ІНСУПРИД

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

 

ІНСУПРИД

(INSUPRID)

 

 

Склад:

діюча речовина: глімепірид;

1 таблетка містить глімепіриду 2 мг, 3 мг або 4 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна; лактоза, моногідрат; натрію кроскармелоза; натрію крохмальгліколят (тип А); повідон; магнію стеарат.  

 

Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: довгасті таблетки від білого до майже білого кольору з розподільною рискою з обох сторін.

 

Фармакотерапевтична група

Гіпоглікемічні засоби, за винятком інсулінів. Сульфонаміди, похідні сечовини.                       Код АТХ A10B B12.

 

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Глімепірид – це гіпоглікемічний засіб, який належить до групи сульфонілсечовини. Активний при пероральному прийомі. Його можна застосовувати при цукровому діабеті ІІ типу.

Глімепірид діє переважно шляхом стимуляції вивільнення інсуліну з бета-клітин підшлункової залози.

Як і у випадку інших препаратів сульфонілсечовини, такий ефект ґрунтується на підвищенні чутливості клітин підшлункової залози до фізіологічної стимуляції глюкозою. Крім цього, глімепірид чинить виражену позапанкреатичну дію, яка також характерна і для інших препаратів сульфонілсечовини.

Загальні характеристики

У здорових добровольців мінімальна ефективна пероральна доза становить приблизно 0,6 мг. Вплив глімепіриду дозозалежний і відтворюваний. Фізіологічна реакція на гострі фізичні навантаження, тобто зменшення секреції інсуліну, в умовах дії глімепіриду зберігається.

Не було виявлено достовірної різниці у дії глімепіриду при прийомі за 30 хвилин до вживання їжі або безпосередньо перед вживанням їжі. У пацієнтів із цукровим діабетом належний метаболічний контроль впродовж 24 годин забезпечувався при прийманні препарату один раз на добу.

Хоча гідроксильований метаболіт спричиняв незначне, але достовірне зниження рівня глюкози крові у здорових добровольців, це лише незначна складова загальної дії глімепіриду.

Вплив на вивільнення інсуліну

Препарати сульфонілсечовини регулюють секрецію інсуліну шляхом закриття                    АТФ-залежного калієвого каналу, розташованого у мембрані бета-клітини підшлункової залози. Закриття калієвого каналу спричиняє деполяризацію бета-клітини і шляхом відкриття кальцієвих каналів призводить до збільшення притоку кальцію в клітину, що, зі свого боку, призводить до вивільнення інсуліну шляхом екзоцитозу.

Глімепірид із високою швидкістю заміщення зв’язується з білком мембрани бета-клітин, пов’язаним з АТФ-залежним калієвим каналом, однак розташування його місця зв’язування відрізняється від звичайного місця зв’язування препаратів сульфонілсечовини.

Позапанкреатична активність

До позапанкреатичних ефектів належать, наприклад, покращення чутливості периферичних тканин до інсуліну та зменшення утилізації інсуліну печінкою.

Утилізація глюкози крові периферичними тканинами (м’язовою та жировою) відбувається за допомогою спеціальних транспортних білків, розташованих у клітинній мембрані. Транспортування глюкози в ці тканини обмежене швидкістю етапу утилізації глюкози. Глімепірид дуже швидко збільшує кількість активних молекул, які транспортують глюкозу, на плазматичних мембранах клітин м’язової і жирової тканини, що призводить до стимуляції захоплення глюкози.

Глімепірид збільшує активність глікозилфосфатидилінозитолспецифічної фосфоліпази С, з якою в ізольованих м’язових та жирових клітинах може корелювати спричинений препаратом ліпогенез та глікогенез.

Глімепірид пригнічує продукцію глюкози в печінці шляхом збільшення внутрішньоклітинних концентрацій фруктозо-2,6-біфосфату, який, зі свого боку, пригнічує глюконеогенез.

Застосування у комбінації з метформіном

В одному дослідженні було продемонстровано покращення метаболічного контролю при супутній терапії глімепіридом, порівняно з монотерапією метформіном, у пацієнтів, у яких діабет належним чином не контролюється при застосуванні максимальних доз метформіну.

Застосування у комбінації з інсуліном

Дані щодо застосування глімепіриду у комбінації з інсуліном обмежені. У пацієнтів, діабет у яких належним чином не контролюється при застосуванні максимальних доз глімепіриду, може бути розпочате супутнє лікування інсуліном. У двох дослідженнях завдяки цій комбінації вдалося досягти такого ж покращення метаболічного контролю, як і при монотерапії інсуліном, проте при комбінованій терапії вимагається менша середня доза інсуліну.

Особливі категорії пацієнтів

У 24-тижневому клінічному дослідженні з активним контролем (глімепірид у дозі до 8 мг на добу або метформін у дозі до 2 000 мг на добу) брало участь 285 дітей (віком

8–17 років) з діабетом ІІ типу.

Як глімепірид, так і метформін призвели до достовірного зниження HbA_1c  порівняно з початковим показником (глімепірид – 0,95 (СП 0,41); метформін – 1,39 (СП 0,40)). Проте для глімепіриду не була продемонстрована більша ефективність порівняно з метформіном з точки зору середньої зміни HbA_1c порівняно з початковим показником. Різниця між двома видами лікування становила 0,44 % на користь метформіну. Верхня межа (1,05) 95 % довірчого інтервалу для цієї різниці була не нижче 0,3 % межі не меншої ефективності.

За результатами лікування глімепіридом жодних нових проблем з безпеки у дітей, порівняно з дорослими пацієнтами з цукровим діабетом ІІ типу, не було виявлено. Даних стосовно довгострокової ефективності та безпеки у дітей немає.

Фармакокінетика

Абсорбція

Після перорального прийому глімепірид має 100 % біодоступність. Вживання їжі не має значного впливу на всмоктування, а лише дещо уповільнює його швидкість. Максимальні концентрації глімепіриду у плазмі крові (C_max) досягаються приблизно через 2,5 години після перорального прийому (середній показник становить 0,3 мкг/мл при застосуванні багаторазової добової дози 4 мг). Існує лінійне співвідношення між дозою та C_max, а також дозою та AUC (площа під кривою «концентрація–час»).

Розподіл

Глімепірид має дуже низький об’єм розподілу (приблизно 8,8 л), що майже дорівнює об’єму розподілу альбуміну, високий ступінь зв’язування з білками плазми крові (більше 99 %) і низький кліренс (приблизно 48 мл/хв).

У тварин глімепірид проникає у грудне молоко. Глімепірид проникає крізь плаценту. Проникнення через гематоенцефалічний бар’єр низьке.

Метаболізм

У сечі та калі виявляються два метаболіти, які найбільш імовірно утворюються в результаті метаболізму в печінці (головний фермент CYP2C9), один з яких є гідроксипохідним, а інший – карбоксипохідним.

Виведення

Після прийому одноразової дози глімепіриду, міченого радіоактивним ізотопом, 58 % радіоактивної речовини виявлялось у сечі та 35 % – у калі. Незмінена речовина в сечі не виявлялась.

Середній основний період напіввиведення (t_1/2) при концентраціях глімепіриду у плазмі крові, що відповідають багаторазовому режиму дозування, становить приблизно від 5 до 8 годин. Після приймання великих доз спостерігалося незначне збільшення періоду напіввиведення.

Термінальні t_1/2 гідроксипохідного та карбоксипохідного метаболіту становили від 3 до 6 та від 5 до 6 годин відповідно.

Порівняння фармакокінетики після одноразового та багаторазового приймання глімепіриду один раз на добу не виявило достовірних відмінностей. Міжіндивідуальна варіабельність була дуже низькою. Кумуляції, яка б мала важливе значення, не спостерігалося.

Особливі категорії пацієнтів

Фармакокінетичні параметри у чоловіків та жінок, так само як у молодих та осіб літнього віку (понад 65 років), були подібними.

У пацієнтів зі зниженим кліренсом креатиніну спостерігалася тенденція до збільшення кліренсу глімепіриду та зниження його середньої концентрації у плазмі крові, що, найімовірніше, зумовлено більш швидким виведенням внаслідок меншого ступеня зв’язування з білками крові. Ниркове виведення обох метаболітів порушувалося. Загалом у цих пацієнтів не очікується збільшення ризику кумуляції лікарського засобу.

Фармакокінетичні показники у п’яти пацієнтів без цукрового діабету, що перенесли хірургічне втручання на жовчовивідних шляхах, були подібні до таких у здорових добровольців.

 

Діти (у тому числі підлітки)

Дослідження, у якому вивчали фармакокінетику, безпеку та переносимість після одноразового прийому 1 мг глімепіриду у ситому стані у 30 дітей (4 дітей віком

10–12 років та 26 дітей віком 12–17 років) із цукровим діабетом ІІ типу, продемонструвало, що середні показники AUC_(0-last), C_max та t_1/2 були подібні до таких у дорослих.

Доклінічні дані з безпеки

Ефекти, що спостерігалися під час доклінічних досліджень, виникали при рівнях експозиції, які набагато перевищували максимальні рівні експозиції у людини, що вказує на їх незначну цінність для клінічної практики, або ж були спричинені фармакодинамічною дією лікарського засобу (гіпоглікемією). Ці результати були отримані в межах традиційних фармакологічних досліджень з безпеки, досліджень токсичності при введенні повторних доз, тестів на генотоксичність, онкогенний потенціал та репродуктивну токсичність. Побічні ефекти, виявлені в ході останніх досліджень (що охоплювали вивчення ембріотоксичності, тератогенності та токсичного впливу на розвиток організму), вважалися наслідком гіпоглікемічних ефектів, спричинених препаратом у самиць та у дитинчат.

 

Клінічні характеристики

Показання

Цукровий діабет ІІ типу у дорослих, якщо рівень цукру в крові не можна підтримувати лише дієтою, фізичними вправами та зниженням маси тіла.

 

Протипоказання

̶            Підвищена чутливість до глімепіриду, похідних сульфонілсечовини, інших сульфаніламідних засобів або до інших компонентів лікарського засобу (ризик розвитку реакцій підвищеної чутливості);

̶            інсулінозалежний цукровий діабет І типу;

̶            діабетичний кетоацидоз, діабетична кома;

̶            тяжкі порушення функції нирок або печінки (у разі тяжких порушень функції нирок або печінки потрібно перевести пацієнта на інсулін).

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Одночасне застосування глімепіриду з певними лікарськими засобами може спричиняти як послаблення, так і посилення його гіпоглікемічної дії. Тому інші лікарські засоби слід приймати тільки за згодою (або за призначенням) лікаря.

Глімепірид метаболізується за допомогою цитохрому P450 2C9 (CYP2C9). Відомо, що внаслідок одночасного застосування індукторів (наприклад, рифампіцину) або інгібіторів CYP2C9 (наприклад, флуконазолу) цей метаболізм може змінюватися. Результати дослідження взаємодії іn vivo показали, що флуконазол, один із найсильніших інгібіторів CYP2C9, збільшує AUC глімепіриду приблизно вдвічі. Про існування цих типів взаємодій свідчить досвід застосування глімепіриду та інших похідних сульфонілсечовини.

Фенілбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, сульфінпіразон, інсулін та пероральні протидіабетичні засоби (такі як метформін), деякі сульфонаміди тривалої дії, тетрацикліни, саліцилати та п-аміносаліцилова кислота, анаболічні стероїди та чоловічі статеві гормони, хінолонові антибіотики, кларитроміцин, хлорамфенікол, пробенецид, кумаринові антикоагулянти, міконазол, фенфлурамін, дизопірамід, пентоксифілін (високі дози парентерально), фібрати, тритоквалін, інгібітори АПФ, флуконазол, флуоксетин, алопуринол, симпатолітики, цикло-, тро- та іфосфаміди, інгібітори MAO.

Одночасне застосування глімепіриду з цими засобами призводить до потенціювання його ефекту та, відповідно, до зниження рівня глюкози в крові (в деяких випадках можливий розвиток гіпоглікемії).

Естрогени, прогестагени, салуретики, тіазидові діуретики, засоби, які стимулюють функцію щитовидної залози, глюкокортикоїди, похідні фенотіазину, хлорпромазин, адреналін, симпатоміметики, нікотинова кислота (високі дози) та її похідні, проносні засоби (довготривале застосування), фенітоїн, діазоксид, глюкагон, барбітурати, рифампіцин, ацетозоламід

Одночасне застосування глімепіриду з цими засобами призводить до послаблення його ефекту та, відповідно, до збільшення рівня глюкози в крові.

Антагоністи H₂-рецепторів, бета-блокатори, клонідин, резерпін

Одночасне застосування глімепіриду з цими засобами призводить як до потенціювання так і до послаблення ефекту зниження рівня глюкози в крові. Під впливом симпатолітиків, таких як бета-блокатори, клонідин, гуанетидин та резерпін, прояви адренергічної зворотної регуляції гіпоглікемії можуть зменшуватися або зникати.

Похідні кумарину

Одночасне застосування глімепіриду з цими засобами призводить як до потенціювання так і до послаблення ефекту похідних кумарину.

Колесевелам

Колесевелам зв’язується з глімепіридом та зменшує абсорбцію останнього з травного тракту. Жодних взаємодій не спостерігалося, якщо глімепірид застосовували щонайменше за 4 години до застосування колесевеламу. У зв’язку з цим глімепірид слід приймати щонайменше за 4 години до застосування колесевеламу.

Вживання алкоголю може посилювати або послаблювати гіпоглікемічний ефект глімепіриду непередбачуваним чином.

 

Особливості застосування

Лікарський засіб слід приймати незадовго до або під час вживання їжі.

Під час застосування лікарського засобу слід регулярно контролювати показники функції печінки та гематологічні показники (особливо кількість лейкоцитів і тромбоцитів).

У стресових ситуаціях (наприклад, травма, незаплановані хірургічні втручання, інфекції, що супроводжуються підвищенням температури тіла) може бути показане тимчасове переведення пацієнта на інсулін.

Ризик гіпоглікемії

У випадку нерегулярного харчування або пропуску вживання їжі лікування глімепіридом може спричинити гіпоглікемію.

До можливих симптомів гіпоглікемії належать головний біль, сильне відчуття голоду, нудота, блювання, втома, сонливість, розлади сну, підвищення рухової активності, агресія, порушення концентрації, тривожність і затримка часу реакції, депресивний стан, сплутаність свідомості, порушення мовлення та зорові розлади, афазія, тремор, парез, сенсорні порушення, запаморочення, безпомічність, втрата самоконтролю, делірій, мозкові конвульсії, сонливість та втрата свідомості аж до коми, поверхневе дихання і брадикардія. Крім того, можуть бути присутні ознаки адренергічної контррегуляції, такі як спітніння, холодна і волога шкіра, тривожність, тахікардія, артеріальна гіпертензія, посилене серцебиття, стенокардія та серцеві аритмії.

Клінічна картина тяжкого нападу гіпоглікемії може нагадувати клінічну картину інсульту.

Симптоми гіпоглікемії майже завжди можна швидко усунути негайним вживанням вуглеводів (цукор). Штучні підсолоджувачі неефективні. Із досвіду застосування інших похідних сульфонілсечовини відомо, що, незважаючи на початкову ефективність заходів з усунення гіпоглікемії, вона може виникнути знову.

Тяжка або тривала гіпоглікемія, яка тільки тимчасово усувається звичайними кількостями цукру, вимагає негайного лікування, іноді – госпіталізації.

До факторів, що спричиняють розвиток гіпоглікемії, належать:

• небажання або (особливо в літньому віці) нездатність пацієнта до співпраці з лікарем;
• недоїдання, нерегулярне харчування або пропуск вживання їжі, або період голодування;
• порушення дієти;
• невідповідність між фізичним навантаженням та споживанням вуглеводів;
• вживання алкоголю, особливо у поєднанні з пропуском вживання їжі;
• порушення функції нирок;
• тяжке порушення функції печінки;
• передозування глімепіридом;
• певні декомпенсовані захворювання ендокринної системи, які впливають на вуглеводний обмін або контррегуляцію гіпоглікемії (наприклад, при деяких порушеннях функції щитовидної залози та недостатності функції передньої долі гіпофіза або кори надниркових залоз);
• одночасне застосування деяких інших лікарських засобів (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Під час застосування лікарського засобу слід здійснювати регулярний моніторинг рівня глюкози в крові та сечі. Крім того, рекомендується проводити визначення вмісту глікозильованого гемоглобіну.

Пацієнти з тяжкими порушеннями функції нирок або печінки

Досвід застосування глімепіриду пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки або пацієнтам, які перебувають на діалізі, відсутній. Пацієнтам із тяжкими порушеннями функції нирок або печінки показано переведення на інсулін.

Пацієнти з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази

Лікування таких пацієнтів препаратами сульфонілсечовини може призвести до розвитку гемолітичної анемії. Оскільки глімепірид належить до класу препаратів сульфонілсечовини, лікарський засіб слід з обережністю застосовувати пацієнтам із дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Їм необхідно призначати альтернативні препарати, які не містять сульфонілсечовину.

Застереження, пов’язані з допоміжними речовинами

Лікарський засіб містить лактози моногідрат, тому його не слід застосовувати пацієнтам, які мають досить рідкісну спадкову непереносимість галактози, дефіцит лактази Лаппа або порушення абсорбції глюкози-галактози.

Лікарський засіб містить менше 1 ммоль (23 мг) / дозу натрію, тобто практично вільний від натрію.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність

Ризик, пов’язаний із цукровим діабетом.

Відхилення від нормальних рівнів глюкози в крові у період вагітності можуть бути причиною збільшення імовірності виникнення вроджених вад розвитку та перинатальної летальності. Слід ретельно контролювати рівень глюкози в крові вагітної жінки для того, щоб уникнути тератогенного ризику.

Вагітна жінка з цукровим діабетом повинна бути переведена на інсулін. Жінки, які хворіють на цукровий діабет, повинні інформувати свого лікаря про заплановану вагітність для корекції лікування та переходу на інсулін.

Ризик, пов’язаний із глімепіридом.

Немає даних щодо застосування глімепіриду вагітними жінками. Відповідно до результатів експериментів із тваринами, глімепірид має репродуктивну токсичність, пов’язану, ймовірно, з його фармакологічною дією (гіпоглікемією). Лікарський засіб протипоказаний у період вагітності. Якщо пацієнтка, яка приймає глімепірид, планує вагітність або завагітніла, її якомога швидше слід перевести на терапію інсуліном.

Період годування груддю

Невідомо, чи проникає глімепірид у грудне молоко людини. У тварин глімепірид проникає у грудне молоко. Оскільки інші похідні сульфонілсечовини проникають у грудне молоко і враховуючи ризик розвитку гіпоглікемії у дітей, яких годують грудним молоком, у разі застосування лікарського засобу годування груддю не рекомендується.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Дослідження із вивчення впливу глімепіриду на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами не проводили.

Здатність до концентрації та швидкість реакції можуть знижуватися внаслідок гіпоглікемії чи гіперглікемії або, наприклад, через погіршення зору. Це може створювати ризик у ситуаціях, коли така здатність є особливо важливою (наприклад, керування автомобілем або іншими механізмами).  

Пацієнтів слід застерігати, що вони не повинні допускати розвитку в себе гіпоглікемії під час керування автотранспортом або іншими механізмами. Це особливо стосується тих осіб, які погано розпізнають або зовсім не можуть розпізнавати в себе симптоми-провісники гіпоглікемії, та тих, у кого напади гіпоглікемії трапляються часто. Необхідно серйозно зважити за таких обставин необхідність керування автотранспортом або іншими механізмами.

 

Спосіб застосування та дози

Лікарський засіб призначений для перорального застосування.

Успішне лікування цукрового діабету залежить від дотримання пацієнтам відповідного раціону харчування, регулярної фізичної активності, а також постійного контролю рівня глюкози в крові та сечі. Недотримання хворим дієти не може бути компенсоване застосуванням таблеток або інсуліну.

Дозування залежить від результатів аналізів вмісту глюкози в крові та сечі.

Початкова доза глімепіриду становить 1 мг на добу (½ таблетки по 2 мг).

Якщо така доза дозволяє досягти контролю захворювання, її слід застосовувати для підтримувальної терапії.

Якщо глікемічний контроль не є оптимальним, дозу потрібно збільшувати до 2, 3 або 4 мг на добу поетапно (з інтервалами в 1-2 тижні). Для різних режимів лікування лікарський засіб доступний у різних дозуваннях.

Доза, більша за 4 мг на добу, дає кращі результати тільки в окремих випадках.  Максимальна рекомендована доза – 6 мг лікарського засобу на добу.

Одночасне застосування з метформіном

Якщо максимальна добова доза метформіну не забезпечує достатнього глікемічного контролю, можна розпочати супутню терапію глімепіридом.

Дотримуючись попереднього дозування метформіну, застосування глімепіриду слід розпочати з низької дози, яку потім можна поступово підвищувати до максимальної добової дози, орієнтуючись на бажаний рівень метаболічного контролю.

Комбіновану терапію потрібно проводити під пильним наглядом лікаря.

Одночасне застосування з інсуліном

Якщо максимальна добова доза лікарського засобу не забезпечує достатнього глікемічного контролю, за необхідності може бути розпочата супутня терапія інсуліном. Дотримуючись попереднього дозування глімепіриду, лікування інсуліном слід розпочинати з низької дози, яку потім можна підвищувати, орієнтуючись на бажаний рівень метаболічного контролю.

Комбінована терапія повинна проводитися під пильним наглядом лікаря.

Зазвичай достатньо застосовувати одну дозу глімепіриду на добу. Її рекомендується приймати незадовго до чи під час ситного сніданку або, якщо сніданку немає, незадовго перед або під час першого основного вживання їжі. Помилки у застосуванні лікарського засобу, наприклад, забування прийняти чергову дозу, ніколи не можна виправляти шляхом наступного приймання вищої дози. Таблетку слід ковтати не розжовуючи, запиваючи рідиною.

Якщо у пацієнта спостерігається гіпоглікемічна реакція на застосування глімепіриду в дозі 1 мг на добу, це означає, що цукровий діабет може бути контрольований тільки за допомогою дотримання дієти.

Поліпшення контрольованості цукрового діабету супроводжується підвищенням чутливості до інсуліну, тому під час курсу лікування потреба в глімепіриді може зменшуватися. З метою уникнення гіпоглікемії слід поступово зменшувати дозу або взагалі припинити застосування лікарського засобу. Необхідність у перегляді дозування також може виникнути, якщо у пацієнта змінюється маса тіла або спосіб життя, або діють інші чинники, які підвищують ризик гіпо- чи гіперглікемії.

Перехід від застосування інших пероральних гіпоглікемічних засобів до застосування глімепіриду

Зазвичай можна здійснити перехід з інших пероральних гіпоглікемічних агентів на Інсуприд.

Під час такого переходу слід враховувати силу та період напіввиведення попереднього засобу. У деяких випадках, особливо якщо протидіабетичний засіб має довгий період напіввиведення (наприклад, хлорпропамід), перед початком застосування глімепіриду рекомендується почекати декілька діб. Це дозволить зменшити ризик гіпоглікемічних реакцій внаслідок адитивної дії двох засобів. Рекомендована початкова доза лікарського засобу становить 1 мг на добу. Як зазначалося вище, доза може бути поетапно збільшена з урахуванням реакції на лікарський засіб.

Перехід від застосування інсуліну до застосування глімепіриду

У виняткових випадках хворим на цукровий діабет ІІ типу, які приймають інсулін, може бути показана його заміна на глімепірид. Такий перехід слід проводити під пильним наглядом лікаря.

 

Діти

На даний час відсутні доказові дані щодо застосування глімепіриду пацієнтам віком до 8 років. Для дітей віком від 8 до 17 років існують обмежені доказові дані щодо застосування глімепіриду як монотерапії (див. розділ «Фармакологічні властивості»). Існуючих даних щодо безпеки та ефективності застосування лікарського засобу дітям недостатньо, тому його не рекомендується застосовувати цій категорії пацієнтів.

 

 

Передозування

Симптоми

Передозування може призводити до гіпоглікемії, яка триває від 12 до 72 годин як і після першого полегшення може з’являтися повторно. Симптоми можуть проявитися через 24 години після всмоктування глімепіриду. Можуть виникати нудота, блювання та біль в епігастрії. Гіпоглікемія часто може супроводжуватися неврологічними симптомами, такими як неспокій, тремор, розлади зору, порушення координації, сонливість, кома та судоми. Зазвичай для таких пацієнтів рекомендується спостереження в клініці.

Лікування

Лікування полягає насамперед у перешкоджанні абсорбції лікарського засобу. Для цього необхідно викликати блювання, а потім випити води або лимонаду з активованим вугіллям (адсорбент) та сульфатом натрію (проносне). Якщо прийнято велику кількість глімепіриду, показано промивання шлунка, після чого − застосування активованого вугілля та сульфату натрію. У разі тяжкого передозування необхідна госпіталізація до відділення реанімації. Якомога швидше слід розпочати введення глюкози: за необхідності – спочатку одноразова внутрішньовенна ін’єкція 50 мл 50 % розчину, а потім – вливання 10 % розчину, постійно контролюючи рівень глюкози в крові. Подальше лікування – симптоматичне.

При лікуванні гіпоглікемії, спричиненої випадковим прийомом глімепіриду, у немовлят і дітей молодшого віку дозу глюкози потрібно особливо ретельно коригувати з огляду на можливість виникнення небезпечної гіперглікемії, а її контроль здійснювати шляхом уважного спостереження за рівнем глюкози у плазмі крові.

 

Побічні реакції

Побічні реакції наведені нижче за класами органів та систем у порядку зменшення частоти виникнення: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100 і <1/10); нечасто (≥1/1000 і <1/100); рідко (≥1/10000 і <1/1000); дуже рідко (<1/10000), частота невідома (частоту не можна розрахувати за наявними даними).

З боку системи крові та лімфатичної системи:

рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, еритропенія, гемолітична анемія, панцитопенія (зазвичай зворотні після відміни глімепіриду); частота невідома – тяжка тромбоцитопенія (з кількістю тромбоцитів менше ніж 10000/мкл), тромбоцитопенічна пурпура.

З боку імунної системи:

дуже рідко – лейкоцитокластичний васкуліт, помірні реакції гіперчутливості, які можуть прогресувати до тяжких форм, супроводжуючись задишкою, зниженням артеріального тиску та іноді шоком; частота невідома – можлива перехресна алергія із сульфонілсечовиною, сульфонамідами або спорідненими речовинами.

З боку метаболізму та харчування:

рідко – гіпоглікемія.

Такі гіпоглікемічні реакції переважно виникають негайно, можуть бути тяжкими та не завжди легко можуть бути скореговані. Виникнення подібних реакцій, як і у випадку лікування іншими гіпоглікемічними засобами, залежить від індивідуальних факторів, таких як звички у харчуванні та доза (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку органів зору:

частота невідома – транзиторні зорові розлади, особливо на початку лікування, зумовлені зміною рівня глюкози у крові.

З боку травного тракту:

дуже рідко – нудота, блювання, діарея, відчуття тяжкості та дискомфорту у животі, біль у животі, які рідко призводять до необхідності припинення лікування.

З боку гепатобіліарної системи:

дуже рідко – порушення функції печінки (наприклад, холестаз або жовтяниця), гепатит, печінкова недостатність; частота невідома – підвищення рівнів печінкових ферментів.

З боку шкіри та підшкірної клітковини:

частота невідома – можуть виникнути реакції гіперчутливості, включаючи свербіж, висипання, кропив’янку та фоточутливість.

Лабораторні показники:

дуже рідко – зниження рівня натрію у плазмі крові.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь / ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їх законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

 

Термін придатності

3 роки.

 

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 ºС у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка

15 таблеток у блістері; 2 блістери в картонній коробці.

 

Категорія відпуску

За рецептом.

 

Виробник

УОРЛД МЕДИЦИН ІЛАЧ САН. ВЕ ТІДЖ. A.Ш. /

WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S.

 

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності

15 Теммуз Махаллеші Джамі Йолу Джаддесі №50 Гюнешлі Багджилар/Стамбул, Туреччина /

15 Temmuz Mahallesi Cami Yolu Caddesi No:50 Gunesli Bagcilar/Istanbul, Turkey.

 

Заявник

ТОВ «УОРЛД МЕДИЦИН», Україна/

WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.