ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
ЕФІНА
(EFINA)
Склад:
діючі речовини: трипролідину гідрохлорид, псевдоефедрину гідрохлорид;
1 таблетка містить трипролідину гідрохлориду 2,5 мг, псевдоефедрину гідрохлориду 60,0 мг;
допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; целюлоза мікрокристалічна; крохмаль кукурудзяний; повідон; магнію стеарат; тальк; кремнію діоксид колоїдний безводний; натрію кроскармелоза.
Лікарська форма. Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі.
Фармакотерапевтична група. Системно діючі протинабрякові засоби, що застосовуються при патології порожнин носа. Код АТХ R01В А52.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Ефіна – комбінація назального деконгестанту – псевдоефедрину та антагоніста Н1-гістамінових рецепторів – трипролідину.
Трипролідин – сильнодіючий антагоніст Н1-гістамінових рецепторів класу алкіламінів із мінімальною антихолінергічною активністю. Трипролідин забезпечує симптоматичне полегшення в ситуаціях, що цілком або частково залежать від вивільнення гістаміну.
Псевдоефедрин – симпатоміметик, який ефективно усуває набряк слизової оболонки верхніх дихальних шляхів, особливо слизової оболонки та придатків пазух носа, оскільки є симпатоміметиком прямої та непрямої дії. Значно меншою мірою, ніж ефедрин, збуджує ЦНС, спричиняє тахікардію та збільшує АТ.
Фармакокінетика.
Псевдоефедрин та трипролідин добре абсорбується з кишечнику після застосування внутрішньо. Після застосування 1 таблетки максимальна концентрація (Сmax) трипролідину в плазмі крові становить 5,5-6,0 нг/мл і настає приблизно через 2 години (Tmax) після прийому. Період напіввиведення трипролідину з плазми крові становить приблизно 3,2 години. Тільки приблизно 1 % застосованої дози трипролідину виводиться у незміненому стані.
Сmax псевдоефедрину у плазмі крові становить приблизно 180 нг/мл і настає приблизно через 2 години (T max) після прийому. Період напіввиведення з плазми крові – 5,5 години.
Псевдоефедрин частково метаболізується у печінці до неактивного метаболіту. Псевдоефедрин та його метаболіти виділяються нирками, 55-75 % дози – у незміненому стані. Рівень виділення псевдоефефрину підвищується при підкисленні сечі та відповідно знижується при збільшенні рН сечі.
Клінічні характеристики.
Показання. Симптоматичне лікування захворювань верхніх дихальних шляхів, таких як алергічний риніт, вазомоторний риніт, а також при застуді.
Протипоказання. Гіперчутливість до псевдоефедрину гідрохлориду, трипролідину гідрохлориду, акривастину або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.
Артеріальна гіпертензія (тяжкий перебіг), тяжка ішемічна хвороба серця; тяжкий ступінь ниркової недостатності, захворювання печінки та нирок тяжкого ступеня, бронхіальна астма, бронхіт та бронхоектази, що супроводжується надлишковою секрецією, феохромоцитома.
Не призначати хворим, які приймають інші симпатоміметики (деконгексанти, супресори апетиту та амфітаміподібні психостимулятори).
Не призначати пацієнтам, які приймають інгібітори моноаміноксидази, або приймали їх протягом двох попередніх тижнів (у тому числі антибактеріальний препарат фуразолідон); пацієнти, які тимчасово приймають іншу симптоматичну терапію, у складі якої є препарати з псевдоефедрином або трипролідином; тяжка печінкова недостатність; дитячий вік, вагітність, період годування груддю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
При одночасному застосуванні Ефіни та трициклічних антидепресантів і інших симпатоміметиків або МАО-інгібіторів, або фуразолідону можливе підвищення АТ (див. розділ «Протипоказання»).
При одночасному застосуванні препарату з антигіпертензивними засобами (наприклад бета-блокатори, метилдопа, резерпін, дебрикосвін, гуанетидин) дія останніх знижується.
При застосуванні препарату пацієнтам, які приймають серцеві глікозиди, хінідин та трициклічні антидепресанти, можливий ризик розвитку аритмії.
Одночасне застосування із симпатоміметиками (деконгестанти, супресори апетиту, амфетамінові психостимулятори), що впливають на катаболізм симпатоміметичних амінів, може спричинити підвищення артеріального тиску.
Одночасне застосування з гіпнотичними, седативними засобами або транквілізаторами може посилювати сонливість. Аналогічний ефект спостерігається при сумісному застосуванні з алкоголем.
Особливості застосування.
Не можна перевищувати рекомендоване дозування. Одночасно з препаратом хворим не слід приймати інші ліки, які містять псевдоефедрин або трипролідин.
З обережністю та під контролем лікаря застосовувати:
§ при порушеннях функції печінки та нирок, при затримці сечі, гіпертрофії передміхурової залози, захворюваннях шлунково-кишкового тракту, при гіпертиреозі, серцево-судинних захворюваннях (ІХС, аритмії, тахікардії), артеріальною гіпертензією, оклюзивних захворюваннях судин, у т.ч. атеросклерозі, аневризмі, у пацієнтів із цукровим діабетом, глаукомі, підвищенні внутрішньоочного тиску, у хворих літнього віку, у хворих на епілепсію, бронхіальну астму, бронхіт та бронхоектази.
Не рекомендується одночасний прийом препарату з фуразолідоном, оскільки це може призвести до збільшення АТ.
З обережністю слід застосовувати препарат для лікування пацієнтів, які приймають бета-блокатори та інші антигіпертензивні препарати.
Застосування препарату може спричиняти сонливість, запаморочення, порушення чіткості зору та психомоторної активності, що може серйозно впливати на здатність пацієнта до керування автомобілем та іншими механізмами. У разі появи таких симптомів слід уникати керування автомобілем та іншими механізмами.
Уникати сумісного застосування з іншими препаратами, що містять антигістамінові компоненти, включаючи препарати для лікування застуди та кашлю.
При застосуванні для лікування дітей та хворих літнього віку більш імовірне виникнення неврологічних та антихолінергічних ускладнень та парадоксального збудження.
Препарат містить лактозу, тому пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактози або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід застосовувати препарат.
Одночасний прийом з антихолінергічними засобами, такими як атропін, та деякими психотропними засобами може призвести до виникнення тахікардії, сухості у роті, затримки сечі, порушень з боку шлунково-кишкового тракту (спастичні болі у животі).
Оскільки препарат здатен пригнічувати прояви алергічної шкірної проби, за декілька днів до проведення проби необхідно відмінити його застосування.
Не допускається одночасний прийом Ефіни з алкоголем або препаратами, які пригнічують ЦНС.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Препарат протипоказаний у період вагітності або годування груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Антихолінергічні властивості трипролідину можуть спричинити сонливість, запаморочення, порушення чіткості зору та психомоторну активність у деяких пацієнтів, що, у свою чергу, може мати серйозний вплив на їх здатність керувати автомобілем та іншими механізмами. Пацієнти з таким впливом не повинні керувати автомобілем та іншими механізмами (див. розділ «Особливості застосування»).
Спосіб застосування та дози.
Пацієнта слід попередити про необхідність звернутися за порадою до лікаря, якщо симптоми хвороби не зникають протягом 7 днів. Не слід перевищувати рекомендовані дози та частоту застосування. Уникати сумісного застосування з іншими засобами, що мають антигістамінний компонент, включаючи лікарські засоби для лікування застуди та кашлю (див. розділ «Особливості застосування»).
Таблетки застосовувати перорально.
Дорослі та діти від 16 років – по 1 таблетці 3-4 рази на добу (з інтервалом між прийомами 4-6 годин).
Максимальна добова доза становить 4 таблетки.
Тривалість курсу лікування встановлюється індивідуально лікарем.
Окремі групи пацієнтів.
Пацієнти літнього віку.
Спеціальних досліджень з вивчення впливу псевдоефедрину або трипролідину на хворих літнього віку не проводили. Хворі літнього віку більш схильні до неврологічних антихолінергічних ефектів, спричинених трипролідином, включаючи сплутаність свідомості та розвиток парадоксального збудження (див. розділ «Особливості застосування»).
Дозування при порушенні функції нирок.
Псевдоефедрин виводиться головним чином нирками. Ниркова недостатність збільшує рівень псевдоефедрину у плазмі крові. Псевдоефедрин не можна застосовувати для лікування хворих з тяжким ступенем ниркової недостатності (див. розділ «Протипоказання») та застосовувати з обережністю для лікування хворих із помірним ступенем ниркової недостатності (див. розділ «Особливості застосування»).
Дозування при порушенні функції печінки.
Трипролідин виводиться головним чином шляхом печінкового метаболізму, тому слід зважити на необхідність зменшення дози хворим з тяжкою патологією печінки (див. розділ «Особливості застосування»).
Діти. Препарат не призначати дітям віком до 16 років.
Передозування.
При передозуванні можливе посилення побічної дії препарату.
Симптоми.
Передозування псевдоефедрину може призвести до симптомів, пов’язаних зі стимуляцією центральної нервової та серцево-судинної системи (наприклад збудженість, неспокій, галюцинації, артеріальна гіпертензія та аритмії, посилене серцебиття, порушення сечовиділення, нудота, блювання, спрага). У тяжких випадках можуть виникати психози, судоми, кома та гіпертонічний криз.
Може зменшуватися рівень сироваткового калію у зв’язку з його переміщенням з позаклітинного середовища до внутрішньоклітинного.
Передозування трипролідину, найімовірніше, може спричинити реакції, аналогічні тим, що описані у розділі «Побічні реакції». Додатково можуть виникати такі симптоми як атаксія, слабкість, пригнічення дихання, сухість шкіри та слизових оболонок, гіперпірексія, тремор, психоз, судоми, тахікардія та аритмія.
Лікування: симптоматична і підтримуюча терапія.
При гострому отруєнні необхідно промити шлунок через зонд та застосувати активоване вугілля (не пізніше 3-х годин після прийому таблеток), необхідно приділяти особливу увагу відновленню правильного дихального газообміну, забезпечивши вільну прохідність дихальних шляхів та встановивши допоміжну або штучну вентиляцію легень, можлива катетеризація сечового міхура. Форсований кислотний діурез або діаліз посилюють виведення псевдоефедрину. Судоми та відповідна стимуляція центральної нервової системи лікується парентеральним введенням діазепаму.
Побічні реакції.
Побічні ефекти класифікують за частотою виникнення:
дуже часто (³ 1/10); часто (³ 1/100 та < 1/10); нечасто (³ 1/1000 та < 1/100); рідко (³ 1/10000 та < 1/1000); дуже рідко (< 1/10 000); частота невідома (визначити частоту неможливо).
Псевдоефедрин
З боку психіки
Часто: нервозність, безсоння.
Нечасто: ажитація, неспокій, тремор.
Рідко: галюцинації (особливо у дітей).
З боку нервової системи
Часто: запаморочення.
Нечасто: головний біль.
З боку серцево-судинної системи
Рідко: тахікардія, посилене серцебиття, підвищення артеріального тиску, аритмія.
Спостерігалося підвищення систолічного артеріального тиску, у терапевтичних дозах вплив псевдоефедрину на артеріальний тиск не є клінічно значущим.
З боку шлунково-кишкового тракту
Часто: сухість у роті, нудота, блювання.
Нечасто: зниження апетиту.
З боку шкіри та підшкірної тканини
Рідко: висипання, алергічний дерматит, підвищена пітливість.
Після застосування псевдоефедрину спостерігалися різні алергічні реакції з боку шкіри з або без системних ознак, таких як бронхоспазм та ангіоневротичний набряк.
З боку нирок та сечовидільної системи.
Нечасто: дизурія, затримка сечовиділення.
Затримка сечовиділення спостерігається головним чином у хворих з обструкцією сечовидільних шляхів, таких як гіпертрофія простати.
Трипролідин
З боку психіки
Частота невідома: парадоксальне збудження (найбільш чутливі – діти та пацієнти літнього віку: підвищення енергійності, неспокій, знервованість), сплутаність свідомості (найбільш схильні – люди літнього віку), нічне марення, галюцинації (головним чином у дітей).
З боку нервової системи
Дуже часто: седативний ефект, сонливість.
Часто: неуважність, порушення координації, запаморочення.
Нечасто: головний біль.
З боку серцево-судинної системи
Нечасто: ортостатична гіпотензія, посилене серцебиття, тахікардія, слабкість.
З боку органів зору
Частота невідома: нечіткість зору.
З боку органів грудної порожнини та ЛОР-органів
Частота невідома: згущення бронхіального секрету, закладеність носа.
З боку шлунково-кишкового тракту
Часто: сухість у роті, носі та горлі.
Частота невідома: шлунково-кишковий дискомфорт, включаючи нудоту та блювання, анорексія, діарея, запор, підвищений апетит, збільшення маси тіла, печія.
З боку шкіри та підшкірної тканини
Частота невідома: висипання та кропив’янка, реакції фоточутливості.
З боку нирок та сечовидільної системи
Частота невідома: затримка сечовиділення, дизурія, поліурія.
Термін придатності.
3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати у захищеному від світла та вологи місці при температурі до 25 оС.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 4 таблетки у блістері, 1 блістер у картонній упаковці (упаковка № 4);
по 10 таблеток у блістері, по 2 блістери у картонній упаковці (упаковка № 20 (10х2));
по 10 таблеток у блістері, по 10 блістерів у картонній упаковці (упаковка № 100 (10х10)).
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. Бафна Фармасьютікалс Лтд., Індія.
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження його діяльності.
147, Мадгаварам Ред Хілс Роуд, Грентліон, Вілидж Вадакараї Ченнаї Таміл Наду IN 600052, Індія.