ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
ІПІГРИКС®
(IPIGRIKS)
Склад:
діюча речовина: ipidacrine;
1 таблетка містить 20 мг іпідакрину гідрохлориду (в перерахуванні на безводну речовину);
допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль картопляний; кальцію стеарат.
Лікарська форма. Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: круглі плоскоциліндричні таблетки білого або майже білого кольору з фаскою.
Фармакотерапевтична група.
Засоби, що діють на нервову систему. Парасимпатоміметики. Антихолінестеразні засоби.
Код АТХ N07A A.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Іпідакрин ‒ це препарат, що має біологічно вигідну комбінацію двох молекулярних ефектів: блокади калієвої проникності мембрани та інгібування холінестерази. При цьому блокада калієвої проникності мембрани відіграє вирішальну роль.
Блокада калієвої проникності мембрани призводить насамперед до продовження реполяризаційної фази потенціалу дії збудженої мембрани і підвищення активності пресинаптичного аксона. Це спричиняє збільшення входу іонів кальцію у пресинаптичну терміналь, що, зі свого боку, призводить до збільшення викиду медіатору у пресинаптичну щілину у всіх синапсах. Підвищення концентрації медіатору у синаптичній щілині сприяє сильнішій стимуляції постсинаптичної клітини внаслідок медіатор-рецепторної взаємодії. У холінергічних синапсах інгібування холінестерази стає причиною ще більшого накопичення нейромедіатору в синаптичній щілині і посилення функціональної активності постсинаптичної клітини (скорочення, проведення збудження).
Іпідакрин посилює вплив ацетилхоліну, адреналіну, серотоніну, гістаміну, окситоцину на гладкі м’язи.
Іпідакрин виявляє такі фармакологічні ефекти:
- стимуляція і відновлення нервово-м’язової передачі;
- відновлення проведення імпульсу у периферичній нервовій системі після її блокади різними агентами (травма, запалення, дія місцевих анестетиків, деяких антибіотиків, калію хлориду, токсинів);
- посилення скоротливості гладком’язових органів;
- специфічно помірне стимулювання центральної нервової системи (ЦНС) з окремими проявами седативного ефекту;
- покращення пам’яті та здатності до навчання;
- аналгетичний ефект.
Іпідакрин не чинить тератогенної, ембріотоксичної, мутагенної, канцерогенної, алергенної та імунотоксичної дії, а також не впливає на ендокринну систему.
Фармакокінетика.
Після прийому внутрішньо швидко всмоктується з травного тракту. Максимальна концентрація активної речовини досягається у плазмі крові через 1 годину після прийому. Із крові швидко надходить у тканини, у стадії стабілізації у сироватці крові виявляється тільки 2 %, період напівелімінації у фазі розподілу ‒ 40 хвилин. 40‒50 % іпідакрину зв’язуються з білками плазми крові. Абсорбується переважно із дванадцятипалої кишки, трохи менше ‒ із тонкої та клубової кишок, тільки 3 % дози всмоктується у шлунку. Виведення з організму здійснюється за рахунок поєднання ниркових і позаниркових механізмів (біотрансформація, секреція з жовчю), при цьому переважає секреція зі сечею. Тільки 3,7 % препарату виділяється зі сечею у незміненому вигляді, що свідчить про швидкий метаболізм в організмі.
Клінічні характеристики.
Показання.
- Захворювання периферичної нервової системи (нейропатія, неврит, поліневрит і полінейропатія, мієлополірадикулоневрит), міастенія та міастенічний синдром різної етіології.
- Бульбарні паралічі і парези.
- Порушення пам’яті різної етіології (хвороба Альцгеймера та інші форми старечого порушення розумової діяльності); затримка розумового розвитку у дітей.
- Відновлювальний період органічних уражень ЦНС, що супроводжуються руховими порушеннями.
- У комплексній терапії розсіяного склерозу та інших форм демієлінізуючих захворювань нервової системи.
- Атонія кишечнику.
Протипоказання.
- Підвищена чутливість до іпідакрину та/або до інших компонентів препарату.
- Епілепсія.
- Екстрапірамідні порушення з гіперкінезами.
- Стенокардія.
- Виражена брадикардія.
- Бронхіальна астма.
- Вестибулярні розлади.
- Механічна непрохідність кишечнику і сечовивідних шляхів.
- Виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки у стадії загострення.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Іпідакрин посилює седативний ефект у комбінації з лікарськими засобами, які пригнічують ЦНС. Дія та побічні ефекти підсилюються при сумісному застосуванні з іншими інгібіторами холінестерази і м-холіноміметичними засобами.
При одночасному застосуванні з холінергічними засобами у хворих на міастенію підвищується ризик розвитку холінергічного кризу. Зростає риск розвитку брадикардії, якщо β-адреноблокатори застосовувати до початку лікування іпідакрином.
Іпідакрин можна застосовувати в комбінації з ноотропними препаратами.
Алкоголь підсилює побічні ефекти препарату.
Церебролізин покращує дію іпідакрину на психіку.
Особливості застосування.
З обережністю застосовувати пацієнтам із пептичною виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі, захворюваннями дихальних шляхів, включаючи гострі захворювання дихальних шляхів, захворюваннями серцево-судинної системи, які не пов’язані з коронарним болем, з тиреотоксикозом.
Таблетки ІПІГРИКС® містять лактозу, тому пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід їх застосовувати.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Іпідакрин підвищує тонус матки і може спричинити передчасні пологи, тому у період вагітності його застосування протипоказано.
У період годування груддю застосування іпідакрину протипоказане.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Іпідакрин може чинити седативну дію, тому слід бути обережними під час керування транспортними засобами.
Спосіб застосування та дози.
Препарат застосовують внутрішньо.
При невритах – по 1 таблетці 2–3 рази на добу. Курс лікування – від 10–15 днів при гострих невритах до 20–30 днів при хронічних невритах. У разі необхідності курс лікування повторювати 2–3 рази з інтервалом у 2–4 тижні до досягнення максимального ефекту.
При мієлополірадикулоневритах і парезах – по 1 таблетці 2–3 рази на добу протягом 30–40 днів. Курс лікування повторювати багаторазово з перервою 1–2 місяці до досягнення терапевтичного ефекту.
При міастенії і міастенічних синдромах – по 1-2 таблетки 2–3 рази на добу. При тяжких формах дозу можна підвищити до 200 мг на добу (по 2 таблетки 5 разів на добу через 2–3 години). Лікування курсове, чергують із лікуванням класичними антихолінестеразними препаратами.
При розсіяному склерозі та інших формах демієлінізуючих захворювань нервової системи, бульбарному паралічі – по 1 таблетці 3–5 разів на добу протягом 60 днів 2–3 рази на рік.
При хворобі Альцгеймера та інших формах старечого порушення розумової діяльності починати з дози 1–2 таблетки на добу, розподіливши на 2 прийоми, поступово підвищуючи дозу на 2 таблетки на тиждень до 6–10 таблеток на добу (2 таблетки 3–5 разів на добу). Тривалість лікування – від 4 місяців до 1 року. Можлива курсова терапія – по 4–5 місяців із перервою в 1–2 місяці.
При органічних ураженнях ЦНС, що супроводжуються руховими порушеннями, – по 1 таблетці 2–3 рази на добу. Середній курс лікування – 30 днів. У разі необхідності курс лікування можна повторити.
При атонії кишечнику – по 1 таблетці 1–3 рази на добу. Курс лікування становить 1–3 тижні.
Дітям віком від 12 років із затримкою розумового розвитку та захворюваннями периферичної нервової системи призначати по 1 таблетці (20 мг) 2–3 рази на добу. Курс лікування становить 1–2 місяці, залежно від клінічної картини.
Діти.
Препарат можна застосовувати дітям віком від 12 років.
Передозування.
При тяжкій інтоксикації може розвинутися холінергічний криз.
Симптоми: бронхоспазм, сльозотеча, посилене потовиділення, звуження зіниць, ністагм, посилення перистальтики шлунково-кишкового тракту, спонтанна дефекація та сечовипускання, блювання, жовтяниця, брадикардія, порушення провідності серця, аритмія, зниження артеріального тиску, занепокоєння, тривожність, збудження, відчуття страху, атаксія, судоми, кома, порушення мовлення, сонливість, загальна слабкість.
Лікування: симптоматична терапія. Застосування м-холіноблокаторів (атропін, циклодол, метацин).
Побічні реакції.
Класифікація частоти побічних реакцій: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); рідко (≥1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000), включаючи окремі випадки; частота невідома (не можна визначити за наявними даними).
Можливі побічні реакції пов’язані зі збудженням м-холінорецепторів.
З боку імунної системи: частота невідома – реакції підвищеної чутливості (включаючи алергічний дерматит, анафілактичний шок, астму, токсичний епідермальний некроліз, еритему, кропив'янку, дихання зі свистом, набряк гортані, висипання в місці ін’єкції).
З боку серця: часто – відчуття серцебиття, брадикардія, біль за грудниною.
З боку нервової системи: нечасто (при застосуванні високих доз) – запаморочення, головний біль, сонливість, загальна слабкість, м’язові судоми.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки і середостіння: нечасто – підвищення виділення бронхіального секрету, бронхоспазм.
З боку шлунково-кишкового тракту: часто – слиновиділення, нудота; нечасто (при застосуванні високих доз) – блювання; рідко – діарея, біль в епігастральній ділянці.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: частота невідома – жовтяниця.
З боку шкіри і підшкірних тканин: часто – посилене потовиділення; нечасто – після прийому високих доз можливі алергічні реакції, у тому числі кропив’янка, ангіоневротичний набряк, свербіж, висипання.
З боку репродуктивної системи: частота невідома – підвищення тонусу матки.
Слиновиділення і брадикардію можуть зменшити холіноблокатори (атропін). У разі появи небажаних ефектів слід зменшити дозу або зробити коротку перерву у застосуванні препарату (1–2 дні).
Термін придатності. 5 років.
Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 °С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 25 таблеток у блістері; по 2 або 4 блістери в пачці з картону.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
АТ «Гріндекс».
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Вул. Крустпілс, 53, Рига, LV-1057, Латвія.