ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
ДОПАМІН АДМЕДА 200
(DOPAMIN ADMEDA 200)
Склад:
діюча речовина: dopamine;
1 ампула (10 мл) концентрату містять допаміну гідрохлориду 200 мг;
1 мл концентрату містить допаміну гідрохлориду 20 мг;
допоміжні речовини: L-цистеїну гідрохлориду моногідрат, натрію хлорид, кислоти лимонної моногідрат, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.
Лікарська форма. Концентрат для приготування розчину для інфузій.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: безбарвна або злегка жовтуватого кольору прозора рідина.
Фармакотерапевтична група.
Неглікозидні кардіотонічні засоби. Адренергічні та допамінергічні препарати.
Код АТХ С01С А04.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Допамін належить до катехоламінів і має позитивний інотропний ефект. Спектр його ефектів є дозозалежним. У низьких дозах він розширює ниркові та мезентеріальні судини.
Препарат спричиняє такі фармакологічні ефекти:
– підвищення систолічного об’єму крові і хвилинного об’єму серця внаслідок збільшення скорочувальної здатності міокарда;
– підвищення коронарного, церебрального та мезентеріального кровотоку; підвищення ниркового кровотоку у поєднанні зі збільшенням діурезу і підвищенням екскреції натрію і калію внаслідок стимуляції специфічних допамінергічних рецепторів (осмолярність сечі, як правило, не знижується);
– зниження (або відсутність змін узагалі) периферичного судинного опору при введенні низьких доз (1,5–3,5 мкг/кг/хв);
– підвищення периферичного судинного опору при введенні високих доз (понад 10 мкг/кг маси тіла за хвилину).
Фармакокінетика. Час напіввиведення допаміну після внутрішньовенного введення – менше 5 хв. Допамін перетворюється на неактивні метаболіти у печінці, нирках та плазмі; 85 % допаміну виводиться з сечею протягом 24 годин.
Клінічні характеристики.
Показання.
Стани шоку або стани, що загрожують виникненням шоку:
– серцева недостатність, зумовлена гострим інфарктом міокарда (кардіогенний шок);
– стан шоку після операцій;
– тяжкі інфекції (інфекційний токсичний шок);
– реакції гіперчутливості (анафілактичний шок);
– виражене зниження артеріального тиску (тяжка гіпотензія) будь-якого генезу.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до допаміну або до будь-якого іншого компонента препарату. Феохромоцитома, закритокутова глаукома, гіпертиреоз, гіпертрофія передміхурової залози із синдромом залишкової сечі, тахіаритмія, фібриляція шлуночків, гіповолемія (перед початком лікування препаратом Допамін Адмеда 200 необхідно відкоригувати дефіцит об’єму циркулюючої крові). Уникати анестезії циклопропаном та галогенізованими вуглеводами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Слід уникати введення допаміну хворим при наданні інгаляційного наркозу із застосуванням циклопропану або галогенованого вуглеводню, що зумовлено їх потенційною здатністю спричиняти аритмії.
Комбіноване застосування допаміну та алкалоїдів ріжків може призвести до надмірного звуження периферичних судин і розвитку гангрени.
Хворим, які застосовують або протягом останніх 2 тижнів застосовували інгібітори моноаміноксидази (ІМАО), слід призначати значно меншу дозу допаміну. Початкова доза має бути не більшою за одну десяту (1/10) звичайної дози.
При застосуванні препарату одночасно з трициклічними антидепресантами і фенітоїном можуть виникнути гіпотензія і брадикардія.
Одночасне застосування допаміну і сечогінних засобів може спричиняти адитивний і підсилюючий діуретичний ефект.
Ефектам допаміну, що стимулюють діяльність серця, протидіють ß-адреноблокатори, наприклад пропранолол і метопролол.
Блокатори α-адренорецепторів протидіють периферичній вазоконстрикції допаміну.
Одночасне застосування допаміну і гуанетидину посилює симпатоміметичний ефект допаміну.
При одночасному введенні добутаміну і допаміну може спостерігатися підвищення артеріального тиску, але тиск наповнення шлуночків серця при цьому знижується або залишається незмінним.
Інгібітори катехін-о-метилтрансферази (КОМТ), наприклад ентакапон, можуть потенціювати хронотропні та аритмогенні ефекти катехоламінів, включаючи допамін. Клінічне значення потенціюючої взаємодії не визначене. Пацієнтам, які отримували терапію ентакапоном за 1–2 дні до введення допаміну, необхідно призначати нижчі дози препарату.
Особливості застосування.
Особливу увагу слід приділяти пацієнтам з органічними ураженнями серця і кровоносних судин, наприклад:
– пацієнти з ішемічною хворобою серця і стенокардією;
– пацієнти з артеріальними облітеруючими захворюваннями (наприклад атеросклероз, тромбоемболія, хвороба Рейно, відмороження, діабетична мікроангіопатія або хвороба Вінівартера–Бюргера);
– пацієнти з аритміями.
Перед початком введенням допаміну потрібно відкоригувати гіповолемію. Внаслідок гострого інфаркту міокарда при шоку слід застосовувати низькі дози препарату Допамін Адмеда 200.
Якщо спостерігається непропорційне підвищення діастолічного тиску (тобто виражене зменшення ударного об’єму серця), швидкість інфузії слід зменшити, а пацієнтів залишати під наглядом лікаря, тому що це може бути зумовлено підвищенням периферичного судинного опору.
Стан хворих із периферичними хворобами судин в анамнезі необхідно ретельно контролювати щодо будь-яких змін кольору або температури шкіри кінцівок.
Розчин глюкози слід з обережністю застосовувати хворим на цукровий діабет.
Після оперативного втручання у травному тракті, а також у хворих на геморагічний діатез існує ризик кровотеч через перерозподіл кровообігу.
Введення допаміну, навіть у низьких дозах, слід проводити поступово для запобігання небажаній артеріальній гіпотензії, яка, як правило, минає після підвищення швидкості вливання.
Необхідно постійно коригувати дозу введення залежно від змін стану хворого, діурезу, хвилинного об’єму серця та артеріального тиску. Якщо у хворого, який отримує допамін, підвищується діастолічний артеріальний тиск (тобто помітне зменшення амплітуди тиску), слід зменшити швидкість введення і уважно спостерігати за ним щодо ознак вазоконстрикторної діяльності.
При стабілізації функції серця та артеріального тиску може бути необхідним зниження дози з метою забезпечення оптимального сечовиділення.
Введення допаміну слід проводити, контролюючи частоту серцевих скорочень, артеріальний тиск, серцеву діяльність за допомогою ЕКГ, діурез; рекомендується також контролювати ударний об’єм серця, тиск наповнення шлуночків, центральний венозний тиск, тиск у легеневій артерії.
При тривалому парентеральному лікуванні у всіх випадках, незалежно від змін стану пацієнта, хвилинного об’єму і лабораторних аналізів, необхідно регулярно контролювати електролітний та кислотно-лужний баланс, функції печінки та нирок.
У разі надмірного підвищення діастолічного артеріального тиску, зменшення діурезу або появи аритмії необхідно зменшити дозу допаміну.
Щоб запобігти виникненню екстравазатів, рекомендується вводити допамін у велику вену. Випадкове введення препарату в м’які тканини може спричинити їх некроз. При появі екстравазатів можна запобігти некрозу шляхом інфільтрації уражених тканин фентоламіном.
Допамін не слід вводити внутрішньоартеріально та у вигляді болюсної ін’єкції.
Унаслідок введення допаміну, особливо у хворих із облітеруючими захворюваннями периферичних судин і/або синдромом дисемінованого внутрішньосудинного згортання крові, може виникнути сильне звуження кровоносних судин, що призводить до некрозу шкіри та гангрени. Необхідно забезпечити ретельне спостереження за станом цих хворих; у разі появи у них ознак периферичної ішемії слід негайно припинити вливання допаміну. Необхідним є також ретельний контроль стану хворих із порушенням функції нирок або печінки.
У хворих у коматозному стані потрібно забезпечити прохідність дихальних шляхів.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Препарат не застосовують у період вагітності, оскільки інформації щодо його безпеки та ефективності недостатньо.
Прийом препарату у період годування груддю є безпечним, оскільки препарат інактивується при потраплянні в організм дитини під час годування та має дуже короткий період напіврозпаду.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Допамін Адмеда 200 застосовується у стаціонарних умовах і має дуже короткий період напіврозпаду. Після виписки зі стаціонару можливість впливу препарату на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами відсутня.
Спосіб застосування та дози.
Дози препарату Допамін Адмеда 200 визначає лікар індивідуально, враховуючи ступінь тяжкості шоку, реакції хворого на лікування допаміном та побічні ефекти. Для отримання бажаного ефекту допаміну на гемодинаміку дозу кожному пацієнту слід ретельно підбирати шляхом титрування.
До початку курсу лікування необхідно відновити об’єм циркулюючої крові. Одночасно із застосуванням допаміну не слід нехтувати такими необхідними додатковими заходами, як контроль електролітного балансу.
Якщо лікар не призначив інакше, рекомендуються такі дози: пацієнтам, які, імовірно, можуть відповідати на помірне підтримання функціонування серця і кровообіг, можна проводити вливання допаміну у початковій дозі 2–5 мг/кг маси тіла за хвилину.
У цьому разі для тяжко хворих пацієнтів початкова доза має становити 5 мг/кг, і якщо необхідно, її можна потроху збільшувати (наприклад кожні 15–30 хв) до 5–10 мг/кг маси тіла за хвилину до максимальної дози 20–50 мг/кг мас тіла за хвилину.
У більшості хворих вдається досягти задовільного стану при застосуванні доз допаміну нижче 20 мг/кг маси тіла за хвилину. Застосування доз більш ніж 20 мг/кг маси тіла за хвилину може супроводжуватися скороченням ниркового кровотоку.
У випадку підвищення серцевої недостатності допамін застосовують у вигляді інфузії не більше 50 мг/кг маси тіла за хвилину.
Якщо є необхідність у дозі більш ніж 50 мг/кг маси тіла за хвилину, слід контролювати діурез.
Слід віддавати перевагу збільшенню швидкості введення препарату з найнижчими концентраціями, ніж введенню більш концентрованого розчину.
Нижче наведені таблиці, де вказано швидкість введення препарату для різних дозувань і різних початкових концентрацій.
Якщо 1 ампула допаміну розведена до 50 мл розчину для інфузій, 1 мл цього розчину містить 4000 мкг допаміну гідрохлориду.
|
Дози |
|
|
|
|
2 мг/кг/хв |
1,5 мл/год |
2,1 мл/год |
2,7 мл/год |
|
5 мг/кг/хв |
3,75 мл/год |
5,25 мл/год |
6,75 мл/год |
|
10 мг/кг/хв |
7,5 мл/год |
10,5 мл/год |
13,5 мл/год |
|
20 мг/кг/хв |
15 мл/год |
21 мл/год |
27 мл/год |
|
50 мг/кг\хв |
37,5 мл/год |
52,5 мл/год |
67,5 мл/год |
Якщо 1 ампула допаміну розведена до 500 мл розчину для інфузій, 1 мл цього розчину містить 400 мкг допаміну гідрохлориду.
|
Дози |
|
|
|
|
2 мг/кг/хв |
15 мл/год (5 крапель/хв) |
21 мл/год (7 крапель/хв) |
27 мл/год (9 крапель/хв) |
|
5 мг/кг/хв |
37,5 мл/год (2 ½ краплі/хв) |
52,5 мл/год (17 ½ краплі/хв) |
67,5 мл/год (22 ½ краплі/хв) |
|
10 мг/кг/хв |
75 мл/год (25 крапель/хв) |
105 мл/год (35 крапель/хв) |
135 мл/год (45 крапель/хв) |
|
20 мг/кг/хв |
150 мл/год (50 крапель/хв) |
210 мл/год (70 крапель/хв) |
270 мл/год (90 крапель/хв) |
|
50 мг/кг\хв |
375 мл/год |
525 мл/год |
675 мл/год |
Тривалість лікування залежить від клінічного стану пацієнта і визначається лікарем.
Перед початком лікування допаміном у пацієнтів з гіповолемією слід відновити об’єм крові. Враховуючи, що допамін покращує передсердно-шлуночкову провідність, пацієнтам з миготливою аритмією і швидкою шлуночковою відповіддю перед призначенням допаміну слід ввести серцеві глікозиди.
При лікуванні хворих, які перебувають у непритомному стані, у зв’язку з ризиком аспірації потрібно контролювати прохідність дихальних шляхів. Пацієнтам із підвищеними перед- і післянавантаженням із метою зменшення навантаження на серце рекомендоване додаткове застосування нітрогліцерину.
Перед введенням Допамін Адмеда 200 необхідно розвести. Рекомендованими розчинами для розведення є:
- 0,9 % розчин натрію хлориду;
- 5 % розчин глюкози;
- розчин Рінгера лактатний.
Об’єм розведення – 1 ампула на 250 мл або 500 мл розчинників, що рекомендуються для застосування.
Допамін не можна додавати до 5 % розчину натрію гідрокарбонату або іншого лужного розчину, оскільки це спричиняє інактивацію препарату.
Розчин для інфузії необхідно готувати безпосередньо перед його застосуванням, використовуючи тільки прозорі розчини, які не змінюють свій колір після додавання Допаміну Адмеда 200. Інфузію, якщо можливо, слід проводити, використовуючи центральний венозний катетер.
Готові до використання інфузійні розчини, які містять Допамін Адмеда 200, стійкі протягом звичайного терміну проведення інфузії (щонайменше 24 години), за винятком сумішей із розчином Рінгера лактатним (не більше 6 годин).
Діти.
Інформація щодо застосування допаміну дітям відсутня, тому препарат не призначають цій віковій категорії пацієнтів.
Передозування.
Симптоми передозування зазвичай обумовлені симпатоміметичними ефектами допаміну.
При застосуванні високих доз збільшується збудження альфа-рецепторів у поєднанні з антагоністичним ефектом b-рецепторів, судинозвужувальні ефекти спостерігаються наприкінці.
Симптоми: надмірне підвищення артеріального тиску, тахікардія, аритмія, збільшення діастолічного тиску у лівому шлуночку з подальшим набряком легень, напади стенокардії (особливо у пацієнтів із серцевою недостатністю), невизначений біль у грудях, відчуття серцебиття, нудота, блювання, відчуття похолодіння кінцівок, ціаноз.
Лікування: зниження дози або короткочасне припинення вливання, оскільки тривалість дії допаміну дуже коротка. Якщо цих заходів недостатньо, застосовують ß-блокатори або нітрогліцерин.
Побічні реакції.
З боку серцево-судинної системи: дуже часто – аритмія (зазвичай екстрасистолічна); рідко – атріовентрикулярна блокада, брадикардія, розширення комплексу QRS, ішемія міокарда, артеріальна гіпертензія; дуже рідко – суправентрикулярна тахікардія, синусова тахікардія або шлуночкова тахікардія, підвищення тиску у шлуночках), відчуття серцебиття, напади стенокардії, артеріальна гіпотензія, звуження судин; тремор пальців рук.
З боку дихальної системи: диспное.
З боку травного тракту: нудота, блювання.
З боку нервової системи: головний біль, неспокій, тривога.
З боку шкіри: пілоерекція.
Інші: підвищення рівня сечовини в крові, мідріаз, азотемія, кровотечі, поліурія, реакції підвищеної чутливості.
При збільшенні дозування існує ризик підвищення кінцевого діастолічного тиску у лівому шлуночку.
При застосуванні високих доз (20 мг/кг/хв або вище) допамінергічна вазодилатація у вісцелярній ділянці нерва та судинному ложі може повертатися до звуження судин через стимулювання альфа-рецепторів, що призводить до зниження ниркової кровотечі.
Навіть у низьких дозах може спостерігатися некроз шкіри і гангрена; цей ризик існує у хворих із порушенням кровообігу і при застосуванні дуже високих доз (10 мг/кг/хв або більше).
У пацієнтів із закупоркою артеріальних судин в анамнезі (артеріосклероз, артеріальна емболія, хвороба Рейно, холодні травми, такі як обмороження, діабетична мікроангіопатія або хвороба Вінівартера – Бюргера) слід ретельно контролювати будь-які зміни кольору шкіри або температуру шкіри кінцівок. Наявність зміни кольору шкіри або температури шкіри може бути ознаками подальшого погіршення кровообігу шкіри.
У пацієнтів з дихальною недостатністю спостерігається збільшення гіпоксемії, що притаманна збільшеному кровообігу гіповентиляції альвеолярних ділянок (легеневий вбудований шунт).
Випадкове потрапляння препарату у паравенозні м’які тканини може призвести до їх некрозу.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 °С.
Оскільки препарат Допамін Адмеда 200 не призначений для багаторазового вливання з однієї упаковки, він не містить ніяких консервантів, тому його необхідно завжди готувати для введення в оптимальних гігієнічних (асептичних) умовах безпосередньо перед інфузією.
Фізична і хімічна стійкість при зберіганні:
|
Умови зберігання |
Допамін Адмеда 200 |
|
Зберігання при температурі 40 °С |
6 місяців |
|
Зберігання при температурі 30 °С |
9 місяців |
|
Зберігання в холодильнику в суміші з 5 % розчином глюкози* |
стабільний до 14 днів |
|
Зберігання при кімнатній температурі в суміші з 0,9 % розчином натрію хлориду* |
24 години |
|
Зберігання при кімнатній температурі в суміші з 5 % розчином глюкози* |
24 години |
|
Зберігання при кімнатній температурі в суміші з розчином Рінгера лактатним* |
до 6 годин |
* Співвідношення компонентів суміші: вміст 1 ампули у 250 мл або 500 мл інфузійного розчину.
Несумісність.
Допамін чутливий до дії лугів. Тому його не можна змішувати з лужними розчинами (рН вище 7), такими як гідрокарбонат натрію.
Альтеплаза та амфотерицин Б нестійкі при наявності допаміну.
Крім того, відома фізико-хімічна несумісність з ацикловіром, альтеплазою, амікацином, амфотерицином Б, ампіциліном, цефалотином, дакарбазином, теофіліну етилендіаміном (еуфіліном), кальцієвим розчином теофіліну (кальцієвий розчин еуфіліну), фуросемідом, гентаміцином, гепарином, солями заліза, натрію нітропрусидом, бензилпеніциліном, тобраміцином.
Упаковка.
5 ампул по 10 мл концентрату для приготування розчину для інфузій у картонній упаковці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
Гаупт Фарма Вюльфінг ГмбХ.
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Бетельнер Ландштрассе, 18, 31028, Гронау/Лейне, Німеччина
Заявник.
Адмеда Арцнайміттель ГмбХ.
Місцезнаходження заявника.
Трифт 4, 23863 Нієнволд, Німеччина.