ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
Eridez®
Склад:
діюча речовина: дезлоратадин;
1 мл сиропу містить дезлоратадину 0,5 мг;
допоміжні речовини: пропіленгліколь, сорбітол рідкий, що не кристалізується, лимонна кислота моногідрат, натрію цитрат, сахароза, натрію бензоат (Е 211), динатрію едетат, ароматизатор банановий, вода очищена.
Лікарська форма. Сироп.
Основні фізико-хімічні властивості: прозора жовтувата рідина.
Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування.
Код АТХ R06A X27.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Дезлоратадин є потужним селективним блокатором периферичних гістамінових Н1-рецепторів, який не виявляє седативного ефекту. Дезлоратадин – первинний активний метаболіт лоратадину.
Після перорального прийому лікарський засіб Ерідез® селективно блокує периферичні Н1-гістамінові рецептори, оскільки він майже не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр.
Численні дослідження показали, що крім антигістамінної активності дезлоратадин має протиалергічні та протизапальні властивості. Встановлено, що лікарський засіб Ерідез® пригнічує каскад різних реакцій, які лежать в основі алергічного запалення, а саме:
· виділення прозапальних цитокінів, включаючи ІЛ-4, ІЛ-6, ІЛ-8, ІЛ-13;
· виділення прозапальних хемокінів, таких як RANTES;
· продукцію супероксидного аніону активованими поліморфноядерними нейтрофілами;
· адгезію і хемотаксис еозинофілів;
· експресію молекул адгезії, таких як Р-селектин;
· IgE-залежне виділення гістаміну, простагландину D2 і лейкотрієну С4;
· гострий алергічний бронхоспазм та алергічний кашель у ході досліджень на тваринах.
Безпека застосування дезлоратадину дітям була продемонстрована у трьох клінічних дослідженнях. Лікарський засіб призначався дітям віком від 6 місяців до 11 років, яким було необхідне проведення антигістамінної терапії, у добовій дозі 1 мг (вікова група від 6 до 11 місяців), 1,25 мг (вікова група від 1 до 5 років) або 2,5 мг (вікова група від 6 до 11 років). Лікування переносилося добре, що було підтверджено результатами клінічних лабораторних досліджень, станом життєво важливих функцій організму та даними ЕКГ (включаючи довжину інтервалу QT).
Під час клінічних досліджень щоденне застосування дезлоратадину в дозі до 20 мг протягом 14 днів не супроводжувалося статистичними клінічно значущими змінами з боку серцево-судинної системи. У ході клініко-фармакологічного дослідження застосування дезлоратадину 45 мг на добу (у 9 разів вище терапевтичної дози) протягом 10 днів не спричинило подовження інтервалу QT.
Дезлоратадин майже не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. При застосуванні рекомендованої дози 5 мг частота сонливості не перевищувала таку в групі плацебо. У ході клінічних досліджень дезлоратадин не впливав на психомоторні функції при прийомі дози до 7,5 мг.
Окрім загальноприйнятого поділу алергічного риніту на сезонний та цілорічний, його альтернативно можна класифікувати за тривалістю симптомів на інтермітуючий та персистуючий. Інтермітуючий алергічний риніт визначається наявністю симптомів протягом менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів. У разі персистуючого алергічного риніту симптоми спостерігаються впродовж 4 днів або більше на тиждень чи впродовж періоду, що перевищує 4 тижні.
Клінічна ефективність дезлоратадину при лікуванні сезонного алергічного риніту була продемонстрована в чотирьох плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях із застосуванням багаторазових доз.
У пацієнтів з алергічним ринітом дезлоратадин ефективно усував такі симптоми: чхання, виділення з носа та свербіж, а також подразнення очей, сльозотеча та почервоніння, свербіж піднебіння.
Фармакокінетика.
Дезлоратадин починає визначатися в плазмі крові протягом 30 хвилин після прийому та ефективно контролює симптоми упродовж 24 годин. Дезлоратадин добре всмоктується. Максимальна концентрація дезлоратадину в плазмі крові (Cmax) досягається у середньому через 3 години, період напіввиведення становить у середньому 27 годин. Ступінь кумуляції дезлоратадину відповідає його періоду напіввиведення (приблизно 27 годин) і кратності застосування (1 раз на добу). Біодоступність дезлоратадину була пропорційна дозі в діапазоні від 5 мг до 20 мг.
Дезлоратадин помірно (83–87 %) зв’язується з білками плазми крові. При застосуванні дезлоратадину в дозі від 5 мг до 20 мг один раз на добу протягом 14 днів ознак клінічно значущої кумуляції лікарського засобу не виявлено.
Низька швидкість метаболізму дезлоратадину зафіксована приблизно у 8 % пацієнтів, у яких спостерігалося значне підвищення рівня дезлоратадину в плазмі крові та подовження періоду напіввиведення. Поширеність випадків уповільнення метаболізму може бути зумовлена расовою приналежністю. Цей факт вважається наразі клінічно нерелевантним.
При проведенні перехресних порівняльних досліджень з однаковою дозою лікарських засобів було виявлено біоеквівалентність у формі таблеток і сиропу.
При проведенні фармакокінетичних досліджень у педіатричній практиці було виявлено, що показники AUC і Cmax дезлоратадину (при застосуванні у рекомендованих дозах) можуть бути прирівняні до таких самих показників у дорослих, які приймали дезлоратадин у формі сиропу в дозі 5 мг.
Результати досліджень показали, що дезлоратадин не пригнічує CYP3A4 чи CYP2D6 та не є ні субстратом, ні інгібітором Р-глікопротеїду.
Клінічні характеристики.
Показання.
Для усунення симптомів, пов'язаних з алергічним ринітом, таких як чхання, виділення з носа, свербіж, набряк та закладеність носа, а також свербіж та почервоніння очей, сльозотеча, свербіж піднебіння та кашель.
Для усунення симптомів, пов'язаних із кропив'янкою, таких як свербіж та висипання.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до дезлоратадину або лоратадину та до будь-якої допоміжної речовини лікарського засобу.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Клінічно значущих змін у плазмовій концентрації дезлоратадину при неодноразовому сумісному застосуванні з кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, флюоксетином, циметидином виявлено не було. У зв’язку з тим, що фермент, який відповідає за метаболізм дезлоратадину, не встановлений, взаємодію з іншими лікарськими засобами повністю виключити неможливо.
Їжа (жирний висококалорійний сніданок) або грейпфрутовий сік не впливають на розподіл дезлоратадину.
Вплив на результати лабораторних досліджень
Застосування лікарського засобу Ерідез® необхідно припинити приблизно за 48 годин до проведення шкірних проб, оскільки антигістамінні лікарські засоби можуть попереджати виникнення чи зменшувати прояви позитивних дерматологічних реакцій на подразники.
Особливості застосування.
У ході клініко-фармакологічних досліджень дезлоратадин не посилював такі ефекти алкоголю: порушення психомоторної функції і сонливість. Результати психомоторних тестів істотно не відрізнялися у пацієнтів, які застосовували дезлоратадин, і пацієнтів, які приймали плацебо, окремо чи разом з алкоголем.
У хворих із нирковою недостатністю тяжкого ступеня прийом лікарського засобу Ерідез® слід здійснювати під контролем лікаря.
Дезлоратадин слід з обережністю призначати хворим, які мали напад судом в анамнезі. Діти можуть бути більш чутливими до розвитку нового нападу судом під час лікування дезлоратадином. Лікар має ухвалити рішення щодо припинення застосування дезлоратадину хворим, у яких під час застосування лікарського засобу спостерігався напад судом.
Важлива інформація про допоміжні речовини.
Лікарський засіб містить сорбітол, який може чинити м'яку послаблюючу дію. Енергетична цінність 1 г сорбітолу - 2,6 ккал. Лікарський засіб Ерідез® містить 49 г сахарози на 100 мл, тому його слід з обережністю застосовувати хворим на цукровий діабет.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Чимало даних застосування дезлоратадину протягом вагітності (більше 1000 випадків) свідчать про відсутність тератогенної, фетотоксичної дії та несприятливого впливу на новонародженого. У ході досліджень на тваринах не виявлено прямого або непрямого несприятливого впливу на репродуктивну функцію. Як запобіжний захід, бажано уникати застосування лікарського засобу Ерідез® протягом вагітності.
Дезлоратадин проникає в грудне молоко, тому жінкам, які годують груддю, рекомендується визначити чи є необхідним припинення грудного вигодовування або уникнення застосування лікарського засобу, беручи до уваги переваги грудного вигодовування для дитини та користь від застосування лікарського засобу для матері.
Фертильність. Дані щодо впливу на фертильність відсутні.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Дані клінічних досліджень свідчать, що дезлоратадин не впливає або має незначний вплив на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами. Пацієнтів слід інформувати, що більшість людей не відчувають сонливості. Варто брати до уваги, що індивідуальна реакція на лікарські засоби може відрізнятися. Пацієнтам не рекомендується займатися діяльністю, що вимагає концентрації уваги, такою як керування автомобілем або робота з іншими механізмами, доки вони не визначили власну реакцію на лікарський засіб.
Спосіб застосування та дози.
Для усунення симптомів, пов'язаних з алергічним ринітом (зокрема інтермітуючим і персистуючим) і кропив’янкою, лікарський засіб Ерідез® застосовують незалежно від прийому їжі у таких дозах:
дорослі та підлітки (³ 12 років): 10 мл сиропу (5 мг дезлоратадину) один раз на добу.
Терапію інтермітуючого алергічного риніту (наявність симптомів менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів) необхідно проводити з урахуванням даних анамнезу: припинити після зникнення симптомів та відновити після повторного їх виникнення. При персистуючому алергічному риніті (наявність симптомів більше 4 днів на тиждень або більше 4 тижнів) необхідно продовжувати лікування протягом усього періоду контакту з алергеном.
Діти.
Ефективність і безпека застосування сиропу Ерідез® дітям віком до 6 місяців не встановлені. Лікарський засіб не рекомендується призначати дітям віком до 6 місяців для лікування хронічної ідіопатичної кропив’янки та дітям віком до 12 місяців для лікування алергічного риніту. Для лікування застосовується такий режим дозування:
- дітям віком від 6 до 11 місяців: по 2 мл сиропу (1 мг дезлоратадину) 1 раз на добу;
- віком від 1 до 5 років: по 2,5 мл сиропу (1,25 мг дезлоратадину) 1 раз на добу;
- віком від 6 до 11 років: по 5 мл сиропу (2,5 мг дезлоратадину) 1 раз на добу.
Передозування.
У разі передозування вживають стандартних заходів, спрямованих на видалення неабсорбованої активної речовини, застосовують симптоматичне лікування.
При застосуванні дезлоратадину у дозах до 45 мг (що у 9 разів перевищує рекомендовані) у ході клінічних досліджень у дорослих і підлітків клінічно значущих ефектів не спостерігалось.
Дезлоратадин не видаляється шляхом гемодіалізу, можливість його видалення шляхом перитонеального діалізу не встановлена.
Побічні реакції.
У ході клінічних досліджень за показаннями, включаючи алергічний риніт та хронічну ідіопатичну кропив'янку, про побічні реакції у пацієнтів, які отримували дозу 5 мг на добу, повідомляли на 3 % частіше, ніж у пацієнтів, які отримували плацебо. Найчастіше, порівняно з плацебо, повідомляли про такі побічні реакції: стомлюваність (1,2 %), сухість у роті (0,8 %) та головний біль (0,6 %). Під час клінічних досліджень лікарського засобу Ерідез® у дітей віком від 2 до 11 років кількість випадків побічних реакцій була однакова як у групі застосування сиропу, так і в групі плацебо. У дітей віком від 6 до 23 місяців найбільш частими (порівняно з плацебо) побічними реакціями були діарея (3,7 %), підвищення температури (2,3 %) і безсоння (2,3 %).
Є ризик психомоторної гіперактивності (аномальної поведінки), пов’язаної із застосуванням дезлоратадину (що може проявлятися у вигляді злості та агресії, а також збудження).
У постреєстраційному періоді спостерігалися (частота невідома): подовження інтервалу QT, аритмія та брадикардія.
Інші побічні реакції, про які дуже рідко повідомлялося під час постмаркетингового періоду, наведені у таблиці нижче. Частота появи побічних реакцій класифікується таким чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 – < 1/100), рідко (≥ 1/10000 – < 1/1000), рідкісні (< 1/10 000), частота невідома (не можуть бути оцінені за наявними даними).
З боку органів зору: частота невідома – сухість очей.
З боку шлунково-кишкового тракту: часті – сухість у роті; часті (для дітей віком до 2 років) – діарея; рідкісні – біль у животі, нудота, блювання, диспепсія, діарея.
З боку печінки і жовчовивідних шляхів: рідкісні – збільшення рівня ферментів печінки, підвищений білірубін, гепатит; частота невідома – жовтяниця.
З боку обміну речовин, метаболізму: частота невідома – підвищення апетиту.
З боку нервової системи: часті – головний біль; часті (для дітей віком до 2 років) – безсоння; рідкісні – запаморочення, сонливість, безсоння, психомоторна гіперактивність, судоми.
З боку психіки: рідкісні – галюцинації; частота невідома – аномальна поведінка, агресія.
З боку серцево-судинної системи: рідкісні – тахікардія, відчуття серцебиття, подовження інтервалу QT, суправентрикулярна тахіаритмія.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: частота невідома – фоточутливість.
З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: рідкісні – міалгія.
Загальні розлади та реакції у місці введення: часті – стомлюваність; часті (для дітей віком до 2 років) – підвищення температури; рідкісні – реакції гіперчутливості (анафілаксія, набряк Квінке, задишка, свербіж, висипання, кропив’янка); частота невідома – астенія.
Лабораторні показники: частота невідома – збільшення маси тіла.
Дезлоратадин майже не проникає в центральну нервову систему. При застосуванні в рекомендованій дозі для дорослих, що становить 5 мг, не спостерігалось підвищення показника частоти сонливості порівняно з групою плацебо. У клінічних дослідженнях лікарський засіб Ерідез® в одноразовій добовій дозі 7,5 мг не виявляв впливу на психомоторну активність.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу мають важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їх законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та/або відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.
Термін придатності. 2 роки.
Після першого розкриття флакона зберігати не більше 90 діб.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 100 мл у флаконі, закритому кришкою з контролем першого розкриття, по 1 флакону з мірним стаканчиком в пачці.
Категорія відпуску. Без рецепта.
Виробник. ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Україна,