ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
ДИПІРИДАМОЛ
(DIPYRIDAMOL)
Склад:
діюча речовина: dipyridamole;
1 мл розчину містить дипіридамолу 5 мг;
допоміжні речовини: кислота винна, пропіленгліколь, вода для ін’єкцій.
Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості: прозора рідина жовтого кольору.
Фармакотерапевтична група.
Антитромботичні засоби. Код АТХ В01А С07.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Дипіридамол розширює коронарні судини, підвищує об’ємну швидкість коронарного кровотоку, поліпшує постачання міокарда киснем, підвищує його стійкість до гіпоксії. Сприяє поліпшенню кровообігу в колатеральній судинній мережі при порушеннях такого в основних коронарних судинах. Знижує загальний периферичний судинний опір, незначною мірою знижує системний артеріальний тиск, поліпшує мозковий кровообіг. Дипіридамол – це конкурентний інгібітор аденозиндезамінази – ензиму, що розщеплює аденозин та сприяє підвищенню утворення аденозину, який бере участь в ауторегуляції коронарного кровотоку. Препарат гальмує агрегацію тромбоцитів і перешкоджає тромбоутворенню. Зазначений ефект, очевидно, обумовлений стимуляцією синтезу простацикліну та інгібіцією біосинтезу тромбоксанів. З підвищенням продукції простацикліну в судинній стінці пов’язаний вплив препарату на метаболізм арахідонової кислоти. Антиагрегаційна активність дипіридамолу подібна до такої ацетилсаліцилової кислоти.
Фармакокінетика.
Біодоступність препарату становить 37-66 %. Час досягнення максимальної концентрації у крові – 40-60 хвилин. Зв’язок з білками плазми крові – 80-95 %. Швидко проникає у тканини. Метаболізується в печінці з утворенням моноглюкуроніду, який виводиться з жовчю.
Клінічні характеристики.
Показання.
Для профілактики післяопераційних тромбозів, порушення мозкового кровообігу.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до компонентів препарату. Поширений атеросклероз коронарних артерій. Гострий інфаркт міокарда. Декомпенсована серцева недостатність. Аритмії. Артеріальна гіпотензія (колапс). Нестабільна стенокардія. Субаортальний стеноз. Ниркова недостатність. Бронхіальна астма. Обструктивні захворювання легень. Виражена печінкова недостатність. Геморагічні діатези. Захворювання, асоційовані з кровотечею (виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Дипіридамол несумісний з похідними ксантину.
Одночасне застосування Дипіридамолу з інгібіторами холінестерази може погіршити перебіг хвороби у пацієнтів з міастенією.
Застосування препарату з гепарином підвищує ризик геморагічних ускладнень.
При одночасному застосуванні з антикоагулянтами, ацетилсаліциловою кислотою, гепарином, а також з β-лактамними антибіотиками (пеніцилінами, цефалоспоринами), тетрациклінами, хлорамфеніколом спостерігається посилення антиагрегаційного ефекту. Призначення дипіридамолу з гепарином може супроводжуватися ризиком розвитку геморагічних ускладнень. Похідні ксантину послаблюють коронаророзширювальний ефект препарату. Антациди, сорбенти та обволікаючі засоби зменшують всмоктування дипіридамолу, що призводить до зменшення його максимальної концентрації у крові та зниження ефективності.
Дипіридамол підвищує гіпотензивну дію антигіпертензивних засобів, послаблює антихолінергічні властивості інгібіторів холінестерази.
Дипіридамол підвищує рівень аденозину плазми крові та його кардіоваскулярні ефекти. У зв’язку з цим може бути потрібна корекція дози аденозину.
Особливості застосування.
При парентеральному введенні не слід допускати потрапляння препарату під шкіру (можлива іритативна дія).
Патологія коронарних артерій. Призначення великих доз препарату може спричинити виникнення синдрому «обкрадання», тобто зменшення кровопостачання ішемізованих ділянок міокарда. Дипіридамол має вазодилататорний ефект, у зв’язку з цим слід з обережністю застосовувати препарат пацієнтам із тяжкою патологією коронарних артерій (наприклад нестабільна стенокардія або нещодавно перенесений інфаркт міокарда). У таких пацієнтів при прийомі дипіридамолу може посилюватися загрудинний біль.
Печінкова недостатність. Застосування високих доз дипіридамолу може призводити до підвищення рівня печінкових ферментів та печінкової недостатності.
Даних щодо застосування препарату пацієнтам літнього віку при печінковій або нирковій недостатності немає, тому у цих випадках його слід застосовувати з обережністю.
Артеріальна гіпотензія. Дипіридамол слід з обережністю застосовувати пацієнтам з артеріальною гіпотензією у зв’язку з тим, що він може спричинити периферичну вазодилатацію.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
У період вагітності препарат не застосовують.
Препарат проникає в грудне молоко, тому на період його застосування годування груддю слід припинити.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
При застосуванні препарату слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Спосіб застосування та дози.
Дорослим і дітям віком від 12 років внутрішньом’язово або повільно внутрішньовенно вводити по 1-2 мл 0,5 % розчину на добу. Тривалість лікування визначається індивідуально і залежить від ступеня ризику тромбоемболічних ускладнень.
Діти.
Не застосовують дітям віком до 12 років.
Передозування.
Симптоми: відчуття тепла у тілі, почервоніння шкіри обличчя, підвищена пітливість, дратівливість, загальна слабкість та запаморочення, артеріальна гіпотензія, тахікардія, напади стенокардії.
Лікування: застосування адсорбентів, рекомендується симптоматичне лікування вазопресорними агентами. Введення ксантинових дериватів (наприклад амінофіліну) гальмує судинорозширювальну дію дипіридамолу.
У зв’язку з тим, що дипіридамол володіє високим ступенем зв’язування з білками, діаліз неефективний.
Судинорозширювальну дію дипіридамолу можна припинити внутрішньовенним введенням амінофіліну (50-100 мг протягом 1 хвилини). Якщо спостерігаються напади стенокардії, застосовують нітрогліцерин під язик.
Побічні реакції.
З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, брадикардія, аритмії, артеріальна гіпотензія, відчуття жару та тахікардія, особливо в осіб, що застосовують вазодилататори, загострення ішемічної хвороби серця (стенокардія та аритмія), синдром коронарного «обкрадання», зниження артеріального тиску при швидкому внутрішньовенному введенні.
З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея, епігастральний біль, диспепсія.
З боку системи крові: тромбоцитопенія, зміни функціональних властивостей тромбоцитів, кровотеча; дуже рідко спостерігалася підвищена схильність до кровотеч під час або після хірургічних втручань.
З боку нервової системи: головний біль, слабкість, запаморочення судинного ґенезу, втрата свідомості, тремор.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: алергічні реакції, включаючи короткочасні шкірні висипання, кропив’янку.
З боку імунної системи: можливі виражений бронхоспазм та набряк Квінке.
З боку кістково-м’язової системи: біль у м’язах, артрит, міалгія.
З боку гепатобіліарної системи: були повідомлення про те, що дипіридамол входить до складу каменів жовчного міхура.
Загальні порушення: загальна слабкість, відчуття закладеності вуха, шум у голові, гіперемія шкіри обличчя, риніт, зміни у місці введення.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Несумісність.
Розчин препарату не можна змішувати в одному шприці з іншими лікарськими засобами.
Упаковка.
По 2 мл в ампулі; по 5 ампул у блістері; по 1 або 2 блістери у пачці;
по 2 мл в ампулі; по 5 або 10 ампул у пачці з картону з перегородками.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
АТ «Лубнифарм».
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Україна, 37500, Полтавська обл., м. Лубни, вул. Барвінкова, 16.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного средства
ДИПИРИДАМОЛ
(DIPYRIDAMOL)
Состав:
действующее вещество: dipyridamole;
1 мл раствора содержит дипиридамола 5 мг;
вспомогательные вещества: кислота винная, пропиленгликоль, вода для инъекций.
Лекарственная форма. Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа.
Антитромботические средства. Код АТХ В01А С07.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Дипиридамол расширяет коронарные сосуды, повышает объемную скорость коронарного кровотока, улучшает снабжение миокарда кислородом, повышает его стойкость к гипоксии. Способствует улучшению кровообращения в колатеральной сосудистой сети при нарушениях такового в основных коронарных сосудах. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, в незначительной степени снижает системное артериальное давление, улучшает мозговое кровообращение. Дипиридамол – это конкурентный ингибитор аденозиндезаминазы-энзима, который расщепляет аденозин и способствует повышению образования аденозина, принимающего участие в ауторегуляции коронарного кровотока. Препарат тормозит агрегацию тромбоцитов и препятствует тромбообразованию. Указанный эффект, очевидно, обусловлен стимуляцией синтеза простациклина и ингибицией биосинтеза тромбоксанов. С повышением продукции простациклина в сосудистой стенке связано влияние препарата на метаболизм арахидоновой кислоты. Антиагрегационная активность дипиридамола подобна таковой ацетилсалициловой кислоты.
Фармакокинетика.
Биодоступность препарата составляет 37-66 %. Время достижения максимальной концентрации в крови – 40-60 минут. Связь с белками плазмы крови – 80-95 %. Быстро проникает в ткани. Метаболизируется в печени с образованием моноглюкуронида, который выводится с желчью.
Клинические характеристики.
Показания.
Для профилактики послеоперационных тромбозов, нарушения мозгового кровообращения.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Распространенный атеросклероз коронарных артерий. Острый инфаркт миокарда. Декомпенсированная сердечная недостаточность. Аритмии. Артериальная гипотензия (коллапс). Нестабильная стенокардия. Субаортальный стеноз. Почечная недостаточность. Бронхиальная астма. Обструктивные заболевания легких. Выраженная печеночная недостаточность. Геморрагические диатезы. Заболевания, ассоциированные с кровотечением (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Дипиридамол несовместим с производными ксантина.
Одновременное применение Дипиридамола с ингибиторами холинэстеразы может ухудшить течение болезни у пациентов с миастенией.
Применение препарата с гепарином повышает риск геморрагических осложнений.
При одновременном применении с антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой, гепарином, а также с β-лактамными антибиотиками (пенициллинами, цефалоспоринами), тетрациклинами, хлорамфениколом наблюдается усиление антиагрегационного эффекта. Назначение дипиридамола с гепарином может сопровождаться риском развития геморрагических осложнений. Производные ксантина ослабляют коронарорасширяющий эффект препарата. Антациды, сорбенты и обволакивающие средства уменьшают всасывание дипиридамола, что приводит к уменьшению его максимальной концентрации в крови и снижению эффективности.
Дипиридамол повышает гипотензивное действие антигипертензивных средств, ослабляет антихолинергические свойства ингибиторов холинэстеразы.
Дипиридамол повышает уровень аденозина плазмы крови и его кардиоваскулярные эффекты. В связи с этим может потребоваться коррекция дозы аденозина.
Особенности применения.
При парентеральном введении не следует допускать попадания препарата под кожу (возможно ирритативное действие).
Патология коронарных артерий. Назначение больших доз препарата может вызвать возникновение синдрома «обкрадывания», т.е. уменьшение кровоснабжения ишемизированных участков миокарда. Дипиридамол имеет вазодилататорный эффект, в связи с этим нужно с осторожностью применять препарат пациентам с тяжелой патологией коронарных артерий (например нестабильная стенокардия или недавно перенесенный инфаркт миокарда). У таких пациентов при приеме дипиридамола может усиливаться загрудинная боль.
Печеночная недостаточность. Применение высоких доз дипиридамола может приводить к повышению уровня печеночных ферментов и печеночной недостаточности.
Данных относительно применения препарата пациентам пожилого возраста при печеночной или почечной недостаточности нет, поэтому в этих случаях его нужно применять с осторожностью.
Артериальная гипотензия. Дипиридамол нужно с осторожностью применять пациентам с артериальной гипотензией в связи с тем, что он может вызвать периферическую вазодилатацию.
Применение в период беременности или кормления грудью.
В период беременности препарат не применяют.
Препарат проникает в грудное молоко, поэтому на период его применения кормление грудью следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
При применении препарата нужно придерживаться осторожности при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Способ применения и дозы.
Взрослым и детям с 12 лет внутримышечно или медленно внутривенно вводить по 1-2 мл 0,5 % раствора в сутки. Продолжительность лечения определяется индивидуально и зависит от степени риска тромбоэмболических осложнений.
Дети.
Не применяют детям до 12 лет.
Передозировка.
Симптомы: ощущение тепла в теле, покраснение кожи лица, повышенная потливость, раздражительность, общая слабость и головокружение, артериальная гипотензия, тахикардия, приступы стенокардии.
Лечение: применение адсорбентов, рекомендуется симптоматическое лечение вазопрессорными агентами. Введение ксантиновых дериватов (например аминофиллина) тормозит сосудорасширяющее действие дипиридамола.
В связи с тем, что дипиридамол владеет высокой степенью связывания с белками, диализ неэффективен.
Сосудорасширяющее действие дипиридамола можно прекратить внутривенным введением аминофиллина (50-100 мг в течение 1 минуты). Если имеют место приступы стенокардии, применяют нитроглицерин под язык.
Побочные реакции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, брадикардия, аритмии, артериальная гипотензия, ощущение жара и тахикардия, особенно у лиц, применяющих вазодилататоры, обострение ишемической болезни сердца (стенокардия и аритмия), синдром коронарного «обкрадывания», снижение артериального давления при быстром внутривенном введении.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, эпигастральная боль, диспепсия.
Со стороны системы крови: тромбоцитопения, изменения функциональных свойств тромбоцитов, кровотечение; очень редко наблюдалась повышенная склонность к кровотечениям во время или после хирургических вмешательств.
Со стороны нервной системы: головная боль, слабость, головокружение сосудистого генеза, потеря сознания, тремор.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергические реакции, включая кратковременную кожную сыпь, крапивницу.
Со стороны иммунной системы: возможны выраженный бронхоспазм и отек Квинке.
Со стороны костно-мышечной системы: боль в мышцах, артрит, миалгия.
Со стороны гепатобилиарной системы: были сообщения о том, что дипиридамол входит в состав камней желчного пузыря.
Общие нарушения: общая слабость, ощущение заложенности уха, шум в голове, гиперемия кожи лица, ринит, изменения в месте введения.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Несовместимость.
Раствор препарата нельзя смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.
Упаковка.
По 2 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере; по 1 или 2 блистера в пачке;
по 2 мл в ампуле; по 5 или 10 ампул в пачке из картона с перегородками.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель.
АО «Лубныфарм».
Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.
Украина, 37500, Полтавская обл., г. Лубны, ул. Барвинкова, 16.