ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
КЛОФЕЛІН
(Clophelinum)
Склад:
діюча речовина: 1 таблетка містить клонідину гідрохлориду 0,15 мг;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, магнію стеарат, лактози моногідрат.
Лікарська форма. Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми білого кольору з двоопуклою поверхнею.
Фармакотерапевтична група. Гіпотензивні засоби. Антиадренергічні засоби з центральним механізмом дії. Агоністи імідазолінових рецепторів. Код АТХ С02А С01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Антигіпертензивний засіб, що впливає на центральні механізми регуляції артеріального тиску. Гіпотензивна дія препарату пов’язана зі зниженням загального периферичного судинного опору, зменшенням частоти серцевих скорочень і серцевого викиду. Механізм дії обумовлений стимуляцією постсинаптичних альфа-2-адренорецепторів гальмівних структур головного мозку і зниженням потоку симпатичних імпульсів до судин і серця. Клофелін збільшує нирковий кровотік, підвищує опір судин мозку, дещо зменшує церебральний кровотік. Препарат виявляє виражену седативну дію, зменшує прояви опіатної та алкогольної абстиненції.
Фармакокінетика.
Після застосування внутрішньо препарат швидко і повністю всмоктується у травному тракті. Біодоступність препарату – близько 100 %. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1-2 години. Антигіпертензивний ефект розвивається через 30-60 хвилин після прийому і зберігається протягом 8-12 годин. Клофелін має високу ліпофільність і широко розподіляється у тканинах, включаючи центральну нервову систему. Близько 50 % циркулюючого в крові препарату метаболізується у печінці з утворенням неактивних сполук. Виводиться з сечею – 40-60 %, із калом – 10 %. Період напіввиведення коливається в широких межах, складаючи в середньому 12 годин (6-24 години). Елімінація Клофеліну уповільнюється у пацієнтів із вираженою нирковою недостатністю. Порівняно з чоловіками у жінок спостерігається більш тривалий період напіввиведення.
Клінічні характеристики.
Показання.
· Гіпертонічний криз (крім гіпертонічного кризу при феохромоцитомі);
· рідко для лікування артеріальної гіпертензії (у складі комплексної терапії);
· абстинентний синдром при опіоїдній наркотичній залежності (у складі комплексної терапії).
Протипоказання.
· Гіперчутливість до клонідину або до інших компонентів препарату;
· артеріальна гіпотензія;
· порушення мозкового кровообігу, виражений атеросклероз судин головного мозку;
· облітеруючі захворювання периферичних артерій, тяжкі порушення периферичного кровообігу, синдром Рейно;
· виражена брадиаритмія, атріовентрикулярна блокада II-III ступеня, синдром слабкості синусового вузла, кардіогенний шок;
· тяжка ішемічна хвороба серця, нещодавно перенесений інфаркт міокарда;
· виражені порушення функції нирок;
· депресивні стани (у тому числі в анамнезі);
· одночасне застосування трициклічних антидепресантів, прийом алкоголю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Зниження артеріального тиску, індуковане клонідином, може бути додатково посилене одночасним застосуванням інших гіпотензивних препаратів, таких як діуретики, вазодилататори, бета-адреноблокатори, антагоністи кальцію та інгібітори АПФ, але ефект альфа1-адреноблокаторів при сумісному застосуванні з клонідином може бути непередбачуваним.
Серцеві глікозиди, бета-адреноблокатори, блокатори кальцієвих каналів − підвищення ризику розвитку брадикардії або (в окремих випадках) AV-блокади; підвищення ризику розвитку синдрому відміни при сумісній терапії з бета-блокаторами, розвиток або посилення периферичних судинних порушень. Повідомлялося про випадки тяжкої брадикардії при одночасному застосуванні клонідину та дилтіазему або верапамілу, що вимагала госпіталізації та застосування кардіостимуляції.
Атенолол, пропранолол − адитивний гіпотензивний ефект, седативна дія і сухість у роті.
Антигістамінні засоби, фенфлурамін, анестетики − підвищення гіпотензивного ефекту.
Симпатоміметики (адреналін, норадреналін) − зниження гіпотензивного ефекту клонідину, ризик артеріальної гіпертензії при сумісному прийомі.
Неселективні альфа-адреноблокатори (у т.ч. фентоламін, толазолін), препарати з властивостями блокаторів альфа2-адренорецепторів (наприклад, міртазапін) − дозозалежне антагоністичне зниження альфа2-опосередкованого гіпотензивного ефекту клонідину.
Трициклічні антидепресанти, антипсихотичні засоби з властивостями блокаторів альфа-адренорецепторів (хлорпромазин, галоперидол) − можливе провокування або посилення ортостатичних реакцій, зниження гіпотензивного ефекту, зростає ризик рикошетної артеріальної гіпертензії при різкій відміні клонідину.
Транквілізатори, снодійні засоби, алкоголь, інші препарати, які пригнічують центральну нервову систему − можливе посилення седативного ефекту, розвиток депресивних розладів. Повідомлялося про випадок гострого делірію при одночасному застосуванні флуфеназину та клонідину. Симптоми зникли при відміні клонідину та повторилися при поновленні його застосування.
Кортикостероїди, нестероїдні протизапальні препарати, естрогени, анорексигенні засоби (крім фенфлураміну), ніфедипін − зниження гіпотензивного ефекту клонідину.
Гормональні контрацептиви – при прийомі внутрішньо можливе підсилення седативного ефекту препарату.
Метилфенідат − повідомлялося про серйозні небажані явища при їх одночасному застосуванні (причинний зв’язок не встановлений).
Леводопа, пірибедил − клонідин може знижувати їх ефективність у пацієнтів з хворобою Паркінсона.
Циклоспорин − можливе підвищення концентрації циклоспорину в крові.
Протидіабетичні препарати (наприклад, інсулін) − клонідин може підвищувати концентрацію глюкози в крові внаслідок зниження секреції інсуліну, що необхідно враховувати.
Особливості застосування.
Пацієнтів слід проінструктувати, щоб не припиняли лікування без консультації з лікарем. Раптове припинення прийому препарату може призвести до розвитку синдрому відміни внаслідок підвищення концентрації катехоламінів у плазмі крові: швидке підвищення артеріального тиску, нервозність, збудження, головний біль, відчуття серцебиття, тахікардія, нудота, пітливість, тремор. Тому відміну препарату слід проводити поступово впродовж 1-2 тижнів з урахуванням супутньої терапії.
Синдром відміни може з’явитися через 18-72 години після прийому останньої дози клонідину. У разі розвитку синдрому відміни слід одразу ж поновити застосування препарату і надалі відміняти його поступово, замінюючи іншими гіпотензивними засобами. Повідомлялося про випадки гіпертонічної енцефалопатії, порушення мозкового кровообігу та про летальний наслідок після різкої відміни клонідину.
Ймовірність такої реакції на припинення лікування клонідином зростає при застосуванні високих доз препарату або при продовженні супутньої терапії бета-блокаторами, тому в подібних ситуаціях рекомендується особлива обережність.
Якщо при комбінованому лікуванні з бета-блокаторами виникає необхідність перервати або припинити антигіпертензивну терапію, бета-блокатори (для запобігання симпатичній гіперреактивності) слід завжди відміняти першими, поступово, за кілька днів до початку поступової відміни препарату Клофелін, особливо якщо його застосовували у великих дозах.
Для попередження синдрому відміни препарат не слід призначати пацієнтам, які не мають умов для його регулярного застосування.
Препарат слід застосовувати з обережністю:
· пацієнтам з легким та помірним ступенем брадиаритмії;
· пацієнтам з цукровим діабетом, оскільки клонідин може маскувати симптоми гіпоглікемії і зменшувати секрецію інсуліну;
· пацієнтам з полінейропатією, запорами;
· пацієнтам літнього віку – через ризик підвищеної чутливості до препарату;
· пацієнтам з порушенням функції нирок – через ризик затримки виведення препарату;
· особам, які застосовують контактні лінзи для корекції зору, − клонідин може викликати сухість очей.
При артеріальній гіпертензії, спричиненій феохромоцитомою, не очікується терапевтичного ефекту клонідину.
Застосування клофеліну може призвести до зменшення слиновиділення. Це сприяє розвитку карієсу, пародонтозу, кандидозу порожнини рота. Можливе транзиторне підвищення концентрації соматотропного гормона. Можливий розвиток слабкопозитивної реакції Кумбса.
Під час лікування Клофеліном забороняється вживати алкогольні напої.
Пацієнтів слід попередити, що седативний ефект препарату посилюється при одночасному прийомі алкоголю, барбітуратів або інших седативних препаратів.
При лікуванні Клофеліном рекомендується регулярно контролювати артеріальний тиск.
Слід бути обережним при тривалому фізичному навантаженні, особливо у вертикальному положенні у спекотну погоду через ризик ортостатичних реакцій.
Препарат містить лактозу, тому його застосування протипоказане пацієнтам з рідкісними спадковими станами, такими як непереносимість галактози, недостатність лактази, синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Застосування препарату в період вагітності протипоказане.
При необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
У період лікування слід утримуватися від керування транспортними засобами та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Спосіб застосування та дози.
Застосовувати дорослим внутрішньо. Дози та схеми лікування призначає лікар індивідуально для кожного пацієнта.
Таблетки приймати після їди, запиваючи достатньою кількістю рідини.
Артеріальна гіпертензія. Призначати у початковій дозі 0,075 мг 2-4 рази на добу. При недостатній ефективності разову дозу підвищувати кожні 2-3 дні до 0,15-0,3 мг (1-2 таблетки) на прийом 3 рази на добу.
У період підбору дози рекомендується застосовувати лікарські форми препаратів клонідину з можливістю відповідного дозування.
Добова доза зазвичай становить 0,3-0,45 мг (1 таблетка 2-3 рази на добу).
При недостатній ефективності у дозі 0,45-0,6 мг (3-4 таблетки) на добу доцільно застосовувати комплексну терапію, у т.ч. салуретики або інші гіпотензивні засоби (крім ніфедипіну) за призначенням лікаря.
Разова доза препарату не має перевищувати 0,3 мг. Максимальна добова доза – 0,9 мг (6 таблеток).
У виняткових випадках допустиме підвищення добової дози до 1,2 мг (8 таблеток) – тільки під наглядом лікаря в умовах стаціонару.
Тривалість курсу лікування лікар визначає індивідуально залежно від перебігу хвороби, досягнутого клінічного ефекту і переносимості препарату.
Гіпертонічний криз. Призначати 0,15-0,3 мг (1-2 таблетки) сублінгвально (за відсутності вираженої сухості у роті).
При алкогольній чи опіатній абстиненції. Призначати внутрішньо тільки в умовах стаціонару під контролем артеріального тиску та частоти пульсу по 0,15-0,3 мг (1-2 таблетки) 3 рази на добу з інтервалом 6-8 годин. У разі розвитку побічних ефектів разову дозу поступово знижувати протягом 2-3 днів, після чого, за необхідності, препарат відмінити.
Пацієнтам літнього віку, особливо при цереброваскулярних порушеннях, призначати з обережністю.
Діти.
Препарат протипоказаний для застосування у педіатричній практиці.
Передозування.
Симптоми: сухість у роті, звуження зіниць, седативний стан, включаючи кому, симптоматична артеріальна гіпотензія, ортостатичні реакції, брадикардія, на ЕКГ − розширення комплексу QRS, можливі уповільнення AV-провідності та синдром ранньої реполяризації, періодичне блювання, гіпотермія, пригнічення дихання (можливе апное), порушення свідомості, колапс. Можливе парадоксальне підвищення артеріального тиску, спричинене стимуляцією периферичних альфа1-адренорецепторів (зазвичай при дозі понад 10 мг).
Лікування: відміна препарату та симптоматичне лікування. Промивання шлунка та/або введення активованого вугілля − за потреби. При різкій артеріальній гіпотензії – внутрішньовенне введення рідини та/або інотропних симпатоміметиків (допамін або мезатон);
при тяжкій стійкій гіпертензії може виникнути потреба в застосуванні альфа-адреноблокаторів; при вираженій депресії центральної нервової системи, апное – 2-4 мг налоксону внутрішньовенно, за необхідності слід повторити; при симптоматичній брадикардії – застосування атропіну сульфату. Як специфічний антидот можна застосовувати толазолін: 1 мг толазоліну при внутрішньовенному введенні або 50 мг при застосуванні внутрішньо нейтралізують ефект 0,6 мг клонідину. Гемодіаліз неефективний.
Побічні реакції.
Травний тракт: сухість слизових оболонок порожнини рота, зниження апетиту/анорексія, нудота, блювання, запори, зниження шлункової секреції, абдомінальний біль, псевдообструкція товстого кишечнику, біль у слинних залозах, у т.ч. навколовушній залозі, паротит.
Гепатобіліарна система: помірні транзиторні порушення функціональних тестів печінки, гепатит.
Серцево-судинна система: брадикардія/тахікардія, застійна серцева недостатність, набряки, зміни ЕКГ (блокада синусового вузла, вузлова брадикардія, високий ступінь AV-блокади, аритмії), ортостатична гіпотензія/колапс, пальпітація, синдром Рейно, синкопе. Про випадки синусової брадикадії та AV-блокади повідомлялося як при супутньому застосуванні серцевих глікозидів, так і без такого.
Нервова система та психічні розлади: астенія, в т.ч. підвищена втомлюваність, слабкість, головний біль; розлади сну, в т.ч. сонливість/безсоння, запаморочення, седація, сплутаність свідомості, порушення сприйняття, зниження швидкості психічних та фізичних реакцій, тривожність, збудження, нервозність, депресія, яскраві та/або кошмарні сновидіння, делірій, галюцинації (в т.ч. зорові, слухові), парестезії, тремор.
Шкіра та підшкірна клітковина: блідість/гіперемія шкіри, реакції гіперчутливості, включаючи свербіж, висипання, в т.ч. кропив’янка, ангіоневротичний набряк, алопеція.
Ендокринна система: гінекомастія.
Метаболічні розлади: транзиторне підвищення рівня глюкози, креатинфосфокінази в сироватці крові, затримка іонів натрію та води, що проявляється набряками нижніх кінцівок, збільшенням ваги.
Опорно-руховий апарат: періодичні судоми литкових м’язів, міалгії, артралгії.
Органи дихання, грудної клітки та середостіння: закладеність носа, сухість слизової оболонки носа, порушення дихання.
Органи зору: розлади акомодації, нечіткість зору, зменшення сльозовиділення, сухість очей, відчуття печіння в очах.
Сечостатева система: утруднення та затримка сечовипускання, ніктурія, зниження потенції та/або лібідо, еректильна дисфункція.
Система крові та лімфатична система: тромбоцитопенія.
Інші: гарячка, відчуття нездужання, при раптовій відміні – синдром відміни (різке підвищення артеріального тиску); слабопозитивна проба Кумбса, підвищення чутливості до алкоголю, дуже рідко при сублінгвальному застосуванні (при гіпертонічному кризі) – набряк слизових оболонок.
Термін придатності. 4 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 10 таблеток у блістері, по 5 блістерів у пачці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
ТОВ «Агрофарм».
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Україна, 08200, Київська обл., м. Ірпінь, вул. Центральна, 113-А.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного средства
КЛОФЕЛИН
(Clophelinum)
Состав:
действующее вещество: 1 таблетка содержит клонидина гидрохлорида 0,15 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, лактозы моногидрат.
Лекарственная форма. Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы белого цвета с двояковыпуклой поверхностью.
Фармакотерапевтическая группа. Гипотензивные средства. Антиадренергические средства с центральным механизмом действия. Агонисты имидазолиновых рецепторов.
Код АТХ С02А С01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Антигипертензивное средство, влияющее на центральные механизмы регуляции артериального давления. Гипотензивное действие препарата связано со снижением общего периферического сосудистого сопротивления, уменьшением частоты сердечных сокращений и сердечного выброса. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических альфа-2-адренорецепторов тормозных структур головного мозга и снижением потока симпатических импульсов к сосудам и сердцу. Клофелин увеличивает почечный кровоток, повышает сопротивление сосудов мозга, несколько уменьшает церебральный кровоток. Препарат оказывает выраженное седативное действие, уменьшает проявления опиатной и алкогольной абстиненции.
Фармакокинетика.
После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность препарата − около 100 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. Антигипертензивный эффект развивается через 30-60 минут после приема и сохраняется в течение 8-12 часов. Клофелин обладает высокой липофильностью и широко распределяется в тканях, включая центральную нервную систему.
Около 50 % циркулирующего в крови препарата метаболизируется в печени с образованием неактивных соединений. Выводится с мочой − 40-60 %, с калом − 10 %. Период полувыведения колеблется в широких пределах, составляя в среднем 12 часов (6-24 часа). Элиминация Клофелина замедляется у пациентов с выраженной почечной недостаточностью. По сравнению с мужчинами у женщин наблюдается более длительный период полувыведения.
Клинические характеристики.
Показания.
· Гипертонический криз (кроме гипертонического криза при феохромоцитоме);
· редко для лечения артериальной гипертензии (в составе комплексной терапии);
· абстинентный синдром при опиоидной наркотической зависимости (в составе комплексной терапии).
Противопоказания.
· Гиперчувствительность к клонидину или к другим компонентам препарата;
· артериальная гипотензия;
· нарушение мозгового кровообращения, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга;
· облитерирующие заболевания периферических артерий, тяжелые нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно;
· выраженная брадиаритмия, атриовентрикулярная блокада II-III степени, синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок;
· тяжелая ишемическая болезнь сердца, недавно перенесенный инфаркт миокарда;
· выраженные нарушения функции почек;
· депрессивные состояния (в том числе в анамнезе);
· одновременное применение трициклических антидепрессантов, прием алкоголя.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Снижение артериального давления, индуцированное клонидином, может быть дополнительно усилено одновременным применением других гипотензивных препаратов, таких как диуретики, вазодилататоры, бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция и ингибиторы АПФ, но эффект альфа1-адреноблокаторов при совместном применении с клонидином может быть непредсказуемым.
Сердечные гликозиды, бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов − повышение риска развития брадикардии или (в отдельных случаях) AV-блокады, повышение риска развития синдрома отмены при совместной терапии с бета-блокаторами, развитие или усиление периферических сосудистых нарушений. Сообщалось о случаях тяжелой брадикардии при одновременном применении клонидина и дилтиазема или верапамила, что требовала госпитализации и применения кардиостимуляции.
Атенолол, пропранолол − аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие и сухость во рту.
Антигистаминные средства, фенфлурамин, анестетики − повышение гипотензивного эффекта.
Симпатомиметики (адреналин, норадреналин) − снижение гипотензивного эффекта клонидина, риск артериальной гипертензии при совместном приеме.
Неселективные альфа-адреноблокаторы (в т.ч. фентоламин, толазолин), препараты со свойствами блокаторов альфа2-адренорецепторов (например, миртазапин) − дозозависимое антагонистическое снижение альфа2-опосредованного гипотензивного эффекта клонидина.
Трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства со свойствами блокаторов альфа-адренорецепторов (хлорпромазин, галоперидол) − возможно провоцирование или усиление ортостатических реакций, снижение гипотензивного эффекта, возрастает риск рикошетной артериальной гипертензии при резкой отмене клонидина.
Транквилизаторы, снотворные средства, алкоголь, другие препараты, угнетающие центральную нервную систему − возможно усиление седативного эффекта, развитие депрессивных расстройств. Сообщалось о случае острого делирия при одновременном применении флуфеназина и клонидина. Симптомы исчезли при отмене клонидина и повторились при возобновлении его применения.
Кортикостероиды, нестероидные противовоспалительные препараты, эстрогены, анорексигенные средства (за исключением фенфлурамина), нифедипин − снижение гипотензивного эффекта клонидина.
Гормональные контрацептивы – при приеме внутрь возможно усиление седативного эффекта препарата.
Метилфенидат − сообщалось о серьезных нежелательных явлениях при их одновременном применении (причинная связь не установлена).
Леводопа, пирибедил − клонидин может снижать их эффективность у пациентов с болезнью Паркинсона.
Циклоспорин − возможно повышение концентрации циклоспорина в крови.
Противодиабетические препараты (например, инсулин) − клонидин может повышать концентрацию глюкозы в крови вследствие снижения секреции инсулина, что необходимо учитывать.
Особенности применения.
Пациентов следует проинструктировать, чтобы не прекращали лечение без консультации с врачом. Внезапное прекращение приема препарата может привести к развитию синдрома отмены вследствие повышения концентрации катехоламинов в плазме крови: быстрое повышение артериального давления, нервозность, возбуждение, головная боль, ощущение сердцебиения, тахикардия, тошнота, потливость, тремор. Поэтому отмену препарата следует проводить постепенно в течение 1-2 недель с учетом сопутствующей терапии.
Синдром отмены может возникнуть через 18-72 часа после приема последней дозы клонидина. В случае развития синдрома отмены следует сразу же возобновить применение препарата и в дальнейшем отменять его постепенно, заменяя другими гипотензивными средствами. Сообщалось о случаях гипертонической энцефалопатии, нарушения мозгового кровообращения и о летальном исходе после резкой отмены клонидина.
Вероятность такой реакции на прекращение лечения клонидином возрастает при применении высоких доз препарата или при продолжении сопутствующей терапии бета-блокаторами, поэтому в подобных ситуациях рекомендуется особая осторожность.
Если при комбинированном лечении с бета-блокаторами возникает необходимость прервать или прекратить антигипертензивную терапию, бета-блокаторы (для предотвращения симпатической гиперреактивности) следует всегда отменять первыми, постепенно, за несколько дней до начала постепенной отмены препарата Клофелин, особенно если его применяли в больших дозах.
Для предупреждения синдрома отмены препарат не следует назначать пациентам, которые не имеют условий для его регулярного применения.
Препарат следует применять с осторожностью:
· пациентам с легкой и умеренной степенью брадиаритмии;
· пациентам с сахарным диабетом, поскольку клонидин может маскировать симптомы гипогликемии и уменьшать секрецию инсулина;
· пациентам с полинейропатией, запорами;
· пациентам пожилого возраста − из-за риска повышенной чувствительности к препарату;
· пациентам с нарушением функции почек − из-за риска задержки выведения препарата;
· лицам, применяющим контактные линзы для коррекции зрения, − клонидин может вызывать сухость глаз.
При артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, не ожидается терапевтического эффекта клонидина.
Применение клофелина может привести к уменьшению слюноотделения. Это способствует развитию кариеса, пародонтоза, кандидоза полости рта. Возможно транзиторное повышение концентрации соматотропного гормона. Возможно развитие слабопозитивной реакции Кумбса.
Во время лечения Клофелином запрещается употреблять алкогольные напитки.
Пациентов следует предупредить, что седативный эффект препарата усиливается при одновременном приеме алкоголя, барбитуратов или других седативных препаратов.
При лечении Клофелином рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление.
Следует быть осторожным при длительной физической нагрузке, особенно в вертикальном положении при жаркой погоде из-за риска ортостатических реакций.
Препарат содержит лактозу, поэтому его применение противопоказано пациентам с редкими наследственными состояниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Применение препарата в период беременности противопоказано.
При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
В период лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.
Способ применения и дозы.
Применять взрослым внутрь. Дозы и схемы лечения назначает врач индивидуально для каждого пациента.
Таблетки принимать после еды, запивая достаточным количеством жидкости.
Артериальная гипертензия. Назначать в начальной дозе 0,075 мг 2-4 раза в сутки. При недостаточной эффективности разовую дозу повышать каждые 2-3 дня до 0,15-0,3 мг (1-2 таблетки) на прием 3 раза в сутки.
В период подбора дозы рекомендуется применять лекарственные формы препаратов клонидина с возможностью соответствующего дозирования.
Суточная доза обычно составляет 0,3-0,45 мг (1 таблетка 2-3 раза в сутки).
При недостаточной эффективности в дозе 0,45-0,6 мг (3-4 таблетки) в сутки целесообразно применять комплексную терапию, в т.ч. салуретики или другие гипотензивные средства (кроме нифедипина) по назначению врача.
Разовая доза препарата не должна превышать 0,3 мг. Максимальная суточная доза − 0,9 мг (6 таблеток).
В исключительных случаях допустимо повышение суточной дозы до 1,2 мг (8 таблеток) − только под наблюдением врача в условиях стационара.
Длительность курса лечения врач определяет индивидуально в зависимости от течения болезни, достигнутого клинического эффекта и переносимости препарата.
Гипертонический криз. Назначать 0,15-0,3 мг (1-2 таблетки) сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту).
При алкогольной или опиатной абстиненции. Назначать внутрь только в условиях стационара под контролем артериального давления и частоты пульса по 0,15-0,3 мг (1-2 таблетки) 3 раза в сутки с интервалом 6-8 часов. В случае развития побочных эффектов разовую дозу постепенно снижать в течение 2-3 дней, а потом, при необходимости, препарат отменить.
Пациентам пожилого возраста, особенно при цереброваскулярных нарушениях, назначать с осторожностью.
Дети.
Препарат противопоказан для применения в педиатрической практике.
Передозировка.
Симптомы: сухость во рту, сужение зрачков, седативное состояние, включая кому, симптоматическая артериальная гипотензия, ортостатические реакции, брадикардия, на ЭКГ − расширение комплекса QRS, возможно замедление AV-проводимости и синдром ранней реполяризации, периодическая рвота, гипотермия, угнетение дыхания (возможно апноэ), нарушение сознания, коллапс. Возможно парадоксальное повышение артериального давления, вызванное стимуляцией периферических альфа1-адренорецепторов (обычно при дозе свыше 10 мг).
Лечение: отмена препарата и симптоматическое лечение. Промывание желудка и/или введение активированного угля − в случае необходимости. При резкой артериальной гипотензии – внутривенное введение жидкости и/или инотропных симпатомиметиков (допамин или мезатон); при тяжелой стойкой гипертензии может возникнуть потребность в применении альфа-адреноблокаторов; при выраженной депрессии центральной нервной системы, апноэ – 2-4 мг налоксона внутривенно, при необходимости следует повторить; при симптоматической брадикардии – применение атропина сульфата. Как специфический антидот можно применять толазолин: 1 мг толазолина при внутривенном введении или 50 мг при применении внутрь нейтрализуют эффект 0,6 мг клонидина. Гемодиализ неэффективен.
Побочные реакции.
Пищеварительный тракт: сухость слизистых оболочек полости рта, снижение аппетита/анорексия, тошнота, рвота, запоры, снижение желудочной секреции, абдоминальная боль, псевдообструкция толстого кишечника, боль в слюнных железах, в т.ч. околоушной железе, паротит.
Гепатобилиарная система: умеренные транзиторные нарушения функциональных тестов печени, гепатит.
Сердечно-сосудистая система: брадикардия/тахикардия, застойная сердечная недостаточность, отеки, изменения ЭКГ (блокада синусового узла, узловая брадикардия, высокая степень AV-блокады, аритмии), ортостатическая гипотензия/коллапс, пальпитация, синдром Рейно, синкопе. О случаях синусовой брадикадии и AV-блокады сообщалось как при сопутствующем применении сердечных гликозидов, так и без такового.
Нервная система и психические расстройства: астения, в т.ч. повышенная утомляемость, слабость, головная боль; расстройства сна, в т.ч. сонливость/бессонница, головокружение, седация, спутанность сознания, нарушение восприятия, снижение скорости психических и физических реакций, тревожность, возбуждение, нервозность, депрессия, яркие и/или кошмарные сновидения, делирий, галлюцинации (в т.ч. зрительные, слуховые), парестезии, тремор.
Кожа и подкожная клетчатка: бледность/гиперемия кожи, реакции гиперчувствительности, включая зуд, высыпания, в т.ч. крапивницу, ангионевротический отек, алопеция.
Эндокринная система: гинекомастия.
Метаболические расстройства: транзиторное повышение уровня глюкозы, креатинфосфокиназы в сыворотке крови, задержка ионов натрия и воды, которая проявляется отеками нижних конечностей, увеличением веса.
Опорно-двигательный аппарат: периодические судороги икроножных мышц, миалгии, артралгии.
Органы дыхания, грудной клетки и средостения: заложенность носа, сухость слизистой оболочки носа, нарушение дыхания.
Органы зрения: расстройства аккомодации, нечеткость зрения, уменьшение слезоотделения, сухость глаз, ощущения жжения в глазах.
Мочеполовая система: затруднение и задержка мочеиспускания, никтурия, снижение потенции и/или либидо, эректильная дисфункция.
Система крови и лимфатическая система: тромбоцитопения.
Другие: лихорадка, ощущение недомогания, при внезапной отмене − синдром отмены (резкое повышение артериального давления), слабопозитивная проба Кумбса, повышение чувствительности к алкоголю, очень редко при сублингвальном применении (при гипертоническом кризе) − отек слизистых оболочек.
Срок годности. 4 года.
Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров в пачке.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель.
ООО «Агрофарм».
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.
Украина, 08200, Киевская обл., г. Ирпень, ул. Центральная, 113-А.