ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
КЕТУМ-ГЕЛЬ
(KETUM-GEL)
Cклад:
діюча речовина:
допоміжні речовини: карбомер, метилпарабен (Е 218), пропілпарабен (Е 216), діетиламін, спирт ізопропіловий, поліетиленгліколь, вода очищена.
Лікарська форма. Гель.
Основні фізико-хімічні властивості: чиста безбарвна маса.
Фармакотерапевтична група.
Нестероїдні протизапальні засоби для місцевого застосування. Код АТХ М02А А10.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Кетопрофен чинить протизапальну та болезаспокійливу дію.
Кетопрофен гальмує активність циклооксигенази-1 та циклооксигенази-2, унаслідок чого зменшується синтез простагландинів, що відіграють головну роль у патогенезі запалення та болю. Механізм протизапальної дії кетопрофену вивчений не повністю. Він зменшує кисневий метаболізм нейтрофілів та вивільнення лізосомальних ферментів, гальмує міграцію макрофагів та проявляє антибрадикінінову активність. Властивості такого типу дозволяють скоротити другу фазу запальної реакції за рахунок зменшення міграції макрофагів та гранулоцитів у синовіальну оболонку та утворення клітинних фільтратів.
Фармакокінетика.
Кетопрофен добре проникає через шкіру та проявляє місцеву протизапальну та болезаспокійливу дію. Всмоктування та розподіл залежать від товщини шкіри, підшкірної тканини та її кровопостачання, а також від розповсюдженості запальних інфільтратів. Після місцевого застосування концентрація кетопрофену у місці нанесення подібна до концентрації при застосуванні внутрішньо, а концентрація у плазмі крові показує 60-кратне зменшення. Біодоступність гелю – близько 5 %. Близько 99 % кетопрофену, що всмоктується, зв’язується з білками плазми крові. Препарат метаболізується у печінці. Близько 80 % дози виводиться з сечею у вигляді метаболітів, менше 10 % виводиться у незміненому вигляді. Не кумулюється в організмі.
Клінічні характеристики.
Показання.
Посттравматичний біль у м’язах та суглобах, запалення сухожиль.
Протипоказання.
– Наявність в анамнезі гіперчутливості до кетопрофену, а також до будь-якої з допоміжних речовин лікарського засобу;
– будь-які реакції фотосенсибілізації в анамнезі;
– відомі реакції гіперчутливості, наприклад симптоми бронхіальної астми, алергічного риніту чи кропив’янки, наявність в анамнезі шкірних проявів алергії, що виникли при застосуванні кетопрофену, фенофібрату, тіапрофенової кислоти, ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів, блокаторів ультрафіолетових (УФ) променів або парфумерних засобів;
– загострення виразкової хвороби шлунка або дванадцятипалої кишки; шлунково-кишкова кровотеча в анамнезі; хронічна диспепсія (дискомфорт і біль у верхній частині живота);
– вплив сонячних променів (навіть розсіяного світла) або УФ-опромінення у солярії під час лікування гелем та протягом 2 тижнів після його припинення;
– мокнучі дерматози, пошкодження шкіри, висипання, екзема та акне, травма шкіри, опіки, інфекційні процеси шкіри та відкриті рани;
– не застосовувати на слизових оболонках, на ділянках навколо очей, на анальну та генітальну ділянку;
– не застосовувати під оклюзійну пов’язку;
– ІІІ триместр вагітності;
– дитячий вік до 15 років.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Оскільки концентрація препарату у плазмі крові вкрай низька, прояви симптомів взаємодії з іншими препаратами (аналогічно до симптомів при системному застосуванні) можливі тільки при частому і тривалому застосуванні:
– з метотрексатом, серцевими глікозидами, солями літію, циклоспорином – посилення токсичності внаслідок зниження їх екскреції;
– з антикоагулянтами, антитромботичними засобами, з ацетилсаліциловою кислотою або іншими нестероїдними протизапальними засобами, глюкокортикостероїдами, пероральними гіпоглікемічними засобами, фенітоїном – посилення дії вищезазначених препаратів; одночасне застосування препарату з іншими топічними формами (мазі, гелі), що містять кетопрофен або інші нестероїдні протизапальні засоби, не рекомендується;
– з гіпотензивними засобами, діуретиками, міфепристоном – послаблення дії вищезазначених препаратів. Між курсом лікування міфепристоном і початком терапії кетопрофеном повинно пройти не менше 8 діб.
При одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти і кетопрофену зв’язування кетопрофену з білками плазми зменшується.
Одночасне застосування пробенециду та кетопрофену призводить до зниження плазмового кліренсу кетопрофену та ступеня його зв’язування з білками.
Рекомендується нагляд за пацієнтами, які одночасно приймають препарати кумаринового ряду.
Особливості застосування.
Препарат застосовувати тільки зовнішньо. Якщо пропущений час нанесення гелю, то під час чергового застосування препарату дозу не подвоювати.
Не допускати попадання препарату на слизові оболонки, на ділянки навколо очей та в очі.
Не наносити гель на анальну або генітальну ділянку.
Не застосовувати на ушкоджених ділянках шкіри (наприклад, екзема, акне, інфекційний процес або відкриті рани).
Препарат слід застосовувати з обережністю та під контролем лікаря хворим, які приймають антикоагулянти, діуретики та солі літію.
Перебування на сонці (навіть у хмарний день) або потрапляння УФ-променів на шкіру у солярії під час місцевого застосування кетопрофену може викликати потенційно серйозні шкірні реакції (фотосенсибілізація).
Для уникнення ризику фотосенсибілізації необхідно:
– захищати від сонця (у тому числі від УФ-променів у солярії) ділянки шкіри, на які наносили препарат, під час лікування та протягом двох тижнів після його відміни;
– ретельно мити руки після кожного застосування місцево кетопрофену.
Лікування слід негайно припинити при появі будь-яких шкірних реакцій після застосування препарату, у тому числі шкірних реакцій після одночасного застосування з продуктами, що містять октокрилен (октокрилен входить до складу деяких косметичних і гігієнічних продуктів, таких як шампуні, гелі після гоління, гелі для душу, креми, губні помади, омолоджувальні креми, засоби для зняття макіяжу, лаки для волосся, для затримки їх фотодеградації).
Гель з обережністю слід застосовувати хворим із серцево-судинною, печінковою або нирковою, тяжкою нирковою недостатністю, бронхіальною астмою. Були повідомлення про поодинокі випадки системних побічних реакцій, пов’язаних з ураженням нирок. Місцеве застосування великої кількості препарату може призводити до таких системних ефектів, як, наприклад, гіперчутливість та астма. Не слід перевищувати рекомендовану кількість гелю та тривалість лікування, оскільки з часом підвищується ризик розвитку контактного дерматиту та реакцій фотосенсибілізації.
Крім цього, слід дотримуватися таких застережень:
– гель не слід застосовувати на великих ділянках шкіри та під оклюзійну пов’язку;
– якщо гель необхідно застосовувати протягом тривалого часу, то слід використовувати хірургічні рукавиці.
Допоміжні речовини.
Препарат містить метилпарабен (Е 218) та пропілпарабен (Е 216), тому може спричинити алергічні реакції (можливо, уповільнені).
Пропіленгліколь, що входить до складу препарату, може спричинити подразнення шкіри.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
І та ІІ триместр вагітності. Оскільки досліджень безпеки застосування кетопрофену вагітним жінкам не проводили, у І та ІІ триместрі вагітності слід уникати його застосування.
ІІІ триместр вагітності. Усі інгібітори синтезу простагландинів, у тому числі кетопрофен, спричиняють у плода токсичне ураження кардіопульмональної системи та нирок. Наприкінці вагітності як у матері, так і у дитини може подовжитися час кровотечі. Нестероїдні протизапальні засоби можуть спричинити затримку пологів. Через вищенаведене застосування кетопрофену протипоказано у ІІІ триместрі вагітності.
Після системного лікування (перорально, ректально, парентерально) сліди кетопрофену виявляються у грудному молоці. Кетопрофен не слід застосовувати у період годування груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Дані відсутні.
Спосіб застосування та дози.
Для зовнішнього застосування.
2–3 рази на добу невелику кількість гелю (3–
Немає необхідності накладати суху пов’язку, тому що гель добре всмоктується через шкіру, не має запаху, не містить барвників, не залишає жирних плям, не забруднює одяг.
Після застосування гелю слід вимити руки, крім випадків аплікації гелю саме на руки. У разі необхідності тривалого втирання у шкіру слід використовувати хірургічні рукавиці.
Діти.
Безпека та ефективність застосування лікарського засобу не встановлена для цієї вікової категорії.
Передозування.
Симптоми: подразнення, еритема, свербіж або посилення проявів інших побічних реакцій.
Оскільки рівень кетопрофену, що проникає через шкіру, у плазмі крові низький, то передозування малоймовірне. Розвиток системних побічних реакцій можливий при застосуванні препарату тривалий час, у високих дозах або на великі ділянки шкіри. Якщо нанесено забагато гелю на шкіру, її слід промити водою.
При випадковому застосуванні кетопрофену внутрішньо препарат може спричинити сонливість, нудоту, блювання. Високі дози кетопрофену при системному застосуванні можуть спричинити пригнічення дихання, кому, конвульсії, шлунково-кишкові кровотечі, гостру ниркову недостатність і підвищення або зниження артеріального тиску.
Лікування: специфічного антидоту немає, рекомендується симптоматичне лікування разом із підтриманням життєво важливих функцій організму. Промивання шлунка та прийом активованого вугілля (першу дозу слід призначати разом із сорбітолом) є рекомендованим, особливо у перші 4 години після передозування або при застосуванні дози, що у 5-10 разів перевищує рекомендовані.
Побічні реакції.
Побічні реакції наводяться за частотою: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), рідко (≥ 1/10000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), частота невідома (не може бути розрахована за наявними даними).
Інфекції та інвазії: частота невідома – вторинне імпетиго.
З боку системи крові та лімфатичної системи: частота невідома – еозинофілія.
З боку імунної системи: частота невідома – анафілактичні реакції, у тому числі анафілактичний шок, ангіонабряк, реакції гіперчутливості, відзначені при системному і місцевому застосуванні кетопрофену.
З боку дихальної системи, органів грудної порожнини та середостіння: частота невідома – бронхоспазм, напади бронхіальної астми.
Розлади з боку органів зору: частота невідома – набряк повік.
З боку судин: частота невідома – васкуліт.
З боку травного тракту: частота невідома – печія, нудота, блювання, діарея, запор, набряк губ, пептична виразка, шлунково‑кишкові кровотечі.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто – гіперемія; свербіж; висипання; відчуття печіння, еритема, екзема; рідко – алергічні шкірні реакції; пурпуроподібний, бульозний висип; кропив'янка, дерматит (контактний, ексфоліативний, бульозний); екзема, у тому числі везикулярна, бульозна та фліктенульозна, що здатна розповсюджуватися та набувати генералізованого характеру; реакції фотосенсибілізації, у тому числі серйозні шкірні реакції від перебування на сонці; лущення шкіри, набряк шкіри;
частота невідома – подразнення шкіри, підвищене потовиділення, пурпура, мультиформна еритема; синдром Стівенса – Джонсона; некроз шкіри. Були повідомлення про локальні шкірні реакції, що надалі могли виходити за межі ділянки нанесення препарату, про токсичний епідермальний некроліз.
З боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідко – посилення ниркової дисфункції або ниркової недостатності, особливо у пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю, інтерстиціальний нефрит.
Загальні порушення та зміни в місці введення: частота невідома – гарячка.
Травми, отруєння та ускладнення процедур: частота невідома – ускладнення ран.
Залежно від проникаючої здатності діючої речовини, від кількості нанесеного гелю, площі обробленої ділянки, цілісності шкірних покривів, тривалості застосування лікарського засобу та застосування герметичних пов’язок можливі інші побічні реакції гіперчутливості, побічні реакції з боку травного тракту та сечовидільної системи. Пацієнти літнього віку більш схильні до появи побічних реакцій при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів.
Кетопрофен може спричинити напади бронхіальної астми у хворих із гіперчутливістю до ацетилсаліцилової кислоти або до її похідних.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливою процедурою. Це дає змогу продовжувати контролювати співвідношення користі/ризику застосування цього лікарського засобу. Медичні працівники повинні повідомляти про усі підозрювані побічні реакції Державний експертний центр МОЗ України.
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
Мепро Фармасьютикалс Пріват Лімітед / Mepro Pharmaceuticals Private Limited.
Місцезнаходження.
Unit II, Q-Роад, Фазе IV, GIDC, Вадхван, Сурендранагар, Гуджарат, 363 035, Індія /
Unit II, Q-Road, Phase IV, GIDC, Wadhwan, Surendranagar, Gujarat, 363 035, India.