НАТРІЮ АМІНОСАЛІЦИЛАТ

ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу

НАТРІЮ АМІНОСАЛІЦИЛАТ

(SODIUM AMINOSALICYLATE)

 

Склад:

діюча речовина:  1,0 г гранул містить натрію аміносаліцилату дигідрату 0,8 г;

допоміжні речовини: цукор білий кристалічний, крохмаль кукурудзяний, метакрилатного сополімеру дисперсія, тальк, титану діоксид (Е 171), пропіленгліколь, барвник жовтий захід FCF (Е 110).

 

Лікарська форма. Гранули кишковорозчинні.

Основні фізико-хімічні властивості: гранули у вигляді мікросфер правильної і неправильної форми оранжевого кольору.

 

Фармакотерапевтична група. Протитуберкульозні засоби. Аміносаліцилова кислота та її похідні. Код АТХ J04А А02.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Діюча речовина лікарського засобу – аміносаліцилат натрію. Препарат має бактеріостатичну активність до мікобактерій туберкульозу.

За туберкулостатичною активністю препарат поступається ізоніазиду та стрептоміцину, тому його комбінують з іншими активнішими протитуберкульозними препаратами (ізоніазід та інші препарати гідразиду ізонікотинової кислоти, циклосерин, канаміцин).

Комбінована терапія затримує розвиток звикання до препаратів та посилює дію протитуберкульозних препаратів.

У великих дозах препарат чинить антитиреоїдальну дію.

Фармакокінетика.

При застосуванні всередину препарат добре всмоктується і проникає у сироватку крові та тканини внутрішніх органів.

Метаболізується, головним чином, у печінці через 30–60  хвилин після застосування, де відбувається його ацетилювання і з’єднання з гліцином. За добу з сечею виводиться
90–100 % застосованої дози.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Активні прогресуючі форми туберкульозу, головним чином хронічного фіброзно-кавернозного туберкульозу легенів.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату та до саліцилатів. Виражена патологія нирок (нефрит), печінки (гепатити, цироз), амілоїдоз, виразкова хвороба, серцева декомпенсація, виражена гіпертрофія міокарда лівого шлуночка, гіпофункція щитовидної залози, мікседема. Періоди вагітності та годування груддю. Діти з масою тіла до 10 кг (у зв’язку зі складністю дозування препарату).

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При лікуванні туберкульозу слід застосовувати одночасно кілька препаратів із різним механізмом дії на мікобактерії туберкульозу.

Натрію аміносаліцилат комбінують з іншими, ефективнішими протитуберкульозними препаратами (ізоніазидом або іншими препаратами гідразиду ізонікотинової кислоти, циклосерином, канаміцином).

При комбінованій терапії сповільнюється розвиток резистентності мікобактерій та відбувається взаємне посилення дії препаратів.

При одночасному застосуванні з барбітуратами, стрептоміцином та бутадіоном дія натрію аміносаліцилату посилюється. У сполученні з ізоніазидом протитуберкульозна дія посилюється через підвищення його рівня в плазмі крові, але можлива гемолітична анемія. Пробенацид затримує виведення препарату з сечею, у результаті чого підвищується його концентрація у плазмі крові і збільшується ризик токсичності (необхідно змінити дозу).

Ефективність натрію аміносаліцилату знижується при одночасному застосуванні з амінобензоатами та димедролом.

Одночасне  застосування з етіонамідом підвищує ризик гепатотоксичності. Дифенгідрамін знижує ефективність аміносаліцилової кислоти.

При одночасному застосуванні з антикоагулянтами – дія антикоагулянтів посилюється, оскільки натрію аміносаліцилат пригнічує синтез протромбіну в печінці.

При взаємодії натрію аміносаліцилату з гіпоглікемічними препаратами відбувається ефект посилення гіпоглікемії у крові.

При взаємодії натрію аміносаліцилату з капреоміцином або при застосуванні високих доз препарату у пацієнтів літнього віку з периферичними набряками та артеріальною гіпертензією можливий розвиток гіпокаліємії.

Амонію хлорид підвищує ризик розвитку кристалурії. 

При застосуванні йодовмісних гормонів щитовидної залози, їх аналогів і антагоністів (включаючи антитиреоїдні засоби) слід враховувати, що на тлі застосування парааміносаліцилової кислоти змінюється концентрація Т4 і ТТГ у крові.

При  сполученні натрію аміносаліцилату з амінофеназоном дія останнього посилюється.

Порушує засвоєння вітаміну В₁₂, внаслідок чого можливий розвиток анемії та авітаміноз. У таких випадках рекомендується застосовувати парентеральну форму вітаміну В₁₂.

Порушує всмоктування рифампіцину, еритроміцину, лінкоміцину; при сумісному застосуванні з ізоніазидом підвищує його концентрацію в крові; знижує концентрацію дигоксину в крові на 40 %.

Побічні ефекти лікарського засобу та саліцилатів мають адитивний характер.

Антацидні засоби не порушують абсорбцію препарату.

 

Особливості застосування.

Обережно призначати пацієнтам із порушеннями функцій печінки та нирок, із серцевою недостатністю (у випадку тяжких порушень застосування протипоказане).

Обережно призначати пацієнтам при тяжкому атеросклерозі та тромбофлебіті.

Препарат слід застосовувати з обережністю хворим із розладами шлунково-кишкового тракту.

При появі ознак гепатиту натрію аміносаліцилат слід замінити етамбутолом.

При застосуванні натрію аміносаліцилату можливе порушення згортання крові.

Обережно призначати при можливому ризику кровотеч різного походження.

Через ризик розвитку гемолітичної анемії з обережністю застосовувати пацієнтам із дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Тривале застосування великих доз препарату, а також у комбінації з етіонамідом, може спричинити зниження функції щитовидної залози. Гіпотиреоз можна контролювати замісною терапією левотироксином без припинення лікування протитуберкульозними препаратами. Це слід брати до уваги, якщо у хворого на туберкульоз спостерігається гіпофункція щитовидної залози.

При застосуванні натрію аміносаліцилату може розвинутися кристалурія. Її утворення сповільнюється при нейтральній або лужній реакції рН сечі.

Не рекомендується застосовувати натрію аміносаліцилат пацієнтам, яким рекомендоване харчування зі зниженим вмістом іонів натрію.

У період лікування забороняється куріння та вживання алкоголю.       

Під час лікування періодично слід проводити лабораторний контроль крові, сечі і функціонального стану печінки.

При появі ознак гепатиту натрію аміносаліцилат слід замінити етамбутолом. 

Якщо у пацієнта встановлена непереносимість деяких цукрів, йому слід проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.

Барвник жовтий захід FCF (E 110) може спричиняти алергічні реакції.

При алергічних проявах необхідно звернутися до лікаря щодо вирішення питання про припинення застосування препарату.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосування у період вагітності або годування груддю протипоказано.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Лікарський засіб не впливає на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або   іншими механізмами, але особам, у яких впродовж лікування виникають симптоми печінкової енцефалопатії, слід утримуватися від діяльності, яка потребує швидкості психомоторних реакцій.

 

Спосіб застосування та дози.

Препарат приймати через пів години або 1 годину після їди, запиваючи молоком або мінеральною водою.

До упаковки додається дозуючий пристрій на 5 г з поділками (дозуючий пристрій вміщує 4 г діючої речовини).

Дітям з масою тіла від 10 кг до 40 кг слід призначати препарат з розрахунку 200 мг діючої речовини препарату на 1 кг маси тіла на добу. Дозу розподіляти на 3–4 прийоми.

Дітям з масою тіла більше 40 кг та дорослим – 5 г препарату 2 рази на добу.

При поганій переносимості препарату дозу слід зменшити.

Термін лікування залежить від характеру і перебігу захворювання.

Мінімальний курс лікування – 3–5 місяців.

При необхідності курс можна подовжити.

 

Діти.

У зв’язку зі складністю дозування препарат не призначати дітям із масою тіла менше 10 кг.

 

Передозування.

Симптоми: нудота, блювання, діарея, може розвинутися психоз або посилення проявів побічних реакцій. 

Лікування: призначити активоване вугілля для затримки всмоктування. Призначити протигістамінні препарати, кальцію хлорид, кислоту аскорбінову, а при тривалих алергічних реакціях – кортикостероїди.

Залежно від характеру та вираженості алергічних явищ застосування препарату слід тимчасово чи повністю припинити.

 

Побічні реакції.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, печінкова енцефалопатія, у т. ч. сплутаність свідомості, сонливість.

З боку органів зору: неврит зорового нерва.

З боку кровотворної та лімфатичної систем: нейтропенія, лейкопенія, гемолітична анемія (у пацієнтів із дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази), порушення синтезу протромбіну, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, еозинофілія. Слід враховувати можливість появи гематом та флебітів.

З боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості, включаючи підвищення температури тіла; бронхоспазм; астматичні явища; еозинофільний інфільтрат у легенях/еозинофільна пневмонія; синдром Леффлера, біль у суглобах, токсико-алергічні реакції. При алергічних проявах призначають антигістамінні засоби, кальцію хлорид, кислоту аскорбінову, при затяжних алергічних реакціях – кортикостероїди.

З боку ендокринної системи: при тривалому застосуванні високих доз – гіпотиреоз; гіперглікемія.

З боку серцево-судинної системи: перикардит, васкуліт, коливання артеріального тиску.

З боку шлунково-кишкового тракту: погіршення і втрата апетиту/анорексія, метеоризм, диспепсія, нудота, блювання, біль у ділянці шлунка/живота, діарея, запор, металевий присмак у роті.

При появі таких побічних реакцій зменшити дозу або короткочасно припинити застосування препарату.

Побічні реакції виражаються меншою мірою, якщо пацієнт дотримується правильного триразового режиму харчування.

З боку печінки і/або жовчовивідних шляхів: жовтяниця, гепатит, збільшення та болючість печінки, підвищена активність «печінкових» трансаміназ, гепатомегалія.

З боку нирок і сечовивідних шляхів: кристалурія.

З боку шкіри і підшкірних тканин: шкірні висипання, свербіж, дерматит,  кропив’янка, пурпура, екзантема, енантема, ексфоліативний дерматит.

З боку скелетно-м’язової та сполучної тканини: артралгія, міалгія.

З боку обміну речовин та харчування: гіпокаліємія (при тривалому застосуванні пацієнтам із захворюваннями серцево-судинної системи), порушення балансу кальцію і фосфору за рахунок порушення обміну вітаміну D.

 

Термін придатності. 3 роки.

 

Умови зберігання.

В оригінальній  упаковці  при  температурі не вище 25 ^оС. Зберігати в недоступному для дітей місці. 

 

Упаковка.

По 100 г гранул у пакеті; по 1 пакету разом із дозуючим пристроєм у контейнері.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.

ПрАТ «Технолог».

 

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна, 20300, Черкаська обл., місто Умань, вулиця Стара прорізна, будинок 8.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения лекарственного средства

НАТРИЯ АМИНОСАЛИЦИЛАТ

(SODIUM AMINOSALICYLATE)

 

Состав:

действующее вещество: 1,0 г гранул содержит натрия аминосалицилата дигидрата 0,8 г;

вспомогательные вещества: сахар белый кристаллический, крахмал кукурузный, метакрилатного сополимера дисперсия, тальк, титана диоксид (Е 171), пропиленгликоль, краситель желтый закат FCF (Е 110).

 

Лекарственная форма. Гранулы кишечнорастворимые.

Основные физико-химические свойства: гранулы в виде микросфер правильной и неправильной формы оранжевого цвета.

 

Фармакотерапевтическая группа. Противотуберкулезные средства. Аминосалициловая кислота и ее производные. Код АТХ J04А А02.

 

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Действующее вещество лекарственного средства – аминосалицилат натрия. Препарат имеет бактериостатическую активность к микобактериям туберкулеза.

По туберкулостатической активности препарат уступает изониазиду и стрептомицину, поэтому его комбинируют с другими более активными противотуберкулезными препаратами (изониазид и другие препараты гидразида изоникотиновой кислоты, циклосерин, канамицин).

Комбинированная терапия задерживает развитие привыкания к препаратам и усиливает действие противотуберкулезных препаратов.

В больших дозах препарат проявляет антитиреоидальное действие.

Фармакокинетика. 
При приеме внутрь препарат хорошо всасывается и проникает в сыворотку крови и ткани внутренних органов.

Метаболизируется, главным образом, в печени через 30–60 минут после приема, где происходит его ацетилирование и соединение с глицином. В течение суток с мочой выводится 90–100 % принятой дозы.

 

Клинические характеристики.

Показания.

Активные прогрессирующие формы туберкулеза, главным образом, хронического фиброзно-кавернозного туберкулеза легких.

 

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата и к салицилатам.  

Выраженная патология почек (нефрит), печени (гепатиты, цирроз), амилоидоз, язвенная болезнь, сердечная декомпенсация, выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка, гипофункция щитовидной железы, микседема. Периоды беременности и кормление грудью. Дети с массой тела до 10 кг (в связи со сложностью дозирования препарата).

 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При лечении туберкулеза следует применять одновременно несколько препаратов с различным механизмом действия на микобактерии туберкулеза.

Натрия аминосалицилат комбинируют с другими, более эффективными противотуберкулезными препаратами (изониазидом или другими препаратами гидразида изоникотиновой кислоты, циклосерином, канамицином).

При комбинированной терапии замедляется развитие резистентности микобактерий и происходит взаимное усиление действия препаратов.

При одновременном применении с барбитуратами, стрептомицином и бутадионом действие натрия аминосалицилата усиливается. В сочетании с изониазидом противотуберкулезное действие усиливается из-за повышения его уровня в плазме крови, но возможна гемолитическая анемия.

Пробенацид задерживает выведение препарата с мочой, в результате чего повышается его концентрация в плазме крови и увеличивается риск токсичности (необходимо изменить дозу).

Эффективность натрия амносалицилата уменьшается при одновременном применении с аминобензоатами и димедролом.

Одновременный прием с этионамидом повышает риск гепатотоксичности. Дифенгидрамин снижает эффективность аминосалициловой кислоты.

При одновременном применении с антикоагулянтами – действие антикоагулянтов усиливается, поскольку натрия аминолсалицилат угнетает синтез протромбина в печени.

При взаимодействии натрия аминосалицилата с гипогликемическими препаратами происходит эффект усиления гипогликемии в крови.

При взаимодействии натрия аминосалицилата с капреомицином или при применении высоких доз препарата пациентами пожилого возраста с периферическими отеками и артериальной гипертензией возможно развитие гипокалиемии.

Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии. 

При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне парааминосалициловой кислоты изменяется концентрация Т4 и ТТГ в крови.

При сочетании натрия аминосалицилата с аминофеназоном действие последнего усиливается.

Нарушает усвоение витамина В₁₂, вследствие чего возможно развитие анемии и авитаминоз. В таких случаях рекомендуется применять парентеральную форму витамина В₁₂.

Нарушает всасывание рифампицина, эритромицина, линкомицина; при совместном применении с изониазидом повышает его концентрацию в крови; снижает концентрацию дигоксина в крови на 40 %.

Побочные эффекты лекарственного средства и салицилатов имеют аддитивный характер.

Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.  

 

Особенности применения.

С осторожностью назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек, с сердечной недостаточностью (в случае тяжелых нарушений применение противопоказано).

С осторожностью назначать пациентам при тяжелом атеросклерозе и тромбофлебите.

Препарат следует принимать с осторожностью больным с расстройствами желудочно-кишечного тракта.

При появлении признаков гепатита натрия аминосалицилат следует заменить этамбутолом.

При применении  натрия аминосалицилата возможно нарушение свертываемости крови.

С осторожностью назначать при возможном риске кровотечений различного происхождения.

Из-за риска развития гемолитической анемии с осторожностью применять пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Длительное применение высоких доз препарата, а также в комбинации с этионамидом, может вызвать снижение функции щитовидной железы. Гипотиреоз можно контролировать заместительной терапией левотироксином без прекращения лечения противотуберкулезными препаратами. Это следует принимать во внимание, если у больного туберкулезом наблюдается гипофункция щитовидной железы.

При применении натрия аминосалицилата может развиться кристаллурия. Ее образование замедляется при нейтральной или щелочной реакции рН мочи.

Не рекомендуется применять натрия аминосалицилат пациентам, которым рекомендовано питание со сниженным содержанием ионов натрия. 

В период лечения запрещается курение и употребление алкоголя.  

Во время лечения следует проводить лабораторный контроль крови, мочи и функционального состояния печени.

При появлении признаков гепатита натрия аминосалицилат следует заменить этамбутолом.

Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, ему необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Краситель желтый закат FCF (E 110) может вызывать аллергические реакции.

При аллергических проявлениях необходимо обратиться к врачу для решения вопроса о прекращении приема препарата. 

 

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение в период беременности или кормления грудью противопоказано.

 

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Лекарственное средство не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, но лицам, у которых в течение лечения возникают симптомы печеночной энцефалопатии, следует воздерживаться от деятельности, которая требует скорости психомоторных реакций. 

 

Способ применения и дозы.

Препарат принимать через полчаса или 1 час после еды, запивая молоком или минеральной водой.

К упаковке прилагается дозирующее устройство на 5 г с делениями (дозирующее устройство вмещает 4 г действующего вещества).

Детям с массой тела от 10 кг до 40 кг следует назначать препарат из расчета 200 мг действующего вещества препарата на 1 кг массы тела в сутки. Дозу распределять на
3–4 приема.

Детям с массой тела более 40 кг и взрослым – 5 г препарата 2 раза в сутки.

При плохой переносимости препарата дозу следует уменьшить.

Срок лечения зависит от характера и протекания болезни.

Минимальный курс лечения – 3–5 месяцев.

При необходимости курс можно продолжить.

 

Дети.

В связи со сложностью дозирования препарат не назначать детям с массой тела меньше 10 кг.

 

Передозировка.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, может развиться психоз или усиление проявлений побочных реакций.  

Лечение: назначить активированный уголь для задержки всасывания. Назначить антигистаминные препараты, кальция хлорид, кислоту аскорбиновую, а при длительных аллергических реакциях – кортикостероиды.

В зависимости от характера и выраженности аллергических явлений прием препарата следует временно или полностью прекратить.

 

Побочные реакции.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, печеночная энцефалопатия, в т.ч. спутанность сознания, сонливость.

Со стороны органов зрения: неврит зрительного нерва.

Со стороны кроветворной и лимфатической систем:   нейтропения, лейкопения,   гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), нарушение синтеза протромбина, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия. Следует учитывать возможность появления гематом и флебитов.  

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, включая повышение температуры тела; бронхоспазм; астматические явления; эозинофильный инфильтрат в легких/эозинофильная пневмония; синдром Леффлера, боль в суставах, токсико-аллергические реакции. При аллергических проявлениях назначают антигистаминные средства, кальция хлорид, кислоту аскорбиновую, при затяжных аллергических реакциях – кортикостероиды.   

Со стороны эндокринной системы: при длительном применении высоких доз – гипотиреоз; гипергликемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: перикардит, васкулит, колебания артериального давления.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: ухудшение и потеря аппетита/анорексия, метеоризм, диспепсия, тошнота, рвота, боль в области желудка/живота, диарея, запор, металлический привкус во рту. При появлении таких побочных реакций уменьшить дозу или кратковременно прекратить применение препарата.

Побочные реакции выражаются в меньшей степени, если пациент  придерживается правильного трехразового режима питания. 

Со стороны печени и/или желчевыводящих путей: желтуха, гепатит, увеличение и болезненность печени, повышенная активность «печеночных трансаминаз», гепатомегалия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: кристаллурия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожные высыпания, зуд, дерматит, крапивница, пурпура, экзантема, энантема, эксфолиативный дерматит.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: артралгия, миалгия.

Со стороны обмена веществ и питания: гипокалиемия (при длительном применении пациентами с заболеваниями сердечно-сосудистой системы), нарушение баланса кальция и фосфора за счет нарушения обмена витамина D.

 

Срок годности. 3 года.

 

Условия хранения.

В оригинальной  упаковке  при  температуре не выше 25 ^оС. Хранить в недоступном для детей месте.

 

Упаковка.

По 100 г гранул в пакете; по 1 пакету вместе с дозирующим устройством в контейнере.

 

Категория отпуска. По рецепту.

 

Производитель.

ЧАО «Технолог».

 

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 20300, Черкасская обл., город Умань, улица Старая прорезная, дом 8.