ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
ЕЛФУНАТ
(ELFUNAT)
Склад:
діюча речовина: етилметилгідроксипіридину сукцинат;
1 мл розчину містить етилметилгідроксипіридину сукцинату 50 мг;
допоміжна речовина: вода для ін’єкцій.
Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний або жовтуватий розчин.
Фармакотерапевтична група
Засоби, що впливають на нервову систему. Код АТХ N07X X.
Фармакологічні властивості
Етилметилгідроксипіридину сукцинат є інгібітором вільнорадикальних процесів, що чинить мембранопротекторну, антигіпоксичну, стресопротекторну, ноотропну, протисудомну та анксіолітичну дію. Він підвищує резистентність організму до дії різних шкідливих факторів, до кисневозалежних патологічних станів (шок, гіпоксія, ішемія, порушення мозкового кровообігу, інтоксикація алкоголем та антипсихотичними засобами (нейролептиками)).
Етилметилгідроксипіридину сукцинат покращує мозковий метаболізм i кровозабезпечення головного мозку, мікроциркуляцію та реологічні властивості крові, зменшує агрегацію тромбоцитів. Стабілізує мембранні структури клітин крові (еритроцитів i тромбоцитів) при гемолізі. Чинить гіполіпідемічну дію, зменшує вміст загального холестерину та ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ). Зменшує ферментативну токсемію та ендогенну інтоксикацію при гострому панкреатиті.
Механізм дії етилметилгідроксипіридину сукцинату зумовлений антигіпоксичною, антиоксидантною та мембранопротекторною дiєю. Biн iнгiбyє перекисне окиснення ліпідів, підвищує активність супероксиддисмутази, підвищує співвідношення ліпід-білок, зменшує в’язкість мембрани, збільшує її плинність. Модулює активність мембранозв’язаних ферментів (кальційнезалежної фосфодіестерази, аденілатциклази, ацетилхолінестерази), рецепторних комплексів (бензодіазепінового, гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК), ацетилхолінового), що посилює їх можливість зв'язуватися з лігандами, сприяє збереженню структурно-функціональної організації біомембран, транспортуванню нейромедіаторів i покращенню синаптичної передачі. Підвищує вміст у головному мозку дофаміну. Спричиняє посилення компенсаторної активації аеробного гліколізу та зниження ступеня пригнічення окисних процесів у циклі Кребса в умовах гіпоксії з підвищенням вмісту аденозинтрифосфату (АТФ) i креатинфосфату, активацію енергосинтезувальних функцій мітохондрій, стабілізацію клітинних мембран.
Етилметилгідроксипіридину сукцинат нормалізує метаболічні процеси в ішемізованому міокарді, зменшує зону некрозу, відновлює і покращує електричну активність та скоротливість міокарда, а також збільшує коронарний кровотік у зоні ішемії, зменшує наслідки реперфузійного синдрому при гострій коронарній недостатності. Він підвищує антиангінальну активність нітропрепаратів. Сприяє збереженню гангліозних клітин сітківки та волокон зорового нерва при прогресуючій нейропатії, наслідками якої є хронічна ішемія і гіпоксія. Покращує функціональну активність сітківки і зорового нерва, збільшуючи гостроту зору.
Фармакокінетика
При внутрішньом’язовому введенні етилметилгідроксипіридину сукцинат визначається у плазмі крові протягом 4 годин після введення. Час досягнення максимальної концентрації становить 0,45–0,5 години. Максимальна концентрація при дозах 400–500 мг – 3,5-4,0 мкг/мл. Він швидко переходить з кровоносного русла в органи i тканини та швидко елімінується з організму. Виводиться з організму iз сечею, в основному у глюкуронокон’югованій формі, та в незначних кількостях – у незміненому вигляді.
Клінічні характеристики
Показання
· Гocтpi порушення мозкового кровообігу;
· черепно-мозкова травма, наслідки черепно-мозкової травми;
· дисциркуляторна енцефалопатія;
· хронічна ішемія мозку;
· нейроциркуляторна дистонія;
· легкі когнітивні порушення атеросклеротичного ґенезу;
· тривожні розлади при невротичних i неврозоподібних станах;
· гострий інфаркт міокарда (з першої доби), в складі комплексної терапії;
· первинна відкритокутова глаукома різних стадій, у складі комплексної терапії;
· купірування абстинентного синдрому при алкоголізмі з переважанням неврозоподібних і нейроциркуляторних порушень;
· гостра інтоксикація антипсихотичними засобами;
· гострі гнійно-запальні процеси у черевній порожнині (гострий некротичний панкреатит, перитоніт), у складі комплексної терапії.
Протипоказання
· Підвищена чутливість до діючої речовини та/або до допоміжних речовин лікарського засобу Елфунат.
· Гостра печінкова або ниркова недостатність.
· Вагітність.
· Період годування груддю.
· Дитячий вік.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
При одночасному застосуванні етилметилгідроксипіридину сукцинат посилює дію бензодіазепінових анксіолітиків, протисудомних засобів (карбамазепіну), протипаркінсонічних засобів (леводопи) та зменшує токсичний ефект етилового спирту. Підвищує антиангінальну активність нітропрепаратів і антигіпертензивну активність ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ) та β-адреноблокаторів. Сумісне застосування з нібентаном, пропранололом та верапамілом знижує ризик розвитку аритмогенних ефектів останніх, сумісне застосування з нейролептиками знижує ризик розвитку і вираженість побічних реакцій останніх.
Особливості застосування
В окремих випадках, особливо у хворих з обмеженим алергологічним анамнезом, у пацієнтів з бронхіальною астмою, при підвищеній чутливості до сульфітів, можливий розвиток тяжких реакцій гіперчутливості.
З обережністю слід застосовувати хворим з діабетичною ретинопатією (курс не повинен перевищувати 7–10 днів) у зв’язку з властивістю потенціювати проліферативні процеси. Після завершення парентерального введення для підтримки досягнутого ефекту рекомендується продовжити застосування препарату перорально у вигляді таблеток.
Застосування у період вагітності або годування груддю
Вагітність
Суворо контрольованих клінічних досліджень безпеки не проводили. Дослідження репродуктивної токсичності на тваринах не свідчать про наявність прямих чи шкідливих ефектів. Лікарський засіб протипоказаний у період вагітності.
Період лактації
Відомості про проникнення етилметилгідроксипіридину сукцинату (метаболітів) у грудне молоко жінки, яка годує, відсутні. Лікарський засіб протипоказаний у період грудного вигодовування.
Фертильність
Дослідження репродуктивної токсичності тварин не свідчать про наявність репродуктивної токсичності.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами
При керуванні автотранспортом або іншими механізмами лікарський засіб Елфунат слід застосовувати з обережністю, враховуючи імовірність побічних реакцій, що можуть впливати на швидкість реакції та здатність концентрувати увагу.
Спосіб застосування та дози
Спосіб застосування
Лікарський засіб Елфунат призначений для внутрішньом’язового або внутрішньовенного (струминно, краплинно) введення. Дози підбирають індивідуально.
При інфузійному способі введення лікарський засіб Елфунат слід розводити в 100–150 мл 0,9 % фізіологічному розчині натрію хлориду або 5 % розчині декстрози (глюкози).
Струминно лікарський засіб Елфунат вводити повільно протягом 5–7 хвилин, краплинно – зі швидкістю 40–60 крапель за 1 хвилину.
Максимальна добова доза не повинна перевищувати 1200 мг.
Дозування
Гострі порушення мозкового кровообігу
Лікарський засіб Елфунат застосовувати внутрішньовенно краплинно у дозі 200–500 мг 2–4 рази на добу протягом перших 10–14 днів та внутрішньом’язово у дозі 200–250 мг 2–3 рази на добу протягом наступних 14 днів, після чого рекомендовано перехід на прийом пероральних лікарських форм.
Черепно-мозкова травма, наслідки черепно-мозкової травми
Лікарський засіб Елфунат застосовувати внутрішньовенно краплинно у дозі 200–500 мг 2–4 рази на добу протягом 10–15 днів, після чого рекомендовано перехід на прийом пероральних лікарських форм.
Дисциркуляторна енцефалопатія у фазі декомпенсації
Фаза декоменсації – лікарський засіб Елфунат застосовувати внутрішньовенно струминно або краплинно у дозі 200–500 мг 1–2 рази на добу протягом перших 14 днів та внутрішньом’язово у дозі 100–250 мг на добу протягом наступних 14 днів, після чого рекомендовано перехід на прийом пероральних лікарських форм.
Курсова профілактика – лікарський засіб Елфунат застосовувати внутрішньом’язово у дозі 200–250 мг 2 рази на добу протягом 10–14 днів, після чого рекомендовано перехід на прийом пероральних лікарських форм.
При хронічній ішемії мозку лікарський засіб слід застосовувати внутрішньовенно краплинно або струминно повільно по 10 мл (500 мг) 1 раз на добу протягом 14 днів, після чого рекомендовано перехід на пероральні лікарські форми.
При легких (помірних) когнітивних порушеннях у хворих літнього віку
Лікарський засіб Елфунат слід застосовувати внутрішньовенно краплинно або струминно повільно по 10 мл (500 мг) 1 раз на добу протягом 14 днів, після чого рекомендовано перехід на пероральні лікарські форми.
При тривожних розладах
Лікарський засіб Елфунат застосовувати внутрішньом’язово у дозі 100–300 мг на добу протягом 14–30 днів, після чого рекомендовано перехід на пероральні лікарські форми.
Гострий інфаркт міокарда, у складі комплексної терапії
Лікарський засіб Елфунат застосовувати внутрішньовенно або внутрішньом’язово протягом 14 днів на тлі традиційної терапії інфаркту міокарда, що включає нітрати, бета-адреноблокатори, інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ), тромболітики, антикоагулянтні та антиагрегантні засоби, а також симптоматичні засоби за показаннями.
У перші 5 днів для досягнення максимального ефекту рекомендується внутрішньовенне введення, в наступні 9 днів можливе внутрішньом’язове введення лікарського засобу Елфунат. Внутрішньовенне введення проводять шляхом повільної краплинної інфузії (щоб уникнути побічних реакцій) на 0,9 % розчині хлориду натрію або 5 % розчині декстрози (глюкози) в об’ємі 100–150 мл протягом 30–90 хвилин. За необхідності можливе повільне струминне введення протягом не менше 5 хвилин.
Лікарський засіб Елфунат вводити (внутрішньовенно або внутрішньом’язово) 3 рази на добу, через кожні 8 годин. Добова терапевтична доза становить 6–9 мг/кг маси тіла/добу, разова доза становить 2–3 мг/кг маси тіла. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 800 мг, разова доза – 250 мг.
Відкритокутова глаукома різних стадій, у складі комплексної терапії
Лікарський засіб Елфунат застосовувати внутрішньом’язово у дозі 100–300 мг 1–3 рази на добу протягом 14 днів.
Абстинентний алкогольний синдром
Лікарський засіб Елфунат застосовувати внутрішньовенно краплинно або внутрішньом’язово у дозі 200–500 мг 2–3 рази на добу протягом 5–7 днів.
Гостра інтоксикація антипсихотичними засобами
Лікарський засіб Елфунат застосовувати внутрішньовенно у дозі 200–500 мг на добу протягом 7–14 днів.
Гострі гнійно-запальні процеси у черевній порожнині (гострий некротичний панкреатит, перитоніт), у складі комплексної терапії
При гострих гнійно-запальних процесах черевної порожнини (гострий некротичний панкреатит, перитоніт) лікарський засіб Елфунат застосовувати у першу добу як у передопераційний, так i в післяопераційний період. Дози залежать від форми та тяжкості захворювання, поширеності процесу, варіантів клінічного перебігу. Припинення застосування лікарського засобу Елфунат слід проводити поступово, тільки після стійкого позитивного клінічно-лабораторного ефекту.
Гострий набряковий (інтерстиціальний) панкреатит – лікарський засіб Елфунат застосовувати внутрішньовенно краплинно (в ізотонічному розчині натрію хлориду) та внутрішньом'язово у дозі 200–500 мг 3 рази на добу.
Легкий перебіг некротичного панкреатиту – лікарський засіб Елфунат застосовувати внутрішньовенно краплинно (в ізотонічному розчині натрію хлориду) та внутрішньом’язово у дозі 100–200 мг 3 рази на добу.
Середній перебіг тяжкості некротичного панкреатиту – лікарський засіб Елфунат застосовувати внутрішньовенно краплинно (в ізотонічному розчині натрію хлориду) у дозі 200 мг 3 рази на добу.
Тяжкий перебіг некротичного панкреатиту – лікарський засіб Елфунат застосовувати у пульс-дозуванні 800 мг у першу добу при дворазовому введенні, у подальшому – у дозі 200–500 мг 2 рази на добу з поступовим зниженням добової дози.
Дуже тяжкий перебіг некротичного панкреатиту – лікарський засіб Елфунат застосовувати внутрішньовенно краплинно (в ізотонічному розчині натрію хлориду) у початковій дозі 800 мг на добу до стійкого купірування прояву панкреатогенного шоку, після стабілізації стану – у дозі 300–500 мг 2 рази на добу.
Пацієнти літнього віку. Коригування дози для пацієнтів літнього віку не потрібно.
Діти
Суворо контрольованих клiнiчних досліджень безпеки застосування препарату дітям не проводили, тому лікарський засіб Елфунат протипоказано застосовувати цій категорії пацієнтів.
Передозування
Симптоми: сонливість, безсоння.
Лікування
У зв’язку з низькою токсичністю передозування малоймовірне. Як правило, лікування не потрібне, а симптоми зникають самостійно протягом доби. При виражених проявах передозування слід здійснювати симптоматичну та підримуючу терапію.
Побічні реакції
Для уникнення розвитку побічних реакцій слід дотримуватися режиму дозування та швидкості введення лікарського засобу Елфунат.
Критерії оцінки частоти розвитку побічних реакцій: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 <1/10); нечасто (≥ 1/1000 < 1/100); рідко (≥ 1/10000 < 1/1000); дуже рідко (<1/10000); частота невідома (не можна визначити за наявними даними).
З боку імунної системи:
дуже рідко – анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, кропив’янка; частота невідома – алергічні реакції, гіперемія, можливі тяжкі реакції гіперчутливості.
З боку психіки:
дуже рідко – сонливість; частота невідома – порушення процесу засинання, відчуття тривожності, емоційна реактивність.
З боку нервової системи:
дуже рідко – головний біль, запаморочення (що може бути пов’язане з надмірно швидким введенням і є короткочасним); частота невідома – порушення координації, тремор.
З боку серця:
частота невідома – відчуття серцебиття, тахікардія.
З боку судин:
дуже рідко – зниження артеріального тиску, підвищення артеріального тиску (що може бути пов’язане з надмірно швидким введенням і є короткочасним).
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння:
дуже рідко – сухий кашель, першіння у горлі, дискомфорт у грудній клітці, утруднення дихання (що може бути пов’язане з надмірно швидким введенням і є короткочасним); частота невідома – бронхоспазм.
З боку шлунково-кишкового тракту:
дуже рідко – сухість у роті, нудота, відчуття неприємного запаху, металічний присмак у роті; частота невідома – диспепсичні розлади, діарея.
З боку шкіри та підшкірних тканин:
дуже рідко – свербіж, висипання, кропив’янка, гіперемія обличчя; частота невідома – дистальний гіпергідроз.
Загальні порушення і реакції в місці введення:
дуже рідко – відчуття тепла; частота невідома – зміни у місці введення.
На тлі довготривалого введення препарату можливе виникнення таких побічних реакцій: метеоризм, слабкість, периферичні набряки.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь / ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їхнім законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.
Термін придатності
3 роки.
Умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.
Упаковка
По 2 мл в ампулах, по 5 ампул в контурній чарунковій упаковці, по 2 контурні чарункові упаковки у картонній коробці;
по 5 мл в ампулах, по 5 ампул в контурній чарунковій упаковці, по 1 контурній чарунковій упаковці у картонній коробці.
Категорія відпуску
За рецептом.
Виробник
УОРЛД МЕДИЦИН ІЛАЧ САН. ВЕ ТІДЖ. А.Ш./
WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S.
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності
ОПЗЧ, квартал Г.О.Паша, 6-та вулиця, № 30, Черкезкой/Текірдаг, Туреччина/
COSB G.O.Pasa Mah. 6. Cad. No:30, Cerkezkoy/Tekirdag, Turkey.