ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
Альфа М
(AlFA M)
Склад:
діюча речовина: тамсулозин;
1 таблетка містить тамсулозину гідрохлориду 0,4 мг;
допоміжні речовини: натрію альгінат, кислота лимонна безводна, гіпромелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, гідроксипропілцелюлоза, поліетиленгліколь 8000, барвник заліза оксид жовтий (Е 172).
Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з модифікованим вивільненням.
Основні фізико-хімічні властивості: жовтувато-коричневі круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з гравіруванням «ТА» над «0.4» з одного боку та гравіруванням «АРО» з іншого боку.
Фармакотерапевтична група.
Засоби, що застосовуються при доброякісній гіперплазії передміхурової залози. Антагоністи альфа1-адренорецепторів. Код АТХ G04C A02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Тамсулозин вибірково і конкурентно блокує постсинаптичні α1-адренорецептори, зокрема α1A та α1D, що знаходяться у гладкій мускулатурі передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри. Це призводить до зниження тонусу гладкої мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри та поліпшення виділення сечі.
Одночасно зменшуються симптоми обструкції та подразнення, пов’язані з доброякісною гіперплазією передміхурової залози (утруднення початку сечовипускання, послаблення струменя сечі, крапання після закінчення сечовипускання, відчуття неповного спорожнення сечового міхура, часті позиви до сечовипускання, позиви до сечовипускання в нічний час, невідкладність сечовипускання).
Здатність α1A-адреноблокаторів зменшувати артеріальний тиск пов’язана зі зменшенням периферичного опору. Тамсулозин у добовій дозі 0,4 мг не спричиняє клінічно значущого зниження системного артеріального тиску (АТ) як у хворих на артеріальну гіпертензію, так і у пацієнтів з нормальним початковим АТ.
Фармакокінетика.
Абсорбція. Альфа М являє собою таблетку пролонгованої дії з контрольованим вивільненням на основі матриксу з використанням гелю. Форма препарату забезпечує тривале та повільне вивільнення тамсулозину, що дає експозицію зі слабкими коливаннями протягом 24 годин. Після перорального прийому 57 % тамсулозину абсорбується у кишечнику. Швидкість і розмір абсорбції не залежать від прийому їжі.
Тамсулозин демонструє лінійну фармакокінетику. Після одноразового прийому препарату натще максимальна концентрація активної речовини у плазмі крові спостерігається через 6 годин. У рівноважному стані, який досягається на четвертий день прийому препарату, пік концентрації спостерігається через 4-6 годин незалежно від прийому їжі. Пік концентрації у плазмі крові підвищується з 6 нг/мл після першого прийому до 11 нг/мл у рівноважному стані.
Як результат тривалого вивільнення, найнижчий рівень концентрації тамсулозину у плазмі становить 40 % максимальної концентрації незалежно від прийому їжі.
Розподіл. Зв’язування з білками плазми – 99 %. Об’єм розподілення незначний – до 0,2 л/кг.
Метаболізм. Тамсулозину гідрохлорид не піддається ефекту «першого проходження» і повільно метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів, що зберігають високу селективність до α1A-адренорецепторів. Більша частина активної речовини присутня в крові в незміненому вигляді.
Виведення. Тамсулозину гідрохлорид виводиться нирками, 4-6 % дози виділяється у незміненому вигляді. Період напіввиведення тамсулозину при одноразовому прийомі та у рівноважному стані – 19 і 15 годин відповідно.
Клінічні характеристики.
Показання.
Лікування симптомів нижніх відділів сечовивідних шляхів при доброякісній гіперплазії простати.
Протипоказання.
Реакції гіперчутливості, до тамсулозину гідрохлориду або до будь-якої з допоміжних речовин, включаючи медикаментозно-індукований ангіоневротичний набряк; наявність в анамнезі ортостатичної гіпотензії; тяжка печінкова недостатність.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Дослідження взаємодії виконувалися лише у дорослих.
При одночасному застосуванні тамсулозину гідрохлориду з атенололом, еналаприлом або теофіліном лікарської взаємодії не відзначалося. Одночасне застосування з циметидином підвищує, а з фуросемідом – знижує концентрацію тамсулозину у плазмі крові, але, оскільки ці рівні залишаються у межах норми, корегувати дозу тамсулозину немає необхідності.
У дослідженнях in vitro діазепам, пропранолол, трихлорметіазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак, глібенкламід, симвастатин та варфарин не впливають на вільну фракцію тамсулозину у плазмі крові людини. Подібним чином тамсулозин не змінює рівень вільних фракцій діазепаму, пропанололу, трихлорметіазиду та хлормадинону у плазмі крові людини. Проте диклофенак та варфарин можуть підвищувати швидкість елімінації тамсулозину.
Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду з сильними інгібіторами CYP3A4 може призвести до збільшення впливу тамсулозину гідрохлориду. Застосування у поєднанні з кетоконазолом (відомий сильний інгібітор CYP3A4) призводило до збільшення Сmax і AUC до 2,2 і 2,8 разів відповідно.
Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду і пароксетину (сильний інгібітор CYP2D6) призводило до збільшення Сmax і AUC до 1,3 і 1,6 разів відповідно, але це не є клінічно значущим.
Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати у комбінації з сильними інгібіторами CYP3A4 у пацієнтів з низьким метаболізмом CYP2D6.
Тамсулозину гідрохлорид слід застосовувати з обережністю у поєднанні з сильними та помірними інгібіторами CYP3A4.
Одночасне застосування з іншими α1-адреноблокаторами може посилювати гіпотензивний ефект.
Особливості застосування.
Як і під час застосування інших α1-адреноблокаторів, в окремих випадках при застосуванні препарату Альфа М можливе зниження артеріального тиску, що може іноді призвести до втрати свідомості. При появі перших ознак ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) пацієнт має прийняти горизонтальне положення до зникнення вищезгаданих симптомів.
Перед тим як розпочати лікування препаратом, слід пройти медичне обстеження з метою виявлення інших супутніх захворювань, що можуть спричинити такі ж самі симптоми, як і доброякісна гіперплазія передміхурової залози. Перед початком лікування необхідно провести ректальне обстеження передміхурової залози та, якщо необхідно, тест на визначення рівня специфічного антигену передміхурової залози (PSA) до початку та через однакові проміжки часу під час лікування.
Призначати препарат пацієнтам з тяжкою формою ниркової недостатності (кліренс креатиніну <10 мл/хв) необхідно з особливою обережністю, оскільки відсутні дані про застосування препарату у такій групі пацієнтів.
У деяких пацієнтів, які приймали або приймають тамсулозин, під час хірургічного втручання з приводу видалення катаракти чи глаукоми відзначався синдром атонічної зіниці (IFIS, варіант синдрому звуженої зіниці), що може стати причиною збільшення кількості ускладнень під час чи після проведення такої операції.
Як правило, за 1-2 тижні перед проведенням операції з приводу видалення катаракти і глаукоми рекомендується припинити лікування тамсулозином, проте користь від припинення лікування тамсулозином на даний час точно не встановлені. Повідомлялося, що синдром атонічної зіниці спостерігався також у пацієнтів, які припинили застосування тамсулозину протягом тривалого часу до проведення оперативного втручання з приводу катаракти.
У пацієнтів перед плановою операцією катаракти чи глаукоми не рекомендується початок прийому тамсулозину гідрохлориду. При підготовці до операції хірурги-офтальмологи мають дізнатися, чи приймав (або приймає) пацієнт тамсулозин, щоб запобігти можливим ускладненням, пов’язаним із IFIS.
Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати у комбінації з сильними інгібіторами CYP3A4 (наприклад, кетоконазол) пацієнтам з низьким метаболізмом CYP2D6.
Тамсулозину гідрохлорид слід застосовувати з обережністю у поєднанні з сильними (наприклад, кетоконазол) і помірними інгібіторами CYP3A4 (наприклад, еритроміцин) (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Повідомляли про випадки алергічних реакцій на тамсулозин у пацієнтів з наявністю в анамнезі алергії на сульфаніламіди. Іноді можливо знайти залишки таблетки у фекаліях. Слід дотримуватись обережності при застосуванні тамсулозину гідрохлориду у пацієнтів, у яких раніше відзначалась алергія на сульфаніламіди.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Альфа М не показаний для застосування жінкам.
Фертильність. Під час клінічних досліджень тамсулозину протягом короткого та тривалого часу відзначалися порушення еякуляції. У післяреєстраційному періоді відзначалися випадки порушення еякуляції, ретроградної еякуляції і недостатньої еякуляції.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Досліджень впливу препарату на здатність керувати автотранспортом або працювати з механізмами не проводили. Однак пацієнти мають бути попереджені про можливість виникнення запаморочення.
Спосіб застосування та дози.
Рекомендована доза для дорослих – 1 таблетка щоденно, після сніданку або після першого прийому їжі. Таблетку слід ковтати цілою, запиваючи молоком або водою; її не можна розкушувати або розжовувати, оскільки це буде перешкоджати довготривалому та контрольованому вивільненню активного інгредієнта. Тривалість лікування встановлюється індивідуально.
Порушення функції нирок не вимагає зниження дозування.
Пацієнти з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості також не потребують зниження дозування (також див. «Протипоказання»).
Діти.
Препарат не застосовувати дітям.
Безпека та ефективність тамсулозину у дітей віком до 18 років не оцінювалась.
Передозування.
Симптоми.
Передозування тамсулозином гідрохлоридом може потенційно спричинити тяжку гіпотензивну дію. Тяжка гіпотензивна дія відзначалась при різних ступенях передозування.
Лікування.
У разі різкого зниження тиску внаслідок передозування слід проводити підтримувальну терапію, спрямовану на відновлення нормальної функції серцево-судинної системи (наприклад, пацієнт має прийняти горизонтальне положення). Якщо цей захід не діє, слід проводити інфузійну терапію та призначати вазопресорні засоби. Необхідно стежити за функцією нирок та проводити загальну підтримувальну терапію. Через високий ступінь зв’язування тамсулозину з білками плазми проведення гемодіалізу навряд чи є доцільним.
З метою припинення подальшого всмоктування препарату можна штучно викликати блювання. При передозуванні значною кількістю препарату пацієнту необхідно промити шлунок із застосуванням активованого вугілля та низькоосмотичних проносних лікарських засобів, таких як сульфат натрію.
Побічні реакції.
З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, непритомність.
З боку органів зору: затуманення зору*, порушення зору*.
З боку серця: відчуття серцебиття.
З боку судин: постуральна гіпотензія.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: риніт, носова кровотеча*.
З боку шлунково-кишкового тракту: запор, діарея, нудота, блювання, сухість у роті*.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання, кропив’янка, свербіж, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема*, ексфоліативний дерматит*.
З боку репродуктивної системи та молочних залоз: розлади еякуляції, включаючи ретроградну еякуляцію і недостатність еякуляції, пріапізм.
Загальні розлади: астенія.
*- відзначалися у післяреєстраційному періоді.
Крім вищевказаних побічних реакцій були спонтанні повідомлення про випадки атріальної фібриляції, аритмії, тахікардії та диспное у післяреєстраційному періоді, однак частота повідомлень та роль тамсулозину у цих випадках не може бути достовірно встановлена.
Описано випадки інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока (синдром звуженої зіниці) при операції з приводу катаракти та глаукоми у пацієнтів, які тривалий час приймали тамсулозин (див. розділ «Особливості застосування»).
Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їх законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання.
Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °C.
Упаковка. По 10 таблеток у блістері, по 3 або 6 блістерів у картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
Апотекс Інк. /
Apotex Inc.
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
150 Сігнет Драйв, Торонто, Онтаріо, Канада, M9L 1T9 /
150 Signet Drive, Toronto, Ontario, Canada, M9L 1T9.