ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
АЛЕРІК
(ALERIC®)
Склад:
діюча речовина: loratadine;
1 таблетка містить лоратадину 10 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, кросповідон, крохмаль прежелатинізований, кислота стеаринова.
Лікарська форма. Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі таблетки білого кольору з лінією розламу з одного боку, без плям та пошкоджень.
Фармакотерапевтична група.
Антигістамінні засоби для системного застосування. Код АТХ R06A X13.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Лоратадин – трициклічний антигістамінний засіб із селективною активністю відносно периферичних Н1-рецепторів. Лоратадин чинить антиалергічну, антиексудативну та протисвербіжну дію; зменшує проникність капілярів, усуває спазм гладких м’язів, запобігає розвитку набряку тканин. Лоратадин – антигістамінний засіб тривалої дії для системного застосування.
У більшості пацієнтів при застосуванні в рекомендованій дозі лоратадин не чинить клінічно значущої седативної та антихолінергічної дії. Упродовж тривалого лікування не спостерігалось клінічно значущих змін у показниках життєво важливих функцій організму, у результатах лабораторних досліджень, фізикального обстеження або електрокардіограми. Лоратадин не має значущого впливу на Н2-гістамінові рецептори. Препарат не інгібує поглинання норепінефрину і фактично не впливає на функцію серцево-судинної системи або на активність водія ритму серця. Препарат також не підсилює гальмівної дії алкоголю на ЦНС.
Дослідження з проведенням шкірних проб на гістамін після застосування разової дози 10 мг показали, що антигістамінний ефект виникає через 1–3 години, досягає піка через 8–12 годин і триває від 24 до 48 годин. Не відзначалося розвитку стійкості до дії препарату після 28 днів застосування лоратадину.
Фармакокінетика.
Всмоктування. Лоратадин швидко і добре всмоктується. Застосування препарату під час їди може дещо затримувати всмоктування лоратадину, проте це не впливає на клінічний ефект. Показники біодоступності лоратадину та його активного метаболіту є пропорційними дозі.
Розподіл. Лоратадин зв’язується активно (від 97 до 99 %) з білками плазми крові, а його активний метаболіт – з помірною активністю (від 73 до 76 %).
У здорових добровольців період напіврозподілу лоратадину та його активного метаболіту в плазмі крові становить приблизно 1 та 2 години відповідно.
Біотрансформація. Після перорального застосування лоратадин швидко і добре абсорбується, а також екстенсивно метаболізується при першому проходженні через печінку, головним чином за допомогою CYP3A4 і CYP2D6. Основний метаболіт дезлоратадин є фармакологічно активним і більшою мірою відповідає за клінічний ефект. Лоратадин і дезлоратадин досягають максимальної концентрації у плазмі крові (Tmax) через 1–1,5 години і 1,5–3,7 години відповідно після застосування препарату.
Виведення. Приблизно 40 % дози виводиться із сечею і 42 % – з калом упродовж 10 днів, в основному у формі кон’югованих метаболітів. Приблизно 27 % дози виводиться із сечею упродовж перших 24 годин. Менше 1 % діючої речовини виводиться у незміненій активній формі – як лоратадин або дезлоратадин. Відсутня ймовірність кумуляції препарату навіть при дозуванні 40 мг на добу.
У дорослих здорових добровольців середній період напіввиведення лоратадину становив 8,4 години (діапазон від 3 до 20 годин), а основного активного метаболіту – 28 годин (діапазон від 8,8 до 92 годин).
Порушення функції нирок. У пацієнтів із хронічним порушенням функції нирок підвищувалися показники AUC і максимальної концентрації у плазмі крові (Сmax) лоратадину і його активного метаболіту порівняно з такими показниками в пацієнтів із нормальною функцією нирок. Середній період напіввиведення лоратадину і його активного метаболіту не відрізнявся значною мірою від показників у здорових добровольців. У пацієнтів із хронічним порушенням функції печінки гемодіаліз не впливає на фармакокінетику лоратадину і його активного метаболіту.
Порушення функції печінки. У пацієнтів із хронічним алкогольним ураженням печінки показники AUC і Сmax лоратадину були в два рази вищими, а їх активного метаболіту не змінювалися істотно при порівнянні з такими показниками в пацієнтів із нормальною функцією печінки. Період напіввиведення лоратадину і його активного метаболіту становить 24 і 37 годин відповідно і збільшується залежно від тяжкості захворювання печінки.
Пацієнти літнього віку. Показники фармакокінетики лоратадину і його активного метаболіту були аналогічними в здорових дорослих добровольців і здорових добровольців літнього віку.
Клінічні характеристики.
Показання.
Симптоматичне лікування алергічного риніту та хронічної ідіопатичної кропив’янки.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до лоратадину або інших компонентів препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
При застосуванні одночасно з алкоголем ефекти лікарського засобу Алерік не посилюються, що підтверджено дослідженнями психомоторної функції.
Потенційна взаємодія можлива при застосуванні всіх відомих інгібіторів CYP3A4 або CYP2D6, що призводить до підвищення рівнів лоратадину, а це в свою чергу може бути причиною підвищення частоти виникнення побічних реакцій.
У контрольованих дослідженнях повідомлялося про підвищення концентрації лоратадину в плазмі крові після одночасного застосування з кетоконазолом, еритроміцином і циметидином, що не супроводжувалося клінічно значущими змінами (у тому числі на ЕКГ).
Діти. Дослідження взаємодій з іншими препаратами проводилися тільки з участю дорослих пацієнтів.
Особливості застосування.
Пацієнтам із тяжким порушенням функцій печінки необхідно призначати меншу початкову дозу через можливе зменшення кліренсу лоратадину (рекомендована початкова доза – 10 мг через день).
Таблетки Алерік містять лактозу, тому препарат не застосовують пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, Lapp-лактазною недостатністю або глюкозно-галактозною мальабсорбцією. Прийом препарату необхідно припинити не пізніше ніж за 48 годин до проведення шкірних діагностичних алергопроб для запобігання хибним результатам.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Велика кількість даних щодо застосування лоратадину вагітним жінкам (більше ніж 1000 доведених результатів) не вказує ані на вроджену, ані на фето-неонатальну токсичність лоратадину. Дослідження на тваринах не вказують ні на прямий, ні на опосередкований шкідливий вплив на репродуктивну функцію. Як захід безпеки рекомендується уникати застосування Алеріку у період вагітності. Лоратадин виділяється в грудне молоко, тому застосування лоратадину в період годування груддю також не рекомендується.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Алерік не впливає або впливає незначним чином на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами. Проте пацієнтові необхідно повідомити, що дуже рідко повідомлялося про сонливість, що може впливати на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.
Спосіб застосування та дози.
Перорально. Таблетки можна застосовувати незалежно від прийому їжі.
Дорослим і дітям віком від 12 років приймати по 1 таблетці (10 мг лоратадину) 1 раз на добу.
Для дітей у віці від 2 до 12 років дозування залежить від маси тіла. Дітям віком до 12 років з масою тіла більше 30 кг – 10 мг (1 таблетка) 1 раз на добу. Дітям з масою тіла менше 30 кг препарат застосовують в іншій лікарській формі.
Корекція дозування пацієнтам літнього віку та хворим із нирковою недостатністю не потрібна.
Пацієнти з порушенням функції печінки.
Пацієнтам з порушеннями функцій печінки тяжкого ступеня слід призначати препарат у нижчій початковій дозі, оскільки в них можливе зниження кліренсу лоратадину. Для дорослих і дітей із масою тіла більше
Діти.
Ефективність та безпека застосування лоратадину дітям віком до 2 років не встановлені.
Лікарський засіб слід призначати дітям з масою тіла більше
Передозування.
При передозуванні відзначалися сонливість, тахікардія та головний біль. У разі передозування рекомендовано симптоматичне та підтримуюче лікування. Рекомендуються стандартні заходи щодо видалення препарату, який не всмоктався зі шлунка: промивання шлунка, прийом подрібненого активованого вугілля з водою. Лоратадин не виводиться з організму шляхом гемодіалізу, також невідомо, чи виводиться лоратадин шляхом перитонеального діалізу.
Після невідкладної допомоги пацієнт повинен залишатися під наглядом лікаря.
Побічні реакції.
Побічні реакції вказані нижче за класами систем органів. Частота визначена як: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до <1/10), нечасто (від ≥1/1 000 до <1/100), рідко (від ≥1/10 000 до <1/1 000), дуже рідко (<1/10 000) і невідомо (неможливо встановити за наявними даними).
У кожній групі частоти побічні реакції вказані в порядку зниження серйозності.
З боку імунної системи: дуже рідко – реакції гіперчутливості (включаючи ангіоедему та анафілаксію).
З боку нервової системи: дуже рідко – запаморочення, судоми.
З боку серця: дуже рідко – тахікардія, пальпітація.
З боку шлунково-кишкового тракту: дуже рідко – нудота, сухість у роті, гастрит.
З боку гепатобіліарної системи: дуже рідко – патологічні зміни функції печінки.
З боку шкіри і підшкірної клітковини: дуже рідко – висипання, алопеція.
Порушення загального стану: дуже рідко – втома.
Дослідження: частота невідома – збільшення маси тіла.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ̊С.
Упаковка.
По 7 або 30 таблеток у блістері, по 1 блістеру в картонній коробці.
Категорія відпуску. Без рецепта.
Виробник.
ТОВ ЮС Фармація/US Pharmacia Sp. z o.o.
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
вул. Зембицка 40, 50-507 Вроцлав, Польща/ul. Ziebicka 40, 50-507 Wroclaw, Poland.
Заявник.
Юнілаб, ЛП/Unilab, LP
Місцезнаходження заявника.
966 Хангерфорд Драйв, офіс 3Б, Роквіль, МД 20850, США/966 Hungerford Drive, Suite 3B, Rockville, MD 20850, USA.