ІНСТРУКЦІЯ

для  медичного застосування лікарського засобу

 

ЕРОЛІН^®

(EROLIN^®)

                                                            

Склад:

діюча речовина: loratadine;

1 таблетка містить 10 мг лоратадину;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований, кремній колоїдний безводний, магнію стеарат.

 

Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі пласкі таблетки зі зрізаною фаскою, білого або майже білого кольору, з гравіруванням 

«Е» і «531»  з одного боку та рискою посередині – з другого боку,  без запаху або майже без запаху.

 

Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування.

Код АТХ R06А Х13.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Еролін^® – трициклічний селективний блокатор периферичних Н₁-гістамінових рецепторів.

При застосуванні в рекомендованій дозі не чинить клінічно значущої седативної та антихолінергічної дії.  Протягом тривалого лікування не було виявлено жодних клінічно значущих змін у показниках життєвоважливих функцій, лабораторних дослідженнях, даних фізикального обстеження хворого або в електрокардіограмі.  Еролін^® не має значущого впливу на активність Н₂-гістамінових рецепторів. Не блокує захоплення норепінефрину та фактично не має впливу на серцево-судинну систему або на активність водія ритму.

Фармакокінетика.

Після перорального прийому лоратадин добре всмоктується та метаболізується під впливом CYP3A4 та CYP2D6, головним чином у дезлоратадин. Час досягнення максимальної концентрації лоратадину та дезлоратадину у плазмі крові становить 1-1,5 години та                1,5-3,7 години відповідно. Лоратадин та його метаболіт добре зв’язуються з білками плазми.

Біодоступність лоратадину та дезлоратадину прямо пропорційна до дози.

Фармакокінетичний профіль лоратадину та його метаболітів у здорових дорослих порівнюваний з профілем добровольців літнього віку.

Прийом їжі незначно подовжує час всмоктування лоратадину, але не впливає на клінічний ефект.

У хворих із хронічною нирковою недостатністю значення фармакокінетичних параметрів не збільшувалися порівняно з пацієнтами з нормальною функцією нирок. Період напіввиведення значно не змінювався, а гемодіаліз не впливав на фармакокінетику лоратадину та його метаболітів.

У хворих з алкогольним ураженням печінки спостерігалося підвищення значень фармакокінетичних параметрів лоратадину вдвічі, в той час як фармакокінетичний профіль метаболіту не змінювався  порівняно з пацієнтами з нормальною функцією печінки. Період напіввиведення лоратадину та його метаболіту становив 24 години та 37 годин відповідно та збільшувався залежно від тяжкості захворювання печінки.

 

Клінічні характеристики.

Показання. 

Симптоматичне лікування алергічного риніту та хронічної ідіопатичної кропив’янки.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якого іншого компонента препарату.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. 

Еролін^® не посилює пригнічувальну дію алкоголю на психомоторні реакції.

Одночасне застосування лоратадину з інгібіторами CYP3A4  або CYP2D6 може призводити до підвищення рівня лоратадину, що, у свою чергу, посилює побічні ефекти.

При одночасному застосуванні лоратадину з кетоконазолом, еритроміцином, циметидином відзначалося підвищення концентрації лоратадину у плазмі крові, але це підвищення ніяк не проявлялося клінічно, у тому числі за даними електрокардіограми.

Діти. Дослідження взаємодій з іншими препаратами проводилися тільки з участю дорослих пацієнтів.

 

Особливості застосування.

Пацієнтам із тяжким порушенням функції печінки необхідно призначити меншу початкову дозу через можливе зменшення кліренсу лоратадину (рекомендована початкова доза – 10 мг через день).

Таблетки Еролін^® містять лактозу, тому препарат не слід застосовувати пацієнтами із рідкісною  спадковою непереносимістю галактози, Lapp-лактазною недостатністю або глюкозо-галактозною мальабсорбцією.

Прийом Ероліну^® необхідно припинити не пізніше ніж за 48 годин до проведення шкірних діагностичних алергопроб для запобігання хибним результатам.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Оскільки безпека застосування  таблеток Еролін^®  у вагітних не встановлена, не рекомендується  призначати даний препарат у період вагітності.

Лоратадин проникає у грудне молоко, тому не рекомендується  застосування препарату у

період годування груддю.

Фертильність. Дані щодо впливу препарату на жіночу або чоловічу фертильність відсутні.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

У клінічних дослідженнях не відзначався вплив препарату на швидкість реакції пацієнтів при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Проте пацієнт повинен бути проінформований про дуже рідкісні випадки сонливості, які можуть впливати на здатність керування автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

 

Спосіб застосування та дози.

Дорослим та дітям віком від 12 років приймати по  1 таблетці (10 мг лоратадину) 1 раз  на

добу.

Дітям віком до 12 років з масою тіла більше 30 кг – 10 мг (1 таблетка) 1 раз  на добу.

Дітям з масою тіла менше 30 кг застосовувати препарат у вигляді сиропу.

Пацієнти літнього віку.

Не вимагається корекція дозування пацієнтам літнього віку.

Пацієнти з порушенням функції печінки. Пацієнтам з порушеннями функцій печінки тяжкого ступеня слід призначати препарат у нижчій початковій дозі, оскільки в них можливе зниження кліренсу лоратадину. Для дорослих і дітей із масою тіла більше 30 кг рекомендована початкова доза становить 10 мг через день.

 

Пацієнти з порушенням функції нирок. Немає необхідності в корекції дози для пацієнтів з порушенням функції нирок.

 

Діти.

Ефективність та безпека застосування препарату дітям віком до 2 років не встановлена. Препарат у вигляді таблеток призначати при масі тіла більше 30 кг.

 

Передозування.

Передозування лоратадин підвищує частоту виникнення антихолінергічних симптомів.

При передозуванні відзначались сонливість, тахікардія та головний біль. У разі передозування рекомендоване симптоматичне та підтримуюче лікування. Рекомендуються стандартні заходи щодо видалення препарату, який не всмоктався, зі шлунка: промивання шлунка, подрібнене активоване вугілля з водою.

Лоратадин не виводиться шляхом гемодіалізу, також невідомо, чи виводиться лоратадин шляхом перитонеального діалізу.

Після невідкладної допомоги пацієнт повинен залишатися під медичним наглядом.

 

Побічні  реакції.

У клінічних дослідженнях у дітей віком від 2 до 12 років відзначалися такі небажані явища як головний біль, нервозність або підвищена втомлюваність.

Під час клінічних досліджень у дорослих та дітей віком від 12 років відзначалися сонливість, головний біль, підвищений апетит та безсоння.

У ході постмаркетингових досліджень спостерігалися поодинокі випадки наступних побічних ефектів:

Клас системи органів	Побічні ефекти
Імунна система	Анафілаксія, включаючи ангіоедему
Нервова система	Запаморочення, судоми
Серцево-судинна система	Тахікардія, відчуття серцебиття
Шлунково-кишковий  тракт	Нудота, сухість у роті, гастрит
Печінка	Порушення печінкових функцій
Шкіра та підшкірна тканина	Висипання, алопеція
Загальні прояви та прояви у місцях введення	Підвищена втомлюваність

 

Термін придатності.  5 років.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

 

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 º С у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 5 або 10 таблеток у блістері; 1 х 5, 10 х 3, 1 х 10 таблеток у картонній  коробці.

 

Категорія відпуску.

Без рецепта.

 

Виробник/заявник.

ЗАТ Фармацевтичний завод ЕГІС, Угорщина/ EGIS Pharmaceuticals PLC, Hungary.

 

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності/ місцезнаходження заявника та/або представника заявника.

1165 м. Будапешт, вул. Бекеньфелді, 118-120, Угорщина/1165 Budapest, Bokenyfoldi ut. 118-120, Hungary.