АРБИТЕЛЬ

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

 

АРБИТЕЛЬ

 (ARBITEL)

Склад:

діюча речовина: телмісартан;

1 таблетка містить 20 мг або 40 мг, або 80 мг телмісартану;

допоміжні речовини: маніт (Е 421), меглюмін, натрію гідроксид, повідон (К-30), кросповідон (тип А), магнію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 20 мг: білі або майже білі круглі таблетки без оболонки, приблизно 7,0 мм у діаметрі, пласкі, зі скошеним краєм, гравіюванням «Т» з одного боку та «20» з іншого;

таблетки по 40 мг: білі або майже білі двоопуклі овальні таблетки без оболонки, 12,0 мм × 6,0 мм, з гравіюванням «Т40» з одного боку та гладкі з іншого;

таблетки по 80 мг: білі або майже білі капсулоподібні двоопуклі таблетки без оболонки, 16,0 мм × 8,0 мм, з гравіюванням «Т80» з одного боку та гладкі з іншого.

 

Фармакотерапевтична група. Прості препарати антагоністів ангіотензину ІІ.

Код АТХ C09C A07.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм дії.

Телміcартан є специфічним та ефективним антагоністом рецепторів ангіотензину II (тип АТ₁) для перорального застосування. Телміcартан з дуже високою спорідненістю заміщує ангіотензин II у місцях його зв’язування з різновидом АТ₁-рецепторів, що відповідають за активність ангіотензину II. Телміcартан не проявляє будь-якого часткового агоністичного впливу на АТ₁-рецептор.

Телміcартан селективно зв’язується з АТ₁-рецептором. Зв’язування є довготривалим. Телміcартан не має спорідненості з іншими рецепторами, включаючи АТ₂ та інші, менш вивчені АТ-рецептори.

Функціональна роль цих рецепторів не з’ясована, як і ефект їх можливої стимуляції ангіотензином II, рівні якого підвищуються телмісартаном. Телміcартан зменшує рівні альдостерону у плазмі крові. Телміcартан не знижує рівень реніну у плазмі крові та не блокує iонні канали. Телміcартан не інгібує ангіотензинперетворювальний фермент (кініназу II), що також розкладає брадикінін. Тому не слід очікувати потенціювання брадикінінсупроводжувальних побічних ефектів.

У людини телміcартан у дозі 80 мг майже повністю гальмує підвищення артеріального тиску, спричинине ангіотензином II. Блокуючий ефект зберігається протягом 24 годин і залишається відчутним до 48 годин.

 

Фармакокінетика.

Всмоктування. Всмоктування телміcартану швидке, хоча адсорбовані кількості варіюються. Середня абсолютна біодоступність телміcартану становить приблизно 50 %. При застосуванні препарату АРБИТЕЛЬ з їжею зменшується площа під кривою «концентрація/час» (AUC) для телміcартану від приблизно 6 % (40 мг) до 19 % (160 мг). Через 3 години після прийому концентрація у плазмі крові стає такою ж, як і при застосуванні телмісартану без їжі.

Лінійність/нелінійність. Вважають, що незначне зменьшення AUC не знижує терапевтичну ефективність препарату. Немає лінійної залежності між дозою та рівнем у плазмі крові. С_max і меншою мірою AUC збільшуються диспропорційно при дозах, що перевищують 40 мг.

Розподіл. Телміcартан значною мірою зв’язується з протеїнами плазми крові (> 99,5 %), головним чином з альбумінами та альфа-1 кислим глікопротеїном. Середній уявний об’єм розподілу (V_dss) у стані рівноваги становить приблизно 500 л.

Метаболізм. Телміcартан метаболізується шляхом кон’югації із глюкуронідом первинної речовини. Фармакологічна активність кон’югата не встановлена.

Виведення. Телміcартан характеризується біекспоненціальною фармакокінетичною кривою з термінальним періодом напіввиведення >20 годин. Максимальна концентрація в плазмі (С_max) і меншою мірою AUC зростають непропорційно до дози. Немає даних про клінічно значущу кумуляцію телміcартану при застосуванні у рекомендованих дозах. Концентрації у плазмі крові були вищими у жінок, ніж у чоловіків, без відповідного впливу на ефективність.

Після перорального введення телміcартан майже повністю виводиться із калом, в основному у вигляді незміненої сполуки. Кумулятивна ниркова екскреція становить <1 % від дози.

Загальний кліренс плазми (Сl_tot) високий (приблизно 1000 мл/хв), якщо порівнювати із печінковим кровотоком (близько 1500 мл/хв).

Особливі категорії пацієнтів.

Діти. Фармакокінетика двох доз телмісартану була оцінена як вторинна ціль для пацієнтів із гіпертензією віком від 6 до 18 років після прийому телмісартану в дозі 1 мг/кг або 2 мг/кг протягом 4 тижнів лікування. Фармакокінетичні цілі включали визначення рівнів телмісартану в стабільному стані у дітей та підлітків та дослідження розбіжностей, пов’язаних з віком. Хоча дослідження було замалим для достовірної оцінки фармакокінетики у дітей віком до 12 років, результати загалом відповідають даним, отриманим для дорослих, та підтверджують нелінійність телмісартану, зокрема, для C_max.

Стать. Спостерігалась різниця у концентраціях у плазмі крові, C_max та AUC були відповідно приблизно в 3 та 2 рази вищими у жінок, ніж у чоловіків.

Пацієнти літнього віку. Фармакокінетика телміcартану не відрізняється у пацієнтів літнього віку і віком до 65 років.

Пацієнти з порушенням функції нирок. У пацієнтів з легкими, помірними та тяжкими порушеннями функції нирок спостерігалося подвоєння концентрації у плазмі крові. Однак у пацієнтів з нирковою недостатністю, які проходять діаліз, спостерігається низька концентрація у плазмі крові. Телміcартан має високу спорідненість з протеїнами плазми у суб’єктів з нирковою недостатністю та не може бути виведений шляхом діалізу. Період напіввиведення не змінюється у пацієнтів з порушенням функції нирок.

Пацієнти з порушеннями функції печінки. Фармакокінетичні дослідження у пацієнтів з порушеннями печінки виявили зростання абсолютної біодоступності приблизно до 100 %. У пацієнтів з печінковою недостатністю період напіввиведення не змінюється.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Гіпертензія.

Лікування есенціальної гіпертензії у дорослих.

Профілактика серцево-судинних захворювань.

Зниження захворюваності на серцево-судинні хвороби у пацієнтів із:

-            вираженими проявими атеротромботичного серцево-судинного захворювання (ішемічна хвороба серця, інсульт або захворювання периферичних артерій в анамнезі);

-            цукровим діабетом ІІ типу з діагностованним ураженням органів-мішеней.

 

Протипоказання.

-            Гіперчутливість до компонентів препарату;

-            вагітність або планування вагітності (див. розділи «Особливості застосування», «Застосування у період вагітності або годування груддю»);

-            обструктивні біліарні порушення;

-            тяжкі порушення функцій печінки;

-            дитячий вік (до 18 років);

-            одночасне застосування телмісартану та аліскіренвмісних продуктів пацієнтам з цукровим діабетом або порушеннями функції нирок (ШКФ < 60 мл/хв/1,73 м²) (див. розділи «Фармакологічні властивості» і «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Дигоксин

При одночасному застосуванні телмісартану та дигоксину відзначалися середні зростання пікових концентрацій дигоксину у плазмі крові (на 49 %) та мінімальні концентрації (на 20 %). На початку прийому, у разі коригування дози та припинення прийому телмісартану слід вести моніторинг рівнів дигоксину для їх підтримання у межах терапевтичного діапазону.

Як і у випадку застосування інших препаратів, що пригнічують ренін-ангіотензин-альдостеронову систему (РААС), телмісартан може спричиняти гіперкаліємію (див. розділ «Особливості застосування»). Ризик може збільшитися у разі лікування комбінацією телмісартану з іншими засобами, які також можуть спричиняти гіперкаліємію (замінники солі, що містять калій, калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ, нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, гепарин, імуносупресанти (циклоспорин або такролімус) та триметоприм).

Випадки гіперкаліємії залежать від пов’язаних з нею факторів ризику. Ризик зростає у разі наведених вище терапевтичних комбінацій. Особливо високим є ризик при застосуванні комбінації із калійзберігаючими діуретиками та у поєднанні з замінниками солі, що містять калій. Комбінація з інгібіторами АПФ або НПЗП, наприклад, є менш ризикованою за умови чіткого дотримання застережень при застосуванні.

Супутнє застосування не рекомендується.

Калійзберігаючі діуретики або калієві добавки.

Антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ, такі як телмісартан, зменшують втрату калію, спричинену діуретиками. Калійзберігаючі діуретики, наприклад спіронолактон, еплеренон, тріамтерен або амілорид, харчові добавки, які містять калій, або калійвмісні замінники солі можуть призвести до значного зростання концентрації калію в сироватці крові. Якщо супутнє застосування показане через документально підтверджену гіпокаліємію, їх необхідно застосовувати з обережністю і часто контролювати рівень калію в сироватці крові.

Літій.

При одночасному застосуванні літію з інгібіторами АПФ та антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ, включаючи телмісартан, відзначалося оборотне підвищення концентрації літію у сироватці крові та прояви токсичності. Якщо застосування цієї комбінації є необхідним, рекомендується ретельний контроль рівня літію у сироватці крові.

Супутнє застосування вимагає обережності.

Нестероїдні протизапальні препарати.

НПЗП (ацетилсаліцилова кислота у протизапальних дозах, інгібітори ЦОГ-2 та неселективні НПЗП) можуть знижувати антигіпертензивну дію антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ.

У деяких пацієнтів з порушенням функції нирок (наприклад у хворих із дегідратацією або пацієнтів літнього віку з порушенням функції нирок) комбінований прийом антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ та засобів, що пригнічують циклооксигеназу, може призвести до подальшого погіршення функції нирок, включаючи можливу гостру ниркову недостатність, яка зазвичай є оборотною. Тому таку комбінацію слід застосовувати з обережністю, особливо пацієнтам літнього віку. Пацієнтам слід отримувати адекватну кількість рідини і розглянути можливість контролю функції нирок після початку одночасного лікування і періодично після його завершення.

У процесі одного дослідження було виявлено, що одночасне застосування телмісартану та раміприлу призвело до підвищення AUC_0-24 та C_max у 2,5 раза для раміприлу та раміприлату. Клінічна значущість цього явища невідома.

Діуретики (тіазидні або петльові діуретики).

Попереднє лікування високими дозами таких діуретиків як фуросемід (петльовий діуретик) і гідрохлоротіазид (тіазидний діуретик), може призвести до дегідратації та ризику розвитку артеріальної гіпотензії на початку лікування телмісартаном.

Слід узяти до уваги при одночасному застосуванні.

Інші антигіпертензивні засоби.

Здатність телмісартану знижувати артеріальний тиск може бути збільшена при супутньому застосуванні інших антигіпертензивних засобів.

Клінічні дані показали, що подвійна блокада РААС за допомогою комбінованого застосування інгібіторів АПФ, блокаторів рецепторів ангіотензину II або аліскірену пов’язана з вищою частотою таких побічних ефектів як артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія і зниження ниркової функції (у тому числі гострої ниркової недостатності) порівняно з застосуванням одного РААС-діючого агента (див. розділи «Фармакологічні властивості», «Протипоказання» та «Особливості застосування»).

З огляду на фармакологічні властивості баклофену та аміфостину можна очікувати, що ці лікарські засоби можуть посилити гіпотензивну дію всіх антигіпертензивних засобів, включаючи телмісартан. Крім того, ортостатична гіпотензія може погіршуватися внаслідок вживання алкоголю, застосування барбітуратів, наркотиків та антидепресантів.

Кортикостероїди (системне застосування).

Зниження антигіпертензивного ефекту.

 

Особливості застосування.

Вагітність. У період вагітності не можна починати лікування антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ. Якщо продовження терапії антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ не вважається вкрай необхідним для пацієнтки, яка планує вагітність, вона повинна перейти на альтернативну антигіпертензивну терапію, що має встановлений профіль безпеки при застосуванні у період вагітності. При встановленій вагітності лікування антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ необхідно терміново припинити та у разі необхідності розпочати альтернативне лікування (див. розділи «Протипоказання» та «Застосування у період вагітності або годування груддю»).

Печінкова недостатність. АРБИТЕЛЬ не можна призначати пацієнтам із холестазом, обструктивними захворюваннями жовчних протоків та тяжкою печінковою недостатністю (див. розділ «Протипоказання»), оскільки телмісартан виводиться головним чином із жовчю. У пацієнтів із цими захворюваннями зменшується печінковий кліренс телмісартану.

Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня.

Реноваскулярна гіпертензія. Існує підвищений ризик серйозної артеріальної гіпотензії та ниркової недостатності у пацієнтів із двобічним стенозом ниркової артерії або стенозом ниркової артерії єдиної функціонуючої нирки при лікуванні препаратами, які впливають на РААС.

Ниркова недостатність та трансплантація нирки. При застосуванні препарату АРБИТЕЛЬ пацієнтам із порушеннями функції нирок рекомендується періодично контролювати рівень калію та креатиніну у сироватці крові. Відсутній досвід застосування телмісартану пацієнтам із нещодавньою трансплантацією нирки.

Зниження внутрішньосудинного об’єму рідини. Симптоматична гіпотензія, особливо після першої дози препарату АРБИТЕЛЬ, може виникати у пацієнтів зі зниженим внутрішньосудинним об’ємом та/або рівнем натрію, що виник внаслідок інтенсивної діуретичної терапії, дієти з обмеженням солі або у випадку діареї та блювання. Такі стани слід скоригувати перед прийомом препарату, а саме: перед початком лікування препаратом необхідно нормалізувати рівень натрію та/або об’єм внутрішньосудинної рідини.

Подвійна блокада РААС. 

Існують докази, що супутнє застосування інгібіторів АПФ, блокаторів рецепторів ангіотензину ІІ або аліскірену підвищує ризик гіпотензії, гіперкаліємії і зниження ниркової функції (у тому числі гострої ниркової недостатності).

Тому подвійна блокада шляхом комбінованого застосування інгібіторів АПФ, блокаторів рецепторів ангіотензину II або аліскірену не рекомендується (див. розділи «Фармакологічні властивості» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Якщо подвійна блокада вважається абсолютно необхідною, вона має відбуватися тільки під наглядом спеціаліста та за умови постійного ретельного моніторингу функції нирок, електролітів і артеріального тиску.

Інгібітори АПФ і блокатори рецепторів ангіотензину II не слід застосовувати одночасно пацієнтам із діабетичною нефропатією.

Інші стани, що потребують стимуляції РААС.

У пацієнтів, судинний тонус та функція нирок яких залежать головним чином від активності РААС (наприклад, у пацієнтів із тяжкою застійною серцевою недостатністю або вираженою хворобою нирок, включаючи стеноз ниркової артерії), прийом препарату АРБИТЕЛЬ з іншими лікарськими засобами, що впливають на РААС, може спричиняти гостру гіпотензію, гіперазотемію, олігурію, та зрідка гостру ниркову недостатність (див. розділ «Побічні реакції»).

Первинний альдостеронізм. Зазвичай пацієнти із первинним альдостеронізмом не реагують на антигіпертензивні препарати, що діють шляхом блокади ренін-ангіотензинової системи (РАС). Тому застосування телміcартану цим пацієнтам не рекомендується.

Стеноз аортального та мітрального клапана, обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія. Як і при призначенні інших вазодилататорів, слід з обережністю призначати АРБИТЕЛЬ пацієнтам із діагностованим аортальним або мітральним стенозом або обструктивною гіпертрофічною кардіоміопатією.

Діабетичні пацієнти, які лікуються інсуліном або протидіабетичними лікарськими засобами. Під час лікування телмісартаном у таких пацієнтів може розвинутися гіпоглікемія. У таких пацієнтів слід контролювати рівень глюкози в крові, а також враховувати це при корекції дози інсуліну або протидіабетичних лікарських засобів.

У пацієнтів із цукровим діабетом, які мають кардіоваскулярні ризики (наприклад, із супутніми захворюваннями коронарних артерій), ризик розвитку інфаркту міокарда з летальним наслідком і раптового кардіоваскулярного летального наслідку може бути вищим при лікуванні антигіпертензивними препаратами, такими як антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ та інгібітори АПФ. У пацієнтів із цукровим діабетом перебіг супутніх захворювань коронарних артерій може бути безсимптомним і тому вони можуть бути недіагностованими. Перед призначенням препарату слід ретельно обстежити пацієнтів із цукровим діабетом (наприклад, стресовим тестуванням) з метою виявлення та лікування супутніх захворювань коронарних артерій).

Гіперкаліємія. Застосування лікарських засобів, що впливають на РААС, може спричинити гіперкаліємію.

У пацієнтів літнього віку, пацієнтів з нирковою недостатністю, з цукровим  діабетом, із супутніми захворюваннями та у пацієнтів, які одночасно отримують інші лікарські засоби, що можуть підвищувати рівень калію, гіперкаліємія може призвести до летального наслідку.

Перед розглядом питання про одночасне застосування лікарських засобів, які пригнічують РАС, необхідно зважити співвідношення користі та ризику.

Основні фактори ризику розвитку гіперкаліємії, які слід взяти до уваги:

-    цукровий діабет, ниркова недостатність, вік понад 70 років;

-    комбінована терапія з одним або кількома іншими препаратами, що впливають на РААС, та/або харчовими добавками, які містять калій.

До препаратів або терапевтичних груп лікарських засобів, які можуть спровокувати гіперкаліємію, належать замінники солі, що містять калій, калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ, нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, гепарин, імуносупресанти (циклоспорин або такролімус) та триметоприм;

-    інтеркурентні прояви, особливо дегідратація, гостра серцева декомпенсація, метаболічний ацидоз, погіршення функції нирок, різке погіршення стану нирок (наприклад, інфекційні захворювання), клітинний лізис (наприклад, гостра ішемія кінцівок, рабдоміоліз, обширна травма).

Пацієнтам групи ризику необхідно проходити ретельний контроль концентрації калію у сироватці крові (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Етнічні відмінності. Як і всі інші антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ, телмісартан є менш ефективним для зниження артеріального тиску у хворих негроїдної раси, ніж у представників інших рас. Можливо, це пояснюється більшим поширенням низьких ренінових станів у пацієнтів негроїдної раси, які страждають на артеріальну гіпертензію.

Інші. Як і при застосуванні будь-яких інших антигіпертензивних засобів, надмірне зниження артеріального тиску у пацієнтів з ішемічною хворобою серця або ішемічною кардіопатією може призвести до інфаркту міокарда або інсульту.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність.

Лікарський засіб протипоказано застосовувати вагітним або жінкам, які планують завагітніти. Якщо під час лікування препаратом підтверджується вагітність, його застосування необхідно негайно припинити і, якщо необхідно, – замінити іншим лікарським засобом, дозволеним для застосування вагітним (див. розділи «Протипоказання» та «Особливості застосування»).

Немає відповідних даних про застосування телмісартану вагітним жінкам.

Епідеміологічне обґрунтування ризику тератогенності внаслідок застосування інгібіторів АПФ упродовж І триместру вагітності не було переконливим, проте не можна виключити невеликого підвищення ризику. Хоча немає контрольованих епідеміологічних даних щодо ризику тератогенності при застосуванні антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ, подібні ризики можуть існувати для цього класу лікарських засобів. При плануванні вагітності слід завчасно замінити препарат на інший антигіпертензивний засіб, який має встановлений профіль безпеки для застосування у період вагітності. При встановленні вагітності необхідно терміново припинити лікування антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ та у разі необхідності розпочати альтернативне лікування.

Як відомо, застосування антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ протягом ІІ та ІІІ триместрів вагітності спричиняє фетотоксичність у людей (порушення функції нирок, олігогідрамніоз, затримка формування кісток черепа) і неонатальну токсичність (ниркова недостатність, гіпотонія, гіперкаліємія). Якщо застосування антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ почали з ІІ триместру вагітності, рекомедується провести ультразвукове обстеження функції нирок і кісток черепа плода. Стан немовлят, матері яких приймали антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ, необхідно ретельно контролювати на предмет артеріальної гіпотензії (див. розділи «Протипоказання» та «Особливості застосування»).

Період годування груддю.

У зв’язку з відсутністю інформації щодо застосування телмісартану у період годування груддю АРБИТЕЛЬ не рекомендований для застосування жінкам, які годують груддю. Перевага надається альтернативному лікуванню з краще вивченим профілем безпеки, особливо при годуванні груддю новонародженого або недоношеної дитини.

Фертильність.

У процесі доклінічних досліджень не виявлено впливу телмісартану на фертильність чоловіків та жінок.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

При керуванні автомобілем та іншими механічними пристроями необхідно брати до уваги можливість виникнення запаморочення або гіперсомнії при антигіпертензивній терапії, у тому числі препаратом АРБИТЕЛЬ.

 

Спосіб застосування та дози.

Лікування артеріальної гіпертензії.

Звичайна ефективна доза телмісартану становить 40 мг на добу. У деяких пацієнтів може бути достатньою добова доза телмісартану у 20 мг. У разі якщо артеріальний тиск не знижується до бажаного значення, дозу телміcартану можна підвищити до 80 мг 1 раз на добу. Альтернативно телміcартан можна призначати в комбінації з тіазидними діуретиками, такими як гідрохлоротіазид, які мають додатковий ефект щодо зниження артеріального тиску при застосуванні з телмісартаном. При вирішенні питання щодо підвищення дози слід мати на увазі, що максимальний гіпотензивний ефект досягається через 4–8 тижнів від початку лікування.

Профілактика серцево-судинних захворювань.

Рекомендована доза становить 80 мг 1 раз на добу. Ефективність телмісартану у дозах менше 80 мг при профілактиці серцево-судинних захворювань невідома.

Розпочинаючи лікування телмісартаном з метою зниження серцево-судинних захворювань, рекомендується проводити ретельний контроль артеріального тиску і у разі потреби коригувати дозу препаратів, які знижують артеріальний тиск.

Особливі групи пацієнтів

Порушення функції нирок. Досвід лікування пацієнтів з нирковою недостатністю або пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, обмежений. Таким пацієнтам рекомендується починати лікування із найнижчої початкової дози телмісартану 20 мг (див. розділ «Особливості застосування»). Для пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості потреби в корекції дози немає.

Порушення функції печінки. АРБИТЕЛЬ протипоказаний пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки.

Для пацієнтів із легкими або помірними порушеннями функції печінки добова доза телмісартану не повинна перевищувати 40 мг 1 раз на добу (див. розділ «Особливості застосування»).

Пацієнти літнього віку. Корекція дози не потрібна.

Спосіб застосування.

АРБИТЕЛЬ приймати 1 раз на добу перорально з достатньою кількістю рідини незалежно від вживання їжі.

Таблетки слід зберігати у запаяному блістері для захисту від вологи. Таблетки необхідно виймати з блістера безпосередньо перед застосуванням.

 

Діти.

Безпеку та ефективність телмісартану у дітей (віком до 18 років) не досліджували.

 

Передозування.

Інформація про передозування телмісартаном обмежена.

Симптоми. Найбільш вираженими симптомами передозування телмісартану були гіпотензія і тахікардія. Також повідомляли про брадикардію, запаморочення, підвищення концентрації креатиніну в сироватці крові та гостру ниркову недостатність.

Терапія. Телміcартан не виводиться з організму щляхом гемодіалізу. Пацієнти повинні перебувати під пильним контролем і отримувати симптоматичну та підтримуючу терапію. Лікування залежить від часу, що минув після передозування, та тяжкості симптомів. Рекомендується викликати блювання та/або зробити промивання шлунка. При лікуванні передозування можна застосовувати активоване вугілля. Необхідно часто перевіряти рівень електролітів та креатиніну в сироватці крові. При виникненні артеріальної гіпотензії пацієнта слід покласти на спину та надати допомогу, спрямовану на швидке поповнення об’єму рідини та солі в організмі.

 

Побічні реакції.

Серйозні побічні явища, що включають анафілактичну реакцію та ангіоневротичний набряк, можливі у поодиноких випадках (від ≥ 1/10000 до <1/1000), а також спостерігалася гостра ниркова недостатність.

Загальна частота проявів побічних явищ у пацієнтів з артеріальною гіпертензією в ході контрольованих клінічних випробувань при прийомі телмісартану зазвичай співставлялася з прийомом плацебо (41,4 % порівняно з 43,9 %). Частота проявів побічних явищ не є дозозалежною та не має взаємозв’язку зі статтю, віком або расою пацієнтів. Дані щодо безпеки телмісартану при попередженні серцево-судинних захворювань були співвідносними з даними при лікуванні артеріальної гіпертензії.

Побічні ефекти викладені із зазначенням частоти з використанням таких позначень: дуже часто (³1/10); часто (від 1/100 до <1/10); нечасто (від 1/1000 до <1/100); рідко (від 1/10000 до <1/1000); дуже рідко (<1/10000).

У кожній групі побічні ефекти зазначені у порядку зменшення ступеня проявів.

Інфекційні захворювання та інвазії:

нечасто – інфекційні захворювання сечовивідних шляхів, включаючи цистит; інфекції верхніх дихальних шляхів, включаючи фарингіт і синусит;

рідко – сепсис, у т.ч. з летальним наслідком¹.

З боку системи крові та лімфатичної системи:

нечасто – анемія;

рідко – еозинофілія, тромбоцитопенія.

З боку імунної системи:

рідко – анафілактична реакція, гіперчутливість.

З боку обміну речовин і харчування:

нечасто – гіперкаліємія;

рідко – гіпоглікемія (у хворих на діабет).

Психічні розлади:

нечасто – безсоння, депресія;

рідко – занепокоєність.

З боку нервової системи:

нечасто – синкопе;

рідко – сонливість.

З боку органів зору:

рідко – порушення зору.

З боку органів слуху, вестибулярного апарату:

нечасто – вертиго.

З боку серця:

нечасто – брадикардія;

рідко – тахікардія.

З боку судин:

нечасто – артеріальна гіпотензія², ортостатична гіпотензія.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння:

нечасто – диспное, кашель;

дуже рідко – інтерстиціальна хвороба легень⁴.

З боку травного тракту:

нечасто – абдомінальний біль, діарея, диспепсія, метеоризм, блювання;

рідко – сухість у роті, дискомфорт у ділянці шлунка, дисгевзія.

Гепатобіліарні порушення:

рідко – порушення функції печінки/печінкові розлади³.

З боку шкіри і підшкірної клітковини:

нечасто – свербіж, посилене потовиділення, висипання;

рідко – ангіоневротичний набряк (у т.ч. з летальним наслідком), екзема, еритема, кропив’янка, медикаментозний дерматит, токсичний дерматит.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини:

нечасто – біль у спині (наприклад ішіас), судоми м’язів, міалгія;

рідко – артралгія, біль у кінцівках, біль у сухожиллі (симптоми, подібні до тендиніту).

З боку сечовидільної системи:

нечасто – порушення функції нирок, включаючи гостру ниркову недостатність.

Загальні порушення:

нечасто – біль у грудях, астенія (слабкість);

рідко – симптоми, подібні до грипу.

Лабораторні дані:

нечасто – підвищення креатиніну в крові;

рідко – зниження рівня гемоглобіну, підвищення сечової кислоти в крові, підвищення печінкових ферментів, підвищення рівня креатинфосфокінази у крові.

^{1, 2, 3, 4}  – Див. розділ «Побічні реакції. Опис окремих побічних реакцій».

 

Опис окремих побічних реакцій

Сепсис. У процесі дослідження PRoFESS серед пацієнтів, які приймали телмісартан, спостерігався вищий рівень випадків сепсису, ніж серед тих, хто отримував плацебо. Це може бути як випадковістю, так і ознакою процесу, суть якого наразі невідома.

Гіпотензія. Ця побічна реакція спостерігалася часто у пацієнтів з контрольованим артеріальним тиском, які застосовували телмісартан для зниження серцево-судинної захворюваності у якості додаткової терапії до стандартного лікування.

Порушення функції печінки/печінкові розлади. За постмаркетинговими даними більшість випадків порушень функції печінки/печінкові розлади спостерігались у пацієнтів японської національності. Пацієнти японської національності більш схильні до розвитку цих побічних реакцій.

Інтерстиціальна хвороба легень. Випадки інтерстиціальної хвороби легень спостерігалися тимчасово при застосуванні телмісартану за період постмаркетингових спостережень. Однак причинно-наслідковий зв’язок не був встановлений.

 

термін придатності. 3 роки.

 

Умови зберігання.

Лікарський засіб не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігати у захищеному від дітей місці.

 

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери в коробці з картону.

По 7 таблеток у блістері; по 2 або 4 блістери в коробці з картону.

По 14 таблеток у блістері; по 1, 2, 4 або 7 блістерів в коробці з картону.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.

МІКРО ЛАБС ЛІМІТЕД/MICRO LABS LIMITED.

 

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Ділянка №. S.155 – S.159 та N1, Промислова зона Верна, Фаза ІІІ та Фаза IV, Верна Салкетт, In-403 722, Індія/PLOT NO. S.155 TO S.159 & N1 VERNA INDUSTRIAL ESTATE, PHASE III & PHASE IV, VERNA SALCETTE, IN-403 722, India.