ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
НАЛБУФІН
Склад:
діюча речовина: налбуфін;
1 мл розчину містить налбуфіну гідрохлориду 10 мг;
допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію цитрат, кислота лимонна безводна, натрію гідроксид, кислота хлористоводнева концентрована, вода для ін’єкцій.
Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин, вільний від видимих включень.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що діють на нервову систему. Аналгетики. Опіоїди. Похідні морфіну. Налбуфін. Код АТХ N02А F02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Налбуфін – це напівсинтетичний аналгетик центральної дії, агоніст/антагоніст морфіну фенантренового ряду. Аналгетична дія налбуфіну еквівалентна морфіну.
Налбуфін не спричиняє значних змін серцево-судинних показників або моторики шлунково-кишкового тракту.
Налбуфін не чинить спазмолітичну дію на гладеньку мускулатуру. У терапевтичних дозах пригнічення дихання є помірним та не зростає після дози 0,3 мг/кг (ефект насичення).
Дорослі
Початок дії настає через 2–3 хвилини після внутрішньовенного введення та менше ніж через 15 хвилин після внутрішньом’язової або підшкірної ін’єкції.
Тривалість дії коливається від 3 до 6 годин.
Діти віком від 1 року
Початок дії настає через 2–3 хвилини після внутрішньовенного введення та через 20–30 хвилин після внутрішньом’язової або підшкірної ін’єкції.
Тривалість дії становить 3–4 години.
Фармакокінетика.
Дорослі
Період напіввиведення з плазми крові становить 2–3 години.
Діти віком від 1 року
Період напіввиведення з плазми крові становить 1 годину.
Налбуфін проникає через фетоплацентарний бар’єр, фетоматеринське співвідношення становить 0,76 (0,3–6). Фармакокінетику в новонароджених, матері яких отримували лікування під час пологів, не вивчали.
Зв’язування з білками плазми крові становить приблизно 35 %.
Метаболізується у печінці.
Виводиться переважно із сечею та частково з калом у незміненому, кон’югованому вигляді та у вигляді метаболітів.
Клінічні характеристики.
Показання.
Інтенсивний біль та/або біль, резистентний до слабших аналгетиків.
Протипоказання.
Гіперчутливість до налбуфіну.
Абдомінальна хірургічна патологія: налбуфін може змінювати симптоми. Не застосовувати цей лікарський засіб до встановлення діагнозу.
Застосування (безпосереднє) дітям віком до 18 місяців.
Комбінація з чистими агоністами морфоміметиків (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Годування груддю (крім випадків застосування під час пологів).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Сумісне застосування протипоказане
Чисті агоністи морфоміметиків (альфентаніл, кодеїн, декстропропоксифен, дигідрокодеїн, фентаніл, метадон, морфін, оксикодон, петидин, суфентаніл, трамадол): зниження знеболювального ефекту внаслідок конкурентної блокади рецепторів із ризиком розвитку симптомів відміни.
Сумісне застосування не рекомендоване
Алкоголь: посилює седативний ефект опіоїдних аналгетиків. Через погіршення пильності керування транспортними засобами та робота з механізмами можуть бути небезпечними. Слід уникати вживання алкогольних напоїв та застосування лікарських засобів, що містять алкоголь.
Застосовувати з обережністю
Інші опіоїдні аналгетики (протикашльові засоби та замісна терапія), барбітурати, бензодіазепіни: підвищений ризик пригнічення дихання, що може мати летальний наслідок у разі передозування.
Інші депресанти центральної нервової системи, а саме: інші опіоїдні аналгетики, барбітурати, бензодіазепіни, анксіолітики, крім бензодіазепінів, седативні антидепресанти (амітриптилін, доксепін, міансерин, міртазапін, триміпрамін), седативні H1-антигістамінні лікарські засоби, снодійні, нейролептики, антигіпертензивні лікарські засоби центральної дії, талідомід, баклофен: посилення пригнічення центральної нервової системи. Через погіршення пильності керування транспортними засобами та робота з механізмами можуть бути небезпечними.
Особливості застосування.
Спеціальні застереження
Як і у разі застосування інших похідних морфіну, під час тривалого лікування можливий розвиток фізичної і психологічної залежності та толерантності. Ризик зловживання низький через значні антагоністичні властивості налбуфіну. Раптове припинення тривалого лікування може призвести до синдрому відміни.
Не рекомендоване застосування в амбулаторних умовах через ризик виникнення денної сонливості.
Інформацію про застосування в акушерстві див. у розділі «Застосування у період вагітності або годування груддю».
Під час пологів жінкам із розкриттям шийки матки 4 см або менше налбуфін слід застосовувати під ретельним наглядом лікаря. У цьому випадку потрібно уникати внутрішньовенного введення.
Запобіжні заходи при застосуванні
Цей лікарський засіб містить менше 1 ммоль (23 мг) натрію/ампулу, тобто практично вільний від натрію.
Налбуфін спричиняє дуже помірне пригнічення дихання, однак його застосування становить ризик для пацієнтів із дихальною недостатністю.
Налбуфін слід з обережністю застосовувати пацієнтам із травмою голови та внутрішньочерепною гіпертензією.
Через печінковий метаболізм та ниркове виведення лікарського засобу доцільне зменшення дози пацієнтам із порушеннями функції печінки та нирок.
У морфінозалежних пацієнтів або пацієнтів, яких нещодавно лікували морфіном, може виникнути синдром відміни через антагоністичні властивості налбуфіну.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність
Тератогенна дія
Дослідження на тваринах не виявили тератогенного ефекту. За відсутності тератогенного ефекту у тварин не очікується мальформативного ефекту у людини. Наявна на сьогодні інформація свідчить, що речовини, які спричиняють вади розвитку у людини, демонстрували тератогенні властивості у тварин під час належним чином проведених досліджень.
З клінічної точки зору на даний момент недостатньо відповідних даних для оцінки можливої мальформативної дії налбуфіну при застосуванні у першому триместрі вагітності.
Як запобіжний захід не рекомендується застосовувати налбуфін під час вагітності.
Фетотоксична дія
Як і у разі застосування усіх наркотичних аналгетиків, тривале застосування матір’ю, особливо наприкінці вагітності, може спричинити синдром відміни у новонародженого, незалежно від дози. Наприкінці вагітності високі дози, навіть при короткочасному лікуванні матері, можуть спричинити пригнічення дихання у дитини.
Застосування в акушерстві
При застосуванні налбуфіну під час пологів у новонароджених спостерігали пригнічення дихання, включаючи відстрочене. Тому максимальна доза не повинна перевищувати 20 мг внутрішньом’язово, а також рекомендується спостереження за новонародженим, зокрема моніторинг дихання.
Слід уникати застосування налбуфіну під час вагітності з високим ризиком, особливо у разі передчасних пологів або народження двійні.
Період годування груддю
Налбуфін проникає у грудне молоко; описано декілька випадків гіпотонії та зупинки дихання у немовлят після прийому матерями опіоїдних похідних у надтерапевтичних дозах.
Годування груддю протипоказане у разі тривалого лікування цим лікарським засобом. У разі акушерського застосування годування груддю не протипоказане.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Застосування цього лікарського засобу несумісне з керуванням транспортними засобами та роботою з іншими механізмами (див. розділ «Особливості застосування»).
Спосіб застосування та дози.
Дозування
Дозування визначають за масою тіла пацієнта. Слід уникати помилок дозування через плутанину між міліграмами (мг) та мілілітрами (мл), що може призвести до випадкового передозування (див. таблицю 1 (дозування дорослим) або таблицю 2 (дозування дітям) нижче).
Дорослі
Рекомендована доза становить 10–20 мг внутрішньовенно, внутрішньом’язово або підшкірно. За потреби цю дозу можна повторювати кожні 3–6 годин. Не перевищувати добову дозу 160 мг.
Таблиця 1
Дозування дорослим пацієнтам
|
Доза на введення |
Максимальна одноразова доза |
Максимальний об’єм на введення |
Максимальна добова доза |
Максимальний об’єм добової дози |
|
0,1–0,3 мг/кг |
20 мг |
2 мл |
160 мг |
16 мл |
Діти віком від 18 місяців
Рекомендована доза становить 0,2 мг/кг внутрішньовенно, внутрішньом’язово або підшкірно. Введення можна повторювати кожні 4–6 годин до максимальної загальної добової дози 1,6 мг/кг. Для застосування дітям слід віддавати перевагу внутрішньовенному або підшкірному шляху введення.
Таблиця 2
Дозування дітям
|
Доза на введення |
Максимальна одноразова доза |
Максимальний об’єм на введення |
Максимальна добова доза |
Максимальний об’єм добової дози |
|
0,1–0,2 мг/кг |
0,2 мг/кг |
0,02 мл/кг |
1,6 мг/кг* |
0,16 мл/кг* |
* Ця доза розрахована на основі затвердженого інтервалу дозування. Для лікарських засобів, для яких рекомендують повторення дози через 4–6 годин, максимальна добова доза становить 1,2 мг/кг, а максимальний об'єм – 0,12 мл/кг.
Спосіб застосування
Розчин для ін’єкцій. Внутрішньовенне, внутрішньом’язове або підшкірне застосування.
Діти.
Застосовують дітям згідно з рекомендаціями, наведеними у розділі «Спосіб застосування та дози».
Передозування.
У разі передозування застосовують внутрішньовенне введення налоксону (специфічний антидот), а також, за показаннями, іншу симптоматичну терапію, таку як кисень, плазмозамінники, вазопресори.
Побічні реакції.
Найбільш частим небажаним ефектом є сонливість.
Також можуть спостерігатися запаморочення, нудота, блювання, підвищена пітливість, сухість у роті, головний біль.
Рідше спостерігали розлади настрою, порушення зору, припливи, седативний ефект, спазми в животі.
У поодиноких випадках повідомляли про психоміметичні ефекти.
Пригнічення дихання у новонароджених при застосуванні в акушерстві може бути тривалим або відстроченим (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їхнім законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці (для захисту від дії світла) при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Несумісність.
Не застосовне.
Упаковка. По 1 мл в ампулі; по 5 ампул у контурній чарунковій упаковці у картонній упаковці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. СТЕРИЛ-ДЖЕН ЛАЙФ САЙЄНСИЗ (П) ЛТД/Steril-Gene Life Sciences (P) Ltd.
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
№ 45, Мангалам Мейн Роуд, Вілліанур Коммʼюн, Пудучеррі, 605110, Індія/No. 45, Mangalam Main Road, Villianur Commune, Puducherry 605110, India.
Заявник. ДЖІВДХАРА ФАРМА ПРАЙВІТ ЛІМІТЕД, Індія / JIVDHARA PHARMA PRIVATE LIMITED, India.
Місцезнаходження заявника. 504, Блок-Б, Шів Анган Комплекс, Саллайя, Бхопал, Бхопал, Мадхья Прадеш, 462026, Індія / 504, Block-B, Shiv Angan Complex, Sallaiya, Bhopal, Bhopal, Madhya Pradesh, 462026, India.