ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ЛІДОКСАН^® ПОЛУНИЦЯ

(LIDOKSAN^® STRAWBERRY)

Склад:

діючі речовини: хлоргексидину дигідрохлорид, лідокаїну гідрохлорид;

1 льодяник містить хлоргексидину дигідрохлориду 5 мг та лідокаїну гідрохлориду 1 мг;

допоміжні речовини: ментол, кислота лимонна безводна, полуничний ароматизатор    502301 ТР 0551, сахаралоза, магнію стеарат, сорбіт (E 420).

Лікарська форма. Льодяники.

Основні фізико-хімічні властивості: білі або білуваті, дещо плямисті круглі льодяники зі смаком та запахом полуниці.

Фармакотерапевтична група. Лікарські засоби, що застосовуються при захворюваннях горла. Антисептики.  Код АТХ R02A A05.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Лідокаїну гідрохлорид є периферійним місцевим анестетиком амідного типу. Він проявляє поверхневий аналгетичний ефект без затримки проведення нервових імпульсів в місці введення.

Як місцевий анестетик лідокаїн має той самий механізм дії, що й інші препарати цієї групи: він блокує генерацію і проведення нервових імпульсів у чутливих, рухових і вегетативних нервових волокнах. Лідокаїн безпосередньо впливає на мембрани клітин, інгібуючи надходження іонів натрію в нервові волокна через мембрани. У зв’язку з прогресуючим поширенням анестезувального ефекту зростає поріг електричного збудження в периферичних нервах, проведення нервового імпульсу сповільнюється, а відтворення потенціалу дії послаблюється, що в кінцевому підсумку призводить до повного блокування нервового імпульсу. Загалом, місцеві анестетики швидше блокують вегетативні нерви, дрібні немієлінізовані (відчуття болю) і дрібні мієлінізовані (відчуття болю, температура), ніж великі мієлінізовані волокна (відчуття дотику, тиску).

На молекулярному рівні лідокаїн специфічно блокує натрієві іонні канали в неактивному стані, що перешкоджає генеруванню потенціалу дії, запобігаючи проведенню нервового імпульсу при місцевому застосуванні лідокаїну поблизу нерва.

Вплив на периферичні нерви є важливим, якщо лідокаїн застосовується як місцевий анестетик. Співвідношення ефективності та токсичності є сприятливим. Спричинені лідокаїном алергічні реакції спостерігаються дуже рідко.

Хлоргексидин є катіонним антисептиком, який діє на грампозитивні бактерії зокрема на Micrococcus sp., Staphylococcus sp., Streptococcus sp., Bacillus sp., Clostridium sp., Corynebacterium sp.) і меншою мірою на грамнегативні бактерії, переважно вегетативної форми (при кімнатній температурі він неефективний щодо бактеріальних спор). Він також чинить протимікозну дію відносно дерматофітів та грибів. Хлоргексидин швидко блокує інфекційну активність деяких ліпофільних вірусів (наприклад вірусу грипу, вірусу герпесу, ВІЛ). Препарат діє як бактеріостатик в низьких концентраціях, а у високих концентраціях чинить бактерицидну дію.

Хлоргексидин несе потужний позитивний заряд — таким чином, він адсорбується на негативно заряджених ділянках бактеріальної клітинної стінки і на позаклітинних структурах. Абсорбція специфічна і локалізується на відповідних ділянках бактеріальної клітинної стінки, що містять фосфати. Це порушує цілісність клітинної мембрани і призводить до збільшення проникності.

Фармакокінетика

Хлоргексидин

Абсорбція

Після місцевого або перорального застосування хлоргексидин погано абсорбується. Після місцевого застосування на уражену ділянку шкіри хлоргексидин абсорбується зовнішнім шаром шкіри, що спричиняє тривалий бактерицидний вплив на шкіру. Під час фармакокінетичних досліджень виявлено, що приблизно 30 % хлоргексидину залишається у ротовій порожнині після промивання, а далі поступово вивільняється у слину. Пацієнти проковтують близько 4 % хлоргексидину.

Хлоргексидин адсорбується на негативно заряджених поверхнях зубів, нальоті або слизовій оболонці рота і, таким чином, довше залишається в порожнині рота.

Розподіл

Після перорального застосування зв’язування хлоргексидину з білками плазми є недостатнім.

Метаболізм та виведення

Хлоргексидин не накопичується. Метаболізується тільки незначна частина. 10 % адсорбованої діючої речовини виводиться з сечею, а 90 % — з калом.

Лідокаїн

Абсорбція

Ступінь системної абсорбції лідокаїну залежить від ділянки та шляху застосування. Він швидко абсорбується із травного тракту, слизових оболонок та через пошкоджену шкіру, однак перед попаданням у системний кровотік більша його частина розкладається. Абсорбція зі слизових оболонок після місцевого застосування залежить від перфузії та загальної дози. Через 30 хвилин після застосування менше ніж 17 % від дози може виводитись в незміненому стані із травного тракту та менше ніж 1,5 % — з інших тканин.

Анестезувальна дія лідокаїну після місцевого застосування проявляється через 2–5 хвилин та триває від 30 до 45 хвилин. Анестезія є поверхневою та не поширюється на підслизові структури.

Біодоступність лідокаїну після перорального застосування становить 35 %.

Розподіл

Лідокаїн добре розподіляється у тканинах (нирках, легенях, печінці, серці, жировій тканині). Лідокаїн проникає через гематоенцефалічний бар’єр та плаценту і виділяється в грудне молоко людини. Зв’язування з білками плазми є змінним і залежить від концентрації.

Метаболізм та виведення

Лідокаїн метаболізується шляхом першого проходження через печінку. Він деалкілується у печінці. Перші два метаболіти (моноетилгліцинексилідид та гліцинексилідид) є фармакологічно активними. У деяких пацієнтів ці два метаболіти чинять токсичний вплив на центральну нервову систему. Обидва метаболіти можуть гідролізуватися до ксилідину, який потім окислюється до 4-гідроксиксилідину — основного метаболіту, що виявляється у сечі. У людини з нормальною функцією печінки лідокаїн в основному метаболізується через фермент CYP1A2. Він виводиться головним чином нирками у формі метаболітів, 10 % — у вигляді незміненої субстанції. Біологічний період напіввиведення лідокаїну становить 1,5­–2 години у дорослих пацієнтів та 3 години у новонароджених. Біологічний період напіввиведення метаболітів лідокаїну становить 2–10 годин.

Біологічний період напіввиведення пролонгований при застійній серцевій недостатності, захворюваннях печінки та інфаркті міокарда.

Клінічні характеристики

Показання

Запальні та інфекційні захворювання слизової оболонки рота та глотки, які супроводжуються болем при ковтанні та подразненням.

Протипоказання

-       Підвищена чутливість до діючих речовин (хлоргексидину або лідокаїну) чи до будь-якої з допоміжних речовин лікарського засобу або до місцевих анестетиків амідного типу.

-       Дитячий вік до 6 років.

-       Протипоказано дітям із судомами м’язів в анамнезі (включаючи фебрильні судоми), оскільки цей лікарський засіб містить ментол.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Лідокаїн є інгібітором ферменту CYP1A2 та меншою мірою — ізоферментів 2D6 та 3A4, але взаємодії із субстратами цих ферментів при застосуванні препарату у рекомендованих дозах є клінічно незначущими.

Пацієнтам не слід приймати цей лікарський засіб одночасно з інгібіторами холінестерази (наприклад з неостигміном, дистигміном, піридостигміном) або з іншими препаратами для лікування тяжкої міастенії.

На фоні лікування препаратом пацієнтам не слід застосовувати інші місцеві антисептики для одночасної дезінфекції горла. Це не стосується інших лікарських засобів, що містять хлоргексидин/лідокаїн, через вміст однакового діючого інгредієнта. При одночасному застосуванні спрею та льодяників пацієнтам не слід перевищувати добову дозу. Комбінацію спрею та льодяників не слід застосовувати дітям одночасно.

Хлоргексидин несумісний з аніоноактивними речовинами (наприклад натрію лаурилсульфатом) та деякими іншими речовинами (наприклад, альгінатами, трагакантом), які часто містяться у зубних пастах. Інтервал між використанням зубних паст  і прийомом льодяників повинен становити не менше 30 хвилин.

Особливості застосування

При бактеріальних інфекціях, що супроводжуються підвищенням температури тіла,

хлоргексидин/лідокаїн використовують як додатковий лікарський засіб після консультації з лікарем.

Слід бути обережним, призначаючи препарат пацієнтам із серцевою недостатністю, порушенням функції печінки, а також пацієнтам, які одночасно приймають аналоги лідокаїну (антиаритмічні засоби класу І), через можливе посилення побічної дії лідокаїну.

Пацієнтам, схильним до реакцій гіперчутливості, лікарський засіб потрібно застосовувати з обережністю.

Не слід приймати цей лікарський засіб більше 3–4 днів. Його рекомендується застосовувати лише для зменшення болю і подразнення глотки, спричинених запаленням. Якщо за цей час стан пацієнта не покращується, потрібно припинити лікування та звернутися до лікаря.

Не слід вживати їжу або напої та чистити зуби протягом не менше 1 години після прийому препарату.

Льодяники містять сорбіт (E 420). Якщо у Вас встановлена непереносимість деяких цукрів, проконсультуйтеся з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Застосування лікарського засобу під час вагітності та в період лактації не рекомендоване, окрім випадків, коли передбачувана користь перевищує потенційний ризик.

Вагітність

Хлоргексидин

Достатніх контрольованих досліджень впливу хлоргексидину під час вагітності на сьогодні немає.

Лідокаїн

Зміни фармакокінетики та фармакодинаміки лідокаїну під час вагітності можуть обумовити симптоми токсичності.

Годування груддю

Хлоргексидин

Невідомо, чи хлоргексидин проникає у грудне молоко. Не можна виключити ризик для новонароджених/немовлят.

Лідокаїн

Метаболіти лідокаїну проникають у грудне молоко. Однак дотепер повідомлень про побічні ефекти у новонароджених/немовлят не було.

Репродуктивна функція

Дані про вплив хлоргексидину або лідокаїну на репродуктивну функцію людини відсутні.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Жодних досліджень впливу лікарського засобу на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами не проводилось.

Спосіб застосування та дози

Дорослі та діти віком від 12 років

Рекомендована доза від 6 до 10 льодяників на день залежно від тяжкості симптомів. Льодяник слід повільно розсмоктувати у ротовій порожнині кожні 2,5–4 години.

Для дорослих та дітей віком від 12 років максимальна добова доза хлоргексидину становить 50 мг, а максимальна добова доза лідокаїну — 10 мг, що відповідає 10 льодяникам.

Діти віком від 6 до 12 років

Рекомендована доза для дитини віком від 6 років становить половину дози дорослої людини, тобто від 3 до 5 льодяників на день залежно від тяжкості симптомів. Льодяник слід повільно розсмоктувати у роті кожних 5–8 годин.

Для дітей віком від 6 до 12 років максимальна добова доза хлоргексидину становить 25 мг, а максимальна добова доза лідокаїну — 5 мг, що відповідає 5 льодяникам.

Максимальна разова доза для дорослих та дітей віком від 6 років становить 5 мг хлоргексидину (0,08 мг/кг маси тіла) і 1 мг лідокаїну (0,02 мг/кг маси тіла), що відповідає 1 льодянику.  

Спосіб застосування

Льодяники необхідно розсмоктувати до повного розчинення. Лікарський засіб призначений для місцевого застосування в ротовій порожнині і горлі.

Не бажано застосовувати препарат під час або одразу ж після вживання їжі.

Після застосування лікарського засобу рекомендується не їсти та не пити принаймні протягом години.

Для досягнення оптимального ефекту рекомендується не застосовувати препарат безпосередньо до або після чищення зубів. Рекомендується зачекати не менше 30 хвилин між застосуванням препарату та чищенням зубів.

Тривалість лікування

Лікарський засіб не можна приймати більше 3–4 днів. Якщо протягом цього періоду часу стан пацієнта не покращується або у пацієнта розвивається бактеріальна інфекція, що супроводжується підвищенням температури тіла, лікування слід припинити і звернутися за консультацією до лікаря.

Діти. Не призначають дітям віком до 6 років.

Передозування

Незважаючи на те, що лікарський засіб містить малу частину токсичної дози і застосовується місцево, слід враховувати можливість передозування з необережності, особливо у разі лікування дітей.

Хлоргексидин абсорбується із травного тракту у незначній кількості. Лідокаїн абсорбується швидше, але біодоступність після перорального застосування становить тільки 35 %. Токсичні ефекти лідокаїну виникають при плазмових концентраціях, що перевищують 6 мг/л.

Після застосування надмірних доз (більше 20 льодяників на день) можуть виникати труднощі при ковтанні (зниження контролю над ковтальним рефлексом), в такому випадку слід негайно звернутися до лікаря. Системна інтоксикація виникає внаслідок впливу на центральну нервову та серцево-судинну системи. Першими реакціями передозування є ураження центральної нервової системи.

Симптоми, які можуть виникнути при системній інтоксикації:

-        з боку центральної нервової системи:

головний біль, галюцинації, вертиго, в’ялість, сонливість, неспокій, дзвін у вухах, парестезії, порушення мовлення і слуху, періоральне оніміння, метаболічний ацидоз, ністагм, тремор м’язів, психоз, судоми, зупинка дихання, кома, епілептичний напад, зміна рівня свідомості;

-        з боку серцево-судинної системи:

серцево-судинна недостатність, циркуляторний колапс, тяжка брадикардія, серцева аритмія (зупинка синусового вузла, тахіаритмія), зупинка серця.

Крім того, відомі окремі випадки передозування хлоргексидину з появою таких симптомів: набряк глотки, некротичні ураження стравоходу, підвищення активності амінотрансфераз у сироватці крові (більш ніж у 30 разів вище норми), блювання, ерозії шлунка та дванадцятипалої кишки з активним атрофічним гастритом, ейфорія, порушення зору та повна втрата смаку (упродовж 8 годин).

Лікування при системній інтоксикації

При виникненні симптомів системної інтоксикації терапію слід негайно припинити. Слід викликати блювання та промити шлунок. Слід прийняти аніоноактивні речовини, наприклад: алкілбензолсульфонат, алкілсульфонат чи алкілсульфат натрію. У більш тяжких випадках пацієнта слід госпіталізувати для підтримки дихання та кровообігу, а також для уникнення зневоднення. Для лікування судомних нападів застосовують діазепам.

Побічні реакції

Небажані явища наведені за системами органів і частотою виникнення:

дуже часті      (≥ 1/10);

часті                (≥ 1/100 — < 1/10);

нечасті            (≥ 1/1000 — < 1/100);

поодинокі       (≥ 1/10000 — < 1/1000);

рідкісні           (< 1/10000);

частота невідома       (не може бути розрахована за наявними даними).

З боку системи крові та лімфатичної системи

Частота невідома:     метгемоглобінемія.

З боку імунної системи

Часті:              шкірні реакції гіперчутливості.

Поодинокі:     тяжкі реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичний шок.

Рідкісні:      уртикарія.

Частота невідома:     реакції гіперчутливості уповільненого типу (контактна алергія, фоточутливість) або інші реакції з боку шкіри чи зубів.

З боку психіки

Частота невідома:     неспокій, збудження, ейфорія.

З боку нервової системи

Частота невідома:     сонливість, запаморочення, дезорієнтація, сплутаність свідомості (включаючи сплутаність мовлення), вертиго, тремор, психоз, нервозність, парестезії, оніміння, судоми, втрата свідомості, кома.

З боку органів зору

Частота невідома:     порушення зору, включаючи неясність зору і диплопію.

З боку органів слуху та лабіринту

Частота невідома:     дзвін у вухах (тинітус).

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння

Частота невідома:     диспное, респіраторний дистрес-синдром, пригнічення дихання, зупинка дихання, астма.

З боку травного тракту

Часті:         нудота, блювання, біль у животі.

Частота невідома: труднощі з ковтанням, виразки слизової оболонки у ротовій порожнині.

З боку шкіри та підшкірної клітковини

Поодинокі:     контактний дерматит.

Частота невідома:     ліхеноїдні реакції, лущення шкіри, набряк привушної залози.

З боку скелетно-м’язової та сполучної тканини

Частота невідома:     посмикування м’язів або тремор.

Порушення загального характеру

Частота невідома:     астенія, транзиторне порушення смаку або відчуття печіння язика, відчуття гарячого або холодного.

При тривалому та безперервному застосуванні хлоргексидину можливе тимчасове коричневе забарвлення зубів. Однак це забарвлення можна усунути.

Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь / ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їхнім законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка. Блістер, що містить 12 льодяників; по 2 блістери в картонній коробці.

Категорія відпуску. Без рецепта.

Виробник

Лек Фармацевтична компанія д.д. (випуск серій)

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності

вул. Веровшкова 57, Любляна 1526, Словенія.

Заявник.

Сандоз Фармасьютікалз д.д./ Sandoz Pharmaceuticals d.d.

Місцезнаходження заявника.

Веровшкова 57, 1000 Любляна, Словенія/ Verovskova 57, 1000 Ljubljana, Slovenia.