ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
ЕТОМіД
Склад:
діюча речовина: еthionamide;
1 таблетка містить етіонаміду 250 мг;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, желатин, натрію крохмальгліколят (тип А), кремнію діоксид колоїдний безводний, акація, тальк, магнію стеарат, повідон, гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид (Е 171), хіноліновий жовтий (Е 104), діетилфталат.
Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, жовтого кольору, гладкі з обох боків.
Фармакотерапевтична група.
Засоби, що впливають на мікобактерії. Протитуберкульозні засоби. Код АТХ J04A D03
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Етіонамід є тіоамідом ізонікотинової кислоти. Чинить бактеріостатичну дію відносно Mycobacterium tuberclulosis. Не впливає на інші мікроорганізми. За антибактеріальними властивостями близький до ізоніазиду, але менш активний, разом з тим діє на стійкі до ізоніазиду штами мікобактерій. Етіонамід пригнічує синтез пептидів мікобактерій, ріст і розмноження мікобактерій туберкульозу. Діє на поза- і внутрішньоклітинно розташовані мікобактерії туберкульозу (у т. ч. рефрактерні та атипові форми). Активніший у кислому середовищі. Етіонамід також підсилює фагоцитоз у вогнищі туберкульозного запалення, що сприяє його розсмоктуванню. У процесі лікування туберкулостатична активність етіонаміду може знижуватися.
Фармакокінетика.
Повільно всмоктується в травному тракті. Максимальна концентрація у плазмі крові (Сmax) досягається через 1–3 години. Швидко розподіляється по тканинах організму, добре проникає у спинномозкову рідину. Метаболізується. Із сечею екскретується менше 1 % незміненого етіонаміду.
Клінічні характеристики.
Показання.
Туберкульоз (легеневий і позалегеневий) у випадку непереносимості або неефективності інших протитуберкульозних препаратів, завжди у складі комплексної туберкулостатичної терапії.
Протипоказання.
– Гіперчутливість до етіонаміду та інших компонентів лікарського засобу;
– виражені порушення функції печінки;
– цукровий діабет;
– тяжкі порушення функції травного тракту;
– епілепсія.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Препарат призначають у комбінації з іншими протитуберкульозними засобами. Одночасне застосування призводить до підсилення побічних реакцій протитуберкульозних засобів. Не слід призначати разом з протіонамідом.
Одночасне застосування етіонаміду та рифампіцину пов’язане з високою частотою розвитку гепатиту з жовтяницею. У дослідженні гепатит спостерігався у 4,5 % пацієнтів, які проходили курс лікування рифампіцином та етіонамідом. Смертність у цій підгрупі пацієнтів становила 26 %. Слід уникати сумісного прийому. Якщо вважається, що користь переважає ризики, стан пацієнта слід регулярно контролювати на предмет появи клінічних ознак та симптомів порушення функцій печінки.
Етіонамід тимчасово підвищує концентрацію ізоніазиду. Якщо сумісне застосування вважається необхідним, слід додатково застосовувати піридоксин та слідкувати за побічними ефектами ізоніазиду (периферичний неврит, гепатотоксичність, енцефалопатія).
При одночасному застосуванні етіонаміду та пероральних антидіабетичних засобів підсилюється дія останніх.
При одночасному застосуванні етіонаміду з циклосерином підвищується ризик виникнення нейротоксичних побічних ефектів, в тому числі оборотної пелагроподібної енцефалопатії (особливо у пацієнтів, які мають в анамнезі неврологічні або психічні порушення), що може бути викликано порушеннями метаболізму піридоксину.
Необхідно уникати одночасного призначення з іншими гепатотоксичними препаратами. Слід уникати одночасного застосування етіонаміду та алкоголю для уникнення психотичних реакцій.
Особливості застосування.
Резистентність.
Застосування препарату у монотерапії призводить до швидкого розвитку резистентності. Тому лікарський засіб слід застосовувати тільки у комбінації з іншими протитуберкульозними засобами або препаратами, вибір яких ґрунтується на результатах тесту на чутливість. Перед призначенням лікарського засобу необхідно дослідити in vitro чутливість нещодавно виділеної у пацієнта культури Mycobacterium tuberculosis до етіонаміду. Однак терапію можна розпочинати до отримання результатів тестів на чутливість, якщо лікар вважає це доцільним.
Рекомендовано застосовувати комбіновану терапію протитуберкульозними засобами (рифампіцин, етамбутол, піразинамід, циклосерин, канаміцин, стрептоміцин, ізоніазид тощо). Пацієнтам слід чітко дотримуватися режиму прийому препаратів, пройти повний курс лікування для уникнення резистентності, при виникненні резистентності додатково консультуватися з лікарем. Одночасне призначення етіонаміду з протіонамідом не доцільне, тому що у мікобактерій туберкульозу існує перехресна резистетність до цих препаратів.
Гепатотоксичність.
Слід уникати одночасного прийому препаратів, які чинять гепатотоксичну дію.
Під час лікування етіонамідом спостерігалися токсичний гепатит, обструктивна жовтяниця, гострий некроз печінки, а також помірне підвищення рівня печінкових трансаміназ, білірубіну та лужної фосфатази з жовтяницею або без неї. Перед призначенням препарату і потім періодично під час лікування (через кожні 2–4 тижні) слід контролювати активність печінкових трансаміназ у крові. При підвищенні рівня трансаміназ унаслідок прийому етіонаміду чи інших протитуберкульозних засобів слід тимчасово припинити прийом препаратів до нормалізації рівня трансаміназ. Потім ці препарати можуть бути повторно застосовані, щоб визначити, який препарат (або препарати) спричиняє гепатотоксичність. У випадку одночасного застосування препарату з піразинамідом необхідний більш частий, ніж зазвичай, контроль функції печінки. У пацієнтів із цукровим діабетом існує підвищений ризик гепатотоксичності.
Неврологічні ефекти.
З обережністю призначають препарат хворим із психічними відхиленнями. Відомо про психічні порушення, енцефалопатію, периферичний та зоровий неврити, а також синдром пелагри, що пов’язані із застосуванням етіонаміду. У деяких випадках ці симптоми покращуються при застосуванні нікотинаміду та піридоксину. Під час застосування етіонаміду для попередження розвитку нейротоксичних ефектів призначати піридоксин по 1–2 мл 5 % розчину внутрішньом’язово і нікотинамід по
Рівень глюкози.
Оскільки лікування етіонамідом пов’язане з гіпоглікемією, слід визначати рівень глюкози в крові до та періодично протягом терапії препаратом. У хворих на цукровий діабет існує підвищений ризик виникнення гіпоглікемії.
Гіпотиреоз.
Рекомендується періодично контролювати функцію щитовидної залози з метою виявлення гіпотиреозу, із зобом або без.
Алергічні реакції.
Етіонамід може викликати тяжкі реакції алергічної гіперчутливості з висипом і лихоманкою. В такому разі застосування етіонаміду необхідно припинити.
Перед призначенням лікарського засобу і періодично під час лікування слід проводити офтальмологічне обстеження (включаючи офтальмоскопію).
Препарат треба призначати з обережністю при захворюваннях шлунково-кишкового тракту і печінки.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
У період вагітності не застосовувати. Під час лікування необхідно припинити годування груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Питання про можливість займатися потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій, варто вирішувати тільки після оцінки індивідуальної реакції пацієнта на лікарський засіб.
Спосіб застосування та дози.
Перорально під час їди.
Дорослим призначати у початковій дозі 250 мг 1–2 рази на добу; залежно від терапевтичного ефекту дозу можна збільшити до максимальної –
Хворим віком від 60 років з масою тіла менше
Дітям віком від 14 років препарат призначати у добовій дозі з розрахунку 20–40 мг/кг вранці і увечері, але не більше 750 мг/добу.
Етіонамід застосовувати завжди у комбінації з основними протитуберкульозними препаратами, якщо до них збережена чутливість мікобактерій, а також разом з циклосерином або піразинамідом.
Діти.
Препарат не застосовувати для лікування дітей віком до 14 років.
Передозування.
Відсутня інформація про передозування препарату.
Можливе посилення побічних ефектів препарату: ураження травного тракту, центральної і периферичної нервової систем, підвищення активності трансаміназ плазми крові.
Лікування.
Симптоматична терапія.
Відмінити застосування препарату, промити шлунок. Призначають 1–2 мл 5 % розчину піридоксину гідрохлориду, нікотинамід по
Побічні реакції.
З боку травного тракту і печінки: гіперсалівація, металевий присмак у роті, відрижка сіркою, смакові порушення, анорексія, стоматит, нудота, блювання, втрата маси тіла, дискомфорт та болі в епігастральній ділянці, діарея; порушення функції печінки: присмак гіркоти у роті, підвищення рівня білірубіну, аланінамінотрансферази, аспартатамінотрансферази, гепатит з жовтяницею або без.
З боку нервової системи, психіки: головний біль, периферичний неврит, периферична нейропатія, неврит зорового нерва, диплопія, затуманення зору, порушення нюху, запаморочення, слабкість, парестезія, безсоння, сонливість, депресія, психоз, енцефалопатія, інші психічні порушення.
З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія.
З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, пурпура.
Інші: гіпоглікемія, гіпотиреоз, підвищення рівня тиреотропного гормону, гінекомастія, порушення менструального циклу – дисменорея, імпотенція, симптоми пелагри (для зменшення нейротоксичної дії рекомендовано застосовувати піридоксин), дефіцит піридоксину (гіповітаміноз B6), алопеція, акне; можуть виникати ускладнення при лікуванні пацієнтів з цукровим діабетом; ототоксичність.
З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи шкірні висипи, гарячку, кропив’янку, ексфоліативний дерматит, фотосенсибілізацію.
Термін придатності.
4 роки.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 30 °С в оригінальній упаковці.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 10 таблеток у стрипі; по 5 або 10 стрипів у картонній упаковці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
МАКЛЕОДС ФАРМАСЬЮТИКАЛС ЛІМІТЕД.
Місцезнаходження.
Фаза ІІ, Плот № 12, 15, 21, 23, 24, 25, 26, 27, 28 і 30, Сюрвей № 366, Прем’єр Індастріал Істейт, Качигам, Даман, 396210, Індія.