І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування лікарського засобу
МЕКСИПРИМ®
(MEXIPRIM®)
Склад:
діюча речовина: етилметилгідроксипіридину сукцинат;
1 мл препарату містить етилметилгідроксипіридину сукцинату 50 мг;
допоміжна речовина: вода для ін’єкцій.
Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або злегка жовтувата рідина.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на нервову систему.
Код АТХ N07XX.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Мексиприм® є інгібітором вільнорадикальних процесів, мембранопротектором, чинить антигіпоксичну дію, стрес-протекторну, ноотропну, протисудомну та анксіолітичну дію. Препарат підвищує резистентність організму до дії різних пошкоджувальних факторів, до кисневозалежних патологічних станів (шок, гіпоксія та ішемія, порушення мозкового кровообігу, інтоксикація алкоголем та антипсихотичними засобами (нейролептиками).
Препарат покращує мозковий метаболізм і кровозабезпечення головного мозку, покращує мікроциркуляцію та реологічні властивості крові, зменшує агрегацію тромбоцитів. Стабілізує мембранні структури клітин крові (еритроцитів та тромбоцитів) при гемолізі. Чинить гіполіпідемічну дію, зменшує вміст загального холестерину та ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ). Зменшує ферментативну токсемію та ендогенну інтоксикацію при гострому панкреатиті.
Механізм дії зумовлений його антиоксидантною і мембранопротекторною дією. Він інгібує перекисне окиснення ліпідів, підвищує активність супероксидоксидази, підвищує співвідношення ліпід-білок, зменшує в’язкість мембрани. Модулює активність мембранозв’язаних ферментів (кальційнезалежної фосфодіестерази, аденілатциклази, ацетилхолінестерази), рецепторних комплексів (бензодіазепінового, гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК), ацетилхолінового), що посилює їх можливість зв’язуватися з лігандами, сприяє збереженню структурно-функціональної організації біомембран, транспортуванню нейромедіаторів і покращенню синаптичної передачі. Мексиприм® підвищує вміст у головному мозку дофаміну. Спричиняє посилення компенсаторної активації аеробного гліколізу та зниження ступеня пригнічення окисних процесів у циклі Кребса в умовах гіпоксії зі збільшенням вмісту аденозинтрифосфату (АТФ) і креатинфосфату, активацію енергосинтезуючих функцій мітохондрій, стабілізацію клітинних мембран.
Мексиприм® нормалізує метаболічні процеси в ішемізованому міокарді, зменшує зону некрозу, відновлює і покращує електричну активність та скоротливість міокарда, а також збільшує коронарний кровотік у зоні ішемії, зменшує наслідки реперфузійного синдрому при гострій коронарній недостатності. Підвищує антиангінальну активність нітропрепаратів. Мексиприм® сприяє збереженню гангліозних клітин сітківки та волокон зорового нерва при прогресуючій нейропатії, наслідками якої є хронічна ішемія і гіпоксія. Покращує функціональну активність сітківки і зорового нерва, збільшуючи гостроту зору.
Фармакокінетика. При внутрішньом’язовому введенні препарат визначається у плазмі крові впродовж 4 годин після введення. Час досягнення максимальної концентрації становить 0,45–0,5 години. Максимальна концентрація при дозах 400–500 мг – 3,5–4,0 мкг/мл. Мексиприм® швидко переходить із кров’яного русла в органи і тканини та швидко елімінується з організму. Препарат виводиться з організму із сечею, в основному в глюкуронокон’югованій формі та в незначних кількостях – у незміненому вигляді.
Клінічні характеристики.
Показання.
· Гострі порушення мозкового кровообігу;
· черепно-мозкова травма, наслідки черепно-мозкових травм;
· дисциркуляторна енцефалопатія;
· нейроциркуляторна дистонія;
· легкі когнітивні розлади атеросклеротичного ґенезу;
· тривожні стани при невротичних та неврозоподібних станах;
· гострий інфаркт міокарда (з першої доби), у складі комплексної терапії;
· первинна відкритокутова глаукома різних стадій, у складі комплексної терапії;
· купірування абстинентного синдрому при алкоголізмі з переважанням неврозоподібних і нейроциркуляторних порушень;
· гостра інтоксикація антипсихотичними засобами;
· гострі гнійно-запальні процеси у черевній порожнині (гострий некротичний панкреатит, перитоніт) у складі комплексної терапії.
Протипоказання.
Гостра печінкова або ниркова недостатність, підвищена індивідуальна чутливість до препарату.
Період вагітності або годування груддю. Дитячий вік.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Мексиприм® посилює дію бензодіазепінових анксіолітиків, протисудомних засобів (карбамазепіну), протипаркінсонічних засобів (леводопи). Потенціює ефект нітровмісних препаратів, гіпотензивних засобів. Зменшує токсичний ефект етилового спирту. Підвищує антиангінальну активність нітропрепаратів та антигіпертензивну активність АПФ та β-адреноблокаторів. Сумісне застосування з нібентаном, пропранололом та верапамілом знижує ризик розвитку аритмогенних ефектів останніх, сумісне застосування з нейролептиками знижує ризик розвитку і вираженість побічних ефектів останніх.
Особливості застосування.
В окремих випадках, особливо у схильних пацієнтів, у пацієнтів із бронхіальною астмою при підвищеній чутливості до сульфітів можливий розвиток тяжких реакцій гіперчутливості. З обережністю слід застосовувати хворим з діабетичною ретинопатією (курс не повинен перевищувати 7–10 днів) у зв’язку з властивістю потенціювати проліферативні процеси.
Після завершення парентерального введення для підтримки досягнутого ефекту рекомендується продовжити застосування препарату перорально у вигляді таблеток.
Застосування у період вагітності або годування груддю. Застосування протипоказано.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. У період лікування необхідно бути обережними при керуванні автотранспортом або роботі зі складними механізмами, враховуючи імовірність побічних ефектів, що можуть впливати на швидкість реакції та здатність концентрувати увагу.
Спосіб застосування та дози.
Мексиприм® призначати внутрішньом’язово або внутрішньовенно (струминно або краплинно). При інфузійному способі введення препарат слід розводити у 0,9 % розчині натрію хлориду (200 мл). Починати лікування дорослих з дози 50–100 мг 1–3 рази на добу, поступово підвищуючи дозу до отримання терапевтичного ефекту. Струминно Мексиприм® слід вводити повільно впродовж 5–7 хвилин, краплинно – зі швидкістю 40–60 крапель на хвилину. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 800 мг.
При гострих порушеннях мозкового кровообігу Мексиприм® призначати у комплексній терапії у перші 2–4 дні внутрішньовенно струминно або краплинно дорослим по 200–300 мг 1 раз на добу, потім внутрішньом’язово по 100 мг 3 рази на добу. Термін лікування становить 10–14 діб.
При черепно-мозковій травмі та наслідках черепно-мозкових травм Мексиприм® застосовувати впродовж 10–15 днів шляхом внутрішньовенного краплинного введення по
200–500 мг 2–4 рази на добу.
При дисциркуляторній енцефалопатії у фазі декомпенсації Мексиприм® слід призначати внутрішньовенно струминно або краплинно в дозі 100 мг 2–3 рази на добу впродовж 14 днів. Потім препарат вводити внутрішньом’язово по 100 мг на добу впродовж наступних 2 тижнів.
Для курсової профілактики дисциркуляторної енцефалопатії препарат вводити внутрішньом’язово в дозі 100 мг 2 рази на добу впродовж 10–14 днів.
При легких когнітивних порушеннях у пацієнтів літнього віку та при тривожних станах препарат вводити внутрішньом’язово в добовій дозі 100–300 мг на добу впродовж 14–30 днів.
При гострому інфаркті міокарда у складі комплексної терапії Мексиприм® вводити внутрішньовенно або внутрішньом’язово впродовж 14 діб, на тлі традиційної терапії інфаркту міокарда, що включає нітрати, бета-блокатори, інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ), тромболітики, антикоагулянтні та антиагрегантні засоби, а також симптоматичні засоби за показаннями. У перші 5 діб, для досягнення максимального ефекту, бажане внутрішньовенне введення Мексиприму®, в наступні 9 діб можливе внутрішньом’язове введення Мексиприму®. Внутрішньовенне введення проводити шляхом краплинної інфузії, повільно (щоб уникнути побічних ефектів), на 0,9 % розчині хлориду натрію або 5 % розчині глюкози в об’ємі 100–150 мл впродовж 30–90 хвилин. У разі необхідності можливе повільне струминне введення Мексиприму® впродовж не менше 5 хвилин.
Введення Мексиприму® (внутрішньовенне або внутрішньом’язове) здійснювати 3 рази на добу, через кожні 8 годин. Добова терапевтична доза становить 6–9 мг на кожен кілограм маси тіла на добу, разова доза – 2–3 мг/кг маси тіла. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 800 мг, разова – 250 мг.
При відкритокутовій глаукомі різних стадій у складі комплексної терапії Мексиприм® вводити внутрішньом’язово по 100–300 мг на добу, 1–3 рази на добу впродовж 14 днів.
При абстинентному алкогольному синдромі Мексиприм® вводити у дозі 100–200 мг внутрішньом’язово 2–3 рази на добу або внутрішньовенно краплинно 1–2 рази на добу впродовж 5–7 діб.
При гострій інтоксикації антипсихотичними засобами препарат вводити внутрішньовенно в дозі 50–300 мг на добу впродовж 7–14 днів.
При гострих гнійно-запальних процесах черевної порожнини (гострий некротичний панкреатит, перитоніт) препарат призначати у першу добу як у передопераційний, так і в післяопераційний період. Дози залежать від форми та тяжкості захворювання, поширеності процесу, варіантів клінічного перебігу. Відміну препарату слід проводити поступово, тільки після стійкого позитивного клінічно-лабораторного ефекту.
При гострому набряковому (інтерстиціальному) панкреатиті Мексиприм® призначати по 100 мг 3 рази на добу внутрішньовенно краплинно (в 0,9 % розчині натрію хлориду) та внутрішньом’язово.
Легкий ступінь тяжкості некротичного панкреатиту: по 100–200 мг 3 рази на добу внутрішньовенно краплинно (в 0,9 % розчині натрію хлориду) та внутрішньом’язово. Середній ступінь тяжкості: по 200 мг 3 рази на добу внутрішньовенно краплинно (в 0,9 % розчині натрію хлориду).
Тяжкий перебіг: у пульс – дозуванні 800 мг у першу добу при дворазовому введенні; далі – по 300 мг 2 рази на добу з поступовим зниженням добової дози.
Дуже тяжкий перебіг: у початковій дозі – 800 мг на добу до стійкого купірування прояву панкреатогенного шоку, після стабілізації стану – по 300–400 мг 2 рази на добу внутрішньовенно краплинно (в 0,9 % розчині натрію хлориду) з поступовим зниженням добової дози.
Діти. Застосування протипоказано.
Передозування.
При передозуванні можлива сонливість або безсоння, при внутрішньовенному введенні в окремих випадках можливе короткочасне та незначне підвищення артеріального тиску. Лікування – дезінтоксикаційна терапія. Розвиток симптомів передозування, як правило, не потребує застосування купірувальних засобів. Зазначені симптоми порушення сну зникають самостійно протягом доби. В особливо тяжких випадках рекомендується застосування одного з таблетованих снодійних та анксіолітичних засобів (нітразепаму 10 мг, оксазепаму 10 мг або діазепаму 5 мг). При надмірному підвищенні артеріального тиску слід застосовувати антигіпертензивні засоби під контролем артеріального тиску та/або доповнювати терапію нітровмісними препаратами.
Побічні реакції.
З боку серцево-судинної системи: підвищення артеріального тиску, зниження артеріального тиску.
З боку нервової системи: запаморочення, сонливість, порушення процесу засинання, відчуття тривожності, емоційна реактивність, головний біль, порушення координації.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, сухість слизової оболонки рота.
З боку імунної системи: алергічні реакції, у тому числі гіперемія, висипання на шкірі, свербіж, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, можливі тяжкі реакції гіперчутливості, бронхоспазм.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: дистальний гіпергідроз, зміни у місці введення.
При внутрішньовенному введенні, особливо струминному, можливе виникнення металевого присмаку у роті, відчуття жару в усьому тілі, неприємного запаху, дряпання у горлі та дискомфорту в грудній клітці, задишки, відчуття серцебиття, тахікардії, тремору,
гіперемії обличчя. Як правило, зазначені явища пов’язані з надмірною швидкістю введення препарату і мають короткочасний характер.
На тлі довготривалого введення препарату можливо виникнення таких побічних ефектів: метеоризм, слабкість, периферичні набряки.
Термін придатності. 3 роки.
Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.
Несумісність. Препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами. Використовувати тільки розчинники, вказані в інструкції.
Упаковка. По 2 мл або 5 мл в ампулі. По 5 ампул у блістері. По 1 або 2 блістери в картонній пачці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. К.Т. РОМФАРМ КОМПАНІ С.Р.Л.
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Вул. Ероілор №1А, м. Отопень, 075100, округ Ілфов, Румунія.