ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
ДИМЕТИНДЕН-ЗДОРОВ’Я
Склад:
діюча речовина: диметинден;
1 таблетка містить диметиндену малеату 1 мг;
допоміжні речовини: повідон; целюлоза мікрокристалічна; кремнію діоксид колоїдний безводний; лактоза; магнію стеарат; оболонка, що містить: сахарозу; поліетиленгліколь 35000; тальк; титану діоксид (E 171); желатин; віск жовтий; повідон; глюкозу, моногідрат.
Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, білого або майже білого кольору, круглої форми, з двоопуклою поверхнею.
Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування.
Код АТХ R06A B03.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Диметинден є конкурентним інгібітором гістаміну, що блокує Н1-рецептори гістаміну. У малих концентраціях він чинить стимулюючу дію на гістамінметилтрансферазу, що призводить до інактивації гістаміну. Він виявляє високу спорідненість з Н1-рецепторами гістаміну та є стабілізатором опасистих клітин. Крім того, препарат діє як місцевий анестетик. На Н2-рецептори гістаміну він не впливає. Крім того, диметинден діє як антагоніст брадикініну, серотоніну та ацетилхоліну. Він існує у вигляді рацемічної суміші з R-(–)-диметинденом, який має більш виражену Н1-антигістамінову активність. Диметинден значно знижує гіперпроникність капілярів, що пов’язана з реакціями гіперчутливості негайного типу.
У поєднанні з антагоністами Н2-рецепторів гістаміну диметиндену малеат пригнічує майже всі види дії гістаміну на кровообіг.
Дослідження стану шкіри у зв’язку з дією гістаміну показали, що вплив однієї дози 4 мг диметиндену у вигляді крапель на шкірні реакції визначається до 24 годин після введення препарату.
Фармакокінетика.
Резорбція. Системна біодоступність диметиндену у формі крапель становить приблизно 70 %. Початкова відповідь організму на препарат очікується протягом 30 хвилин після прийому, а максимальна відповідь — протягом 5 годин. Максимальна концентрація диметиндену у плазмі крові досягається протягом 2 годин після прийому розчину для внутрішнього застосування або драже, що містить 1 мг діючої речовини.
Розподіл. При концентраціях від 0,09 до 2 мкг/мл зв’язування диметиндену з білками плазми крові людини становить приблизно 90 %.
Біотрансформація. Метаболічні реакції включають гідроксилювання і метоксилювання сполуки.
Елімінація. Період напіввиведення становить приблизно 6 годин. Диметинден та його метаболіти виводяться печінкою та нирками.
Клінічні характеристики.
Показання.
Симптоматичне лікування:
ñ гістамінзалежного свербежу;
ñ свербежу у дітей, спричиненого вітряною віспою;
ñ алергічного риніту у пацієнтів віком від 6 років;
ñ кропив’янки.
Протипоказання.
Гіперчутливість до диметиндену малеату або до інших компонентів лікарського засобу. Дитячий вік до 3 років.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
При одночасному прийомі двох або більше препаратів, що пригнічують функцію центральної нервової системи (ЦНС), спостерігається посилення ефекту пригнічення ЦНС. Це може призвести до небажаних та навіть небезпечних для життя наслідків. Такі препарати включають опіоїдні аналгетики, антиконвульсанти, антидепресанти (трициклічні антидепресанти та інгібітори моноаміноксидази), інші антигістаміни, антиеметики, нейролептики, анксіолітики, снодійні засоби, скополамін і етиловий спирт.
Для зниження ефекту пригнічення ЦНС та для уникнення можливого посилення ефекту одночасний прийом прокарбазину й антигістамінів треба здійснювати з обережністю.
Антигістаміни можуть посилити дію антихолінергетиків.
Трициклічні антидепресанти та антихолінергічні засоби (наприклад, бронхолітики, шлунково-кишкові спазмолітики, мідріатики, урологічні антихолінергічні засоби) можуть виявляти адитивний антихолінергічний ефект з антигістамінами, що підвищує ризик загострення глаукоми і затримку сечі.
Окрім того, одночасний прийом трициклічних антидепресантів може призвести до нападу у пацієнтів із ризиком розвитку глаукоми.
Особливості застосування.
Оскільки такі побічні ефекти, як занепокоєння та втома, більш імовірні у людей літнього віку, таким людям треба бути обережними. Слід уникати застосування літнім пацієнтам, які перебувають у стані спантеличеності. Не перевищувати рекомендовані дози та тривалість застосування без консультації з лікарем (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Як і інші антигістамінні препарати, цей лікарський засіб слід застосовувати з обережністю пацієнтам із глаукомою або вродженим чи набутим стенозом шийки сечового міхура (гіпертрофія простати).
Диметинден, як і всі антагоністи Н1- та частково Н2-рецепторів гістаміну, з обережністю застосовувати пацієнтам з епілепсією.
Діти. У маленьких дітей прийом антигістамінів може викликати стан збудження.
Особливі застереження щодо неактивних компонентів. Лікарський засіб містить глюкозу, лактозу, сахарозу. У разі встановленої непереносимості деяких цукрів слід проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати препарат.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність.
Безпека застосування диметиндену у період вагітності для людей доведена не була. Диметинден слід застосовувати під час вагітності лише після консультації лікаря та оцінки співвідношення ризику і користі для матері та плода. У тварин тератогенної дії диметиндену визначено не було. Також немає жодних даних щодо прямого чи опосередкованого шкідливого впливу на перебіг вагітності, розвиток ембріона/плода, родову діяльність або постнатальний розвиток.
Період годування груддю.
Необхідно враховувати, що диметинден потрапляє у грудне молоко. Не рекомендується приймати препарат у період годування груддю.
Фертильність.
Дослідження на тваринах не показали впливу на фертильність.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
При прийомі лікарського засобу за призначенням можливе уповільнення швидкості психомоторних реакцій (виникнення сонливості, запаморочення), тому слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами. Особливо це стосується прийому одночасно з алкоголем.
Спосіб застосування та дози.
Дозування.
Дорослі та діти віком від 12 років. Рекомендована добова доза становить від 3 до 6 мг диметиндену малеату, розподілена на 3 прийоми.
Якщо не призначено інакше, дорослим приймати по 1–2 таблетки 3 рази на добу.
Пацієнтам, схильним до сонливості, рекомендується приймати 2 таблетки на ніч та 1 таблетку вранці.
Діти віком від 3 до 11 років. Рекомендована добова доза становить 0,1 мг диметиндену малеату на 1 кг маси тіла. Якщо не призначено інше лікарем, дітям віком від 3 років приймати по 1 таблетці 3 рази на добу.
Пацієнти літнього віку (віком від 65 років). Можна приймати звичайну дозу для дорослих.
Лікарський засіб не можна застосовувати довше 14 днів без консультації з лікарем.
Діти. Дітям віком до 3 років не застосовують.
Передозування.
Симптоми. До симптомів передозування Н1-антигістамінів належать: пригнічення функції ЦНС із запамороченням (переважно у дорослих), стимуляція ЦНС з антимускариновою дією (особливо у дітей та людей літнього віку), включаючи збудження, атаксію, галюцинації, тремтіння, судоми, затримку сечі та гарячку. Лікарський засіб також може викликати артеріальну гіпотензію, кому і зупинку серцевої та дихальної діяльності.
Лікування. Специфічних антидотів при передозуванні антигістамінів не існує. Заходи, яких потрібно вжити, залежать від клінічних проявів і загальноприйнятих рекомендацій.
Побічні реакції.
Основною побічною реакцією є сонливість, яка може виникати особливо на початку лікування. Дуже рідко можуть виникати алергічні реакції.
Побічні реакції класифіковані за системою органів і частотою:
|
Дуже часто |
(≥1/10) |
|
Часто |
(≥1/100, <1/10) |
|
Нечасто |
(≥1/1000, <1/100) |
|
Рідко |
(≥1/10000, <1/1000) |
|
Дуже рідко |
(<1/10000) |
У межах груп за частотою побічні ефекти перераховані в порядку зниження ступеня тяжкості.
|
Система органів; частота |
Побічна реакція |
|
З боку імунної системи Дуже рідко: |
анафілактоїдні реакції, включаючи набряк обличчя, набряк гортані, шкірні висипання, м’язові судоми та задишку |
|
Психічні захворювання Рідко: |
збудження |
|
З боку нервової системи Дуже часто: Часто: Рідко: |
знесилення сонливість, нервозність головний біль, запаморочення |
|
З боку шлунково-кишкового тракту Рідко: |
симптоми з боку шлунково-кишкового тракту, нудота, сухість у роті, сухість у горлі |
Повідомлення про підозрювані побічні реакції.
Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їх законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 10 таблеток у блістері, по 1 або 2 блістери у коробці з картону.
Категорія відпуску. Без рецепта.
Виробник. Товариство з обмеженою відповідальністю «Фармацевтична компанія «Здоров’я».
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Україна, 61013, Харківська обл., місто Харків, вулиця Шевченка, будинок 22.