ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
Максітран®
(Maxitran)
Склад:
діюча речовина: транексамова кислота (tranexamic acid);
1 таблетка містить транексамової кислоти 500 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, гідроксипропілцелюлоза низькозаміщена, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, гіпромелоза, поліетиленгліколь 6000 (макрогол 6000), титану діоксид (Е 171), тальк.
Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: двоопуклі таблетки овальної форми, від білого до майже білого кольору, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група
Антигеморагічні засоби. Інгібітори фібринолізу. Амінокислоти. Транексамова кислота.
Код АТХ B02A A02.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Транексамова кислота — антифібринолітичний засіб, який є потужним конкурентним інгібітором активації плазміногену у плазмін. При значно вищих концентраціях він є неконкурентним інгібітором плазміну. Інгібуючий ефект транексамової кислоти при активації плазміногену за допомогою урокінази у 6–100 разів більший, а за допомогою стрептокінази — у 6–40 разів більший, ніж інгібуючий ефект в амінокапронової кислоти. Антифібринолітична дія транексамової кислоти приблизно у 10 разів перевищує антифібринолітичну дію амінокапронової кислоти.
Фармакокінетика
Абсорбція
При внутрішньовенному введенні транексамової кислоти у дозі 500 мг максимальна концентрація у плазмі крові (Сmax) досягається одразу, потім концентрація зменшується протягом 6 годин. Період напіввиведення становить близько 3 годин.
Розподіл
Транексамова кислота, введена парентерально, розподіляється у два напрямки: всмоктується із затримкою у спинномозкову рідину і у напрямку клітин. Об’єм розподілу становить близько 33 % від маси тіла.
Транексамова кислота може проникати крізь плацентарний бар’єр, у грудному молоці жінок, які годують, її концентрація може досягати близько 1/100 Сmax.
Виведення
Транексамова кислота виводиться із сечею у незміненому вигляді. 90 % введеної дози екскретується нирками у перші 12 годин після введення (гломерулярна екскреція без канальцевої реабсорбції).
Після перорального застосування 1,13 % та 39 % введеної дози відновлювалося через 3 та 24 години відповідно.
У пацієнтів з нирковою недостатністю плазмові концентрації транексамової кислоти збільшуються.
Клінічні характеристики
Показання
Застосовувати для короткочасного лікування гіперфібринолізу чи фібриногенолізу з кровотечею або ризиком кровотечі.
Місцевий фібриноліз, що спостерігається при таких станах:
- простатектомія та втручання на сечовому міхурі;
- менорагія;
- носова кровотеча (епістаксис);
- конізації шийки матки;
- травматична гіфема.
Спадковий ангіоневротичний набряк.
Екстракція зуба у хворих на гемофілію.
Кровотеча з верхніх відділів шлунково-кишкового тракту.
- Тяжка ниркова недостатність — у зв’язку з ризиком накопичення лікарського засобу;
- субарахноїдальний крововилив. Обмежений клінічний досвід показує, що зниження ризику повторної кровотечі компенсується збільшенням частоти випадків ішемії головного мозку;
- венозний або артеріальний тромбоз в анамнезі;
- фібринолітичні стани після коагулопатії внаслідок виснаження;
- судоми в анамнезі;
- підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої допоміжної речовини лікарського засобу.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
Транексамова кислота знижує тромболітичний ефект фібринолітичних лікарських засобів.
Особливості застосування
Пацієнтам з нирковою недостатністю рекомендується зменшення дози (див. розділ «Спосіб застосування та дози») через ризик кумуляції.
Транексамову кислоту слід застосовувати з обережністю при масивній гематурії з верхніх сечовивідних шляхів (особливо при гемофілії), оскільки в деяких випадках повідомлялося про обструкцію сечоводу (тобто утворення тромбу в сечоводі).
Транексамову кислоту слід застосовувати з обережністю при внутрішньосудинній коагуляції.
Пацієнти з попередніми тромбоемболічними ускладненнями та тромбоемболічними захворюваннями у сімейному анамнезі (пацієнти з тромбофілією) повинні застосовувати транексамову кислоту тільки за наявністю чітких медичних показань та під суворим наглядом лікаря.
Пацієнткам із порушенням менструального циклу не можна призначати транексамову кислоту до встановлення причин виникнення нерегулярної кровотечі.
Клінічний досвід застосування транексамової кислоти для лікування менорагій у дітей віком до 15 років відсутній.
Перед застосуванням транексамової кислоти слід оцінити фактори ризику тромбоемболічних захворювань.
Необхідно з обережністю застосовувати транексамову кислоту пацієнтам, які приймають пероральні контрацептиви, через підвищений ризик розвитку тромбозу.
Судоми. Пацієнтам з судомами в анамнезі не слід застосовувати транексамову кислоту. При застосуванні транексамової кислоти повідомлялося про випадки виникнення судом. При проведенні кардіологічних операцій, більшість із цих випадків були зареєстровані після внутрішньовенного застосування транексамової кислоти у високих дозах.
Застосування у період вагітності або годування груддю
Вагітність
Дослідження на тваринах не показали тератогенного ефекту. Клінічне застосування у вагітних жінок обмежене, і оскільки транексамова кислота проникає через плаценту, її не слід застосовувати під час вагітності, окрім випадків, коли лікар вважає це необхідним.
Годування груддю
Транексамова кислота проникає у грудне молоко в концентрації, що приблизно у 100 разів менша від концентрації у материнській крові.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами
Не відомо.
Спосіб застосування та дози
Лікарський засіб Максітран® призначений для внутрішнього застосування. Таблетки слід приймати, запиваючи достатньою кількістю рідини (наприклад, одна склянка води).
Місцевий фібриноліз
Рекомендована доза — 15–25 мг/кг маси тіла, тобто 2–3 таблетки по 500 мг 2–3 рази на добу.
При нижчезазначених показаннях можуть застосовуватись такі режими дозування:
· Простатектомія
Для профілактики і лікування геморагій у пацієнтів із підвищеним ризиком перед або після операцій транексамову кислоту призначати у вигляді ін’єкцій, після чого призначати у вигляді таблеток по 1 г (2 таблетки по 500 мг) 3–4 рази на добу до зникнення макроскопічної гематурії.
· Менорагія
По 2-3 таблетки (1 г-1,5 г) 3-4 рази на добу протягом 3-4 днів. Лікування транексамовою кислотою слід розпочинати лише після початку сильної кровотечі.
· Носові кровотечі
При рецидивуючих кровотечах призначати по 2 таблетки по 500 мг 3 рази на добу протягом 7 днів.
· Конізація шийки матки
Призначати по 3 таблетки по 500 мг 3 рази на добу.
· Посттравматична гіфема
Призначати 2–3 таблетки по 500 мг (1 г-1,5 г) 3 рази на добу. Доза становить 25 мг/кг 3 рази на добу.
Спадковий ангіоневротичний набряк
По 2-3 таблетки 2-3 рази на день з перервами протягом кількох днів або безперервно, залежно від того, чи є у пацієнта продромальні симптоми.
Екстракція зубів у пацієнтів з гемофілією
Рекомендована доза становить 2–3 таблетки (1 г-1,5 г) кожні 8 годин. Доза становить 25 мг/кг 3 рази на добу.
Кровотеча з верхніх відділів шлунково-кишкового тракту
Транексамову кислоту слід призначати у вигляді ін’єкцій, повільно вводити внутрішньовенно кожні 6 годин протягом перших 3 днів, після чого призначати у вигляді таблеток по 2-3 (1,0-1,5 г) таблетки перорально кожні 6 годин протягом наступних 3-4 днів.
Пацієнти літнього віку
У разі відсутності ниркової недостатності немає необхідності зменшувати дозу.
Ниркова недостатність
При нирковій недостатності дозу слід корегувати залежно від рівня креатиніну в сироватці крові згідно з таблицею:
|
Сироватковий креатинін |
Пероральна доза |
|
120–249 мкмоль/л |
15 мг/кг кожні 12 годин |
Діти
Для дітей, за затвердженими показаннями (див. розділ «Показання»), дозування становить близько 20 мг/кг/день. Однак дані щодо ефективності, дозування та безпеки для цих показань обмежені.
Передозування
Випадків передозувань не зареєстровано. Ознаки та симптоми можуть включати запаморочення, головний біль, гіпотензію та судоми. Було показано, що судоми, як правило, виникають частіше при збільшенні дози транексамової кислоти.
Лікування: викликати блювання, промити шлунок, прийняти активоване вугілля. Необхідним є споживання великої кількості рідини для сприяння нирковій екскреції.
Побічні реакції
Частота побічних реакцій визначається наступним чином: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до <1/10); нечасто (≥ 1/1000 до <1/100); рідко (≥ 1/10000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10000), частота невідома (неможливо оцінити з наявних даних).
З боку імунної системи: дуже рідко – реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію.
З боку органів зору: рідко – порушення сприйняття кольорів, оклюзія артерії сітківки.
З боку серцево-судинної системи: рідко – тромбоемболія; дуже рідко – артеріальний або венозний тромбоз на будь-якій ділянці; загальне нездужання з артеріальною гіпотензією, з втратою свідомості або без неї (як правило, після надто швидкого внутрішньовенного введення, в окремих випадках — після перорального прийому).
З боку травної системи: дуже рідко можуть спостерігатися диспепсичні явища (нудота, блювання та діарея), які зникають після зменшення дози.
З боку нервової системи: частота невідома – судоми, особливо у разі неправильного застосування ( див. розділ «Протипоказання» та «Особливості застосування»).
З боку шкіри та підшкірної тканини: рідко – шкірні алергічні реакції.
Під час постмаркетингового нагляду повідомлялося про рідкісні випадки побічних ефектів при застосуванні транексамової кислоти; тромбоемболічні події, порушення сприйняття кольорів та інші порушення зору і запаморочення.
Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь / ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їх законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.
Термін придатності
2 роки.
Умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 25 °C в оригінальній упаковці.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка
По 10 таблеток у блістері, по 3 блістери у пачці з картону.
Або по 30 таблеток у банці, по 1 банці у пачці з картону.
Категорія відпуску
За рецептом.
Виробник
ТОВ НВФ «МІКРОХІМ» (відповідальний за випуск серії, не включаючи контроль / випробування серії).
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності
Україна, 01013, м. Київ, вул. Будіндустрії, буд. 5.
Заявник
ТОВ НВФ «МІКРОХІМ».
Місцезнаходження заявника
Україна, 01013, м. Київ, вул. Будіндустрії, буд. 5.
Повідомити про небажане явище при застосуванні лікарського засобу Ви можете через систему фармаконагляду ТОВ НВФ «МІКРОХІМ» на номер телефону: +38 (050) 309-83-54 (цілодобово) або на e-mail: pharmacovigilance@microkhim.com