ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
АЛЬФОРТ СТІК
(ALFORT STICK)
Склад:
діюча речовина: dexketoprofen (декскетопрофен);
1 саше (10 мл) містить 36,90 мг декскетопрофену трометамолу, що еквівалентно 25 мг декскетопрофену;
допоміжні речовини: сахароза; макрогол 400; метилпарагідроксибензоат (E 218); неогесперидину дигідрохалкон (Е 959); амонію гліциризат; сахарин натрію; повідон; натрію дигідрофосфат, дигідрат; динатрію гідрофосфат безводний; ароматизатор лимонний натуральний (містить етанол 69 %, ефірну олію лимона 31 %); вода очищена.
Лікарська форма. Розчин оральний.
Основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин жовтуватого кольору з цитрусовим запахом.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні пропіонової кислоти. Декскетопрофен. Код АТХ M01A E17.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Декскетопрофену трометамол є трометаміновою сіллю (S)-(+)-2-(3-бензоїлфеніл) пропіонової кислоти. Це знеболювальний, протизапальний і жарознижувальний лікарський засіб, що належить до групи нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ).
Механізм дії
Механізм дії НПЗЗ полягає у зменшенні синтезу простагландинів за рахунок пригнічення активності циклооксигенази. Зокрема, НПЗЗ інгібують перетворення арахідонової кислоти на циклічні ендопероксиди PGG2 і PGH2, які утворюють простагландини PGE1, PGE2, PGF2α і PGD2, а також простациклін PGI2 і тромбоксани TxA2 та TxB2. Крім того, пригнічення синтезу простагландинів, можливо, впливає на інші медіатори запалення, наприклад кініни, забезпечуючи не лише безпосередню, але й опосередковану дію.
Фармакодинамічні ефекти
У дослідженнях на тваринах та за участю людей декскетопрофен продемонстрував пригнічення активності циклооксигенази 1 і циклооксигенази 2.
Клінічна ефективність і безпека
Клінічні дослідження, проведені на моделях різних видів болю, показали, що декскетопрофену трометамол чинить виражену аналгетичну дію. У деяких дослідженнях аналгетичний ефект наставав через 30 хвилин після застосування препарату. Тривалість знеболювання становить 4–6 годин.
Фармакокінетика.
Всмоктування
Декскетопрофен швидко всмоктується після перорального застосування. Після прийому розчину для перорального застосування максимальна концентрація препарату в плазмі крові (Cmax) досягається через 15 хвилин (діапазон – 10–40 хвилин).
Порівняння таблеток і розчину декскетопрофену для перорального застосування в дозі 25 мг показало, що ці дві лікарські форми біоеквівалентні за ступенем біодоступності (AUC). Cmax після прийому розчину була приблизно на 20 % вища, ніж після прийому таблеток.
При застосуванні препарату разом із їжею площа під фармакокінетичною кривою «концентрація-час» (AUC) не змінюється, проте Cmax декскетопрофену знижується, а швидкість його всмоктування зменшується (збільшується час досягнення максимальної концентрації (tmax)).
Розподіл
Період напіврозподілу і напіввиведення декскетопрофену становить відповідно 0,35 і 1,65 години. Аналогічно іншим препаратам із високим ступенем зв’язування з білками плазми крові (99 %) об’єм розподілу декскетопрофену становить у середньому менше 0,25 л/кг. Фармакокінетичні дослідження з багаторазовим введенням препарату показали, що AUC після останнього прийому не відрізняється від показників після одноразового застосування, що свідчить про відсутність кумуляції лікарського засобу.
Біотрансформація
Після застосування декскетопрофену в сечі виявляється лише енантіомер S-(+), що свідчить про відсутність трансформації препарату в оптичний ізомер R-(-) в організмі людини.
Виведення
Виведення декскетопрофену в основному відбувається шляхом кон’югації з глюкуроновою кислотою та подальшої екскреції нирками.
Клінічні характеристики.
Показання.
Препарат Альфорт Стік показаний дорослим пацієнтам для короткочасного симптоматичного лікування гострого болю легкого та середнього ступеня тяжкості, такого як гострий м’язово-скелетний біль, болісні менструації (дисменорея) та зубний біль.
Протипоказання.
· Підвищена чутливість до діючої речовини, до будь-якого іншого НПЗЗ або до будь-якої допоміжної речовини препарату.
· Застосування хворим, у яких речовини з подібним механізмом дії, наприклад ацетилсаліцилова кислота та інші НПЗЗ, спричиняють напади бронхіальної астми, бронхоспазм, гострий риніт або призводять до розвитку поліпів у носі, кропив’янки або ангіоневротичного набряку.
· Відомі фотоалергічні або фототоксичні реакції під час лікування кетопрофеном чи фібратами.
· Кровотеча або перфорації у травному тракті в анамнезі, пов’язані із застосуванням НПЗЗ.
· Активна фаза виразкової хвороби/кровотеча у травному тракті або наявність в анамнезі виразкової хвороби, кровотечі або перфорації у травному тракті.
· Хронічна диспепсія в анамнезі.
· Інші кровотечі в активній фазі або порушення гемостазу.
· Хвороба Крона або неспецифічний виразковий коліт.
· Серцева недостатність тяжкого ступеня.
· Порушення функції нирок помірного та тяжкого ступеня (кліренс креатиніну ≤59 мл/хв).
· Порушення функції печінки тяжкого ступеня (10-15 балів за шкалою Чайлда-П’ю).
· Геморагічний діатез або інші порушення згортання крові.
· Тяжка дегідратація (у результаті блювання, діареї або недостатнього прийому рідини).
· ІІІ триместр вагітності та період годування груддю (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Взаємодії, характерні для класу НПЗЗ
Нерекомендовані комбінації:
Інші НПЗЗ (у тому числі селективні інгібітори циклооксигенази 2) і саліцилати у високих дозах (більше 3 г/добу). Застосування декількох НПЗЗ одночасно може збільшити ризик виникнення шлунково-кишкових виразок і кровотеч внаслідок синергічної дії.
Антикоагулянти. НПЗЗ можуть посилювати дію антикоагулянтів, наприклад варфарину, внаслідок високого ступеня зв’язування декскетопрофену з білками плазми крові, пригнічення функції тромбоцитів і пошкодження слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки. Якщо не можна уникнути цього поєднання, необхідно ретельно стежити за станом пацієнта у клінічних умовах і контролювати відповідні лабораторні показники.
Гепарини. Підвищується ризик кровотеч (через пригнічення функції тромбоцитів та ушкодження слизової оболонки шлунка і дванадцятипалої кишки). Якщо не можна уникнути цього поєднання, необхідно ретельно стежити за станом пацієнта у клінічних умовах і контролювати відповідні лабораторні показники.
Кортикостероїди. Підвищується ризик виникнення пептичних виразок і шлунково-кишкових кровотеч.
Препарати літію (описані в декількох НПЗЗ). НПЗЗ підвищують рівень літію в крові аж до токсичних значень (за рахунок зменшення його виведення нирками). Тому на початку застосування декскетопрофену, при корекції дози або відміні препарату необхідно контролювати рівень літію в крові.
Метотрексат при застосуванні у високих дозах (15 мг/тиждень і більше). Підвищується токсичний вплив метотрексату на систему крові за рахунок зменшення його виведення нирками, що характерно для всіх НПЗЗ.
Похідні гідантоїну та сульфонаміди. Можливе посилення токсичності цих речовин.
Комбінації, що потребують обережності при застосуванні:
Діуретики, інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ), антибіотики групи аміноглікозидів та антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ (АРА ІІ). Декскетопрофен може послаблювати дію діуретиків та інших антигіпертензивних препаратів. У деяких пацієнтів із порушеннями функції нирок (наприклад, у пацієнтів при зневодненні або в пацієнтів літнього віку з порушеннями функції нирок) одночасне застосування лікарських засобів, що пригнічують циклооксигеназу, з інгібіторами АПФ, АРА ІІ або антибіотиками групи аміноглікозидів може призвести до подальшого порушення функції нирок, яке зазвичай має оборотний характер. При одночасному застосуванні декскетопрофену з будь-яким діуретичним засобом необхідно переконатися, що у пацієнта не спостерігається зневоднення, та контролювати функцію нирок на початку терапії і регулярно під час лікування. Одночасне застосування препарату і калійзберігаючих діуретиків може призвести до гіперкаліємії, тому необхідно контролювати концентрацію калію в крові.
Метотрексат при застосуванні у малих дозах (менше 15 мг/тиждень). Можливе підвищення токсичного впливу метотрексату на систему крові за рахунок зменшення його виведення нирками, що характерно для всіх протизапальних препаратів. Протягом перших тижнів застосування цієї комбінації необхідно щотижня проводити загальний аналіз крові. Особлива обережність потрібна за наявності навіть незначного порушення функції нирок, а також при лікуванні пацієнтів літнього віку.
Пентоксифілін. Підвищується ризик кровотеч. Необхідно уважно спостерігати за пацієнтом у клінічних умовах і частіше контролювати час кровотечі.
Зидовудин. Існує ризик збільшення токсичного впливу зидовудину на еритропоез (за рахунок токсичного впливу на ретикулоцити), аж до розвитку тяжкої анемії через тиждень після початку застосування НПЗЗ. Тому протягом одного-двох тижнів після початку терапії НПЗЗ слід проводити розгорнутий загальний аналіз крові з підрахунком кількості ретикулоцитів.
Похідні сульфонілсечовини. НПЗЗ можуть посилювати гіпоглікемічну дію препаратів сульфонілсечовини за рахунок їх витіснення зі зв’язків з білками плазми крові.
Комбінації, на які слід звернути увагу:
Бета-адреноблокатори. Застосування НПЗЗ може знижувати їх антигіпертензивну дію за рахунок пригнічення синтезу простагландинів.
Циклоспорин і такролімус. НПЗЗ можуть посилювати нефротоксичність цих препаратів за рахунок опосередкованого впливу на простагландини в нирках. Під час застосування такої комбінації потрібно регулярно контролювати функцію нирок.
Тромболітичні препарати. Підвищується ризик кровотеч.
Антитромбоцитарні засоби та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Підвищений ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі.
Пробенецид. Може підвищуватися концентрація декскетопрофену в плазмі крові. Ця взаємодія може бути обумовлена пригніченням ниркової канальцевої секреції та глюкуронізації декскетопрофену; у такому випадку слід коригувати дозу декскетопрофену.
Серцеві глікозиди. НПЗЗ можуть підвищувати концентрацію серцевих глікозидів у плазмі крові.
Міфепристон. Теоретично існує ризик того, що інгібітори синтезу простагландинів можуть змінювати ефективність міфепристону.
Обмежені дані свідчать про те, що застосування НПЗЗ у день введення простагландинів не змінює вплив міфепристону або простагландинів на дозрівання шийки матки або скорочення матки і не зменшує клінічну ефективність медикаментозного переривання вагітності.
Антибіотики групи хінолонів. Результати досліджень на тваринах показали, що застосування хінолонів у високих дозах у комбінації з НПЗЗ може підвищувати ризик розвитку судом.
Тенофовір. Одночасне застосування з НПЗЗ може підвищувати рівень азоту сечовини та креатиніну в плазмі крові, тому необхідно спостерігати за функцією нирок для контролю потенційного синергічного впливу на їхню функцію.
Деферазирокс. Одночасне застосування з НПЗЗ може збільшувати токсичну дію на шлунково-кишковий тракт і потребує ретельного клінічного моніторингу.
Пеметрексед. Одночасне застосування з НПЗЗ може знизити виведення з організму пеметрекседу, тому слід дотримуватися обережності при введенні більш високих доз НПЗЗ. Пацієнтам з легкими та помірними порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну від 45 до 79 мл/хв) слід уникати застосування НПЗЗ протягом 2 днів до та 2 днів після прийому пеметрекседу.
Особливості застосування.
Необхідно з обережністю застосовувати препарат пацієнтам з алергічними реакціями в анамнезі.
Потрібно уникати одночасного застосування препарату Альфорт Стік з іншими НПЗЗ, у тому числі зі селективними інгібіторами циклооксигенази 2.
Побічні реакції можна мінімізувати шляхом застосування мінімальної ефективної дози протягом найкоротшого часу, необхідного для полегшення симптомів.
Прояви з боку шлунково-кишкового тракту (ШКТ)
Шлунково-кишкову кровотечу, утворення або перфорацію виразки (у деяких випадках – із летальним наслідком) зафіксовано при застосуванні всіх НПЗЗ на різних етапах лікування незалежно від наявності симптомів-передвісників або наявності в анамнезі серйозної патології з боку ШКТ. У разі виникнення шлунково-кишкової кровотечі або виразки в пацієнтів, які застосовують препарат Альфорт Стік, лікування слід припинити.
Ризик шлунково-кишкової кровотечі, утворення або перфорації виразки підвищується зі збільшенням дози НПЗЗ у пацієнтів із виразкою в анамнезі, особливо якщо вона ускладнена кровотечею або перфорацією, та в осіб літнього віку.
Частота виникнення побічних реакцій при застосуванні препарату у пацієнтів літнього віку вища, зокрема шлунково-кишкові кровотечі та перфорації можуть бути летальними. Лікування таких пацієнтів слід починати з найнижчої можливої дози.
Як і при застосуванні всіх НПЗЗ, слід врахувати наявність езофагіту, гастриту та/або пептичної виразки в анамнезі, щоб переконатися в їхньому повному виліковуванні перед початком лікування декскетопрофеном. За пацієнтами зі симптомами з боку ШКТ або захворюваннями ШКТ в анамнезі необхідно контролювати наявність порушень з боку ШКТ, зокрема шлунково-кишкової кровотечі.
Препарат слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які мають в анамнезі шлунково-кишкові захворювання (неспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки можливе їх загострення.
Для таких пацієнтів, а також для пацієнтів, які потребують одночасного застосування низьких доз ацетилсаліцилової кислоти або інших лікарських засобів, що можуть підвищити ризик для ШКТ, варто розглянути можливість застосування комбінованої терапії зі застосуванням протекторів (наприклад, мізопростолу або інгібіторів протонної помпи).
Пацієнти зі шлунково-кишковою токсичністю в анамнезі, зокрема пацієнти літнього віку, повинні повідомляти про будь-які незвичні симптоми у животі (особливо про випадки шлунково-кишкової кровотечі), у тому числі на початкових етапах лікування.
Пацієнтам слід бути обережними при одночасному застосуванні інших препаратів, що можуть підвищити ризик утворення або перфорації виразки (наприклад, пероральні кортикостероїди, антикоагулянти (варфарин), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) або антитромбоцитарні препарати, такі як ацетилсаліцилова кислота).
Прояви з боку нирок
Пацієнтам із порушеннями функції нирок препарат слід призначати з обережністю. У таких пацієнтів застосування НПЗЗ може призвести до порушення функції нирок, затримки рідини в організмі та утворення набряків. Зважаючи на підвищений ризик нефротоксичності, препарат слід також з обережністю призначати при лікуванні діуретиками, а також тим пацієнтам, у яких можливий розвиток гіповолемії.
Під час лікування організм повинен отримувати достатню кількість рідини, щоб уникнути зневоднення, яке може призвести до посилення токсичної дії препарату на нирки.
Як і всі НПЗЗ, цей препарат може підвищувати рівень азоту сечовини та креатиніну в плазмі крові. Подібно до інших інгібіторів синтезу простагландинів, його застосування може супроводжуватися побічними реакціями з боку нирок, що може призвести до гломерулонефриту, інтерстиціального нефриту, ниркового папілярного некрозу, нефротичного синдрому та гострої ниркової недостатності.
Порушення функції нирок частіше виникають у пацієнтів літнього віку.
Прояви з боку печінки
Пацієнтам із порушеннями функції печінки препарат слід призначати з обережністю.
Аналогічно іншим НПЗЗ, препарат може спричиняти тимчасове і незначне збільшення деяких печінкових показників, а також значне підвищення активності аспартатамінотрансферази (АСТ) та аланінамінотрансферази (АЛТ). При відповідному збільшенні вказаних показників терапію слід припинити.
Порушення функції печінки частіше виникають у пацієнтів літнього віку.
Прояви з боку серцево-судинної системи та мозкового кровообігу
Пацієнтам з артеріальною гіпертензією та/або серцевою недостатністю легкого чи середнього ступеня тяжкості в анамнезі потрібні відповідний моніторинг і рекомендації. Особливої обережності необхідно дотримуватися при лікуванні пацієнтів із захворюваннями серця в анамнезі, зокрема з попередніми епізодами серцевої недостатності, оскільки повідомлялося про випадки виникнення затримки рідини та набряків після застосування НПЗЗ.
Дані клінічних досліджень та епідеміологічні дані свідчать про те, що застосування деяких НПЗЗ (зокрема у високих дозах та при довготривалій терапії) може супроводжуватися підвищеним ризиком артеріальних тромбозів (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту). Достатні дані для виключення такого ризику при застосуванні декскетопрофену відсутні.
Отже, в пацієнтів із неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, діагностованою ішемічною хворобою серця, захворюванням периферичних артерій і/або цереброваскулярними захворюваннями застосування препарату Альфорт Стік варто починати тільки після ретельної оцінки можливості такого застосування. Подібним чином слід ретельно розглянути можливість застосування препарату перед початком довготривалої терапії пацієнтів із чинниками ризику серцево-судинного захворювання (наприклад, артеріальною гіпертензією, гіперліпідемією, цукровим діабетом, курінням).
Усі неселективні НПЗЗ можуть пригнічувати агрегацію тромбоцитів та продовжувати час кровотечі шляхом пригнічення синтезу простагландинів. Тому не рекомендується застосування декскетопрофену пацієнтам, які застосовують інші препарати, що впливають на гемостаз, наприклад варфарин або інші кумарини, або гепарини.
Порушення функції серцево-судинної системи частіше виникають у пацієнтів літнього віку.
Прояви з боку шкіри
Дуже рідко повідомлялося про серйозні шкірні реакції, у т. ч. з летальним наслідком, зокрема ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса—Джонсона та токсичний епідермальний некроліз, пов’язані зі застосуванням НПЗЗ. На початку терапії пацієнти мають найвищий ризик виникнення цих реакцій, і в більшості випадків реакції розпочинаються впродовж першого місяця лікування. Слід припинити застосування препарату Альфорт Стік при першій появі шкірних висипань, уражень слизових оболонок або будь-якої іншої ознаки гіперчутливості.
Інша інформація
Особливу обережність необхідно проявити при призначенні препарату пацієнтам:
- із вродженими порушеннями метаболізму порфірину (наприклад, при гострій переміжній порфірії);
- з дегідратацією;
- безпосередньо після серйозних хірургічних втручань.
Якщо лікар вважає, що необхідне довготривале застосування декскетопрофену, слід регулярно контролювати функцію печінки та нирок, а також проводити загальний аналіз крові.
Дуже рідко спостерігалися гострі реакції гіперчутливості тяжкого ступеня (наприклад, анафілактичний шок). При появі перших ознак реакції гіперчутливості тяжкого ступеня після застосування препарату Альфорт Стік лікування необхідно припинити. Залежно від симптомів, медичні працівники мають негайно надати необхідну медичну допомогу.
Пацієнти з бронхіальною астмою в поєднанні з хронічним ринітом, хронічним синуситом і/або поліпами носа мають більший ризик розвитку алергії на ацетилсаліцилову кислоту та/або НПЗЗ, ніж інші пацієнти. Застосування цього препарату може спричинити напади астми або бронхоспазм, особливо у пацієнтів з алергією на ацетилсаліцилову кислоту або НПЗЗ.
В окремих випадках можливий розвиток тяжких інфекційних ускладнень з боку шкіри та м’яких тканин на тлі вітряної віспи. До теперішнього часу даних, що дозволяють повністю виключити роль НПЗЗ у посиленні цього інфекційного процесу, отримано не було. Тому при вітряній віспі рекомендується уникати застосування декскетопрофену.
Альфорт Стік слід з обережністю застосовувати пацієнтам із порушеннями системи кровотворення, системним червоним вовчаком і змішаними захворюваннями сполучної тканини.
Як і інші НПЗЗ, декскетопрофен може маскувати симптоми інфекційних захворювань.
Цей лікарський засіб може спричинити алергічні реакції (можливо, відстрочені), оскільки містить метилпарагідроксибензоат.
Препарат містить 2 г сахарози в одній дозі, що необхідно враховувати при лікуванні пацієнтів із такими рідкісними спадковими захворюваннями, як непереносимість фруктози, синдром мальабсорбції глюкози-галактози або дефіцит сахарази-ізомальтази, а також при наявності цукрового діабету.
Цей лікарський засіб містить невелику кількість етанолу (алкоголю), менше 100 мг/дозу.
Цей лікарський засіб містить менше 1 ммоль (23 мг)/дозу натрію, тобто практично вільний від натрію.
Педіатричне населення
Безпечне застосування дітям та підліткам не встановлено.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Лікарський засіб Альфорт Стік протипоказаний під час вагітності та в період годування груддю.
Вагітність
Пригнічення синтезу простагландину може негативно впливати на вагітність і/або розвиток ембріона/плода. Дані епідеміологічних досліджень викликають занепокоєння через підвищений ризик викидня, пороку серця та гастрошизису після застосування інгібітора синтезу простагландину на ранніх стадіях вагітності. Абсолютний ризик аномалій серцево-судинної системи підвищується з майже 1 % до приблизно 1,5 %. Вважається, що ризик зростає зі збільшенням дози та продовженням тривалості лікування. Було продемонстровано, що застосування інгібітора синтезу простагландину у тварин призвело до перед- та післяімплантаційної втрати і загибелі ембріона/плода.
Крім того, повідомлялося про збільшення випадків різних аномалій, зокрема серцево-судинних, у тварин, яким давали інгібітор синтезу простагландину протягом органогенетичного періоду. Починаючи з 20-го тижня вагітності, застосування Альфорт Стік може спричинити олігогідрамніон внаслідок дисфункції нирок плода. Це може статися незабаром після початку лікування та зазвичай є оборотним після припинення лікування. Не слід приймати декскетопрофену трометамол протягом І та ІІ триместрів вагітності, за винятком випадків явної необхідності. Якщо декскетопрофен застосовують жінки при спробах запліднення або впродовж І та ІІ триместрів вагітності, доза має бути якомога нижчою, а тривалість лікування - якомога коротшою.
Допологовий моніторинг олігогідрамніону слід розглянути після впливу Альфорт Стік протягом кількох днів, починаючи з 20 тижня вагітності. Застосування Альфорт Стік слід припинити, якщо виявлено олігогідрамніон або звуження артеріальної протоки.
Під час ІІІ триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландину можуть впливати:
на плід:
- серцево-легенева токсичність (із передчасним звуженням/закриттям артеріальної протоки і легеневою гіпертензією);
- порушення функції нирок з можливим подальшим розвитком ниркової недостатності з олігогідроамніоном;
на матір та новонародженого (при застосуванні наприкінці вагітності):
- можливість подовження часу кровотечі, антиагрегантний ефект, який може виникнути навіть при дуже низьких дозах;
- послаблення скорочень матки, що може призвести до затримки або подовження тривалості пологів.
Період годування груддю
Невідомо, чи потрапляє декскетопрофен у грудне молоко людини, тому препарат протипоказаний у період годування груддю.
Фертильність
Аналогічно іншим НПЗЗ, застосування декскетопрофену може погіршити репродуктивну функцію у жінок, тому його не рекомендується застосовувати жінкам, які намагаються завагітніти. Для жінок, які не можуть завагітніти або проходять обстеження з приводу безпліддя, слід розглянути можливість припинення терапії декскетопрофеном.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Альфорт Стік може спричиняти такі побічні реакції, як запаморочення, порушення зору або сонливість. У таких випадках може бути зменшена швидкість реакції та погіршена здатність керувати автомобілем та працювати з іншими механізмами.
Спосіб застосування та дози.
Спосіб застосування
Призначений для перорального застосування. Розчин для перорального застосування можна вживати безпосередньо зі саше або після розмішування вмісту саше у склянці води.
Після відкриття саше його вміст необхідно використати відразу.
Застосування одночасно з їжею уповільнює всмоктування препарату (див. розділ «Фармакокінетика»), тому при гострих болях рекомендується приймати препарат щонайменше за 15 хвилин до вживання їжі.
Дозування
Дорослі:
Залежно від виду та інтенсивності болю рекомендована доза зазвичай становить 25 мг кожні 8 годин. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 75 мг.
Побічні реакції можна мінімізувати шляхом застосування найменшої ефективної дози протягом найкоротшого періоду, необхідного для усунення симптомів.
Альфорт Стік призначений тільки для короткочасного застосування, необхідного для усунення симптомів.
Пацієнти літнього віку:
Пацієнтам літнього віку рекомендується розпочинати лікування з найнижчих доз (максимальна добова доза становить 50 мг). Тільки в разі доброї переносимості препарату початкову дозу можна збільшити до рекомендованої дози.
У зв’язку з ризиком виникнення побічних реакцій (див. розділ «Особливості застосування») пацієнти літнього віку повинні знаходитись під особливо ретельним наглядом.
Порушення функції печінки:
Пацієнтам із порушеннями функції печінки легкого або середнього ступеня тяжкості слід розпочинати лікування зі знижених доз (максимальна добова доза становить 50 мг) і під ретельним наглядом лікаря. Препарат протипоказаний пацієнтам із порушеннями функції печінки тяжкого ступеня.
Порушення функції нирок:
Пацієнтам із порушеннями функції нирок легкого ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 60–89 мл/хв) початкову дозу слід зменшити до 50 мг на добу. Лікарський засіб Альфорт Стік протипоказаний пацієнтам із дисфункцією нирок середнього та тяжкого ступеня (кліренс креатиніну ≤ 59 мл/хв).
Діти.
Даний лікарський засіб не слід застосовувати дітям, оскільки безпека й ефективність його застосування не встановлені (дослідження за участю дітей не проводилися).
Передозування.
Симптоматика передозування невідома. Аналогічні лікарські засоби спричиняють порушення з боку ШКТ (блювання, анорексія, біль у животі) і нервової системи (сонливість, вертиго, дезорієнтація, головний біль).
При випадковому передозуванні або прийомі надмірної кількості препарату треба негайно розпочати симптоматичну терапію відповідно до клінічного стану пацієнта. Якщо дорослий пацієнт або дитина прийняли дозу більше 5 мг/кг маси тіла, протягом 1 години треба застосувати активоване вугілля.
Декскетопрофену трометамол виводиться з організму за допомогою діалізу.
Побічні реакції.
Побічні реакції, про які повідомлялося під час клінічних досліджень (у формі таблеток) та які мали хоча б ймовірний зв’язок із застосуванням декскетопрофену, а також виявлені у післяреєстраційний період (у формі орального розчину в саше), наведені нижче у вигляді таблиці та класифіковані за класами систем органів і упорядковані за частотою виникнення.
Оскільки рівні Cmax декскетопрофену в плазмі крові після прийому розчину для перорального застосування вищі, ніж після прийому таблеток, то існує потенційно вищий ризик побічних реакцій з боку ШКТ.
|
Органи і системи органів |
Часто |
Нечасто |
Рідко |
Дуже рідко/ |
|
З боку крові та лімфатичної системи |
|
|
|
Нейтропенія, тромбоцитопенія |
|
З боку імунної системи |
|
|
Набряк |
Анафілактичні реакції, в тому числі анафілактичний шок |
|
|
|
|
|
|
|
З боку |
|
|
Анорексія |
|
|
З боку |
|
Безсоння, |
|
|
|
З боку нервової системи |
|
Головний біль, |
Парестезії, |
|
|
З боку органів зору |
|
|
|
Розмитий зір |
|
З боку |
|
Вертиго |
|
Шум у вухах |
|
З боку |
|
Посилене серцебиття (пальпітація) |
|
Тахікардія |
|
З боку |
|
Припливи |
Артеріальна гіпертензія |
Артеріальна гіпотензія |
|
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння |
|
|
Брадипное |
Бронхоспазм, |
|
З боку ШКТ |
Нудота |
Гастрит, |
Виразкова хвороба, |
Панкреатит |
|
З боку печінки та жовчовивідних шляхів |
|
|
Пошкодження |
|
|
З боку шкіри та підшкірної кліт ковини |
|
Висипання |
Кропив’янка, акне, |
Синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ангіоневротичний набряк обличчя, реакції фоточутливості, свербіж |
|
З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини |
|
|
Біль у спині |
|
|
З боку нирок і сечовивідних шляхів |
|
|
Гостра ниркова недостатність, поліурія |
Нефрит або нефротичний синдром |
|
З боку репродуктивної системи та молочних залоз |
|
|
Порушення менструального циклу, порушення функції передміхурової залози |
|
|
Загальні порушення та ускладнення у місці введення |
|
Втомлюваність, біль, астенія, пропасниця, погане самопочуття |
Периферичні |
|
|
Лабораторні показники |
|
|
Патологічні показники функціональних проб печінки |
|
Найчастіше виникають побічні реакції з боку ШКТ. Так, можливий розвиток виразкової хвороби, перфорації або шлунково-кишкової кровотечі, іноді з летальним наслідком, особливо в пацієнтів літнього віку (див. розділ «Особливості застосування»). Після застосування препарату повідомлялося про нудоту, блювання, діарею, здуття живота, запор, порушення травлення, біль у животі, мелену, гематемезис, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороби Крона. Рідше спостерігався розвиток гастриту. Також повідомлялося про набряки, артеріальну гіпертензію та серцеву недостатність на тлі застосування НПЗЗ.
Як і при застосуванні інших НПЗЗ, можливі такі побічні реакції: асептичний менінгіт, який в основному виникає у пацієнтів зі системним червоним вовчаком або змішаними колагенозами, і реакції з боку системи крові (пурпура, апластична і гемолітична анемія, рідко - агранулоцитоз і гіпоплазія кісткового мозку).
Дуже рідко повідомлялося про виникнення бульозних реакцій, у тому числі синдрому Стівенса-Джонсона і токсичного епідермального некролізу.
Дані клінічних випробувань та епідеміологічні дані свідчать про те, що застосування деяких НПЗЗ (зокрема у високих дозах та при довготривалій терапії) може супроводжуватися дещо підвищеним ризиком артеріальних тромботичних подій (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту (див. розділ «Особливості застосування»)).
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції у післяреєстраційний період лікарського засобу є важливим. Це дає змогу вести безперервний моніторинг співвідношення користі/ризику застосування препарату. Спеціалісти в галузі охорони здоров’я зобов’язані повідомляти через національну систему повідомлень про будь-які випадки підозрюваних побічних реакцій.
Термін придатності.
2 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 10 мл у саше, по 20 саше в картонній коробці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
САГ МЕНУФЕКЧУРІНГ, С.Л.У.
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Крта. Н-I, Км 36, Сан Агустін де Гуадалікс, 28750 Мадрид, Іспанія.