ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
Ліпоїка
(Lipoicа)
Склад:
діюча речовина: тіоктова (α-ліпоєва) кислота;
1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить тіоктової (α-ліпоєвої) кислоти 300 мг або 600 мг;
допоміжні речовини: гідроксипропілцелюлоза низькозаміщена, гідроксипропілцелюлоза, магнію стеарат, опадрай 20А зелений.
Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості:
таблетки по 300 мг — круглої форми, вкриті плівковою оболонкою жовто-зеленого кольору, з двоопуклою поверхнею;
таблетки по 600 мг — подовженої форми, вкриті плівковою оболонкою жовто-зеленого кольору, з двоопуклою поверхнею.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на травну систему і метаболічні процеси. Кислота тіоктова. Код АТX A16A X01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Тіоктова кислота (α-ліпоєва кислота) відіграє роль коензиму в окиснювальному декарбоксилюванні α-кетокислот. Гіперглікемія, спричинена цукровим діабетом, призводить до накопичення глюкози на матричних білках кровоносних судин і до формування так званих «кінцевих продуктів надлишкового глікозилювання». Цей процес призводить до зниження ендоневрального кровотоку та ендоневральної гіпоксії/ішемії, що поєднується з підвищеним продукуванням вільних радикалів кисню, які спричиняють ушкодження периферичного нерва.
Дослідження на тваринах показали, що α-ліпоєва кислота впливає на біохімічні процеси, спричинені стрептозотоциніндукованим діабетом, поліпшуючи ендоневральний кровотік і підвищуючи рівень фізіологічного антиоксиданту глютатіону, а також, як антиоксидант, знижує кількість вільних радикалів кисню в діабетично зміненому нерві.
Ефекти, що спостерігалися в ході експериментів, вказують на те, що функціонування периферичних нервів може бути поліпшене за допомогою α-ліпоєвої кислоти. Це стосується сенсорних порушень при діабетичній поліневропатії, що може проявитися в таких формах парестезії, як печіння, біль, оніміння та «повзання мурашок».
Фармакокінетика.
Після перорального застосування відбувається швидке всмоктування α-ліпоєвої кислоти. При прийомі таблеток абсолютна біодоступність α-ліпоєвої кислоти (яка визначається як материнська субстанція) становить приблизно 20 % порівняно з такою при внутрішньовенному введенні, що свідчить про значний ефект «першого проходження». Завдяки швидкому розподілу у тканинах період напіввиведення α-ліпоєвої кислоти становить приблизно 25 хвилин. Подібно розчину для перорального прийому, що є стандартом як лікарська форма з максимальним всмоктуванням, у таблеток профіль абсорбції характеризується швидким припливом активної речовини, що супроводжується зниженням міжсуб’єктної варіабельності. Відносна біодоступність (порівняно з розчином для перорального прийому) становить > 60 %. Максимальна концентрація в плазмі на рівні 4 мкг/мл спостерігалась приблизно через 0,5 години після прийому всередину 600 мг α- ліпоєвої кислоти. Експерименти на тваринах із використанням радіоактивних міток показали виведення лікарського засобу переважно нирками на 80−90 %, здебільшого у формі метаболітів. У людини лише незначна частина незміненої речовини залишається в сечі. Біотрансформація відбувається переважно через окисне скорочення бічних ланцюжків (β-окиснення) та/або за допомогою S-метилювання відповідних тіолів.
Клінічні характеристики.
Показання.
Лікування симптомів периферичної (сенсомоторної) діабетичної полінейропатії.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до тіоктової кислоти або до будь-якого із компонентів лікарського засобу.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Ефективність цисплатину понижується при одночасному застосуванні з тіоктовою кислотою. Тіоктова кислота є комплексоутворювачем металів, і тому, згідно з основними принципами фармакотерапії, її не слід застосовувати одночасно зі сполуками металів (наприклад, із харчовими добавками, що містять залізо або магній, із молочними продуктами, оскільки вони містять кальцій). Якщо загальну добову дозу лікарського засобу застосовувати за 30 хвилин до сніданку, то харчові добавки, що містять залізо та магній, слід застосовувати у середині доби або ввечері.
З молекулами цукру α-ліпоєва кислота утворює важкорозчинні комплекси (наприклад, розчином лавулози).
При застосуванні тіоктової кислоти хворим на цукровий діабет можливе підсилення цукрознижувальної дії інсуліну та пероральних протидіабетичних засобів, тому, особливо на початковій стадії лікування, рекомендується ретельний контроль рівня цукру в крові. Для уникнення симптомів гіпоглікемії в окремих випадках може бути потрібне зниження дози інсуліну або пероральних протидіабетичних засобів.
Увага. Регулярне вживання алкоголю є суттєвим фактором ризику розвитку і прогресування клінічної картини нейропатії, тобто можливий негативний вплив на процес лікування Ліпоїкою. Тому пацієнтам із діабетичною полінейропатією рекомендується утриматися від вживання алкоголю. Обмеження вживання алкоголю стосується також перерв між курсами лікування.
Особливості застосування.
Головний чинник ефективного лікування діабетичної полінейропатії — оптимальна корекція рівня цукру в крові хворого.
При застосуванні лікарського засобу може відчуватися незвичний запах сечі, що не має клінічного значення.
На початку лікування полінейропатії через регенераційні процеси можливе короткочасне посилення парестезій із відчуттям «повзання мурашок».
Повідомлялося про один випадок аутоімунного інсулінового синдрому (АІС) під час лікування α- ліпоєвою кислотою. Пацієнти з певним генотипом HLA (система людських лейкоцитарних антигенів), наприклад алелями HLA-DRB1*04:06 та HLA-DRB1*04:03, більш схильні до розвитку АІС при лікуванні α-ліпоєвою кислотою. Алель HLA-DRB1 * 04:03 (співвідношення відносно можливої схильності до АІС — 1,6) переважно поширений серед представників європеоїдної раси, крім того, розповсюдженість у Південній Європі більша, ніж у Північній. Алель HLA-DRB1 * 04:06 (співвідношення відносно можливої схильності до АІС — 56,6) переважно поширений серед пацієнтів Японії та Кореї. Слід брати до уваги можливість розвитку АІС у пацієнтів, які застосовують α-ліпоєву кислоту, при диференційованому діагнозі спонтанної гіпоглікемії (див. розділ «Побічні реакції»).
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Застосування тіоктової кислоти у період вагітності не рекомендується через відсутність відповідних клінічних даних.
Даних про проникнення тіоктової кислоти у грудне молоко немає, тому застосовувати її у період годування груддю не рекомендується.
Дослідження щодо токсичного впливу на репродуктивну функцію не виявило ніяких доказів впливу на фертильність.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Під час лікування необхідно дотримуватися обережності (через можливість появи таких побічних реакцій, як запаморочення та порушення зору) при керуванні автотранспортом і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Спосіб застосування та дози.
Добова доза становить 600 мг тіоктової кислоти, яку застосовують у вигляді 2 таблеток по 300 мг або 1 таблетки по 600 мг. Лікарський засіб приймають у вигляді одноразової добової дози за 30 хвилин до першого прийому їжі. Таблетки приймають натще, не розжовуючи і запиваючи достатньою кількістю води.
Одночасний прийом їжі утруднює всмоктування α-ліпоєвої кислоти, тому рекомендується застосовувати лікарський засіб за пів години до вживання їжі.
При інтенсивних парестезіях можна розпочинати лікування з ін’єкційної форми лікарського засобу Ліпоїка.
Термін лікування визначає лікар індивідуально.
Діти.
Оскільки даних щодо безпеки та ефективності застосування цього лікарського засобу дітям немає, його не рекомендується призначати цій віковій категорії пацієнтів.
Передозування.
При передозуванні можуть виникати нудота, блювання та головний біль. Після випадкового або навмисного (суїцидальні наміри) перорального застосування тіоктової кислоти у дозах від 10 г до 40 г у комбінації з алкоголем спостерігалися значні інтоксикації, у деяких випадках з летальним наслідком.
На початковому етапі клінічна картина інтоксикації може проявлятися психомоторним збудженням або затьмаренням свідомості. Надалі виникають генералізовані судоми та лактоацидоз (молочнокисла кома). Крім цього, при інтоксикації високими дозами тіоктової кислоти були описані гіпоглікемія, шок, гострий некроз скелетних м’язів, гемоліз, синдром дисемінованого внутрішньосудинного згортання крові, пригнічення функції кісткового мозку та поліорганна недостатність.
Лікування. При підозрі на сильну інтоксикацію лікарським засобом рекомендується негайна госпіталізація та вжиття заходів відповідно до загальних принципів при випадковому отруєнні (наприклад, викликати блювання, промити шлунок, застосувати активоване вугілля). Лікування генералізованих судом, лактоацидозу та інших наслідків інтоксикації, що загрожують життю, слід виконувати відповідно до принципів сучасної інтенсивної терапії. Лікування має бути симптоматичним. До цього часу не підтверджена користь від застосування гемодіалізу, гемоперфузії або методів фільтрації з примусовим виведенням тіоктової кислоти.
Побічні реакції.
Для оцінки частоти виникнення побічних реакцій використовують таку класифікацію: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 — < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 — < 1/100), рідко (≥ 1/10000 — < 1/1000), рідкісні (< 1/10 000), частота невідома (не може бути оцінена за наявними даними).
З боку нервової системи.
Часто: запаморочення.
Рідкісні: зміна або порушення смакових відчуттів, головний біль, гіпергідроз.
З боку органів зору.
Рідкісні: порушення зору.
З боку шлунково-кишкового тракту.
Часто: нудота.
Рідкісні: блювання, біль у животі та гастроінтестинальний біль, діарея.
З боку обміну речовин, метаболізму.
Рідкісні: гіпоглікемія.
З боку імунної системи.
Рідкісні: алергічні реакції, серед яких шкірні висипання, кропив’янка (уртикарні висипання), свербіж, утруднене дихання.
Невідомо: аутоімунний інсуліновий синдром (див. розділ «Особливості застосування»), екзема.
Загальні розлади:
Рідкісні: зниження рівня цукру в крові, що пов’язане із покращенням засвоєння глюкози. Симптоми, подібні до гіпоглікемічних: запаморочення, підвищене потовиділення, головний біль та порушення зору.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу мають важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їх законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та/або відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.
Термін придатності. 1,5 року.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці, по 3 контурні чарункові упаковки в пачці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.
