ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
ОМЕПРАЗОЛ-ВОКАТЕ
(OMEPRAZOLE-VOCATE)
Склад:
діюча речовина: омепразол;
1 флакон містить: омепразолу натрію еквівалентно омепразолу 40 мг;
допоміжна речовина: натрію гідроксид;
1 ампула розчинника містить: поліетиленгліколь 400, кислоти лимонної моногідрат, воду для ін’єкцій.
Лікарська форма. Ліофілізат для розчину для ін’єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості: білого або майже білого кольору ліофілізований порошок.
Фармакотерапевтична група.
Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгібітори протонної помпи. Код АТХ А02В С01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Механізм дії
Омепразол, рацемічна суміш двох енантіомерів, зменшує секрецію соляної кислоти у шлунку завдяки механізму спрямованої дії. Омепразол інгібує секрецію соляної кислоти у шлунку шляхом специфічного впливу на протонну помпу у парієтальних клітинах. Препарат при застосуванні 1 раз на добу діє швидко та забезпечує контроль шляхом оборотного пригнічення секреції соляної кислоти шлункового соку.
Омепразол є слабкою основою, яка накопичується та перетворюється в активну форму у вкрай кислому середовищі внутрішньоклітинних канальців парієтальних клітин, де він пригнічує фермент Н+, К+-АТФазу (протонну помпу). Цей ефект на заключному етапі процесу формування соляної кислоти шлункового соку є дозозалежним та забезпечує високоефективне пригнічення як базальної, так і стимульованої секреції соляної кислоти, незалежно від типу стимуляції.
Фармакодинамічні ефекти
Усі фармакодинамічні ефекти можна пояснити впливом омепразолу на секрецію соляної кислоти.
Вплив на секрецію соляної кислоти у шлунку
Внутрішньовенне введення омепразолу спричиняє дозозалежне пригнічення секреції соляної кислоти у шлунку людини. Для того, щоб одразу аналогічно зменшити внутрішньошлункову кислотність, що досягається повторними дозами препарату по 20 мг перорально, рекомендується, як перша доза, внутрішньовенне введення 40 мг препарату. Це призводить до негайного зниження внутрішньошлункової кислотності та подальшого утримання цього показника зниження в середньому на 90 % протягом 24 годин, як після внутрішньовенної ін’єкції, так і після внутрішньовенної інфузії.
Пригнічення секреції соляної кислоти пов’язується з площею під кривою «концентрація-час» (AUC) омепразолу та не залежить від фактичної концентрації омепразолу в плазмі крові на даний момент часу.
Під час лікування омепразолом не відзначено ознак тахіфілаксії.
Вплив на Helicobacter pylori
Helicobacter pylori пов’язана з розвитком виразкової хвороби, у тому числі виразкової хвороби дванадцятипалої кишки та шлунка. Helicobacter pylori є основним фактором розвитку атрофічного гастриту, що асоціюється з підвищеним ризиком розвитку раку шлунка.
Ерадикація Helicobacter pylori за допомогою омепразолу та протимікробних препаратів пов’язана з високими рівнями загоєння і тривалої ремісії виразкової хвороби.
Інші ефекти, пов’язані з пригніченням секреції соляної кислоти у шлунку
Під час довготривалого лікування повідомлялося про підвищену частоту утворення шлункових залозистих кіст. Ці зміни є наслідком вираженого інгібування секреції соляної кислоти і носять доброякісний та оборотний характер.
Під час лікування антисекреторними лікарськими засобами рівень сироваткового гастрину збільшується у відповідь на зменшення секреції кислоти. Також рівень хромограніну А збільшується через зменшену кислотність шлунка. Підвищений рівень хромограніну А може завадити дослідженню нейроендокринних пухлин. Для запобігання такого впливу необхідно припинити прийом інгібітора протонної помпи за 5 днів до проведення визначення рівня хромограніну А. Якщо рівні хромограніну А та гастрину не повернулися до референтних значень після початкових вимірів, вимірювання слід повторити через 14 днів після відміни лікування ІПП.
Збільшення кількості ECL-клітин пов’язане, можливо, зі збільшенням сироваткового рівня гастрину, спостерігається як у дітей, так і у дорослих під час тривалого лікування омепразолом. Вважається, що ці дані не мають клінічного значення.
Під час тривалого курсу лікування повідомлялося про дещо підвищену частоту появи залозистих кіст у шлунку. Ці зміни є фізіологічним наслідком вираженого пригнічення секреції соляної кислоти; цей процес є доброякісним та, імовірно, оборотним.
Зниження кислотності шлункового соку будь-якими засобами, включаючи інгібітори протонної помпи, збільшує кількість бактерій у шлунку, що зазвичай присутні у травному тракті. Лікування препаратами, що знижують кислотність, може призвести до дещо підвищеного ризику розвитку інфекцій травного тракту, спричинених Salmonella та Campylobacter.
Фармакокінетика.
Розподіл
Передбачуваний об’єм розподілу у здорових добровольців становить приблизно 0,3 л/кг маси тіла. Омепразол приблизно на 97 % зв’язується з білками плазми крові.
Метаболізм
Омепразол повністю метаболізується системою цитохрому Р450 (CYP). Основна частина його метаболізму залежить від поліморфно експресованого CYP2C19, відповідального за утворення гідроксіомепразолу, основного метаболіту речовини у плазмі крові. Решта залежить від іншої специфічної ізоформи (CYP3A4), відповідальної за утворення омепразолу сульфону. Внаслідок високої спорідненості омепразолу із CYP2C19 існує можливість конкурентного пригнічення та метаболічної міжмедикаментозної взаємодії з іншими субстратами CYP2C19. Однак через незначну спорідненість із CYP3A4 омепразол не має здатності до пригнічення метаболізму інших субстратів CYP3A4. Крім того, омепразол не чинить гальмівної дії на основні ферменти CYP.
Приблизно у 3 % представників європеоїдної раси та у 15–20 % представників монголоїдної раси функціональний фермент CYP2C19 відсутній; їх відносять до так званих «повільних метаболізаторів». У цих осіб метаболізм омепразолу, можливо, каталізується переважно ферментом CYP3A4. Після повторного призначення омепразолу у дозі 20 мг 1 раз на добу, середнє значення площі під кривою «концентрація-час» (AUC) у «повільних метаболізаторів» у 5–10 разів більше, ніж в осіб, які мають функціональний фермент CYP2C19 (у «швидких метаболізаторів»). Середні максимальні концентрації у плазмі крові були також більш високі – у 3–5 разів. Однак ці результати не впливають на дозування омепразолу.
Виведення
Загальний плазмовий кліренс становить приблизно 30-40 л/год після разової дози. Період напіввиведення омепразолу з плазми крові зазвичай менше 1 години як після разового, так і після повторного застосування препарату 1 раз на добу. Омепразол повністю виводиться з плазми крові між прийомами доз без тенденції до накопичення при його застосуванні 1 раз на добу. Майже 80 % дози омепразолу виводиться у вигляді метаболітів із сечею, а решта – із фекаліями, переважно шляхом секреції з жовчю.
AUC омепразолу збільшується при повторному застосуванні препарату. Це збільшення залежить від дози препарату і забезпечує нелінійну залежність AUC від дози після повторного застосування препарату. Така залежність від часу та дози зумовлена зменшенням пресистемного метаболізму та системного кліренсу, що, можливо, спричинено пригніченням ферменту CYP2C19 омепразолом та/або його метаболітами (наприклад, сульфоном). Не було виявлено, щоб будь-який із метаболітів впливав на секрецію соляної кислоти шлункового соку.
Особливі групи пацієнтів
Пацієнти з порушеннями функцій печінки
Метаболізм омепразолу в пацієнтів із порушеннями функцій печінки сповільнений, що призводить до збільшення AUC. При застосуванні омепразолу 1 раз на добу жодної тенденції до накопичення препарату не спостерігалося.
Пацієнти з порушеннями функцій нирок
Фармакокінетика омепразолу, у тому числі системна біодоступність та швидкість виведення, у пацієнтів зі зниженою нирковою функцією не змінюється.
Пацієнти літнього віку
Швидкість метаболізму омепразолу у пацієнтів літнього віку (75–79 років) дещо знижена.
Клінічні характеристики.
Показання.
Омепразол-Вокате для внутрішньовенного застосування показаний як альтернатива пероральній терапії у нижчезазначених випадках.
Дорослі
· Лікування виразки дванадцятипалої кишки.
· Профілактика рецидивів виразки дванадцятипалої кишки.
· Лікування виразки шлунка.
· Профілактика рецидивів виразки шлунка.
· У комбінації з відповідними антибіотиками для ерадикації Helicobacter pylori (H. pylori) при виразковій хворобі.
· Лікування виразки шлунка і дванадцятипалої кишки, пов’язаної із застосуванням нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП).
· Профілактика виразки шлунка і дванадцятипалої кишки, пов’язаної із застосуванням НПЗП у пацієнтів категорії ризику.
· Лікування рефлюкс-езофагіту.
· Тривале лікування пацієнтів з неактивним рефлюкс-езофагітом.
· Лікування симптоматичної гастроезофагеальної рефлюксної хвороби.
· Лікування синдрому Золлінгера – Еллісона.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до омепразолу, до заміщених бензимідазолів або до будь-яких інших компонентів лікарського засобу. Омепразол, як і інші інгібітори протонної помпи, не слід приймати разом із нелфінавіром та атазанавіром.
Особливі заходи безпеки.
Попередження про виникнення алергічних реакцій:
- не використовуйте, якщо у вас алергія на омепразол.
- омепразол може викликати серйозні шкірні реакції. Симптоми можуть включати:
- почервоніння шкіри;
- пухирі;
- висип.
Якщо виникла алергічна реакція, припиніть використання та негайно зверніться за медичною допомогою.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Вплив омепразолу на фармакокінетику інших лікарських засобів.
Лікарські засоби, всмоктування яких залежить від рН шлунка.
Пригнічення шлункової секреції під час лікування омепразолом та іншими лікарськими засобами з групи ІПП може знижувати або підвищувати абсорбцію лікарських засобів, всмоктування яких залежить від рН шлунка. Як і у випадку з іншими лікарськими засобами, що зменшують внутрішньошлункову кислотність, абсорбція таких лікарських засобів як кетоконазол, ітраконазол, а також ерлотиніб може зменшуватися, тоді як всмоктування таких лікарських засобів як дигоксин може підвищуватися під час лікування омепразолом. Одночасне застосування омепразолу (20 мг на добу) та дигоксину у здорових добровольців підвищувало біодоступність дигоксину на 10 % (у двох із десяти досліджуваних осіб – до 30 %).
Нелфінавір, атазанавір.
Плазмові рівні нелфінавіру та атазанавіру знижуються при одночасному застосуванні з омепразолом.
Одночасне застосування омепразолу і нелфінавіру протипоказане. Одночасне застосування омепразолу (40 мг 1 раз на добу) знижувало середню експозицію нелфінавіру приблизно на 40 %, а середня експозиція фармакологічно активного метаболіту М8 знижувалася приблизно на 75-90 %. Взаємодія також може бути зумовлена пригніченням активності CYP2C19.
Одночасне застосування омепразолу з атазанавіром не рекомендується. Одночасне застосування омепразолу (40 мг 1 раз на добу) та атазанавіру у дозі 300 мг/ритонавіру у дозі 100 мг у здорових добровольців призводило до зниження на 75 % експозиції атазанавіру. Підвищення дози атазанавіру до 400 мг не компенсувало вплив омепразолу на експозицію атазанавіру. Одночасне застосування омепразолу (20 мг 1 раз на добу) з атазанавіром у дозі 400 мг/ритонавіром у дозі 100 мг у здорових добровольців призводило до зниження приблизно на 30 % експозиції атазанавіру порівняно з атазанавіром у дозі 300 мг/ритонавіром у дозі 100 мг 1 раз на добу.
Дигоксин.
Одночасне лікування омепразолом (20 мг/добу) та дигоксином у здорових добровольців збільшувало біодоступність дигоксину на 10 %. Рідко реєструвалися випадки токсичності, спричиненої застосуванням дигоксину. Проте слід дотримуватися обережності при призначенні високих доз омепразолу пацієнтам літнього віку. Необхідно посилити терапевтичний лікарський моніторинг дигоксину. У разі одночасного застосування з дигоксином пацієнти мають перебувати під ретельним наглядом лікаря.
Клопідогрел.
У ході дослідження клопідогрел (навантажувальна доза – 300 мг, далі – 75 мг/добу) у вигляді монотерапії та з омепразолом (80 мг одночасно з клопідогрелем) застосовували протягом 5 днів. При одночасному застосуванні клопідогрелу та омепразолу експозиція активного метаболіту клопідогрелу знижувалася на 46 % (день 1) і на 42 % (день 5). Середнє пригнічення агрегації тромбоцитів знижувалося на 47 % (через 24 години) і на 30 % (день 5), коли клопідогрел та омепразол застосовували разом. У процесі проведення іншого дослідження було показано, що прийом клопідогрелу та омепразолу у різний час не перешкоджав їх взаємодії, що, імовірно, спричинено інгібуючим ефектом омепразолу на CYP2C19. Суперечливі дані щодо клінічних проявів фармакокінетичної/фармакодинамічної взаємодії з точки зору основних серцево-судинних захворювань були зареєстровані у процесі проведення обсерваційних і клінічних досліджень. Таким чином, слід утримуватися від одночасного застосування омепразолу та клопідогрелю.
Інші лікарські засоби.
Всмоктування посаконазолу, ерлотинібу, кетоконазолу та ітраконазолу значно зменшується, отже, клінічна ефективність може послаблюватися. Слід уникати одночасного застосування лікарського засобу з посаконазолом та ерлотинібом.
Лікарські засоби, що метаболізуються з участю CYP2C19.
Омепразол є помірним інгібітором CYP2C19, основного ферменту, що метаболізує омепразол. Таким чином, метаболізм супутніх лікарських засобів, що також метаболізуються з участю CYP2C19, може зменшуватися, а системна експозиція цих засобів – збільшуватися. Прикладом таких лікарських засобів є R-варфарин та інші антагоністи вітаміну К, цилостазол, діазепам і фенітоїн.
У здорових добровольців відзначалася фармакокінетична/фармакодинамічна взаємодія між клопідогрелом (навантажувальна доза – 300 мг/добова підтримуюча доза – 75 мг) та омепразолом (80 мг/добу перорально, тобто доза, яка в 4 рази перевищує стандартну добову дозу), яка призводила до зменшення експозиції активного метаболіту клопідогрелу у середньому на 46 % та зменшення максимальної інгібуючої дії аденозиндифосфату (АДФ)-індукованої агрегації тромбоцитів у середньому на 16 %. Клінічна значущість цієї взаємодії залишається невідомою. Як запобіжний захід необхідно уникати одночасного застосування омепразолу і клопідогрелу.
Цилостазол.
У здорових добровольців введення омепразолу у дозі 40 мг підвищувало Сmax та AUC цилостазолу на 18 % та 26 % відповідно, а одного з його активних метаболітів – на 29 % та 69 % відповідно.
Фенітоїн.
Моніторинг концентрації фенітоїну у плазмі крові рекомендується проводити протягом перших двох тижнів після початку лікування омепразолом та у випадку, якщо була проведена корекція дози фенітоїну, моніторинг та подальшу корекцію дози лікарського засобу необхідно проводити після закінчення лікування омепразолом.
Невідомий механізм взаємодії.
Саквінавір.
Одночасне застосування омепразолу із саквінавіром/ритонавіром призводило до збільшення рівня саквінавіру у плазмі крові приблизно до 70 %, що асоціювалося з належною переносимістю у ВІЛ-інфікованих пацієнтів.
Такролімус.
При одночасному застосуванні омепразолу повідомлялося про збільшення рівня такролімусу в сироватці крові. Потрібно проводити посилений моніторинг концентрації такролімусу, а також функції нирок (кліренс креатиніну), і при необхідності відкоригувати дозу такролімусу.
Метотрексат.
Зафіксовано підвищення рівня метотрексату у деяких пацієнтів при одночасному прийомі його з інгібіторами протонної помпи. У разі необхідності застосування метотрексату у високих дозах слід розглянути питання про тимчасову відміну омепразолу.
Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику омепразолу.
Інгібітори CYP2C19 та/або CYP3A4.
Оскільки омепразол метаболізується за допомогою ферментів CYP2C19 та CYP3A4, лікарські засоби, що, як відомо, пригнічують активність CYP2C19 або CYP3A4, або обох ферментів (наприклад, кларитроміцин та вориконазол), можуть призводити до зростання рівня омепразолу в сироватці крові у результаті уповільнення швидкості його метаболізму. Одночасне застосування вориконазолу призводило до більш ніж дворазового зростання експозиції омепразолу. Оскільки високі дози омепразолу переносилися добре, корекція дози омепразолу зазвичай не потрібна. Однак слід розглянути питання про корекцію дози для пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю та у випадку, якщо показане тривале лікування.
Омепразол частково метаболізується також CYP3A4, але не пригнічує цей фермент. Таким чином, омепразол не впливає на метаболізм лікарських засобів, що метаболізуються CYP3A4, таких як циклоспорин, лідокаїн, хінідин, естрадіол, еритроміцин та будесонід.
Індуктори CYP2C19 та/або CYP3A4.
Лікарські засоби що, як відомо, індукують активність CYP2C19 або CYP3A4, або обох ферментів (наприклад, рифампіцин та звіробій), можуть призводити до зниження рівня омепразолу в сироватці крові у результаті прискорення швидкості його метаболізму.
Особливості застосування.
При виникненні у пацієнтів з виразкою шлунка або підозрою на виразку шлунка таких тривожних симптомів як значне зниження маси тіла, не зумовлене дієтою, часте блювання, дисфагія, блювання з домішками крові або мелена, слід виключити наявність злоякісного захворювання, оскільки прийом лікарського засобу може маскувати його симптоми і затримувати визначення діагнозу.
Одночасний прийом атазанавіру з інгібіторами протонної помпи не рекомендується.
Якщо комбінації атазанавіру з інгібітором протонної помпи не можна уникнути, рекомендується ретельний клінічний моніторинг (наприклад, вірусне навантаження) у поєднанні зі збільшенням дози атазанавіру до 400 мг на 100 мг ритонавіру; доза омепразолу не повинна перевищувати 20 мг.
Омепразол, як і інші кислотоінгібуючі речовини, може знижувати рівень абсорбції вітаміну В12 (ціанокобаламіну) через гіпо- або ахлоргідрію. Це необхідно враховувати при лікуванні пацієнтів із дефіцитом вітаміну В12, пацієнтам із ризиком зниження засвоєння вітаміну В12 або з кахексією під час довготривалої терапії. В окремих випадках може бути доцільним проведення контролю рівня вітаміну В12 у плазмі крові.
Омепразол є інгібітором CYP2С19. На початку або у кінці лікування омепразолом слід враховувати потенційну можливість взаємодії із засобами, що метаболізуються CYP2С19, наприклад із клопідогрелом.
Прийом інгібіторів протонної помпи дещо підвищує ризик інфекційних захворювань травного тракту, спричинених такими збудниками, як Salmоnella та Campylobacter.
Застосування інгібіторів протонної помпи, особливо у високих дозах та упродовж тривалого часу (> 1 року), дещо підвищує ризик переломів стегна, зап’ястя та хребта, в основному у пацієнтів літнього віку або у разі наявності інших факторів ризику. За даними досліджень, інгібітори протонної помпи підвищують ризик переломів загалом на 10–40 %. У деяких випадках це пов’язано з наявністю у пацієнта інших факторів ризику. Пацієнтам з ризиком остеопорозу слід забезпечити належне лікування та адекватне вживання вітаміну D і кальцію.
Під час довготривалої терапії, особливо у випадках, коли термін лікування перевищує 1 рік, пацієнтам потрібен медичний нагляд та регулярне лабораторне визначення вмісту магнію і кальцію у сироватці крові.
У хворих, які приймають інгібітори протонної помпи, включаючи омепразол, упродовж щонайменше 3 місяців може виникнути суттєва гіпомагніємія (у більшості випадків гіпомагніємії хворі застосовували препарат близько 1 року).
Після відміни препарату рівень сироваткового магнію повертався до норми. Для клінічної картини гіпомагніємії характерне: збільшення нервово-м’язової збудливості, яка проявляється спазмом м’язів кистей і стоп, руховим збудженням; тахікардією, аритмією серця, підвищенням артеріального тиску; дистрофічними розладами у вигляді трофічних ерозій і виразок шкіри. Критерій постановки діагнозу гіпомагніємії – зниження концентрації магнію у сироватці крові менше 1 мЕкв/л. Крім того, були виявлені випадки, коли гіпомагніємія призводила до розвитку гіпокальціємії, зумовленої пригніченням секреції паратгормону в умовах низького вмісту магнію в організмі. У деяких пацієнтів спостерігався тяжкий перебіг гіпокальціємії і гіпомагніємії, з розвитком судомного синдрому, порушенням ритму серця, тетанію, психічними порушеннями і тяжким блюванням, що призводить до порушення електролітного балансу.
Під час лікування антисекреторними препаратами концентрація гастрину у плазмі крові збільшується у результаті зниження секреції соляної кислоти. Внаслідок зниження секреції соляної кислоти збільшується рівень хромограніну А. Збільшення концентрації хромограніну А може впливати на результати досліджень для виявлення нейроендокринних пухлин. Для запобігання такого впливу необхідно припинити прийом інгібітора протонної помпи за 5 днів до проведення визначення рівня хромограніну А. Якщо рівні хромограніну А та гастрину не повернулися до референтних значень після початкових вимірів, вимірювання слід повторити через 14 днів після відміни лікування ІПП.
У разі непереносимості деяких цукрів слід проконсультуватися з лікарем, перш ніж розпочати лікування цим препаратом.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
В епідеміологічних дослідженнях результати щодо більше 1000 вагітних, пологи яких пройшли успішно, не виявили негативної дії омепразолу на вагітність та/або на здоров’я плода/новонародженої дитини. Лікарський засіб можна застосовувати у період вагітності тільки тоді, коли, на думку лікаря, очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода.
Омепразол екскретується в незначній кількості у грудне молоко, але його вплив на дитину невідомий. Тому слід припинити годування груддю на період застосування лікарського засобу.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Вплив препарату на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами малоймовірний, але слід враховувати можливість виникнення таких побічних реакцій, як запаморочення та порушення зору.
Спосіб застосування та дози.
Дозування
Альтернатива пероральній терапії
Пацієнтам, для яких пероральна форма препарату є неприйнятною, рекомендується застосовувати Омепразол-Вокате 40 мг 1 раз на добу внутрішньовенно. Для пацієнтів із синдромом Золлінгера –Еллісона рекомендована початкова доза препарату омепразол, яку слід вводити внутрішньовенно, становить 60 мг на добу. Може виникнути потреба у більш високих добових дозах, через це дозу слід підбирати індивідуально. Якщо доза перевищує 60 мг на добу, її слід розділити порівну на дві частини та вводити двічі на добу. Препарат потрібно вводити внутрішньовенно у вигляді інфузії протягом 20–30 хвилин.
Відновлення препарату перед введенням
Перед струминним внутрішньовенним введенням ліофілізований порошок, що міститься у флаконі, розчинити у 10 мл розчинника (ампула з розчинником додається). Розчин препарату вводити повільно, не менше 2 хвилин. Розчиняти Омепразол-Вокате необхідно перед застосуванням. Розчин препарату стабільний протягом 4 годин.
Перед краплинним внутрішньовенним введенням препарат розчинити у 100 мл 0,9 % розчину натрію хлориду або 5 % розчину глюкози. Слід переконатися у тому, що весь препарат розчинився. Отриманий розчин необхідно використати для проведення внутрішньовенної інфузії протягом 20–30 хвилин.
Інфузійний розчин, розчинений у 0,9 % розчині натрію хлориду, потрібно використати протягом 12 годин.
Інфузійний розчин, розчинений у 5 % розчині глюкози, потрібно використати протягом 6 годин.
Перед проведенням загальної анестезії для попередження аспірації шлункового вмісту вводити внутрішньовенно Омепразол-Вокате у дозі 40 мг за 1 годину до операції.
Будь-який невикористаний продукт або відходи необхідно утилізувати відповідно до місцевих вимог.
Особливі категорії пацієнтів
Порушення функцій нирок
Гострий тубулоінтерстиціальний нефрит (ГТІН) спостерігався у пацієнтів, які приймали омепразол, і може виникнути в будь-який момент під час терапії омепразолом (див. розділ «Побічні реакції»). Гострий тубулоінтерстиціальний нефрит може прогресувати до ниркової недостатності.
При підозрі на ГТІН слід припинити прийом омепразолу та негайно розпочати відповідне лікування.
Корекція дози не потрібна для пацієнтів з порушеннями функцій нирок.
Порушення функцій печінки
У пацієнтів з порушеннями функцій печінки може виявитися достатньою добова доза препарату 10-20 мг.
Пацієнти літнього віку (> 65 років)
Корекція дози не потрібна для пацієнтів літнього віку.
Діти.
Досвід застосування лікарського засобу Омепразол для внутрішньовенного введення в педіатричній практиці обмежений.
Передозування.
Дані щодо ефектів передозування омепразолу у людини дуже обмежені. Були описані випадки застосування доз до 560 мг омепразолу та одержані поодинокі повідомлення про застосування разової пероральної дози 2400 мг омепразолу (у 120 разів вище звичайної рекомендованої клінічної дози). Повідомлялося про нудоту, блювання, запаморочення, абдомінальний біль, діарею та головний біль. Також у поодиноких випадках повідомлялося про апатію, депресію і сплутаність свідомості.
Описані симптоми мають скороминучий характер. Швидкість виведення не змінюється (кінетика першого порядку) зі збільшенням дози.
Лікування. Специфічного антидоту немає. Погано виводиться за допомогою діалізу. Показано промивання шлунка, симптоматична та підтримуюча терапія.
Побічні реакції.
Найчастішими побічними ефектами є головний біль, абдомінальний біль, запор, діарея, здуття живота та нудота/блювання.
Для оцінки частоти побічних реакцій використовуються такі критерії: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), рідко (≥ 1/10 000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10 000), частота невідома (не можна оцінити за відсутністю даних).
З боку органів зору: рідко – нечіткість зору, порушення зору.
З боку органів слуху: нечасто – вертиго.
З боку дихальної системи: рідко – бронхоспазм.
З боку травного тракту: часто – абдомінальний біль, запор, діарея, метеоризм, нудота, блювання; рідко – сухість у роті, стоматит, шлунково-кишковий кандидоз, мікроскопічний коліт, біль у животі, поліпи фундальних залоз (доброякісні).
З боку гепатобіліарної системи: нечасто – підвищення активності печінкових ферментів; рідко – гепатит, що супроводжується або не супроводжується жовтяницею; дуже рідко – печінкова недостатність, енцефалопатія у хворих із тяжкими порушеннями функції печінки.
З боку нирок та сечовидільної системи: частота невідома - тубулоінтерстиціальний нефрит (з можливим прогресуванням до ниркової недостатності).
З боку обміну речовин: рідко – гіпонатріємія; частота невідома – гіпомагніємія, гіпокальціємія, гіпокаліємія.
З боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто – запаморочення, парестезії, порушення сну, відчуття слабкості, сонливість; рідко – порушення смаку.
З боку психіки: нечасто – безсоння; рідко – тривожність, незначна дезорієнтація, депресія; дуже рідко – агресія, галюцинації, збудження, сплутаність свідомості.
З боку крові та лімфатичної системи: рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія; дуже рідко – агранулоцитоз, панцитопенія.
З боку імунної системи: рідко – реакції підвищеної чутливості, такі як гарячка, ангіоневротичний набряк та анафілактична реакція/шок.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто – дерматит, гіперемія, свербіж, висипання, пухирі, кропив’янка; рідко – алопеція, фоточутливість; дуже рідко – мультиформна еритема, синдром Стівенса – Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
З боку кістково-м’язової системи: рідко – артралгія, міалгія, перелом стегна, зап’ястя або хребта; дуже рідко – м’язова слабкість,
З боку репродуктивної системи: дуже рідко – імпотенція, гінекомастія.
Інші: нечасто – нездужання, периферичні набряки; рідко – підвищена пітливість.
Профіль побічних явищ, що спостерігались у дітей, збігається із профілем у дорослих як при короткотривалій, так і при довготривалій терапії.
Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їх законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Приготовлений розчин (ампула з розчинником додається) зберігають при температурі не вище 25 °С протягом 4 годин.
Несумісність.
Не застосовувати інші розчинники, окрім тих, що вказані в розділі «Спосіб застосування та дози».
Упаковка.
Ліофілізат для розчину для ін’єкцій, по 40 мг у флаконі №1, у комплекті з розчинником 10 мл в ампулі №1, у картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
АНФАРМ ХЕЛЛАС С.А., Греція /ANFARM HELLAS S.A., Greece.
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Схіматарі Беотія, 32009, 61-й км Національної Дороги Афіни-Ламія, Греція/
Schimatari Viotias, 32009, 61st km Nat. Rd. Athens-Lamia, Greece.
Заявник.
Фармацевтична компанія «ВОКАТЕ С.А.», Греція/
Pharmaceuticals company «VOCATE S.A.», Greece.
Місцезнаходження заявника.
Вул. Гунарі, 150 16674 Гліфада Афіни, Греція/
150 Gounari str. 16674 Glifada Athens, Greece.