годування груддю
Невідомо, чи секретується азелаїнова кислота у грудне молоко людини in vivo. Однак експеримент in vitro з використанням методу рівноважного діалізу продемонстрував, що можливе потрапляння діючої речовини у грудне молоко. Розподіл азелаїнової кислоти у грудному молоці не може призвести до значних змін відносно її базового рівня, що уже наявний в молоці, оскільки вона не концентрується у грудному молоці та менше ніж 4 % топічно нанесеної азелаїнової кислоти всмоктується системно, не збільшуючи при цьому ендогенну експозицію вказаної речовини вище фізіологічного рівня. Однак жінкам, які годують груддю, слід з обережністю застосовувати крем Акнестоп®.
Слід уникати контактів немовляти зі шкірою/груддю, обробленою лікарським засобом.
Фертильність
Наявних даних стосовно впливу крему Акнестоп® на фертильність людини немає. Результати, отримані під час досліджень на тваринах, не виявили впливу на фертильність самців або самиць щурів.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Азелаїнова кислота не чинить жодного впливу на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Спосіб застосування та дози.
Для нашкірного застосування.
Крем Акнестоп® наносити 2 рази на добу (вранці та ввечері) на уражені ділянки шкіри і м’яко втирати масажними рухами. Приблизно 2,5 см крему достатньо для всієї поверхні обличчя. Перед застосуванням крему Акнестоп® шкіру слід ретельно промити водою та висушити. Також можна використати м’який косметичний засіб для очищення шкіри.
Важливим є регулярне застосування крему Акнестоп® протягом усього курсу лікування.
Тривалість курсу лікування може змінюватися залежно від індивідуального перебігу захворювання і визначається ступенем його вираженості.
Для досягнення оптимального результату рекомендується застосовувати лікарський засіб Акнестоп® безперервно протягом кількох місяців. Існує клінічний досвід безперервного застосування азелаїнової кислоти впродовж періоду до 1 року. У пацієнтів з акне відчутне покращення спостерігається, як правило, приблизно через 4 тижні.
У разі надмірного подразнення шкіри (див. розділ «Побічні реакції») слід зменшити кількість крему для нанесення або частоту застосування крему Акнестоп® до 1 разу на добу аж до зникнення подразнення. При необхідності терапію можна тимчасово перервати на кілька днів. Після короткого періоду лікування без помітних результатів необхідна повторна медична оцінка.
Пацієнти літнього віку.
Спеціальні дослідження застосування лікарського засобу пацієнтам віком від 65 років не проводилися.
Пацієнти з порушеннями функції печінки.
Спеціальні дослідження застосування лікарського засобу пацієнтам з порушеннями функції печінки не проводилися.
Пацієнти з порушеннями функції нирок.
Спеціальні дослідження застосування лікарського засобу пацієнтам із порушеннями функції нирок не проводилися.
Діти. Застосовувати підліткам віком від 12 років. Немає необхідності у корекції дози при призначенні крему Акнестоп® підліткам віком від 12 років. Безпека та ефективність застосування крему Акнестоп® дітям віком до 12 років не встановлена.
Передозування.
Через дуже низьку локальну та системну токсичність азелаїнової кислоти інтоксикація цією речовиною малоймовірна.
Побічні реакції.
У клінічних дослідженнях і під час післяреєстраційного нагляду побічні реакції, що відзначалися найчастіше, включали печіння, свербіж та еритему у ділянці застосування.
Побічні реакції, що спостерігалися під час клінічних досліджень, наведено у таблиці за частотою виникнення згідно з класифікацією MedDRA:
дуже часто (≥1/10);
часто (від ≥1/100 до <1/10);
нечасто (від ≥1/1000 до <1/100);
рідкісні (від ≥1/10000 до <1/1000);
дуже рідкісні (<1/10000);
частота невідома (не може бути оцінена на підставі наявних даних).
|
Система органів/ клас |
Дуже часто |
Часто |
Нечасто |
Рідкісні |
|
З боку шкіри та підшкірної клітковини |
|
|
себорея, акне, депігментація шкіри |
хейліт (запалення губ), кропив’янка1, висипання1 |
|
Загальні розлади та реакції в місці застосування |
відчуття печіння, свербіж та еритема у місці застосування |
лущення, біль, сухість, знебарвлення шкіри та подразнення у місці застосування |
парестезія, дерматит, дискомфорт та набряк у місці застосування |
пухирі, екзема, відчуття тепла, та виразка у місці застосування |
|
Розлади з боку імунної системи |
|
|
|
гіперчутливість (включаючи ангіоневротичний набряк1, контактний дерматит1, набряк очей1, набряк обличчя1) та загострення бронхіальної астми (див. розділ «Особливості застосування») |
1Ці додаткові побічні реакції були виявлені під час післяреєстраційного застосування крему Акнестоп®.
Зазвичай місцеві подразнення шкіри минають протягом курсу лікування.
Діти
У клінічних дослідженнях з участю дітей та підлітків віком від 12 до 18 років (454/1336; 34 %) місцева переносимість була подібною до переносимості у дорослих пацієнтів.
Звіт про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їх законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 оС. Не заморожувати. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка. По
Категорія відпуску. Без рецепта.
Виробник. ПАТ «Київмедпрепарат».
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Україна, 01032, м. Київ, вул. Саксаганського, 139