ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
НОВОКАЇН
(NOVOCAIN)
Склад:
діюча речовина: procaine;
1 мл розчину містить прокаїну гідрохлориду 5 мг;
допоміжна речовина: вода для ін’єкцій.
Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.
Фармакотерапевтична група. Препарати для місцевої анестезії. Код АТХ N01B A02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Місцевоанестезуючий засіб з помірною активністю і великою терапевтичною широтою. Механізм анестезуючої дії пов’язаний з блокадою натрієвих каналів, гальмуванням калієвого току, конкуренцією з кальцієм, зниженням поверхневого натягу фосфоліпідного шару мембран, пригніченням окисно-відновних процесів та генерації імпульсів. При надходженні в кров зменшує утворення ацетилхоліну, знижує збудливість периферичних холінореактивних систем, блокує вегетативні ганглії, зменшує спазми гладкої мускулатури, знижує збудливість серцевого м’яза і моторних зон кори головного мозку.
Фармакокінетика.
При парентеральному введенні добре всмоктується. Ступінь абсорбції залежить від місця і шляху введення (особливо від васкуляризації і швидкості кровотоку в місці введення) та загальної дози (кількості і концентрації). Швидко гідролізується естеразами та холінестеразами плазми і тканин з утворенням двох основних фармакологічно активних метаболітів: діетиламіноетанолу (чинить помірну судинорозширювальну дію) і параамінобензойної кислоти (є конкурентним антагоністом сульфаніламідних хіміотерапевтичних лікарських засобів і може послабити їхню протимікробну дію). Період напіввиведення становить 30–50 секунд, у новонароджених – 54–114 секунд. Виділяється переважно нирками у вигляді метаболітів (80 %); у незміненому вигляді виводиться не більше 2 %.
Погано абсорбується слизовими оболонками.
Клінічні характеристики.
Показання.
Місцева та інфільтраційна анестезія, лікувальні блокади.
Протипоказання.
Підвищена індивідуальна чутливість до лікарського засобу.
Міастенія, артеріальна гіпотензія, гнійний процес у місці введення, термінові хірургічні втручання, що супроводжуються гострою крововтратою, виражені фіброзні зміни у тканинах (для анестезії методом повзучого інфільтрату).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
При обробці місця ін’єкції місцевого анестетика дезінфекційними розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевої реакції у вигляді болючості і набряку. Потенціює дію прямих антикоагулянтів.
Препарат зменшує вплив антихолінестеразних засобів на нервово-м’язову передачу. Можлива перехресна сенсибілізація.
Особливості застосування.
Для зниження системної дії, токсичності та пролонгації ефекту при місцевій анестезії прокаїн застосовують у комбінації з вазоконстрикторами (0,1 % розчин епінефрину гідрохлориду із розрахунку 1 крапля на 2–5 мл розчину). Препарат застосовують з обережністю при інфікуванні місця ін’єкції.
Під час застосування препарату потрібний контроль функції серцево-судинної, дихальної і центральної нервової систем. З обережністю призначають при тяжких захворюваннях серця, печінки і нирок.
При застосуванні однієї і тієї ж самої загальної дози для місцевої анестезії токсичність прокаїну тим вища, чим більше концентрованим є розчин. У зв’язку з цим зі збільшенням концентрації розчину загальну дозу рекомендується зменшити або розбавити розчин препарату до меншої концентрації (стерильним ізотонічним розчином натрію хлориду).
Препарат застосовують з обережністю при станах, що супроводжуються зниженням печінкового кровотоку, при прогресуванні серцево-судинної недостатності (зазвичай внаслідок розвитку блокад серця і шоку), запальних захворюваннях, дефіциті псевдохолінестерази, нирковій недостатності, пацієнтам літнього віку (понад 65 років), тяжкохворим, ослабленим хворим.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Застосування в період вагітності можливе за умови доброї переносимості.
У період годування груддю застосування лікарського засобу можливе після попередньої ретельної оцінки очікуваної користі терапії для матері і потенційного ризику для немовляти.
При застосуванні під час пологів можливий розвиток брадикардії, апное, судом у новонародженого.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Спосіб застосування та дози.
При місцевій анестезії доза препарату залежить від концентрації, характеру оперативного втручання, способу введення, стану та віку хворого. Для паранефральної блокади у навколониркову клітковину дорослим вводять 50–70 мл 0,5 % (5 мг/мл) розчину Новокаїну.
Для інфільтраційної анестезії встановлені такі найвищі дози (для дорослих): перша разова доза на початку операції – 0,75 г (тобто 150 мл 0,5 % розчину Новокаїну); надалі протягом кожної години операції – не більше 2 г (тобто 400 мл 0,5 % розчину Новокаїну).
Діти. Дітям (віком до 18 років) застосування заборонено.
Передозування.
Можливе тільки при застосуванні Новокаїну у високих дозах.
Симптоми: блідість шкірних покривів і слизових оболонок, запаморочення, нудота, блювання, підвищена нервова збудливість, холодний піт, тахікардія, зниження артеріального тиску майже до колапсу, тремор, судоми, апное, метгемоглобінемія, пригнічення дихання, раптовий серцево-судинний колапс.
Дія на центральну нервову систему проявляється відчуттям страху, галюцинаціями, судомами, руховим збудженням. У разі передозування введення препарату слід негайно припинити. При проведенні місцевої анестезії місце введення можна обколоти адреналіном.
Лікування: загальні реанімаційні заходи, що включають інгаляції кисню, при необхідності – проведення штучної вентиляції легенів. Якщо судоми тривають понад 15–20 секунд, їх купірують внутрішньовенним введенням тіопенталу (100–150 мг) або діазепаму (5–20 мг). При артеріальній гіпотензії і/або депресії міокарда внутрішньовенно вводять ефедрин (15–30 мг), у тяжких випадках – дезінтоксикаційна і симптоматична терапія.
У разі розвитку інтоксикації після ін’єкції новокаїну в м’язи ноги або руки рекомендується термінове накладення джгута для зниження подальшого надходження препарату в загальний кровотік.
Побічні реакції.
З боку центральної і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, слабкість, рухове занепокоєння, втрата свідомості, судоми, тризм, тремор, зорові і слухові порушення, ністагм, синдром кінського хвоста (параліч ніг, парестезії), параліч дихальних м’язів, блок моторний і чутливий, повернення болю, стійка анестезія.
З боку серцево-судинної системи: підвищення або зниження артеріального тиску, периферична вазодилатація, колапс, брадикардія, аритмії, біль у грудній клітці.
З боку сечовидільної системи: мимовільне сечовипускання.
З боку системи травлення: нудота, блювання, мимовільна дефекація.
З боку системи крові: метгемоглобінемія.
Алергічні реакції: свербіж шкіри, висип, дерматит, лущення шкіри, інші анафілактичні реакції (у т. ч. ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок), кропив’янка (на шкірі і слизових оболонках).
Інші: гіпотермія.
Термін придатності.
2 роки.
Умови зберігання.
Зберігати у недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Несумісність. Не застосовувати при лікуванні сульфаніламідами.
Упаковка. По 5 мл в ампулах. По 10 ампул у пачці з перегородками; або по 5 ампул в блістері, по 2 блістери у пачці; або по 100 ампул у коробці з перегородками.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
Приватне акціонерне товариство «Лекхім-Харків».
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Україна, 61115, Харківська обл., місто Харків, вулиця Северина Потоцького, будинок 36.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного средства
НОВОКАИН
(NOVOCAIN)
Состав:
действующее вещество: procaine;
1 мл раствора содержит прокаина гидрохлорида 5 мг;
вспомогательное вещество: вода для инъекций.
Лекарственная форма. Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа. Препараты для местной анестезии. Код АТХ N01B A02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Местноанестезирующее средство с умеренной активностью и большой терапевтической широтой. Механизм анестезирующего действия связан с блокадой натриевых каналов, торможением калиевого тока, конкуренцией с кальцием, снижением поверхностного натяжения фосфолипидного слоя мембран, угнетением окислительно-восстановительных процессов и генерации импульсов. При поступлении в кровь уменьшает образование ацетилхолина, снижает возбудимость периферических холинреактивных систем, блокирует вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, снижает возбудимость сердечной мышцы и моторных зон коры головного мозга.
Фармакокинетика.
При парентеральном введении хорошо всасывается. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в месте введения) и общей дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами и холинэстеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (оказывает умеренное сосудорасширяющее действие) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных средств и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения составляет 30–50 секунд, у новорожденных – 54–114 секунд. Выделяется преимущественно почками в виде метаболитов (80 %); в неизмененном виде выводится не более 2 %.
Плохо абсорбируется слизистыми оболочками.
Клинические характеристики.
Показания.
Местная и инфильтрационная анестезия, лечебные блокады.
Противопоказания.
Повышенная индивидуальная чувствительность к лекарственному средству.
Миастения, артериальная гипотензия, гнойный процесс в месте введения, срочные хирургические вмешательства, сопровождающиеся острой кровопотерей, выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Пролонгирует нервно-мышечную блокаду, вызванную суксаметонием (поскольку оба препарата гидролизуются холинэстеразой плазмы). Применение одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития артериальной гипотензии. Токсичность прокаина повышают антихолинэстеразные препараты (подавляют его гидролиз). Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их противомикробное действие.
При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. Потенцирует действие прямых антикоагулянтов.
Препарат уменьшает влияние антихолинэстеразных средств на нервно-мышечную передачу. Возможна перекрестная сенсибилизация.
Особенности применения.
Для уменьшения и ликвидации побочных реакций следует применять антигистаминные средства и кортикостероиды. Прокаин малопригоден для поверхностной анестезии из-за слабой способности проникать через неповрежденные слизистые оболочки.
Для снижения системного действия, токсичности и пролонгации эффекта при местной анестезии прокаин применяют в комбинации с вазоконстрикторами (0,1 % раствор эпинефрина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2–5 мл раствора). Препарат применяют с осторожностью при инфицировании места инъекции.
Во время применения препарата требуется контроль функции сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем. С осторожностью назначают при тяжелых заболеваниях сердца, печени и почек.
При применении одной и той же общей дозы для местной анестезии токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированным является раствор. В связи с этим с увеличением концентрации раствора общую дозу рекомендуется уменьшить или разбавить раствор препарата до меньшей концентрации (стерильным изотоническим раствором натрия хлорида).
Препарат применяют с осторожностью при состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока, при прогрессировании сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), воспалительных заболеваниях, дефиците псевдохолинэстеразы, почечной недостаточности, пациентам пожилого возраста (старше 65 лет), тяжелобольным, ослабленным больным.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Применение в период беременности возможно при условии хорошей переносимости.
В период кормления грудью применение лекарственного средства возможно после предварительной тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для младенца.
При применении во время родов возможно развитие брадикардии, апноэ, судорог у новорожденного.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность, управляя транспортными средствами и занимаясь другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Способ применения и дозы.
При местной анестезии доза препарата зависит от концентрации, характера оперативного вмешательства, способа введения, состояния и возраста больного. Для паранефральной блокады в околопочечную клетчатку взрослым вводят 50–70 мл 0,5 % (5 мг/мл) раствора Новокаина.
Для инфильтрационной анестезии установлены следующие высшие дозы (для взрослых): первая разовая доза в начале операции – 0,75 г (то есть 150 мл 0,5 % раствора Новокаина); в дальнейшем в течение каждого часа операции – не более 2 г (то есть 400 мл 0,5 % раствора Новокаина).
Дети. Детям (до 18 лет) применение запрещено.
Передозировка.
Возможна только при применении Новокаина в высоких дозах.
Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, повышенная нервная возбудимость, холодный пот, тахикардия, снижение артериального давления почти до коллапса, тремор, судороги, апноэ, метгемоглобинемия, угнетение дыхания, внезапный сердечно-сосудистый коллапс.
Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением. В случае передозировки введение препарата следует немедленно прекратить. При проведении местной анестезии место введения можно обколоть адреналином.
Лечение: общие реанимационные мероприятия, включающие ингаляции кислорода, при необходимости – проведение искусственной вентиляции легких. Если судороги продолжаются более 15–20 секунд, их купируют внутривенным введением тиопентала (100–150 мг) или диазепама (5–20 мг). При артериальной гипотензии и/или депрессии миокарда внутривенно вводят эфедрин (15–30 мг), в тяжелых случаях – дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.
В случае развития интоксикации после инъекции новокаина в мышцы ноги или руки рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.
Побочные реакции.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувствительный, возвращение боли, стойкая анестезия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.
Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.
Со стороны системы крови: метгемоглобинемия.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, дерматит, шелушение кожи, другие анафилактические реакции (в т. ч. ангионевротический отек, анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).
Другие: гипотермия.
Срок годности.
2 года.
Условия хранения.
Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Несовместимость. Не применять при лечении сульфаниламидами.
Упаковка. По 5 мл в ампулах. По 10 ампул в пачке с перегородками; или по 5 ампул в блистере, по 2 блистера в пачке; или по 100 ампул в коробке с перегородками.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
Частное акционерное общество «Лекхим-Харьков».
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.
Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.