ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
АЛЕРСІС
(ALERSIS)
Склад:
діюча речовина: desloratadine;
1 таблетка містить дезлоратадину 5 мг;
допоміжні речовини: лактоза безводна, целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат безводний, гідроксипропілцелюлоза, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний;
оболонка таблетки: гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), тальк, індигокармін (Е 132), макрогол 600.
Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки синього кольору, двоопуклі, круглої форми, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування.
Код ATХ R06A X27.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Дезлоратадин – це неседативний антигістамінний препарат тривалої дії, що чинить селективну антагоністичну дію на периферичні H1-рецептори. Після перорального застосування дезлоратадин селективно блокує периферичні гістамінові H1-рецептори.
У дослідженнях in vitro дезлоратадин продемонстрував на клітинах ендотелію свої антиалергічні та протизапальні властивості. Це проявлялося пригніченням виділення прозапальних цитокінів, таких як IL-4, IL-6, IL-8 та IL-13, з мастоцитів / базофілів людини, а також пригнічення експресії молекул адгезії, таких як Р-селектин. Клінічна значущість цих спостережень ще потребує підтвердження.
У клінічних дослідженнях високих доз, у яких дезлоратадин вводили щоденно у дозі до 20 мг протягом 14 днів, статистично значущі зміни з боку серцево-судинної системи не спостерігалися. У клінічно-фармакологічному дослідженні при застосуванні препарату у дозі 45 мг на добу (у 10 разів більше максимальної добової клінічної дози) протягом 10 днів, подовження інтервалу QT не спостерігалося.
У пацієнтів з алергічним ринітом Алерсіс ефективно усував такі симптоми як чхання, виділення з носа та свербіж, а також подразнення очей, сльозотечу та почервоніння, свербіж піднебіння. Алерсіс ефективно контролював симптоми упродовж 24 годин.
Дезлоратадин майже не проникає в центральну нервову систему. У контрольованих клінічних дослідженнях при прийомі в рекомендованій дозі 5 мг на добу частота виникнення сонливості не відрізнялася від групи плацебо. У клінічних дослідженнях одноразовий прийом препарату Алерсіс у добовій дозі 7,5 мг не чинив впливу на психомоторну активність.
Алерсіс ефективно полегшує тяжкість перебігу сезонного алергічного риніту з урахуванням сумарного показника опитувальника по оцінці якості життя при рино- кон’юнктивіті. Максимальне покращення відзначалося в пунктах опитувальника, пов’язаних із практичними проблемами і щоденною діяльністю, які обмежували симптоми.
Хронічну ідіопатичну кропив’янку вивчали в клінічній моделі з умовами кропив’янки. Оскільки викид гістаміну є причинним фактором при всіх формах кропив’янки, очікується, що дезлоратадин буде ефективно полегшувати симптоми при інших формах кропив’янки, крім хронічної ідіопатичної кропив’янки.
У двох плацебо контрольованих 6-тижневих дослідженнях з участю пацієнтів із хронічною ідіопатичною кропив'янкою Алерсіс ефективно полегшував свербіж і зменшував кількість та розмір уртикарії до кінця першого інтервалу дозування. У кожному дослідженні ефект тривав протягом 24-годинного інтервалу дозування. Полегшення свербежу на більш ніж 50 % відзначалося у 55 % пацієнтів, які приймали дезлоратадин, порівняно з 19 % пацієнтів, які приймали плацебо. Прийом препарату не виявляє істотного впливу на сон та денну активність.
Фармакокінетика.
Всмоктування.
Концентрації дезлоратадину у плазмі крові можна визначити через 30 хвилин після прийому препарату. Дезлоратадин добре абсорбується, максимальна концентрація досягається приблизно через 3 години; період напіввиведення становить приблизно 27 годин. Ступінь кумуляції дезлоратадину відповідав його періоду напіввиведення (приблизно 27 годин) та частоті прийому 1 раз на добу. Біодоступність дезлоратадину була пропорційна до дози у діапазоні від 5 до 20 мг.
У фармакокінетичному дослідженні, в якому демографічні дані пацієнтів можна було порівняти із загальною популяцією із сезонним алергічним ринітом, у 4 % учасників спостерігалася вища концентрація дезлоратадину. Ця кількість може варіюватися залежно від етнічної приналежності. Максимальна концентрація дезлоратадину була приблизно в 3 рази вища через приблизно 7 годин, термінальний період напіввиведення становив приблизно 89 годин. Профіль безпеки цих пацієнтів не відрізнявся від профілю у загальній популяції.
Розподіл.
Дезлоратадин помірно зв’язується з білками плазми (83-87 %). При застосуванні дози дезлоратадину (від 5 до 20 мг) 1 раз на добу протягом 14 днів ознак клінічно значущої кумуляції препарату не виявлено.
Біотрансформація.
Фермент, який відповідає за метаболізм дезлоратадину, дотепер не виявлено, тому неможливо повністю виключити деяку взаємодію з іншими лікарськими засобами. Дезлоратадин не пригнічує CYP3A4 in vivo, дослідження in vitro продемонстрували, що препарат не пригнічує CYP2D6, субстрат або інгібітор P-глікопротеїну.
Виведення.
У дослідженні одноразового прийому дезлоратадину в дозі 7,5 мг вживання їжі (жирний висококалорійний сніданок) не впливає на фармакокінетику дезлоратадину. Також встановлено, що грейпфрутовий сік теж не впливає на фармакокінетику дезлоратадину.
Клінічні характеристики.
Показання.
Усунення симптомів, пов’язаних з:
– алергічним ринітом (див. розділ «Фармакологічні властивості»);
– кропив’янкою (див. розділ «Фармакологічні властивості»).
Протипоказання.
Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якої з допоміжних речовин препарату чи до лоратадину.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
У клінічних дослідженнях таблеток дезлоратадину при сумісному застосуванні еритроміцину або кетоконазолу жодних клінічно значущих взаємодій не спостерігалося.
У даних клініко-фармакологічних досліджень при застосуванні препарату разом з алкоголем не відзначалося посилення негативного впливу етанолу на психомоторну функцію. Однак у постреєстраційному періоді спостерігалися випадки непереносимості алкоголю та алкогольна інтоксикація під час застосування препарату. Тому необхідно бути обережними при вживанні алкоголю у період лікування Алерсісом.
Особливості застосування.
У хворих з нирковою недостатністю високого ступеня прийом препарату Алерсіс слід здійснювати під контролем лікаря.
Пацієнтам із рідкісними спадковими проявами непереносимості галактози, уродженою недостатністю лактози або синдромом мальабсорбції глюкози та галактози не слід приймати цей препарат.
Дезлоратадин слід призначати з обережністю хворим, які мали напад судом в анамнезі. Діти можуть бути більш чутливими до розвитку нового нападу судом під час лікування дезлоратадином. Лікар повинен вирішити питання щодо припинення лікування дезлоратадином хворих, у яких під час застосування препарату спостерігався напад судом.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Дезлоратадин не продемонстрував тератогенність у дослідженнях на тваринах.
Безпека застосування препарату під час вагітності не встановлена. Тому застосування Алерсісу під час вагітності не рекомендується.
Період годування груддю.
Дезлоратадин проникає у грудне молоко, тому застосування Алерсісу жінкам, які годують груддю, не рекомендується.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
У клінічних дослідженнях, під час яких оцінювали здатність керувати автотранспортом, жодних погіршень у пацієнтів, які приймали дезлоратадин, не виявлено. Однак пацієнтів слід проінформувати, що у поодиноких випадках деякі люди відчувають сонливість, що може вплинути на їх здатність керувати автомобілем та складною технікою.
Спосіб застосування та дози.
Дорослим та дітям віком від 12 років: 1 таблетка 1 раз на день, незалежно від вживання їжі, для усунення симптомів, асоційованих з алергічним ринітом (включаючи інтермітуючий та персистувальний алергічний риніт) та кропив’янкою.
Терапію інтермітуючого алергічного риніту (наявність симптомів менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів) необхідно проводити з урахуванням даних анамнезу: припинити після зникнення симптомів та відновити після повторного їх виникнення.
При персистуючому алергічному риніті (наявність симптомів більше 4 днів на тиждень або більше 4 тижнів) необхідно продовжувати лікування протягом усього періоду контакту з алергеном.
Діти.
Існують обмежені дані клінічних досліджень ефективності застосування таблеток дезлоратадину у підлітків віком від 12 до 17 років (див. розділ «Побічні реакції»).
Ефективність та безпечність застосування таблеток Алерсіс у дітей віком до 12 років не встановлена.
Передозування.
У разі передозування слід застосовувати стандартні заходи для видалення неабсорбованої активної речовини. Рекомендується симптоматичне та підтримувальне лікування. У клінічних дослідженнях, у яких дезлоратадин вводився у дозах 45 мг (що у 9 разів перевищували рекомендовані), клінічно значущі небажані реакції не спостерігалися. Дезлоратадин не видаляється шляхом гемодіалізу; можливість його видалення при перитонеальному діалізі не встановлена.
Побічні реакції.
У клінічних дослідженнях щодо показань, включаючи алергічний риніт та хронічну ідіопатичну кропив’янку, про небажані ефекти у пацієнтів, які отримували дозу 5 мг на добу, повідомлялося на 3 % частіше, ніж у пацієнтів, які отримували плацебо.
Найчастіше, порівняно з плацебо, повідомляли про такі побічні ефекти як підвищена стомлюваність (1,2 %), сухість у роті (0,8 %) та головний біль (0,6 %).
Діти. У клінічних дослідженнях з участю 578 підлітків віком від 12 до 17 років найбільш розповсюдженим побічним ефектом був головний біль; він спостерігався у 5,9 % пацієнтів, які приймали дезлоратадин, та у 6,9 % пацієнтів, які отримували плацебо.
Існує ризик психомоторної гіперактивності (аномальної поведінки), пов’язаної із застосуванням дезлоратадину (що може проявлятися у вигляді злості та агресії, а також збудження).
У постреєстраційному періоді спостерігалися (частота невідома): подовження інтервалу QT, аритмії та брадикардії.
Сумарна таблиця частоти побічних реакцій.
Частота появи побічних реакцій класифікується відповідно до наступних критеріїв: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000), частота невідома (неможливо оцінити за наявними даними).
|
Клас/системи органів |
Частота виникнення |
Побічні реакції* |
|
Психічні розлади |
дуже рідко |
галюцинації |
|
частота невідома |
аномальна поведінка, агресія, пригнічений настрій |
|
|
З боку нервової системи |
часто |
головний біль |
|
дуже рідко |
запаморочення, сонливість, безсоння, психомоторна гіперактивність, судоми |
|
|
З боку органів зору |
частота невідома |
сухість очей |
|
З боку серця |
дуже рідко |
тахікардія, прискорене серцебиття |
|
частота невідома |
подовження інтервалу QT, суправентрикулярна тахіаритмія |
|
|
З боку шлунково-кишкового тракту |
часто |
сухість у роті |
|
дуже рідко |
біль у животі, нудота, блювання, диспепсія, діарея |
|
|
З боку гепатобіліарної системи |
дуже рідко |
збільшення рівня ферментів печінки, підвищений білірубін, гепатит |
|
частота невідома |
жовтяниця |
|
|
З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини |
дуже рідко |
міалгія |
|
З боку шкіри та підшкірних тканин |
частота невідома |
фоточутливість |
|
Розлади метаболізму та харчування |
частота невідома |
підвищення апетиту |
|
Загальні порушення |
часто |
підвищена стомлюваність |
|
дуже рідко |
реакції гіперчутливості (такі як анафілаксія, набряк Квінке, задишка, свербіж, висипання та кропив’янка) |
|
|
частота невідома |
астенія |
|
|
Дослідження |
частота невідома |
збільшення маси тіла |
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 10 таблеток у блістері, по 1 блістеру у картонній пачці.
Категорія відпуску. Без рецепта.
Виробник. Лабораторіос Нормон С.А.
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності. Ронда де Вальдекаррісо, 6, Трес Кантос, 28760 Мадрид, Іспанія.