ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ЕРГОКАЛЬЦИФЕРОЛ

(ERGOCALCIFEROL)

Склад:

діюча речовина: ergocalciferol;

1 мл розчину містить ергокальциферолу (вітамін D₂) 1,25 мг (50000 МО);

допоміжна речовина: олія соняшникова.

Лікарська форма. Розчин оральний, олійний.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора оліїста рідина від світло-жовтого до темно-жовтого кольору, без прогірклого смаку. Допускається наявність специфічного запаху. Активність ергокальциферолу виражається у міжнародних одиницях: 0,025 мкг хімічно чистого вітаміну D₂ відповідає 1 МО.

Фармакотерапевтична група.

Препарати вітаміну D та його аналогів. Код АТХ А11С С01.

Фармакологічні властивості.

Ергокальциферол (вітамін D₂) регулює обмін фосфору і кальцію в організмі, сприяє їх всмоктуванню в кишечнику за рахунок збільшення проникності його слизової оболонки і адекватному депонуванню у кістковій тканині. Дія ергокальциферолу посилюється при одночасному надходженні сполук кальцію і фосфору.

Фармакодинаміка.

Вітамін D₂ відноситься до групи вітамінів, розчинних у оліях, і є одним із регуляторів обміну фосфору та кальцію. Сприяє всмоктуванню останніх із кишечнику, розподілу та відкладанню у кістках при їх рості. Специфічний ефект вітаміну особливо проявляється при рахіті (протирахітичний вітамін).

Фармакокінетика.

Перорально прийнятий вітамін D всмоктується в кров у тонкому кишечнику, особливо добре – у його проксимальному відділі. З кров'ю вітамін надходить до клітин печінки, де він з участю 25-гідроксилази гідроксилюється з утворенням його транспортної форми, яка доставляється кров'ю у мітохондрії нирок. У нирках проходить його подальше гідроксилювання за допомогою l α-гідроксилази, внаслідок чого утворюється гормональна форма вітаміну. Уже ця форма вітаміну D транспортується кров'ю у тканини-мішені, наприклад – у слизову оболонку кишечнику, де вона ініціює абсорбцію Са²⁺.

Клінічні характеристики.

Показання.

Для профілактики і лікування гіповітамінозу D, рахіту, а також при захворюваннях кісток, зумовлених порушенням обміну кальцію (різні форми остеопорозу, остеомаляція), при порушеннях функцій паращитовидних залоз (тетанія), туберкульозу шкіри та кісток, псоріазі, системному красному вовчаку (СКВ) шкіри і слизових оболонок.

Протипоказання.

-     Підвищена чутливість до компонентів препарату;

-     гіпервітаміноз D;

-     активна форма туберкульозу легень;

-     виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки;

-     гострі та хронічні захворювання печінки та нирок;

-     органічні захворювання серця та судин у стадії декомпенсації;

-     підвищений рівень кальцію та фосфору в крові та сечі;

-     саркоїдоз;

-     сечокам’яна хвороба.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні з солями кальцію токсичність вітаміну D₂ підвищується. При призначенні з препаратами йоду відбувається окислення вітаміну. При одночасному застосуванні з антибіотиками (тетрациклін, неоміцин) спостерігається порушення всмоктування ергокальциферолу. Комбінування препарату з мінеральними кислотами призводить до його руйнування та інактивації.

Тіазидні діуретики, лікарські засоби, які містять Са²⁺, підвищують ризик розвитку гіперкальціємії, яка спричиняє зниження толерантності до серцевих глікозидів, що призводить до сповільненості елімінації препарату та його накопичування в організмі.

Під впливом барбітуратів (у т.ч. фенобарбіталу), фенітоїну та примідону потреба у вітаміні D може значно підвищуватися, що проявляється у посиленні остеомаляції або ступені тяжкості рахіту (зумовлено прискоренням метаболізму ергокальциферолу в неактивні метаболіти внаслідок індукції мікросомальних ферментів).

Довготривала терапія на тлі одночасного застосування антацидів, що містять Аl³⁺ та Mg²⁺, збільшує їх концентрацію в крові та ризик виникнення інтоксикації (особливо при наявності хронічної ниркової недостатності). Кальцитонін, похідні етидронової і памідронової кислот, плікаміцин, галію нітрат та глюкокортикостероїди зменшують ефект. Холестирамін, колестіпол та мінеральні олії знижують абсорбцію у травному тракті жиророзчинних вітамінів та потребують збільшення їх дозування.

Рифампіцин, ізоніазид, протиепілептичні препарати, холестирамін знижують ефективність ергокальциферолу.

Застосовувати з обережністю з кетоконазолом, інгібіторами цитохрому Р450.

Збільшує абсорбцію препаратів, що містять фосфор, та ризик виникнення гіперфосфатемії.

Одночасне застосування з іншими аналогами вітаміну D (особливо кальцифедіолом) підвищує ризик розвитку гіпервітамінозу (не рекомендується).

Особливості застосування.

Препарати вітаміну D₂ зберігати в умовах, які виключають дію світла і повітря, що інактивують їх: кисень окислює вітамін D₂, а світло перетворює його в отруйний токсистерин.

Необхідно враховувати, що вітамін D₂ має кумулятивні властивості.

При тривалому застосуванні необхідно визначати концентрацію Са²⁺ в крові і сечі.

Надто високі дози вітаміну D₂, які застосовують тривалий час або ударні дози можуть стати причиною хронічного гіпервітамінозу D₂.

При гіпервітамінозі, спричиненому ергокальциферолом, можливе підсилення дії серцевих глікозидів та підвищення ризику виникнення аритмії, зумовлені розвитком гіперкальціємії (доцільна корекція дози серцевого глікозиду).

З обережністю призначати хворим на гіпотиреоз упродовж тривалого часу, особам літнього віку, оскільки, посилюючи відкладання кальцію у легенях, нирках та судинах, він може сприяти розвитку та посиленню явищ атеросклерозу.

У літньому віці потреба у вітаміні D₂ може збільшуватись унаслідок зменшення абсорбції вітаміну D, зниження здатності шкіри синтезувати провітамін D₃, зменшення часу інсоляції, збільшення частоти виникнення ниркової недостатності.

При застосуванні у великих дозах одночасно слід призначати вітамін А (10000 - 15000 МО на добу), кислоту аскорбінову та вітаміни групи В, для зменшення токсичної дії на організм. Не слід поєднувати прийом вітаміну D₂ з опромінюванням кварцовою лампою. Не слід застосовувати препарати кальцію одночасно з вітаміном D у високих дозах. У процесі лікування рекомендується проводити контроль рівня кальцію і фосфору у крові та сечі.

З обережністю слід застосовувати хворим на цукровий діабет та пацієнтам з іммобілізацією.

Слід застосовувати препарат під наглядом лікаря. Індивідуальне забезпечення певної потреби має враховувати всі можливі джерела цього вітаміну.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Ергокальциферол можна застосовувати з 30 - 32-го тижня вагітності. Потрібна обережність при призначенні ергокальциферолу вагітним після 35 років. Гіперкальціємія у матері (пов’язана з довготривалим прийомом вітаміну D₂ у період вагітності) може спричинити у плода підвищення чутливості до вітаміну D, пригнічення функції паращитовидної залози, синдром специфічної ельфоподібної зовнішності, затримку розумового розвитку, аортальний стеноз. Під час застосування препарату вагітним можлива гіперкальціємія при передозуванні вітаміну D₂, що може привести до зниження функції паращитовидної залози у плода.

У період вагітності не слід приймати вітамін D₂ у високих дозах (понад 2000 МО/добу) через можливість, у випадку передозування, прояву тератогенної дії препарату.

З обережністю слід призначати вітамін D₂ у період годування груддю, оскільки препарат, який приймає у високих дозах мати, може спричинити симптоми передозування у дитини.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

При керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами рекомендується дотримуватися особливої обережності, враховуючи можливість розвитку небажаних реакцій з боку нервової системи.

Спосіб застосування та дози.

Ергокальциферол слід приймати внутрішньо під час їди. 1 мл препарату містить 50000 МО. Препарат застосовувати у вигляді крапель, 1 крапля з очної піпетки або дозуючого пристрою містить близько 1400 МО.

Для лікування рахіту з урахуванням ступеня його тяжкості та характеру клінічного перебігу Ергокальциферол (вітамін D₂) призначають по 1400 - 5600 МО на добу протягом 30 - 45 днів. Після досягнення лікувального ефекту у зазначені терміни переходити на профілактичне призначення вітаміну D у дозі 500 МО* на добу до досягнення дитиною трирічного віку. У літні місяці робити перерву у прийомі препарату.

Для профілактики рахіту (у новонароджених та дітей грудного віку) Ергокальциферол призначати вагітним та матерям-годувальницям. При вагітності з 30 - 32 тижнів препарат приймати у дозі 1400 МО на добу протягом 6 - 8 тижнів. Матерям-годувальницям приймати Ергокальциферол у добовій дозі 500 - 1000 МО* з перших днів годування і до початку призначення Ергокальциферолу дитині.

З метою профілактики доношеним дітям препарат призначати з 3-ого тижня життя. Недоношеним та дітям, які знаходяться на штучному вигодовуванні, близнюкам, дітям, які перебувають у несприятливих екологічних (у тому числі і побутових) умовах, препарат призначати з 2-ого тижня життя.

Для профілактики рахіту Ергокальциферол можна призначати різними методами:

 ● фізіологічний метод – щоденно доношеним дітям, протягом 3-х років, за винятком
літніх місяців, Ергокальциферол призначати по 500 МО* на добу (курсова доза на рік – 180000 МО);

 ● курсовий метод – щоденно дитині призначати Ергокальциферол по 1400 МО протягом
30 днів на 2-му - 6-му - 10-му місяці життя, у подальшому – до трирічного віку по 2 - 3 курси на рік з інтервалами між ними у 3 місяці (курсова доза на рік – 180000 МО).

Недоношеним дітям добова профілактична доза вітаміну D може бути збільшена до
1000 МО*, яку лікар призначає щоденно протягом першого півріччя життя. У подальшому – по 1400 - 2800 МО на добу протягом місяця 2 - 3 рази на рік з інтервалами між курсами 3 - 4 місяці.

У регіонах із тривалою зимою профілактику здійснювати до 3 - 5-річного віку дитини.

Лікування препаратом проводити під контролем рівня Са⁺⁺ в сечі.

При рахітоподібних захворюваннях, патологічних процесах кісткової тканини, зумовлених порушенням обміну кальцію в організмі, при деяких формах туберкульозу, псоріазі препарат призначати згідно з комплексними схемами лікування цих захворювань.

Добова доза для лікування туберкульозного вовчаку у дорослих – 100000 МО. При цьому захворюванні дітям до 16 років залежно від віку Ергокальциферол призначати після їжі у добових дозах від 25000 до 75000 МО (добову дозу приймають за 2 прийоми). Курс лікування – 5 - 6 місяців.

* - при можливості такого дозування.

Діти.

Визначення добової потреби дитини у вітаміні D та спосіб його застосування встановлює лікар індивідуально і кожен раз корегує під час періодичних обстежень, особливо у перші місяці життя.

Чутливість новонароджених до вітаміну D₂ може бути різною, деякі з них можуть бути чутливими навіть до дуже низьких доз.

При призначенні вітаміну D₂ недоношеним дітям доцільно вводити одночасно фосфати.

Передозування.

Симптоми гіпервітамінозу D:

ранні (зумовлені гіперкальціємією) – запор або діарея, сухість слизової порожнини рота, головний біль, спрага, полакіурія, ніктурія, поліурія, анорексія, металевий присмак у роті, нудота, блювання, підвищена втомлюваність, астенія, гіперкальціємія, гіперкальціурія;

пізні – біль у кістках, помутніння сечі (поява у сечі гіалінових циліндрів, протеїнурія, лейкоцитурія), підвищення артеріального тиску, свербіж, фоточутливість очей, гіперемія кон’юнктиви, аритмія, сонливість, міалгія, нудота, блювання, панкреатит, гастралгія, зниження маси тіла, рідко – зміни настрою, психіки (аж до розвитку психозу).

Симптоми хронічної інтоксикації вітаміном D (при прийомі впродовж кількох тижнів або місяців для дорослих у дозах 20000-60000 МО/добу, дітей – 2000-4000 МО/добу): кальциноз м’яких тканин, нирок, легень, кровоносних судин, артеріальна гіпертензія, ниркова і серцево-судинна недостатність аж до летального наслідку (ці ефекти найчастіше виникають при приєднанні до гіперкальціємії, гіперфосфатемії), порушення росту дітей (тривалий прийом у підтримуючій дозі 1800 МО/добу).

Лікування: відміна препарату, максимально обмежити надходження вітаміну D₂ в організм з їжею, викликати блювання або промити шлунок зависсю активованого вугілля, призначити сольові проносні засоби, провести корекцію водно-електролітного балансу. При гіперкальціємії призначати едетати. Ефективні гемо- і перитонеальний діаліз.

Токсична дія великих доз препарату послаблюється при одночасному прийомі вітаміну А.

Побічні реакції.

При довготривалому застосуванні високих доз можливі такі прояви побічних реакцій:

-     з боку імунної системи: реакції гіперчутливості, у тому числі висипання, кропив’янка, свербіж;

-     з боку центральної нервової системи: головний біль, вертиго, порушення сну, роздратування, депресії;

-     метаболічні розлади: гіперфосфатемія, підвищення у сечі рівня кальцію (можливий кальциноз внутрішніх органів);

-     з боку травного тракту: анорексія, втрата апетиту, діарея, нудота, блювання;

-     з боку кістково-м’язової системи: біль у кістках;

-     з боку сечовидільної системи: протеїнурія, циліндрурія, лейкоцитурія;

-     загальні розлади: загальна слабкість, пропасниця.

При появі описаних ефектів препарат відмінити і максимально обмежити введення кальцію в організм, включаючи надходження його з їжею.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці в холодильнику (при температурі від +2 ºС до +8 ºС).

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 мл у флаконах зі скломаси, вкладених у пачку; по 10 мл у флаконах полімерних, вкладених в пачку; по 10 мл у флаконах полімерних у комплекті з дозуючим пристроєм, вкладених у пачку.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

АТ «ВІТАМІНИ».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 20300, Черкаська обл., м. Умань, вул. Успенська, 31.

Заявник.

АТ «ВІТАМІНИ».

Місцезнаходження заявника та/або представника заявника.

Україна, 20300, Черкаська обл., м. Умань, вул. Успенська, 31.