ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
ІКЗИМ
(IXIME)
Склад:
діюча речовина: цефіксим;
1 таблетка містить цефіксиму тригідрату у перерахуванні на цефіксим 400 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований, гідроксипропілцелюлоза низькозаміщена, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат; оболонка: Instacoat Universal- IC-U-1308.
Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, від білого до майже білого кольору, овальної форми, із двоопуклою поверхнею.
Фармакотерапевтична група. Антибіотик групи цефалоспоринів III покоління.
Код АТХ J01D D08.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Механізм дії. Напівсинтетичний антибіотик із групи цефалоспоринів III покоління для прийому всередину. Має бактерицидну дію. Механізм дії пов’язаний із пригніченням синтезу клітинної стінки бактерій. Цефіксим стійкий до дії бета-лактамаз, що продукуються багатьма грампозитивними і грамнегативними бактеріями.
Спектр активності. Грампозитивні бактерії: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae. Грамнегативні бактерії: Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus.
До препарату стійкі Pseudomonas spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, більшість стафілококів (у т. ч. метицилінорезистентні штами), Bacteroides fragilis і Clostridium spp. Активність щодо Enterobacter spp. і Serratia marcescens варіабельна.
В умовах клінічної практики цефіксим активний щодо грампозитивних бактерій: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; грамнегативних бактерій: Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae.
Фармакокінетика.
Всмоктування. Абсолютна біодоступність після перорального застосування цефіксиму становить 22–54 %. Оскільки наявність їжі значно не впливає на всмоктування, цефіксим можна призначати незалежно від вживання їжі. Максимальний рівень у сироватці крові після прийому рекомендованих доз у дорослих або дітей становить від 1,5 до 3 мкг/мл. При повторному застосуванні може відбуватися незначне накопичення цефіксиму.
Розподіл. Цефіксим майже повністю зв’язується з фракцією альбуміну, середня вільна фракція становить приблизно 30 %.
Метаболізм. Метаболіти цефіксиму не були виділені із сироватки крові або сечі людини.
Виведення. Цефіксим виводиться в основному в незміненому вигляді із сечею. Переважним механізмом є клубочкова фільтрація.
Немає даних про проникнення цефіксиму у грудне молоко.
Клінічні характеристики.
Показання.
Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до цефіксиму мікроорганізмами:
- інфекції дихальних шляхів;
- інфекції ЛОР-органів;
- гострі та хронічні інфекції сечовивідних шляхів.
Протипоказання.
Гіперчутливість до цефіксиму чи інших компонентів лікарського засобу, а також до інших цефалоспоринів або пеніцилінів (див. розділ «Особливості застосування»). Порфірія.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Пробенецид (та інші блокатори канальцевої секреції) підвищує максимальну концентрацію цефіксиму в крові, сповільнюючи виведення цефіксиму нирками, що може призвести до передозування.
Саліцилова кислота підвищує концентрацію вільного цефіксиму на 50 % внаслідок переміщення цефіксиму з місць зв’язування з протеїнами; цей ефект є залежним від концентрації.
Карбамазепін може спричиняти підвищення цефіксиму концентрації у плазмі крові, тому доцільно контролювати його рівень у плазмі крові.
Ніфедипін підвищує біодоступність цефіксиму.
Фуросемід, аміноглікозиди підвищують нефротоксичність препарату.
При застосуванні антибіотиків, в тому числі цефіксиму, може виникати зменшення реабсорбції естрогенів та зниження ефективності комбінованих пероральних контрацептивних засобів.
Антикоагулянти кумаринового типу.
Цефіксим слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які отримують терапію антикоагулянтами, наприклад варфарином. Оскільки цефіксим здатний посилювати дію антикоагулянтів, може виникати подовження протромбінового часу, з клінічними проявами кровотеч чи без таких.
Інші форми взаємодій: застосування цефалоспоринів може спричиняти хибнопозитивну реакцію при визначенні глюкози в сечі за допомогою розчинів Бенедикта, Фелінга або при застосуванні таблеток «Клінітест». Під час застосування цефіксиму можливий хибнопозитивний результат прямого тесту Кумбса.
Особливості застосування.
Тяжкі шкірні реакції
У деяких пацієнтів, які отримували цефіксим, виникали серйозні побічні реакції шкіри, такі як епідермальний токсичний некроліз, синдром Стівенса — Джонсона та медикаментозний висип на шкірі з еозинофілією і системними проявами (DRESS). У випадках виникнення серйозних шкірних побічних реакцій слід припинити застосування цефіксиму і призначити відповідне лікування та/або вжити необхідних запобіжних заходів.
Реакції гіперчутливості
Перед застосуванням цефіксиму необхідно ретельно оцінити анамнез пацієнтів щодо наявності у них реакцій гіперчутливості на пеніциліни та цефалоспорини або на інші лікарські засоби.
ІКЗИМ слід застосовувати з обережністю пацієнтам з алергічними реакціями на пеніциліни. У дослідженнях як in vivo (в організмі людини), так і in vitro було встановлено докази наявності перехресних алергічних реакцій між пеніцилінами та цефалоспоринами. Ці випадки реєструвалися рідко, виникали за анафілактичним типом, особливо після парентерального застосування.
Антибіотики слід застосовувати з обережністю пацієнтам з наявністю в анамнезі будь-яких форм реакцій гіперчутливості, особливо після застосування лікарських засобів. При виникненні алергічної реакції застосування лікарського засобу слід негайно припинити.
Зміни мікрофлори кишечнику
Тривале застосування антибактеріальних лікарських засобів може призвести до росту нечутливих мікроорганізмів та порушення нормальної мікрофлори кишечнику, що може спричинити надмірне розмноження Clostridium difficile і розвиток псевдомембранозного коліту. При легких формах псевдомембранозного коліту, спричиненого застосуванням антибіотика, може бути достатнім припинення застосування лікарського засобу. Якщо симптоми коліту не зменшуються після відміни, слід призначити пероральний прийом ванкоміцину, який є антибіотиком вибору в разі виникнення псевдомембранозного коліту.
При виникненні коліту середнього ступеня тяжкості або тяжкого до лікування необхідно додати електроліти та розчини білків. Слід уникати одночасного застосування лікарських засобів, що зменшують перистальтику кишечнику. Слід призначати з обережністю антибіотики широкого спектра дії пацієнтам із наявністю в анамнезі шлунково-кишкових захворювань, особливо коліту.
Дані лабораторних досліджень
При застосуванні лікарського засобу ІКЗИМ можуть відзначатися оборотні зміни у показниках функції печінки, нирок та крові (тромбоцитопенія, лейкопенія та еозинофілія).
Ниркова недостатність
Для пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю та для пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі або перитонеальному діалізі, доза лікарського засобу ІКЗИМ має бути відповідним чином зменшена (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Анемія.
Відомо про випадки виникнення гемолітичної анемії після застосування цефалоспоринів, в тому числі тяжкі випадки з летальним наслідком. Також повідомлялося, що мали місце повторні випадки виникнення гемолітичної анемії після застосування цефалоспоринів у пацієнтів, у яких раніше виникала гемолітична анемія після першого введення цефалоспоринів, включаючи цефіксим.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
У період вагітності або годування груддю лікарський засіб потрібно застосовувати тільки у разі крайньої необхідності під наглядом лікаря. Дані щодо ембріотоксичності відсутні, проте слід уникати застосування лікарського засобу в І триместрі вагітності. Невідомо, чи проникає цефіксим у грудне молоко.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Застосування лікарського засобу ІКЗИМ не впливає на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. У разі виникнення запаморочення слід уникати керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.
Спосіб застосування та дози.
Для дорослих і дітей віком від 12 років добова доза становить 400 мг за 1 або 2 прийоми.
Лікарський засіб можна приймати незалежно від прийому їжі.
Тривалість лікування залежить від характеру перебігу захворювання і виду інфекції. Після зникнення симптомів інфекції та/або гарячки доцільно продовжувати прийом препарату протягом щонайменше 48–72 годин.
Для запобігання ускладненням лікування цефіксимом при інфекціях верхніх дихальних шляхів або сечовивідних шляхів зазвичай повинно тривати 5–10 днів, а при інфекціях нижніх дихальних шляхів — 10–14 днів.
Лікування запалення середнього вуха зазвичай триває 10–14 днів.
При інфекціях, спричинених бета-гемолітичним стрептококом групи А, для запобігання виникненню пізніх ускладнень (гострого суглобового ревматизму, гломерулонефриту) лікування повинно тривати не менше 10 днів.
При неускладнених інфекціях нижніх сечових шляхів у жінок препарат можна застосовувати протягом 1–3 днів.
Пацієнтам з нирковою недостатністю лікарський засіб варто призначати з обережністю; при кліренсі креатиніну ≤ 20 мл/хв необхідне зменшення добової дози препарату до 200 мг.
Для пацієнтів літного віку немає застережень щодо дозування, пов’язаних з віком.
Діти.
ІКЗИМ у формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою, застосовувати дітям віком від 12 років (для дітей меншого віку рекомендується суспензія — для точного дозування).
Передозування.
Було показано, що у здорових добровольців при застосуванні доз до 2 г на добу препарат має такий самий профіль безпеки, як і при застосуванні рекомендованих терапевтичних доз.
Симптоми: посилення проявів побічних реакцій.
Лікування: промивання шлунка; симптоматична і підтримуюча терапія.
Гемодіаліз і перитонеальний діаліз неефективні. Немає специфічного антидоту.
Побічні реакції.
При застосуванні цефалоспоринів найчастіше відзначаються шлунково-кишкові порушення.
Реакції гіперчутливості виникають рідко, здебільшого у пацієнтів, у яких уже відзначалися реакції гіперчутливості, та у пацієнтів із наявністю в анамнезі алергії, сінної гарячки, кропив’янки, бронхіальної астми з алергічним компонентом.
При застосуванні цефіксиму рідко виникали такі побічні реакції:
з боку шлунково-кишкового тракту: глосит, нудота, блювання, печія, біль у животі, діарея, порушення травлення, кандидоз слизової оболонки рота, стоматит, метеоризм. Перехід на прийом 200 мг 2 рази на добу може полегшити діарею. Тяжка, тривала діарея асоціюється з прийомом деяких класів антибіотиків. У такому випадку слід провести діагностику псевдомембранозного коліту. Якщо даний діагноз підтверджується колоноскопією, застосування будь-яких антибіотиків слід негайно припинити і призначити пероральний прийом ванкоміцину. Протипоказано застосовувати лікарські засоби, які знижують перистальтику кишечнику;
з боку імунної системи: реакції, що нагадують сироваткову хворобу, анафілаксія, артралгія та медикаментозна гарячка, інтерстиціальний нефрит;
з боку системи крові: транзиторна лейкопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, транзиторна нейтропенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія. У пацієнтів, які застосовували цефалоспорини, також відзначалися випадки гемолітичної анемії. Відомо про окремі випадки порушення згортання крові;
з боку печінки: жовтяниця, транзиторне підвищення рівня трансаміназ (аспартатамінотрансферази, аланінамінотрансферази), лужної фосфатази, загального білірубіну, поодинокі випадки гепатиту;
з боку сечовидільної системи: транзиторне підвищення рівня сечовини та креатиніну в сироватці крові; гостра ниркова недостатність, включаючи тубулоінтерстиціальний нефрит.
з боку органів дихання: задишка;
з боку шкіри: кропив’янка, шкірні висипи, свербіж шкіри, мультиформна еритема, синдром Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, медикаментозний висип з еозинофілією та системними проявами (DRESS);
з боку нервової системи: головний біль, запаморочення, дисфорія;
з боку органів слуху та вестибулярного апарату: втрата слуху;
загальні порушення: підвищення температури тіла, набряк обличчя;
інші: анорексія, вагініт, спричинений Candida, генітальний свербіж.
Термін придатності. 2 роки..
Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °С.
Упаковка. По 10 таблеток у блістері, по 1 блістеру в картонній упаковці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
Cенс Лабораторіc Пвт. Лтд.
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
VI/51B, п/с № 2, Кожуванал, Пала, Коттаям – 686 573, Керала, Індія.