для медичного застосування лікарського засобу
ДІАКОБАЛ
(DIACOBAL®)
діюча речовина: метилкобаламін (methylcobalamin);
1 таблетка містить метилкобаламіну 500 мкг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований, повідон K 30, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, кислота стеаринова, етилцелюлоза, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь 400, покриття Opadry 03F565012 коричневий: гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), заліза оксид червоний (Е 172), поліетиленгліколь, тальк.
Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою коричневого кольору.
Фармакотерапевтична група.
Препарати вітаміну B12 (ціанокобаламін та його аналоги). Код АТХ В03В А05.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Метилкобаламін – це одна з активних форм вітаміну B12. Вітамін В12 необхідний для синтезу ядерного білка і мієліну, репродукції клітин, нормального росту і нормального еритропоезу. Порівняно з іншими формами вітаміну В12, метилкобаламін на субклітинному рівні краще транспортується до органел нейронів та стимулює синтез білків і нуклеїнових кислот. Саме завдяки такій властивості він є більш ефективним при лікуванні захворювань нервової системи.
Метилкобаламін відіграє важливу роль у процесах трансметилювання як кофермент метіонінсинтетази – ферменту, що бере участь у перетворенні гомоцистеїну на метіонін у реакціях метилювання білків та ДНК. Відомо, що метилкобаламін нормалізує аксональний транспорт білкових комплексів та сприяє регенерації аксонів. Також метилкобаламін сприяє мієлінізації нейронів завдяки стимуляції синтезу фосфоліпідів (зокрема лецитину – головного ліпідного компонента мієлінової оболонки нервових закінчень). Крім того, метилкобаламін відновлює уповільнену синаптичну передачу і знижує вміст нейротрансмітерів до нормального рівня.
Застосування терапевтичних доз метилкобаламіну сприяє детоксикаційним процесам у нервовій системі завдяки зростанню вмісту тетрагідрофолату. Також метилкобаламін є коензимом у реакції перетворення гомоцистеїну в S-аденозилметіонін, який є універсальним донором метильних груп, що призводить до активізації реакцій трансметилювання.
Фармакокінетика.
При одноразовому пероральному прийомі препарату натще в разових дозах 120 мкг і 1500 мкг у здорових дорослих добровольців чоловічої статі пікова концентрація загального вітаміну B12 у плазмі крові досягається через 3 години для обох доз, даний показник є дозозалежним. Від 40 % до 90 % сукупної кількості загального B12, виведеного зі сечею за 24 години після прийому, було виведено протягом перших 8 годин. Немає підтвердження для одноразової дози 1500 мкг.
При подальшому багаторазовому пероральному прийомі в дозі 1500 мкг на добу протягом 12 послідовних тижнів у здорових дорослих добровольців чоловічої статі визначалися пікові концентрації загального вітаміну B12 у сироватці крові аж до 4 тижня після останнього прийому. Концентрація в сироватці крові зростає протягом перших 4 тижнів після початку прийому, досягнувши рівня, що перевищує вихідне значення приблизно у 2 рази. Після цього спостерігається поступове збільшення, яке досягає максимуму в 2,8 раза більше вихідного значення на 12-му тижні прийому препарату. Концентрація в сироватці крові знижується після останнього прийому (12 тижнів), але все ще перевищує вихідне значення в 1,8 раза через 4 тижні після останнього прийому препарату.
Клінічні характеристики.
Показання.
Периферична нейропатія.
Протипоказання.
Відома гіперчутливість до метилкобаламіну або до інших компонентів препарату.
Еритремія, еритроцитоз.
Новоутворення, крім випадків, що супроводжуються мегалобластною анемією та дефіцитом вітаміну B12.
Гострі тромбоемболічні захворювання.
Стенокардія напруження високого функціонального класу.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Одночасне застосування з фолієвою кислотою покращує всмоктування та засвоєння метилкобаламіну.
Не слід призначати одночасно інші препарати, які містять вітамін В12.
Хлорамфенікол знижує гемопоетичну відповідь ретикулоцитів на препарат. Якщо уникнути подібної комбінації не можна, необхідно ретельно контролювати показники крові.
Лікарські засоби, які можуть знижувати всмоктування вітаміну В12: аміносаліцилова кислота, антибіотики, колхіцин, холестирамін, Н2-блокатори гістамінових рецепторів, метформін, неоміцин, закис азоту, фенітоїн, фенобарбітал, примідон, інгібітори протонної помпи, зидовудин.
При одночасному застосуванні з тіаміном підвищується ризик розвитку алергічних реакцій, спричинених тіаміном.
Пероральні контрацептиви знижують концентрацію вітаміну В12 у крові.
Особливості застосування.
Препарат Діакобал слід з обережністю застосовувати пацієнтам із проявами алергії, захворюваннями печінки в анамнезі.
Тривале застосування високих доз препарату не рекомендується пацієнтам, професійна діяльність яких пов’язана із ртуттю чи сполуками, які містять ртуть.
Не рекомендується застосовувати вітамін В12 із препаратами, які підвищують згортання крові. У період лікування препаратом необхідно контролювати показники периферичної крові. Стосовно пацієнтів зі схильністю до тромбоутворення та хворих на стенокардію у процесі лікування необхідно дотримуватись обережності та контролювати згортання крові.
При тенденції розвитку лейко- та еритроцитозу дозу препарату необхідно зменшити або тимчасово призупинити лікування.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Немає даних щодо безпеки застосування препарату у період вагітності або годування груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Немає даних щодо негативного впливу препарату на швидкість психомоторних реакцій.
Спосіб застосування та дози.
Препарат призначений для перорального застосування у дорослих.
Рекомендована добова доза становить 1500 мкг (3 таблетки), яку розділяють на три прийоми.
Тривалість курсу лікування залежить від характеру та перебігу захворювання і визначається індивідуально. При відсутності клінічного ефекту після безперервного прийому препарату протягом 1 місяця прийом препарату слід припинити.
Діти.
Застосування препарату протипоказано дітям (віком до 18 років).
Передозування.
Симптоми: нудота, блювання, запаморочення, збудження, тахікардія.
Лікування: симптоматична та підтримуюча терапія.
Побічні реакції.
З боку шлунково-кишкового тракту: анорексія, нудота, блювання, діарея.
З боку центральної нервової системи: тривожність, головний біль, запаморочення, мігрень, тяжкі тривожні розлади, збудження, безсоння.
З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, тахікардія, біль у ділянці серця.
З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи кропив’янку, анафілактичний шок, анафілактоїдні реакції.
З боку кістково-м'язової системи: біль у м’язах, біль у суглобах.
З боку шкіри: гіперемія, свербіж, висипання, акне.
З боку системи крові та лімфатичної системи: тромбоз, гіперкоагуляція.
Загальні розлади: підвищена пітливість, загальна слабкість, гарячка.
Повідомлення про побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливою процедурою. Це дає змогу продовжувати контролювати співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичні працівники повинні повідомляти про всі підозрювані побічні реакції через національну систему звітності та заявнику через форму зворотного зв’язку на вебсайті: https://kusum.ua/pharmacovigilance/.
Термін придатності.
2 роки.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 ºС.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 10 таблеток у блістері; по 3 або по 10 блістерів у картонній упаковці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
ТОВ «КУСУМ ФАРМ».
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
40020, Україна, Сумська область, м. Суми, вул. Скрябіна, 54.