ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
Люпінор
(Lupinor)
Склад:
діюча речовина: lеvonorgestrel;
1 таблетка містить левоноргестрелу 1,5 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.
Лікарська форма. Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: круглі таблетки від білого до майже білого кольору з гравіруванням «LV1» з одного боку та гладкі з іншого.
Фармакотерапевтична група.
Статеві гормони і модулятори статевої системи, засоби екстреної контрацепції.
Код АТХ G03A D01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Точний механізм дії препарату невідомий. У рекомендованих дозах левоноргестрел впливає на овуляцію і запліднення, якщо статевий акт відбувся у передовуляторній фазі менструального циклу, тобто у момент найбільшої імовірності запліднення. Крім того, зміни ендометрія, що спричиняються препаратом, перешкоджають імплантації заплідненої яйцеклітини. При імплантації, що почалася, препарат не ефективний.
Ефективність: запобігає вагітності у 85 % випадків. Рекомендовані дози левоноргестрелу істотно не впливають на фактори згортання крові, обмін жирів і вуглеводів.
Фармакокінетика.
При пероральному прийомі левоноргестрел швидко і практично повністю всмоктується. За даними дослідження через 2 години після застосування левоноргестрелу максимальна концентрація (Сmax) дорівнює 18,5 нг/мл. Після досягнення Сmax рівень левоноргестрелу у крові знижується, середній період напіввиведення приблизно 26 годин.
Виводиться у формі метаболітів із сечею і каловими масами у рівних співвідношеннях. Біотрансформація левоноргестрелу здійснюється метаболічним шляхом, характерним для стероїдів. У печінці левоноргестрел гідроксилюється і у вигляді глюкуронідних кон’югатів виводиться з організму. Фармакологічно активні метаболіти левоноргестрелу невідомі.
Левоноргестрел вступає у зв’язок з альбуміном і глобуліном, що зв’язує статеві гормони (ГЗСГ). 1,5 % загальної кількості у плазмі крові знаходиться у формі вільного стероїду, 65% специфічно зв’язані з ГЗСГ.
Абсолютна біодоступність становить 100 %.
0,1 % прийнятої дози препарату потрапляє в організм немовляти разом з грудним молоком.
Клінічні характеристики.
Показання.
Термінова (посткоїтальна) контрацепція у перші 72 години після статевого акту, під час якого жодних методів контрацепції не застосовували або застосований метод контрацепції не був досить надійним.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату; тяжкий ступінь печінкової недостатності; вагітність.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Метаболізм левоноргестрелу посилюється при одночасному застосуванні індукторів ферментів печінки, в основному індукторів ферментної системи CYP3A4. При одночасному застосуванні з ефавіренцом рівень левоноргестрелу у плазмі крові (AUC) знижувався приблизно на 50 %.
Лікарські засоби, що містять нижчезазначені діючі речовини, можуть знижувати концентрацію левоноргестрелу у плазмі крові: барбітурати (у т. ч. примідон), фенітоїн, карбамазепін, препарати звіробою (Hypericum perforatum), рифампіцин, ритонавір, рифабутин, гризеофульвін.
Жінки, які приймали протягом останніх 4 тижнів препарати-індуктори ферментів печінки і які потребують екстреної контрацепції, повинні розглянути використання негормональних екстрених контрацептивів (наприклад внутрішньоматкової системи, яка містить мідь). Прийом подвійної дози левоноргестрелу (3000 мкг левоноргестрелу протягом 72 годин після незахищеного статевого акту) є альтернативним варіантом для тих жінок, які не мають можливості або не бажають використовувати внутрішньоматкову систему, яка містить мідь, хоча ця специфічна комбінація (подвійна доза левоноргестрелу під час застосування індукторів мікросомальних ферментів печінки) не була досліджена.
Препарати левоноргестрелу можуть посилити токсичність циклоспорину за рахунок пригнічення його метаболізму.
Особливості застосування.
Термінова контрацепція призначена для екстрених випадків. Вона ні в якому разі не замінює регулярну контрацепцію.
Препарати термінової контрацепції не в усіх випадках запобігають зачаттю. Імовірність запліднення велика у випадках, коли час статевого акту точно невідомий і коли з моменту незахищеного контрацепцією статевого акту пройшло більше 72 годин на період одного менструального циклу. У таких випадках прийом таблеток після другого статевого акту не принесе бажаного результату. При затримці менструації довше ніж на 5 днів, а також у разі, коли менструація наступила вчасно, але протікає незвично або є підозра на вагітність з яких-небудь інших причин, слід провести гінекологічне обстеження для виключення вагітності.
Вагітність, що настала на тлі застосування таблеток левоноргестрелу, може виявитися позаматковою, особливо у жінок з болем у нижній частині живота, втратою свідомості, наявністю в анамнезі ектопічної вагітності, операції на органах малого таза або їхнього запалення. Абсолютний ризик позаматкової вагітності, ймовірно, буде низький, оскільки левоноргестрел запобігає овуляції і заплідненню. Позаматкова вагітність може тривати, незважаючи на виникнення маткових кровотеч. Тому левоноргестрел не рекомендується застосовувати жінкам, у яких є ризик розвитку позаматкової вагітності (наявності в анамнезі сальпінгіту або ектопічної вагітності).
При тяжких порушеннях функції печінки застосування таблеток левоноргестрелу протипоказано.
Тяжкі порушення всмоктування у травному тракті (наприклад, у разі хвороби Крона) знижують ефективність протизаплідного препарату.
Застосування препарату зазвичай не порушує регулярність і нормальний характер менструацій. Однак іноді можлива передчасна поява менструації або затримка її (приблизно ± 2 дні). Після застосування левоноргестрелу рекомендується проконсультуватися з лікарем для підбору або корекції регулярної контрацепції. Якщо левоноргестрел застосовують через помилки, допущені у регулярній гормональній контрацепції, і при цьому у відповідний семиденний термін перерви менструація не настане, слід виключити вагітність.
Слід уникати повторного застосування таблеток під час одного й того ж самого менструального циклу, щоб уникнути порушень менструального циклу.
Є обмежені дані, які вимагають подальшого підтвердження того, що контрацептивна ефективність препарату може знижуватися зі збільшенням маси тіла або індексу маси тіла (ІМТ) (див розділ «Фармакодинаміка»). У разі необхідності жінка, незалежно від її маси тіла і ІМТ, повинна прийняти засоби екстреної контрацепції якомога раніше після незахищеного статевого акту.
Порівняно зі звичайними регулярними протизаплідними засобами таблетки левоноргестрелу менш ефективні. Жінкам, які часто вдаються до засобу термінової контрацепції, слід запропонувати альтернативний метод регулярної контрацепції.
Термінова контрацепція не замінює необхідність у захисті від венеричних захворювань.
Препарат містить лактози моногідрат. Пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози не слід застосовувати препарат.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність
Прийом препарату у період вагітності протипоказаний. Препарат не спричиняє переривання вагітності. За даними епідеміологічних досліджень у разі вагітності, що виникла на тлі застосування екстреного контрацептива, препарат не чинить небажаної дії на плід, але клінічних даних про можливі наслідки прийому левоноргестрелу в дозах понад 1,5 мг немає.
Годування груддю
Левоноргестрел проникає у грудне молоко. Потенційний вплив на дитину левоноргестрелом можна зменшити, приймаючи препарат безпосередньо після годування груддю або ж утримуючись від годування груддю після прийому препарату щонайменше 8 годин.
Фертильність.
Левоноргестрел збільшує можливість порушень менструального циклу, що в деяких випадках призводить до більш ранньої або більш пізньої овуляції. Ці зміни можуть впливати на дати фертильного періоду, проте інформації щодо фертильності при тривалому спостереженні немає.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Досліджень можливого впливу на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами не проводили.
Спосіб застосування та дози.
Дозування. 1 таблетку необхідно прийняти якомога швидше після незахищеного статевого акту, бажано у перші 12 годин і не пізніше 72 годин.
Якщо протягом 3 годин після прийому таблетки виникло блювання, необхідно прийняти ще 1 таблетку.
Жінкам, які приймали протягом останніх 4 тижнів препарати-індуктори ферментів печінки і які потребують екстреної контрацепції, рекомендується використання негормональних контрацептивів (наприклад внутрішньоматкової системи, яка містить мідь). Якщо жінка не має можливості або не бажає використовувати внутрішньоматкову систему, яка містить мідь, рекомендується прийом подвійної дози левоноргестрелу (2 таблетки одноразово) (див. розділ «Особливості застосування»).
Таблетки можна приймати у будь-який день менструального циклу за умови, що попередня менструація протікала нормально.
Після застосування екстреного засобу для запобігання зачаття слід застосовувати місцеві бар’єрні протизаплідні засоби, наприклад презерватив, аж до наступної менструації. Застосування препарату не є протипоказанням для продовження регулярного прийому перорального гормонального протизаплідного засобу.
Діти.
Препарат не призначений для застосування дітям препубертатного віку за показаннями екстрена контрацепція.
Передозування.
Даних про тяжкі побічні реакції після прийому великих доз препарату немає. Передозування може викликати нудоту, порушення менструації. Специфічного антидоту немає, лікування симптоматичне.
Побічні реакції.
Найчастішим небажаним ефектом при застосуванні препарату була нудота.
Можливі побічні реакції та їх частота наведені у таблиці 1.
Таблиця 1
|
Клас системи органів згідно з MedRA 16.0 |
Частота побічних реакцій |
|
|
дуже часті (≥10 %) |
часті (³1 % - <10 %) |
|
|
З боку нервової системи |
головний біль |
запаморочення |
|
З боку шлунково-кишкового тракту |
нудота, біль у нижньому відділі живота |
діарея, блювання |
|
З боку репродуктивної системи і молочних залоз |
кровотеча, не пов’язана з менструацією |
затримка менструації більш ніж на 7 днів, нерегулярні менструації, нагрубання молочних залоз |
|
Системні порушення |
підвищена втомлюваність |
|
Можлива тимчасова зміна характеру менструації. У більшості жінок порушення термінів менструації знаходяться у межах 5 днів.
При затримці менструації довше ніж на п’ятиденний термін слід виключити наявність вагітності.
Під час постмаркетингового спостереження відзначалися додатково наступні побічні реакції:
з боку шлунково-кишкового тракту: біль у животі ─ дуже рідко (<1/10000);
з боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання, кропив’янка, свербіж ─ дуже рідко (<1/10000);
з боку репродуктивної системи і молочних залоз: біль у ділянці малого таза, дисменорея ─ дуже рідко (<1/10000);
загальні реакції: набряк обличчя ─ дуже рідко (<1/10000).
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції у період постмаркетингового спостереження є дуже важливими. Це дає можливість здійснювати контроль за співвідношенням користь/ризик застосування лікарських засобів. Медичні працівники повинні повідомляти про підозрювані побічні реакції.
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 ºС в оригінальній упаковці.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 1 таблетці у блістері. По 1 блістеру в картонній упаковці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
Люпін Лімітед.
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Юніт-1, Плот № 2, Спесіал Економік Зон Фейз ІІ, Міск. Зона, Аппарел Парк, Пітхампур, Дистрикт Дхар, Мадх’я Прадеш, ІН 454775, Індія.
Заявник.
Скай Фарма ВЗ-ТОВ.
Місцезнаходження заявника.
Приміщення № 708S, Поверх 7, Науковий Парк Дубай (НПД), Вежа-Південна, Науковий Парк Дубай, Дубай, Об’єднані Арабські Емірати.