|
Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби для системного застосування.
Код АТХ J05A X.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Лікарський засіб чинить противірусну дію, ефективний щодо вірусів грипу типу А (A/H1N1, у т.ч. «свинячого» A/H1N1 sw1, A/H3N2, A/H5N1), типу В, аденовірусної інфекції, парагрипу, респіраторно-синцитіальної інфекції.
Противірусний механізм дії – інгібіція репродукції вірусу на етапі ядерної фази, затримка міграції заново синтезованого NP- вірусу з цитоплазми в ядро. Модулює функціональну активність інтерферону: спричиняє підвищення вмісту інтерферону в крові до фізіологічної норми, стимулює й нормалізує знижену α-інтерферонпродукуючу здатність лейкоцитів крові, стимулює γ-інтерферонпродукуючу здатність лейкоцитів.
Спричиняє генерацію цитоксичних лімфоцитів і підвищує вміст NK-, Т-клітин, які мають високу кілерну активність щодо трансформованих вірусами клітин і противірусну активність. Протизапальна дія зумовлена пригніченням продукції ключових протизапальних цитокінів [фактора некрозу пухлини (TNF-α), інтерлейкінів (IL-1β і IL-6)], зниженням активності мієлопероксидази.
Терапевтична ефективність при грипі та інших гострих респіраторних вірусних інфекціях (ГРВІ) проявляється у скороченні періоду гарячки, зменшенні інтоксикації (головний біль, слабість, запаморочення), катаральних явищ, зниженні числа ускладнень і тривалості захворювання у цілому. Проведені токсикологічні дослідження свідчать про низьку токсичність і високу безпеку препарату (LD50 перевищує терапевтичну дозу більш ніж у 3000 разів). Встановлено, що препарат не має мутагенної, імунотоксичної, алергізуючої та канцерогенної дії, не чинить місцевої подразнювальної дії.
Інгавірин не впливає на репродуктивну функцію, не чинить ембріотоксичної та тератогенної дії.
Фармакокінетика.
У разі прийому у рекомендованих дозах визначення препарату в плазмі крові доступними методиками не є можливим. В експерименті з використанням радіоактивної мітки було встановлено: препарат швидко надходить у кров зі шлунково-кишкового тракту. Рівномірно розподіляється по внутрішніх органах. Максимальна концентрація в крові, плазмі крові й більшості органів досягається через 30 хвилин після застосування препарату. Величини AUC (площа під фармакокінетичною кривою «концентрація–час») нирок, печінки й легенів незначно перевищують AUC крові (43,77 мкг.год./г). Величини AUC селезінки, надниркових залоз, лімфатичних вузлів і тимуса нижче AUC крові. MRT (середній період утримання препарату) в крові – 37,2 години.
При 5-денному курсі перорального застосування препарату 1 раз на добу відбувається його накопичення у внутрішніх органах і тканинах. При цьому якісні характеристики фармакокінетичних кривих після кожного введення препарату були тотожними: швидке підвищення концентрації препарату після кожного прийому, а потім повільне зниження протягом 24 годин. Препарат не метаболізується в організмі і виводиться у незміненому вигляді.
Основний процес виведення відбувається впродовж 24 годин. За цей період виводиться 80 % прийнятої дози: 34,8 % виводиться в протягом 5 годин і 45,2 % протягом 5 – 24 годин. З них 77 % виводиться через кишечник і 23% - нирками.
Клінічні характеристики.
|
