ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
(Eridez)
Склад:
діюча речовина: дезлоратадин;
1 таблетка, що диспергується у ротовій порожнині, містить дезлоратадину 5 мг;
допоміжні речовини: калію полакрилін, калію гідроксид, заліза оксид червоний (Е 172), магнію стеарат, натрію кроскармелоза, аспартам (Е 951), целюлоза мікрокристалічна, маніт (Е 421), ароматизатор «Tutti Frutti» (містить пропіленгліколь (Е 1520).
Лікарська форма. Таблетки, що диспергуються у ротовій порожнині.
Основні фізико-хімічні властивості: круглі плоскі таблетки червоно-коричневого кольору зі скошеними краями та тисненням «5» з одного боку.
Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування. Інші антигістамінні препарати для системного застосування. Дезлоратадин. Код АТХ R06А Х27.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Дезлоратадин – це неседативний антигістамінний лікарський засіб тривалої дії, що має селективну антагоністичну дію на периферичні Н1-рецептори. Після перорального введення дезлоратадин селективно блокує периферичні гістамінові Н1-рецептори. У дослідженнях in vitro дезлоратадин продемонстрував на клітинах ендотелію свої антиалергічні властивості. Це проявлялося пригніченням виділення прозапальних цитокінів, таких як IL-4, IL-6, IL-8, та IL-13, із мастоцитів/базофілів людини, а також пригніченням експресії молекул адгезії, таких як Р-селектин. Клінічна значущість цих спостережень ще потребує підтвердження.
Дослідження показали, що, крім антигістаміної активності, дезлоратадин чинить протиалергічну та протизапальну дію.
Дезлоратадин не проникає у центральну нервову систему (ЦНС) та не впливає на психомоторну функцію.
У пацієнтів з алергічним ринітом дезлоратадин ефективно усуває такі симптоми як чхання, виділення з носа та свербіж, а також подразнення очей, сльозотеча та почервоніння, свербіж піднебіння. Дезлоратадин ефективно контролює симптоми упродовж 24 годин.
Фармакокінетика.
Всмоктування
Концентрації дезлоратадину у плазмі крові можна визначити через 30 хвилин після введення.
Дезлоратадин добре абсорбується, максимальна концентрація досягається приблизно через 3 години.
Розподіл
Біодоступність дезлоратадину була пропорційна до дози у діапазоні від 5 мг до 20 мг. Дезлоратадин помірно зв’язується з білками плазми (83–87 %). При застосуванні дози дезлоратадину від 5 мг до 20 мг один раз на добу протягом 14 днів ознак клінічно значущої кумуляції лікарського засобу не виявлено.
Встановлено, що їжа (жирний висококалорійний сніданок) та грейпфрутовий сік не впливають на розподіл дезлоратадину.
Метаболізм
Дезлоратадин не пригнічує CYP3A4 in vivo, а дослідження in vitro показали, що лікарський препарат не пригнічує CYP2D6 і не є ні субстратом, ні інгібітором P-глікопротеїну.
Виведення.
Період напіввиведення становить приблизно 27 годин. Ступінь кумуляції дезлоратадину відповідає його періоду напіввиведення (приблизно 27 годин) та частоті прийому раз на добу.
Доклінічні дані з безпеки.
Дезлоратадин — головний активний метаболіт лоратадину. Доклінічні дослідження обох речовин не виявили якісних чи кількісних відмінностей у їхньому токсикологічному профілі за порівнюваних рівнів експозиції дезлоратадину. Дані стандартних досліджень фармакологічної безпеки, повторного дозування, генотоксичності та репродуктивної токсичності не свідчать про особливу небезпеку дезлоратадину для людини. Крім цього, жоден із проведених досліджень не продемонстрував канцерогенного потенціалу ані для дезлоратадину, ані для лоратадину.
Клінічні характеристики.
Показання.
Усунення симптомів, пов’язаних з:
– алергічним ринітом;
– кропив’янкою.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до активної речовини, до будь-якого допоміжного компонента лікарського засобу або до лоратадину.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
У клінічних дослідженнях таблеток дезлоратадину при сумісному застосуванні еритроміцину або кетоконазолу жодних клінічно значущих взаємодій не спостерігалося. У клініко-фармакологічних дослідженнях при застосуванні препарату разом з алкоголем, не відзначалося посилення негативного впливу етанолу на психомоторну функцію. Однак у постреєстраційному періоді спостерігалися випадки непереносимості алкоголю та алкогольна інтоксикація під час застосування препарату. Тому необхідно бути обережними при застосуванні алкоголю у період лікування дезлоратадином.
Особливості застосування.
У хворих з нирковою недостатністю високого ступеня прийом дезлоратадину слід здійснювати під контролем лікаря.
Дезлоратадин слід призначати з обережністю хворим, які мали напад судом в анамнезі. Діти можуть бути більш чутливими до розвитку нового нападу судом під час лікування дезлоратадином. Лікар має ухвалити рішення щодо припинення лікування дезлоратадином хворих, у яких під час застосування препарату спостерігався напад судом.
Лікарський засіб містить допоміжну речовину аспартам, що є джерелом фенілаланіну, у зв’язку з чим його застосування може бути небезпечним для пацієнтів із фенілкетонурією.
Крім того, лікарський засіб Ерідез® містить 5 мг калію на дозу, тому його слід з обережністю застосовувати пацієнтам зі зниженою функцією нирок та/або тим, хто дотримується
калій-контрольованої дієти.
До складу лікарського засобу Ерідез® також входить допоміжна речовина маніт, яка може спричиняти м’яку послаблювальну дію.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Дезлоратадин не продемонстрував тератогенність у дослідженнях на тваринах.
Безпека застосування препарату у період вагітності не встановлена, тому застосування лікарського засобу Ерідез® у цей період не рекомендується.
Годування груддю.
Дезлоратадин проникає у грудне молоко, тому застосування лікарського засобу Ерідез® жінкам, які годують груддю, не рекомендується.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Не відзначалося зниження працездатності у пацієнтів, які отримували дезлоратадин. Однак пацієнти повинні бути проінформовані, що дуже рідко у деяких осіб можлива сонливість, яка може вплинути на здатність керувати автотранспортом і механізмами.
Спосіб застосування та дози.
Дорослі та підлітки (віком від 12 років): 1 таблетка 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі, для усунення симптомів, асоційованих з алергічним ринітом (включаючи інтермітуючий і персистувальний алергічний риніт) та кропив’янкою.
Терапію інтермітувального алергічного риніту (наявність симптомів менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів) необхідно проводити з урахуванням даних анамнезу: припинити після зникнення симптомів та відновити після повторного їх виникнення. При персистуючому алергічному риніті (наявність симптомів більше 4 днів на тиждень або більше 4 тижнів) необхідно продовжувати лікування протягом усього період у контакту з алергеном.
Спосіб застосування.
Безпосередньо перед прийомом блістер обережно розкрити і дістати, не роздрібнюючи, таблетку, що диспергується у ротовій порожнині, так, щоб вона не розкришилася. Таблетку покласти в рот, де вона одразу розпадеться. Вода або інша рідина для проковтування таблетки не потрібна. Дозу слід прийняти одразу після відкриття блістера.
Діти.
У даній лікарській формі лікарський засіб призначений для застосування дітям віком від 12 років.
Передозування.
У разі передозування показані стандартні заходи, спрямовані на видалення неабсорбованої діючої речовини. Рекомендується симптоматичне та підтримувальне лікування. Під час досліджень із застосуванням збільшеної в рази дози у дорослих і підлітків, яким давали до 45 мг дезлоратадину (доза в 9 разів перевищує терапевтичну), клінічно значущого впливу не виявили.
Дезлоратадин не виводиться в результаті гемодіалізу, невідомо, чи виводиться він шляхом перитонеального діалізу.
Побічні реакції.
У клінічних дослідженнях щодо показань, включаючи алергічний риніт та хронічну ідіопатичну кропив'янку, про небажані ефекти у пацієнтів, які отримували дозу 5 мг на добу, повідомлялося на 3 % частіше, ніж у пацієнтів, які отримували плацебо.
Найчастіше, порівняно з плацебо, повідомлялося про такі побічні ефекти як підвищена стомлюваність (1,2 %), сухість у роті (0,8 %) та головний біль (0,6 %).
Діти. У клінічних дослідженнях з участю 578 підлітків віком від 12 до 17 років найбільш розповсюдженим побічним ефектом був головний біль; він спостерігався у 5,9 % пацієнтів, які приймали дезлоратадин, та у 6,9 % пацієнтів, які отримували плацебо.
Існує ризик психомоторної гіперактивності (аномальної поведінки), пов’язаної з використанням дезлоратадину (що може проявлятися у вигляді злості та агресії, а також збудженні).
У постреєстраційному періоді спостерігалися (частота невідома): подовження інтервалу QT, аритмії та брадикардії.
Частота появи побічних реакцій класифікується наступним чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 – < 1/100), рідко (≥ 1/10000 – < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), частота невідома (не можуть бути оцінені за наявними даними).
|
Класи/систем органів |
Частота виникнення |
Побічні реакції* |
|
Психічні розлади |
дуже рідко |
галюцинації |
|
З боку нервової системи |
часто |
головний біль |
|
дуже рідко |
запаморочення, сонливість, безсоння, психомоторна гіперактивність, судоми, депресивний настрій |
|
|
З боку серця |
дуже рідко |
тахікардія, прискорене серцебиття |
|
частота невідома |
подовження інтервалу QT, суправентрикулярна тахіаритмія |
|
|
З боку шлунково-кишкового тракту |
часто |
сухість у роті |
|
дуже рідко |
біль у животі, нудота, блювання, диспепсія, діарея |
|
|
З боку гепатобіліарної системи |
дуже рідко |
збільшення рівня ферментів печінки, підвищений білірубін, гепатит |
|
частота невідома |
жовтяниця |
|
|
З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини |
дуже рідко |
міалгія |
|
З боку шкіри та підшкірних тканин |
частота невідома |
фоточутливість |
|
З боку органів зору |
частота невідома |
сухість очей |
|
Загальні порушення |
часто |
підвищена стомлюваність |
|
дуже рідко |
реакції гіперчутливості (такі як анафілаксія, набряк Квінке, задишка, свербіж, висипання та кропив'янка) |
|
|
частота невідома |
астенія |
|
|
Розлади метаболізму та харчування |
частота невідома |
підвищення апетиту |
|
Дослідження |
частота невідома |
збільшення ваги |
Повідомлення про підозрювані побічні реакції.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу мають важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їхнім законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та/або відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
Таблетки, що диспергуються у ротовій порожнині, по 5 мг; по 10 таблеток у блістері, по 1 блістеру у пачці.
Категорія відпуску. Без рецепта.
Виробник.
Дженефарм С.А.
(виробництво готового продукту, первинне та вторинне пакування, контроль серії, випуск серії)
Фармапас С.А.
(виробництво готового продукту, первинне та вторинне пакування, контроль серії, випуск серії)
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
18 Км Мерезонoc Авеню, Палліні, 153 51, Греція
28 Октовріу 1, Агіа Барбара, 123 51, Греція
Заявник. ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».
Місцезнаходження заявника та адреса місця провадження його діяльності.
Україна,