ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
(NEIRAXIN® B)
Склад:
діючі речовини: pyridoxine, thiamine, cyanocobalamin, lidocaine;
2 мл розчину (1 ампула) містять піридоксину гідрохлориду (вітаміну В6) — 100 мг, тіаміну гідрохлориду (вітаміну В1) — 100 мг, ціанокобаламіну (вітаміну В12) — 1 мг, лідокаїну гідрохлориду — 20 мг;
допоміжні речовини: спирт бензиловий, натрію триполіфосфат, натрію гідроксид, калію гексацеаноферат (ІІІ), вода для ін’єкцій.
Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин червоного кольору.
Фармакотерапевтична група. Препарати вітаміну В1 у комбінації з вітаміном В6 та/або вітаміном В12. Код АТХ А11D В.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Нейротропні вітаміни групи В чинять сприятливу дію на запальні та дегенеративні захворювання нервів і рухового апарату. Їх застосовують для усунення дефіцитних станів, а у великих дозах вони мають аналгетичнi властивості, сприяють покращанню кровообігу та нормалізують роботу нервової системи i процес кровотворення.
Вітамін В1 є дуже важливою активною речовиною. В організмі вітамін В1 фосфорилюється з утворенням біологічно активних тіаміндифосфату (кокарбоксилаза) і тіамінтрифосфату (ТТР).
Тіаміндифосфат як коензим бере участь у важливих функціях вуглеводного обміну, які мають вирішальне значення в обмінних процесах нервової тканини, впливають на проведення нервового імпульсу у синапсах. При недостатності вітаміну В1 у тканинах відбувається накопичення метаболітів, у першу чергу молочної і піровиноградної кислоти, що призводить до різних патологічних станів і розладів діяльності нервової системи.
Вітамін В6 у своїй фосфорильованій формі (піридоксаль-5’-фосфат, PALP) є коензимом ряду ферментів, які взаємодіють у загальному неокисному метаболізмі амінокислот. Через декарбоксилювання вони залучаються до утворення фізіологічно активних амінів (адреналіну, гістаміну, серотоніну, допаміну, тираміну), через трансамінування — до анаболічних і катаболічних процесів обміну (наприклад, глутамат-оксалоацетаттрансаміназа, глутаматпіруваттрансаміназа, γ-аміномасляна кислота, a-кетоглютараттрансаміназа), а також до різних процесів розщеплення і синтезу амінокислот. Вітамін В6 діє на 4 різних ділянках метаболізму триптофану. У межах синтезу гемоглобіну вітамін В6 каталізує утворення a‑аміно‑b-кетоадинінової кислоти.
Вітамін В12 необхідний для процесів клітинного метаболізму. Він впливає на функцію кровотворення (зовнішній протианемічний фактор), бере участь в утворенні холіну, метіоніну, креатиніну, нуклеїнових кислот, має знеболювальну дію.
Фармакокінетика
Після парентерального введення тіамін розподіляється в організмі. Приблизно 1 мг тiамiну щоденно розпадається. Метаболіти виводяться із сечею.
Дефосфорилювання відбувається у нирках. Біологічний період напіввиведення тіаміну становить 0,35 години. Накопичення тіаміну в організмі не відбувається завдяки обмеженому розчиненню в жирах.
Вітамін B6 фосфорилюється та окиснюється до піридоксаль-5-фосфату. У плазмі крові піридоксаль-5-фосфат і піридоксаль зв’язуються з альбуміном. Формою, яка транспортується, є піридоксаль. Для проходження через клітинну мембрану піридоксаль‑5‑фосфат, зв’язаний з альбуміном, гідролізується лужною фосфатазою до піридоксалю.
Вітамін В12 після парентерального введення утворює транспортні білкові комплекси, які швидко абсорбуються печінкою, кістковим мозком та іншими проліферативними органами. Вітамін В12 надходить у жовч і бере участь у кишково-печінковій циркуляції. Вітамін В12 проходить через плаценту.
Клінічні характеристики
Показання. Системнi неврологічні захворювання, спричинені встановленим дефіцитом вітамінів B1, B6 і B12, якщо його не можна усунути дієтичним харчуванням.
Протипоказання
Підвищена чутливість до компонентів лікарського засобу; гостре порушення серцевої провідності; гостра форма декомпенсованої серцевої недостатності.
Вітамін В1 — протипоказано при алергічних реакціях.
Вітамін В6 — протипоказано застосовувати при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки у стадії загострення (оскільки можливе підвищення кислотності шлункового соку).
Вітамін В12 — протипоказано застосовувати при еритремії, еритроцитозі, тромбоемболії.
Лідокаїн — протипоказано застосовувати при підвищеній індивідуальній чутливості до лідокаїну або до інших амідних місцевоанестезувальних засобів, при наявності в анамнезі епілептиформних судом на лідокаїн, при тяжкій брадикардії, тяжкій артеріальній гіпотензії, кардіогенному шоку, тяжких формах хронічної серцевої недостатності (ІІ–ІІІ ступеня), синдромі слабкості синусового вузла, синдромі Вольфа — Паркінсона — Уайта, сидромі Адамса — Стокса, атріовентрикулярній блокаді ІІ і ІІІ ступеня, гіповолемії, тяжких порушеннях функції печінки/нирок, порфірії, міастенії.
Період вагітності та грудного годування.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
Тіамін повністю розкладається сульфітовмісними розчинами. Інші вітаміни можуть бути інактивовані продуктами розпаду вітаміну В1. Терапевтичні дози вітаміну В6 можуть послабити ефект L-допи. Також відбувається взаємодія з ізоніазидом, D-пеніциламіном та циклосерином.
Коли лідокаїн вводять парентерально, серцеві побічні ефекти можуть посилюватися при застосуванні адреналіну або норадреналіну. Також відбувається взаємодія із сульфонамідами.
У разі передозування місцевих анестетиків адреналін та норадреналін застосовувати не можна.
Особливості застосування
Нейраксин® B містить лідокаїну гідрохлорид, і тому лікарський засіб слід вводити лише внутрішньом’язово. Не дозволяється внутрішньовенне (в/в) введення у кровоносну систему. У випадку помилкової внутрішньовенної ін’єкції, залежно від ступеня важкості виниклих симптомів, потрібен медичний контроль або спостереження в стаціонарних умовах. Довготривале, понад 6 місяців, застосування лікарського засобу може призвести до оборотної периферичної сенсорної нейропатії.
Нейраксин® B містить бензиловий спирт. Бензиловий спирт пов’язаний із ризиком серйозних побічних ефектів («синдром задишки») у новонароджених та дітей молодшого віку. Через ризик накопичення та токсичності (метаболічний ацидоз) великі кількості бензилового спирту слід застосовувати тільки з обережністю та у разі крайньої необхідності, особливо при порушенні функції печінки або нирок, а також під час вагітності та в період годування грудьми.
Лікарський засіб містить менше 1 ммоль натрію (23 мг) на одиницю дозування, отже практично не містить натрію.
Застосування у період вагітності або годування груддю
Під час вагітності рекомендована добова норма вітаміну В1 становить 1,2 мг у 2-му триместрі і 1,3 мг у 3-му триместрі, а вітаміну В6 — 1,9 мг з 4-го місяця вагітності. Застосовувати лікарський засіб вагітним можна лише у разі, коли підтверджено дефіцит вітамінів В1 і В6, оскільки безпека дозування, що перевищує рекомендовану добову дозу, ще не встановлена.
Період грудного годування. Рекомендована добова норма споживання вітаміну В1 для матерів-годувальниць становить 1,3 мг, а вітаміну В6 — 1,9 мг.
Вітаміни В1 та В6, В12 проникають у грудне молоко. Високі дози вітаміну В6 можуть зменшувати кількість молока.
Нейраксин® В містить 100 мг вітаміну В6 на ампулу, тому його не слід застосовувати у період вагітності або годування груддю.
Приймати рішення про застосування цього лікарського засобу під час вагітності та грудного годування слід лише після оцінки лікарем ризику і користі.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Нейраксин® В не впливає на здатність керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами.
Спосіб застосування та дози
Дози
У випадках тяжкого та гострого болю для досягнення швидкого підвищення рівня препарату в крові застосовувати спочатку одну ін’єкцію (2 мл) один раз на день. Після завершення гострої стадії та при захворюваннях легкого ступеня застосовувати по 1 ін’єкції 2–3 рази на тиждень.
Протягом терапії рекомендується щотижневий лікарський контроль.
Слід прагнути до того, щоб якомога раніше перейти на пероральну терапію.
Спосіб застосування
Вводити внутрішньом’язово. Ін’єкцію робити глибоко у м’яз.
Попередження щодо недопущення помилкової внутрішньовенної ін’єкції
Допускається лише внутрішньом’язове (в/м) введення лікарського засобу Нейраксин®. Не дозволяється внутрішньовенне (в/в) введення в кровоносну систему. У випадку помилкової внутрішньовенної ін’єкції, залежно від ступеня важкості симптомів, потрібен медичний контроль або спостереження в стаціонарних умовах.
Як відкрити ампулу
1) Повернути ампулу кольоровою крапкою до себе. Злегка постукати пальцем по верхній частині ампули, щоб розчин спустився в нижню частину ампули.
2) Використовувати обидві руки, щоб відкрити ампулу: утримуючи нижню частину ампули в одній руці, іншою рукою натиснути на верхню частину ампули в напрямку від кольорової крапки (див. малюнок нижче).
Діти. Не застосовують для лікування дітей.
Передозування
Вітамін В1 має широкий терапевтичний діапазон. Дуже високі дози (більше
Вітамін В6 має дуже низьку токсичність.
Надмірне застосування вітаміну В6 у дозах більш нiж
Невропатії з атаксією і розлади чутливості, церебральні конвульсії зі змінами на електроенцефалограмі (ЕЕГ), а також в окремих випадках гіпохромна анемія і себорейний дерматит були описані після введення більше
Вітамін В12: після парентерального введення (у рідкісних випадках — після перорального застосування) доз препарату вищих, ніж рекомендовані, спостерігались алергічні реакції, екзематозні шкірні порушення і доброякісна форма акне.
При тривалому застосуванні у високих дозах можливе порушення активності ферментів печінки, біль у ділянці серця, гіперкоагуляція.
Лікування: терапія симптоматична.
Симптоми передозування лідокаїну: психомоторне збудження, запаморочення, загальна слабкість, зниження артеріального тиску, тремор, порушення зору, тоніко-клонічні судоми, кома, колапс, можлива атріовентрикулярна блокада, пригнічення центральної нервової системи, зупинка дихання. Перші симптоми передозування у здорових людей виникають при концентрації лідокаїну в крові більше 0,006 мг/кг, судоми — при 0,01 мг/кг.
Лікування: припинення введення препарату, оксигенотерапія, протисудомні засоби, вазоконстриктори (норадреналін, мезатон), при брадикардії — холінолітики (0,5–1 мг атропіну). Можливе проведення інтубації, штучної вентиляції легенів, реанімаційних заходів. Діаліз не ефективний.
Побічні реакції
Частота побічних реакцій визначається за такими категоріями:
часто: від ≥ 1/100 до < 1/10;
нечасто: від ≥1/1000 до <1/100;
рідко: від ≥ 1/10.000 до < 1/1.000;
дуже рідко: < 1/10.000;
невідомо: частоту неможливо оцінити на основі наявних даних.
З боку імунної системи:
Дуже рідко: реакції гіперчутливості (наприклад, екзантема, задишка, шоковий стан, ангіоневротичний набряк).
Невідомо: бензиловий спирт може викликати алергічні реакції.
З боку серцево-судинної системи:
Дуже рідко: тахікардія.
З боку шкіри та підшкірної клітковини:
Дуже рідко: пітливість, вугрі, шкірні реакції зі свербежем та кропив’янкою.
Загальний стан та місце введення:
Невідомо: можливі системні реакції через швидке накопичення (випадкова внутрішньовенна ін’єкція, ін’єкція в тканину з високим кровопостачанням) або передозування. Запаморочення, блювання, брадикардія, порушення серцевого ритму, судоми. Печіння в місці ін’єкції.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має велике значення. Це дає змогу проводити монiторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їхнім законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua
Термін придатності. 2 роки.
Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови зберігання
Зберігати в холодильнику при температурі від 2 °С до 8 °С. Не заморожувати.
Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від дії світла.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Несумісність
Тіамін несумісний з окислювальними і відновними сполуками: хлоридом ртуті, йодидом, карбонатом, ацетатом, таніновою кислотою, залізо-амоній-цитратом, а також із фенобарбіталом натрію, рибофлавіном, бензилпеніциліном, глюкозою і метабісульфітом, оскільки інактивується в їх присутності. Мідь прискорює розпад тіаміну; крім того, тіамін втрачає свою дію при збільшенні значень рН (більше ніж 3).
Вітамін В12 несумісний з окислювальними i редукуючими сполуками та з солями важких металів.
У розчинах, що містять тіамін, вітамін B12, як i інші фактори комплексу групи В, швидко руйнується продуктами розпаду тіаміну (низькі концентрації іонів заліза можуть захистити від цього). Також рибофлавін, зокрема в поєднанні з дією світла, чинить руйнівну дію; нікотинамід прискорює фотоліз, тоді як антиоксиданти чинять інгібуючу дію.
Упаковка
По 2 мл в ампулі з коричневого світлозахисного гідролітичного скла І класу з маркувальними кільцями та з лінією або крапкою розламу.
По 5 ампул у контурній чарунковій упаковці (піддоні) із полівінілхлоридної плівки без покриття.
По 1 або 2, або 5 контурних чарункових упаковок (піддонів) у пачці з картону.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник
Виробник, який відповідає за випуск серії: АТ «Калцекс».
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності
Вул. Крустпілс, 71Е, Рига, LV-1057, Латвія.
Заявник. АТ «Калцекс».
Місцезнаходження заявника. Вул. Крустпілс, 71E, Рига, LV-1057, Латвія.