ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ОФТАХРОМ

(OFTAHROM)

Склад:

діючі речовини: цитохром С, аденозин, нікотинамід;

1 мл препарату містить цитохрому С 0,675 мг, аденозину 2 мг, нікотинаміду 20 мг;

допоміжні речовини: кислота янтарна, натрію гідроксид, бензалконію хлорид, сорбіт (E 420), натрію дигідрофосфат безводний, натрію гідрофосфат безводний, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Краплі очні, розчин.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин червоного із відтінками від жовтого до коричневого кольору.

Фармакотерапевтична група. Офтальмологічні засоби. Код АТХ S01X A.

Фармакологічні  властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм дії. Застосування лікарського засобу при катаракті базується головним чином на антиоксидантній та поживній дії його активних компонентів. Доведено, що лікарський засіб чинить сприятливий вплив на неспецифічні, неінфекційні запальні процеси переднього відділу ока.

Цитохром C — це залізо-порфіроподібна сполука з високою молекулярною масою зі складним білком, структура якої подібна до гемоглобіну. Він відіграє важливу роль у біохімічних окиснювально-відновних процесах майже всіх аеробних організмів.

Фармакодинамічний ефект. Цитохром С у краплях очних має потенціал нейтралізувати кисневі радикали безпосередньо у рогівці і розщеплюється до гем-пептиду у внутрішньоочній рідині та епітелії кришталика ока. Цитохром С може також опосередковано діяти як антиоксидант, пригнічуючи цитохром-оксидазу в епітелії кришталика ока і таким чином перешкоджаючи утворенню спричиненої радикалами катаракти.

Аденозин відіграє множинну роль в очних краплях. Він сприяє розширенню судин і збільшенню перфузії крові в оці. Аденозин живить кришталик ока та рогівку, разом з тим сприяє відтоку токсичних катаболітів, покращуючи обмін внутрішньоочної рідини. Аденозин призупиняє запалення кон’юнктиви, рогівки та інших передніх відділів ока. Це фізіологічно активна речовина та ендогенна молекула, яка призупиняє запалення, стимулюючи А₂-рецептори на поверхні клітинної мембрани. Крім того, аденозин зменшує вивільнення таких медіаторів запалення, як кальцитонін-ген-зв’язаний пептид.

Аденозин служить поживною речовиною та основним елементом у відновленні ДНК та енергетичного обміну речовин / метаболізму. Він відіграє опосередковану роль у відновних процесах глутатіону в кришталику ока, оскільки є структурним елементом фермента глутатіон-редуктази і НАДФ (нікотинамід-аденін-динуклеотидфосфату).

Нікотинамід є структурним елементом життєво важливих коферментів НАД (нікотинамід-аденін-динуклеотиду) і НАДФ (нікотинамід-аденін-динуклеотидфосфату). Додавання нікотинаміду у лікарський засіб базується на припущенні, що розвитку катаракти можна запобігти, якщо збільшити здатність епітеліальних клітин кришталика ока відновлюватися за допомогою метаболічних поживних елементів, необхідних для відновлення ДНК та активності ферментів системи глутатіону.

Офтахром призначений для призупинення розвитку катаракти. Через низьку токсичність його також можна застосовувати у профілактичних цілях. Лікування зазвичай повинно бути тривалим, щоб досягти суттєвого ефекту у призупиненні помутніння кришталика ока. Існують дані, що після застосування лікарського засобу протягом принаймні 6–12 місяців призупинялося помутніння кришталика у разі сенільної катаракти. Відомо, що він також ефективний у разі застосування протягом менше ніж 6 місяців.

Дія лікарського засобу не обмежується винятково кришталиком ока. Офтахром має також протизапальний, антиоксидантний, антибактеріальний, живильний, дезінфікувальний та зволожувальний вплив на поверхню ока. Доведено, що він сприятливо впливає на неспецифічні, неінфекційні запальні процеси переднього відділу ока.

Клінічна ефективність і безпека. Відомо, що пацієнти із запальними, травматичними та метаболічними захворюваннями рогівки і кон’юнктиви, такими як постгерпетична кератопатія, виразка рогівки та дистрофія, синдром сухого ока, хронічний кератокон’юнктивіт і хронічний блефарокон’юнктивіт, мали коротший термін одужання при лікуванні стероїдними препаратами у поєднанні з краплями очними, ніж при лікуванні одними тільки стероїдними препаратами.

Фармакокінетика.

Активними компонентами крапель очних є ендогенні речовини. Цитохром C складається з гема і одного пептидного ланцюга (апоцитохром C), а аденозин складається з пурину (аденін) і цукру (D-рибоза). Третім активним інгредієнтом є нікотинамід.

Абсорбція. Цитохром C сам по собі не проникає у рогівку у великій кількості, а проникає тільки після розщеплення пептидного ланцюга; гемний нонапептид проникає. Аденозин і нікотинамід легко і швидко проникають у рогівку ока.

Розподіл. Абсолютна системна біодоступність цитохрому C після зовнішнього очного застосування мінімальна. Після проникнення у рогівку гем розподіляється майже у кожній тканині ока. Сам гем ліпофільний і досить гідрофобний, але з пептидом або глобіном (гемоглобіном) він стає гідрофільним. Після місцевого офтальмологічного застосування аденозин і нікотинамід розподіляються в усіх тканинах ока.

Біотрансформація. Цитохром C повністю метаболізується в організмі. Апоцитохром C розкладається шляхом метаболізму амінокислот, а гем катаболізується у білірубін, який виводиться з організму з жовчю. Аденозин метаболізується майже в усіх тканинах організму. Метаболітами є інозин, ксантин і нарешті — урати, що виводяться з організму нирками. Рибоза метаболізується через транскетолазу в гліцероальдегід-3-фосфат і далі — в піруват остаточно. Нікотинамід частково метаболізується в організмі нікотинамідазою у нікотинову кислоту (ніацин). Обидва ці компоненти перетворюються в N-метилнікотинамід, який далі розкладається у печінці.

Виведення з організму. Гем цитохрому C виводиться з організму з жовчю, метаболіти аденозину виводяться з організму із сечею, як і незмінений нікотинамід та його метаболіти. Період напіввиведення аденозину з плазми крові становить менше 1 хвилини, а нікотинової кислоти —дуже мінливий, зазвичай кілька годин.

Клінічні характеристики.

Показання.

Катаракта.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до активних речовин або до будь-якої з допоміжних речовин лікарського засобу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Ніяких досліджень лікарської взаємодії не проводили. Ні про яку суттєву взаємодію з іншими лікарськими засобами невідомо, коли препарати одночасно місцево закапувати в очі.

Особливості застосування.

Краплі очні Офтахром призначені тільки для зовнішнього застосування — їх не можна застосовувати для ін’єкцій або перорального прийому.

Бензалконію хлорид

Бензалконію хлорид, що входить до складу лікарського засобу, може викликати подразнення очей, симптоми сухості очей і може впливати на слізну плівку та поверхню рогівки. Слід з обережністю застосовувати Офтахром пацієнтам із сухим оком та пацієнтам, у яких може бути ушкоджена рогівка ока. У разі тривалого застосування варто спостерігати за пацієнтами.

Використання контактних лінз

Оскільки краплі очні Офтахром містять консервант бензалконію хлорид, необхідно зняти контактні лінзи перед застосуванням цього лікарського засобу; одягти їх знову можна через 15 хв після закапування. Відомо, що бензалконію хлорид змінює колір м’яких контактних лінз.

Слід утилізувати будь-які залишки розчину через 4 тижні після першого відкриття флакона.

Щоб уникнути забруднення крапельниці та розчину, не можна торкатися вій, навколишніх ділянок та інших ділянок поверхні ока краєм крапельниці.

Зберігати флакон щільно закритим, коли краплі не використовуються.

Краплі очні містять фосфати: натрію гідрофосфат безводний (2,27 мг/мл) та натрію дигідрофосфат безводний (3,40 мг/мл).

Немає особливих вимог до утилізації.

Будь-який невикористаний лікарський препарат або відходи слід утилізувати відповідно до вимог законодавства.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вплив крапель у період вагітності або годування груддю не досліджували. Тому не рекомендується застосовувати лікарський засіб у ці періоди.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Лікарський засіб не чинить ніякого впливу на здатність керувати транспортними засобами або іншими механізмами. Як і при застосуванні будь-яких офтальмологічних препаратів, якщо після закапування виникає короткочасна нечіткість зору, пацієнту слід зачекати, поки з’явиться чіткий зір, перед тим як керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Дози: закапувати по 1–2 краплі місцево в око (очі) 3 рази на добу.

Спосіб застосування: офтальмологічне застосування.

У разі одночасного застосування інших офтальмологічних препаратів необхідно дотримуватися інтервалу 5–15 хвилин між закапуванням кожного препарату.

Діти.

Немає відповідних даних щодо застосування лікарського засобу у дитячому віці.

Передозування.

Лікарський засіб є безпечним для офтальмологічного застосування. Випадки ненавмисного або навмисного перорального передозування невідомі. У разі передозування крапель очних необхідно провести симптоматичну терапію.

Побічні реакції.

Нижче зазначено побічні реакції, про які повідомлялося при застосуванні крапель очних під час клінічних досліджень і постмаркетингового спостереження.

Частота виникнення побічних реакцій визначається за такими категоріями: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); рідко (≥ 1/10000, < 1/1000); дуже рідко (< 1/10000); частота невідома (не можна оцінити за наявними даними). У межах кожної групи за частотою побічні реакції представлено у порядку зменшення їхньої тяжкості.

Офтальмологічні:

Часто: короткочасний біль в очах і подразнення очей.

Рідко: реакції гіперчутливості, включаючи шкірні висипання, свербіж, гіперемію та набряк шкіри обличчя; алергічний кон’юнктивіт, включаючи біль в очах, гіперемію та свербіж очей; контактний дерматит.

Неофтальмологічні:

Дуже рідко: аденозин: дуже короткотривала нудота, запаморочення, артеріальна гіпотензія і задишка.

Нікотинова кислота: припливи, відчуття жару, непритомність і головний біль.

Частота невідома: сльозотеча, короткотривале подразнення очей, пов’язане з бензалконію хлоридом (консервант).

Повідомляли про дуже рідкі випадки появи відкладень у рогівці у деяких пацієнтів із суттєво ураженими рогівками, що пов’язано із вмістом фосфату в очних краплях.

Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має велике значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їхнім законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

Термін придатності. 2 роки.

Термін придатності лікарського засобу після розкриття флакона не більше 1 місяця.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 5 мл у флаконі з кришкою-крапельницею в коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Товариство з обмеженою відповідальністю «ФАРМЕКС ГРУП».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна, 08301, Київська обл., місто Бориспіль, вулиця Шевченка, будинок 100.