ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
Називін®
(NASIVIN®)
Склад:
діюча речовина: оксиметазолін;
1 мл розчину містить оксиметазоліну гідрохлориду 0,5 мг;
допоміжні речовини: кислота лимонна, моногідрат; натрію цитрат; гліцерин (85 %); бензалконію хлориду розчин 50 %; вода очищена.
Лікарська форма. Спрей назальний, дозований.
Основні фізико-хімічні властивості: майже прозорий, від безбарвного до злегка жовтуватого відтінку розчин.
Фармакотерапевтична група. Протинабрякові та інші препарати для місцевого застосування при захворюваннях порожнини носа. Симпатоміметики, монопрепарати.
Код АТХ R01A A05.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Активна речовина спрею назального дозованого має симпатоміметичну та судинозвужувальну дію і таким чином усуває набряк слизових оболонок. Лікарський засіб знімає набряк слизової оболонки носа та відновлює носове дихання. Це сприяє відновленню аерації придаткових пазух та порожнини середнього вуха через розблоковану євстахієву трубку.
Противірусні ефекти розчинів, що містять оксиметазолін, були продемонстровані у дослідженнях із культивованими інфікованими вірусом клітинами (терапевтичний підхід). Цей механізм дії був підтверджений пригніченням активності вірусів, що викликають простудні захворювання, за допомогою тесту на зменшення бляшки, визначення залишкової інфекційності (титрування вірусу) та тесту інгібування zpE.
Протизапальна та антиоксидантна дія оксиметазоліну продемонстрована в різних дослідженнях. Утворення ліпідних медіаторів з арахідонової кислоти значною мірою впливає на оксиметазолін у стимульованих ex vivo альвеолярних макрофагах. Зокрема, внаслідок індукції оксиметазоліном інгібування активності 5-ліпоксигеназного ферменту утворення прозапальних сигнальних молекул (ЛТВ4) пригнічується, тоді як збільшується паралельний синтез протизапальних речовин-месенджерів (PGE2, 15-HETE). Оксиметазолін також пригнічує індуцибельну форму азотсинтази (iNOS) у довгострокових культивованих альвеолярних макрофагах.
Оксиметазолін значно пригнічує окислювальний стрес, спричинений ультрафіолетовими частинками вуглецю в первинних альвеолярних макрофагах. Він також пригнічує перекисне окислення ліпідів мікросом у системі заліза/аскорбату (антиоксидантний ефект).
Імуномодулюючі ефекти оксиметазоліну продемонстровані в мононуклеарних клітинах периферичної крові людини. Тут оксиметазолін значно знижує утворення запалення, посилюючи цитокіни (ІL1β, ІL6, TFNα). Крім того, оксиметазолін пригнічує імуностимулюючі властивості дендритних клітин.
Подвійно сліпе порівняльне дослідження з паралельними групами, проведене за участю 247 пацієнтів, продемонструвало швидше та краще поліпшення типових симптомів гострого риніту (закладений ніс, нежить, чхання, загальні порушення) (p < 0,05) за рахунок поєднання вазоконстриктивних, противірусних, протизапальних та антиоксидантних ефектів оксиметазоліну. Таким чином, лікування 0,05 % назальним спреєм оксиметазоліну у порівнянні з фізіологічним розчином значно скоротило тривалість простудних захворювань в середньому від 6 до 4 днів (р < 0,001).
Фармакокінетика
Ефект оксиметазоліну настає впродовж декількох секунд.
Ефект оксиметазоліну у формі 0,05 % назального спрею вимірювали у відкритому дослідженні методом спостереження. Він наставав у середньому через 20,6 секунди. Цей висновок підтверджено у дослідженні з ізотонічним сольовим розчином у подвійно сліпому порівняльному дослідженні з паралельними групами за участю 247 хворих: початок ефекту спостерігався в середньому через 25 секунд.
Ефект тривав до 12 годин.
Іноді кількість абсорбованого оксиметазоліну після інтраназального застосування може бути достатньою для системного впливу, наприклад, на центральну нервову систему або на серцево-судинну систему.
Дані подальших фармакокінетичних досліджень за участю людей недоступні.
Дані доклінічних досліджень безпеки
Дослідження токсичності повторного введення назального оксиметазоліну в собак не виявили ніяких ризиків для здоров’я людини. Тест мутагенності in vitro на бактерії був негативним. Даних щодо канцерогенності немає. Тератогенних ефектів у щурів та кролів не спостерігали. Дозування, що перевищують терапевтичний діапазон, мали ембріолетальний ефект або призвели до затримки росту плода. Лактація була пригнічена в щурів. Даних про порушення фертильності немає.
Доклінічні дослідження показують, що бензалконію хлорид, залежно від концентрації та тривалості впливу, може інгібувати циліарну рухливість до необоротної зупинки, а також до гістопатологічних змін слизової оболонки носа.
Клінічні характеристики
Показання
• Гострий риніт.
• Алергічний риніт.
• Спастичний вазомоторний риніт.
• Для відновлення дренажу та носового дихання при параназальних синуситах, а також при євстахіїті, пов’язаному з ринітом.
• Для усунення набряку перед діагностичними маніпуляціями у носових ходах.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин.
- Сухий риніт.
- Не застосовувати після транссфеноїдальної гіпофізектомії або інших хірургічних втручань, що зачіпають тверду мозкову оболонку.
- Дитячий вік до 6 років.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
Одночасне застосування оксиметазоліну та:
- трициклічних антидепресантів;
- інгібіторів моноаміноксидази транілципромінового типу;
- препаратів, що підвищують артеріальний тиск, —
може призвести до підвищення артеріального тиску. Тому слід уникати такого сумісного застосування.
Особливості застосування
У нижчезазначених випадках лікарський засіб слід застосовувати тільки після зваженої оцінки користі й ризику:
- підвищений внутрішньоочний тиск, зокрема при вузькокутовій глаукомі;
- тяжкі серцево-судинні захворювання (наприклад ішемічна хвороба серця) та гіпертензія;
- феохромоцитома;
- метаболічні порушення (наприклад гіпертиреоз, цукровий діабет);
- гіперплазія передміхурової залози;
- порфірія;
- застосування інгібіторів моноаміноксидази (МАО) та інших препаратів, що потенційно підвищують артеріальний тиск.
Довготривале застосування та передозування протинабрякового засобу для носа може призвести до зменшення ефективності його дії. Зловживання цим препаратом може спричинити:
- реактивну гіперемію слизової оболонки носа (оборотний ефект);
- хронічний набряк слизової оболонки носа (медикаментозний риніт);
- атрофію слизової оболонки носа.
Консервант бензалконію хлорид, що міститься в лікарському засобі Називін®, спрею назальному, дозованому, може викликати набряк слизової оболонки носа, особливо при тривалому застосуванні. Якщо підозрюється така реакція (хронічно закладений ніс), слід обрати інший лікарський засіб для інтраназального введення, який не містить консервантів. Якщо немає назального препарату без консервантів, рекомендується застосовувати іншу лікарську форму.
Застосування у період вагітності або годування груддю
Вагітність
Дані про обмежену кількість вагітних жінок, які зазнали впливу цього лікарського засобу в першому триместрі, не вказують на побічні реакції оксиметазоліну, що впливають на вагітність або здоров’я плода та новонародженого. На сьогодні відсутні відповідні епідеміологічні дані. Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність доз, які перевищують терапевтичний діапазон.
У період вагітності лікарський засіб слід застосовувати з особливою обережністю, враховуючи співвідношення користь/ризик. Не рекомендується перевищення рекомендованого дозування, оскільки передозування може погіршити кровопостачання плода.
Годування груддю
Невідомо, чи проникає оксиметазолін у грудне молоко людини. Називін®, спрей назальний, дозований, слід застосовувати під час годування груддю тільки після зваженої оцінки співвідношення користь/ризик. Не рекомендується перевищення рекомендованого дозування, оскільки можливе зменшення продукування грудного молока.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами
Називін®, спрей назальний, дозований, не впливає або має незначний вплив на здатність керувати автотранспортом та працювати з іншими механізмами. Після тривалого застосування лікарського засобу в дозах, що перевищують рекомендовані, не можна виключити загального впливу на серцево-судинну систему. У таких випадках здатність керувати транспортним засобом може погіршитися.
Спосіб застосування та дози
Дорослі та діти віком від 6 років
Застосовувати 2–3 рази на день по 1 вприскуванню в кожну ніздрю.
Вказану одноразову дозу лікарського засобу Називін®, спрею назального, дозованого, вводити не більше 3 разів на день.
Застосовувати препарат не більше 7 днів. Не перевищувати рекомендовані дози.
Спосіб застосування
Механізм розпилення працює при натисканні на опору для пальця. Перед першим використанням зніміть захисний ковпачок, візьміть флакон у руку і кілька разів натисніть на помпу, доки не утвориться стійкий аерозольний туман. Тримайте розпилювальний отвір біля входу в ніздрю та вприсніть один раз. Після використання очистіть розпилювач та, за необхідності, захисний ковпачок.
Діти
Не застосовувати лікарський засіб дітям віком до 6 років.
Передозування
Передозування можливе після назального або випадкового внутрішнього прийому. Картина після інтоксикації похідними імідазолу може бути дифузною, оскільки гіперреактивні періоди можуть чергуватися з періодами пригнічення центральної нервової системи, серцево-судинної та легеневої систем.
Стимуляція центральної нервової системи проявляється у вигляді тривожності, збудження, галюцинацій та судом.
Пригнічення центральної нервової системи проявляється в зниженні температури тіла, млявості, сонливості та комі.
Інші симптоми можуть включати міоз, мідріаз, лихоманку, пітливість, блідість, ціаноз, серцебиття, тахікардію, брадикардію, аритмію серця, зупинку серця, артеріальну гіпертензію, шокову гіпотензію, нудоту та блювання, пригнічення дихання та апное, психогенні розлади.
У дітей передозування часто призводить до домінування центрального нервового ефекту з судомами та комою, брадикардією, апное та артеріальною гіпертензією, яка, може настати після гіпотензії.
У разі тяжкого передозування показана інтенсивна терапія в стаціонарі. Мають бути негайно призначені активоване вугілля (абсорбенти), сульфат натрію (проносне) або промивання шлунка (у разі прийому великих кількостей лікарського засобу), оскільки оксиметазолін може швидко абсорбуватися. Вазопресорні препарати протипоказані. Неселективні α-блокатори можуть бути застосовані як антидот. У разі необхідності проводять протисудомну терапію, вентиляцію легень та заходи, які зменшують температуру.
Побічні реакції
Частота побічних реакцій класифікується таким чином:
Дуже часто (≥ 1/10).
Часто (від ≥ 1/100 до < 1/10).
Нечасто (від ≥ 1/1 000 до < 1/100).
Рідко (від ≥ 1/10 000 до < 1/1 000).
Дуже рідко (< 1/10 000).
Невідомо (неможливо оцінити з наявних даних).
Розлади з боку нервової системи:
Дуже рідко: неспокій, безсоння, втомлюваність (сонливість, седативний ефект), головний біль, галюцинації (особливо у дітей).
З боку серцево-судинної системи:
Рідко: відчуття серцебиття, тахікардія, артеріальна гіпертензія.
Дуже рідко: аритмії.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння
Часто: печіння та сухість слизової оболонки носа, чхання.
Нечасто: ефект виснаження, збільшення набряку слизової оболонки, носова кровотеча після припинення застосування.
Дуже рідко: апное в дітей молодшого віку та новонароджених.
З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини:
Дуже рідко: судоми (переважно у дітей).
Розлади імунної системи:
Нечасто: реакції гіперчутливості (набряк Квінке, висипи, свербіж).
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має велике значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їхнім законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.
Термін придатності. 3 роки.
Після першого відкриття флакона зберігати не більше 6 місяців.
Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 10 мл у флаконі з дозуючим пристроєм, по 1 флакону у картонній коробці. Флакон містить не менше 143 впорскувань.
Категорія відпуску. Без рецепта.
Виробник. 1. Софарімекс – Індустріа Кіміка е Фармацеутіка, С.А.
2. Проктер енд Гембл Мануфекчурінг ГмбХ
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності
1. Ав. дас Індустріас - Альто до Коларіде, Касем, 2735-213, Португалія.
2. Проктер енд Гембл Штрассе 1, 64521 Гросс-Герау, Гессен, Німеччина.