ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
ПІКОПРЕП
(PICOPREP)
Склад:
діючі речовини: 1 саше містить натрію пікосульфату 10 мг; магнію оксиду легкого 3,5 г; кислоти лимонної безводної 12 г;
допоміжні речовини: калію гідрокарбонат; сахарин натрію; ароматизатор натуральний апельсиновий, що містить гуміарабік (Е 414), лактозу, моногідрат, кислоту аскорбінову
(Е 300), бутилгідроксіанізол (Е 320).
Лікарська форма. Порошок для орального розчину.
Основні фізико-хімічні властивості: білий кристалічний порошок зі слабким запахом апельсина.
Фармакотерапевтична група. Контактні проносні засоби. Натрію пікосульфат, комбінації.
Код ATХ A06A В58.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Діючими речовинами препарату Пікопреп є натрію пікосульфат та магнію цитрат.
Натрію пікосульфат – це речовина місцевої дії, яка подразнює слизову оболонку, після розщеплення бактеріями в товстій кишці перетворюється на активну форму проносного – біс-(p-гідроксифеніл)-піридил-2-метан (БГПМ), що діє як місцевоподразнювальний засіб як у товстій, так і в прямій кишці.
Магнію цитрат чинить осмотичну та проносну дію, спричиняючи виділення рідини в просвіт кишки.
Дія препарату полягає у сильному промивному ефекті, який поєднується з ефектом стимулювання перистальтики кишечнику.
Препарат не призначають як звичайний проносний засіб.
Фармакокінетика.
Пікосульфат натрію та цитрат магнію, два компоненти препарату, місцево активні, з мінімальним системним впливом.
Після прийому ПІікопрепу (2 саше, які приймаються через кожні 6 годин) пікосульфат досягав середнього рівня концентрації 2,3 та 3,2 нг/мл (Cmax) при медіані 2 та 8 годин (Tmax) після першого та другого прийнятого саше відповідно.
Концентрація магнію досягала рівня 0,90 та 0,95 ммоль/л через 4 та 10 годин відповідно. Базове значення становило 0,75 ммоль/л.
Рівень БГПМ в плазмі крові був постійно низьким або невизначеним, а зразки сечі показали, що більшість виділених БГПМ були у глюкуронід-кон’югованій формі.
Клінічні дослідження очищення кишечника перед колоноскопією показали збільшення рівня магнію у сироватці крові від початкового рівня до проведення процедури колоноскопії приблизно на 0,11 ммоль/л (з 0,86 до 0,97 ммоль/л).
Всі зміни рівня магнію в сироватці крові були минущими і в межах норми, у тому числі у пацієнтів із легким та помірним порушенням функції нирок.
Середній термінальний період напіввиведення пікосульфату становив 7,4 години. Частка дози пікосульфату натрію, що виділяється з сечею без змін, становила 0,11 %.
Обидва активні компоненти діють місцево в товстій кишці, причому жоден із них не абсорбується у будь-яких виявлених кількостях.
Доклінічні дані безпеки
Доклінічні дані не виявили особливої небезпеки для людини на основі звичайних досліджень токсичності та генотоксичності при повторній дозі.
Через дуже коротку тривалість лікування не проводили тривалих досліджень на тваринах.
Репродуктивні дослідження не показали можливості погіршити фертильність або зашкодити плоду при застосуванні пікосульфату натрію та Пікопрепу.
У дослідженні на тваринах щодо до- та післянатального розвитку, досліджували максимально допустипу дозу препарату, що не виявляє шкідливого впливу на здоров'я людини (NOAEL), а саме середня доза препарату 750 мг / кг два рази на день.
При застосуванні дози 2000 мг / кг два рази на день у тварин (приблизно у 8 разів більше рекомендованої дози для людини), викликав побічну дію, а саме спостерігалася смерть цуценят, в проміжок часу з 2 до 4 днів лактації через токсичність для матері.
Ефекти в дослідженнях репродуктивної токсичності та впливу на розвиток тварин, які отримували тільки пікосульфат натрію, спостерігалися тільки при застосуванні максимально великих доз препарату для людини, що свідчить про незначне значення для клінічного застосування.
Клінічні характеристики.
Показання.
Для очищення кишечнику перед проведенням рентгенівських досліджень, ендоскопії або перед хірургічними втручаннями.
Протипоказання.
Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату, застійна серцева недостатність, порушення випорожнення шлунка, шлунково-кишкові виразки, токсичний коліт, токсичний мегаколон, кишкова непрохідність, нудота і блювання, гострі абдомінальні патології, що потребують хірургічного втручання, такі як гострий апендицит, а також діагностована або підозрювана шлунково-кишкова непрохідність або перфорація, тяжка дегідратація, рабдоміоліз, гіпермагніємія, активний запальний процес у кишечнику, виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв), оскільки може розвиватись гіпермагніємія. У пацієнтів із виражено послабленою функцією нирок можливе накопичення магнію у плазмі крові. У таких випадках слід застосовувати інший препарат.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Оскільки препарат Пікопреп є проносним засобом, він збільшує швидкість шлунково-кишкового транзиту. Отже, застосування препарату може змінювати абсорбцію інших пероральних лікарських засобів (наприклад протиепілептичних і протидіабетичних засобів, контрацептивів і антибіотиків).
Антибіотики тетрациклінового та фторхінолонового ряду, залізо, дигоксин, хлорпромазин, пеніциламін слід призначати не пізніше ніж за 2 години до або через 6 годин після введення Пікопрепу, щоб запобігти хелатуванню з магнієм.
Ефективність препарату Пікопреп знижується при одночасному застосуванні з проносними засобами, що збільшують об’єм вмісту кишечнику.
З обережністю слід застосовувати препарат пацієнтам, які вже застосовують лікарські засоби, що можуть спричинити гіпокаліємію (такі як діуретики або кортикостероїди, а також препарати, застосування яких повʼязане з особливим ризиком розвитку гіпокаліємії, наприклад серцеві глікозиди). З обережністю також слід призначати Пікопреп пацієнтам, які застосовують нестероїдні протизапальні засоби або препарати, що індукують синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону, наприклад трициклічні антидепресанти, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, антипсихотичні препарати і карбамазепін, оскільки вони можуть підвищувати ризик затримки води та/або порушення балансу електролітів.
Також з обережністю слід застосовувати Пікопреп пацієнтам, які вже застосовують препарати, що підвищують ризик водного та електролітного дисбалансу або можуть підвищувати ризик виникнення судом, аритмій, пролонгованого інтервалу QT на тлі водного або електролітного порушення.
Особливості застосування.
Очищення кишечнику має бути проведене тільки в тому випадку, коли є чіткі передопераційні показання, оскільки клінічно релевантна користь очищення кишечнику перед плановим колоректальним хірургічним втручанням не може бути доведена. Співвідношення між ризиком та користю потребує ретельної оцінки залежно від застосованої процедури.
Недостатнє або надмірне пероральне споживання води та електролітів може призвести до клінічно значущого їх дефіциту, особливо в ослаблених пацієнтів. Тому діти, пацієнти літнього віку та ослаблені пацієнти, а також пацієнти з ризиком розвитку гіпокаліємії або гіпонатріємії мають перебувати під медичним наглядом. Пацієнтам з ознаками гіпокаліємії або гіпонатріємії може бути потрібне проведення швидких коригувальних заходів для відновлення балансу рідини та електролітів.
Споживання лише води для поповнення рідини у разі її втрати може призвести до електролітного дисбалансу.
З особливою обережністю слід застосовувати препарат після нещодавно проведених хірургічних процедур на шлунково-кишковому тракті, а також пацієнтам із порушеннями функцій нирок, серцевими захворюваннями або запальними захворюваннями кишечнику в анамнезі.
Препарат з обережністю слід призначати пацієнтам, які застосовують лікарські засоби, що можуть впливати на водний та/або електролітний баланс, наприклад діуретики, кортикостероїди, літій.
Пікопреп може змінювати абсорбцію лікарських засобів, призначених для регулярного перорального застосування. Тому у разі необхідності такої терапії Пікопреп слід застосовувати з обережністю. Так, були отримані окремі повідомлення про напади судом у пацієнтів, які застосовують протиепілептичні препарати, що раніше давали змогу успішно контролювати перебіг епілепсії.
З обережністю застосовувати Пікопреп пацієнтам з порушенням функції нирок або пацієнтам, які одночасно приймають ліки, що можуть вплинути на функцію нирок (наприклад діуретики, інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту, блокатори рецепторів ангіотензину або нестероїдні протизапальні засоби). У цих пацієнтів можливий підвищений ризик ураження нирок. Були отримані окремі повідомлення про серйозні аритмії, пов'язані з застосуванням іонних осмотичних проносних препаратів для підготовки кишечнику. Будьте обережні при призначенні препарату Пікопреп пацієнтам з підвищеним ризиком аритмій (наприклад, подовжений інтервал QT в анамнезі, неконтрольовані аритмії, нещодавно перенесений інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія, застійна серцева недостатність або кардіоміопатії). Слід зробити ЕКГ перед прийомом препарату та після проведення колоноскопії у пацієнтів з підвищеним ризиком серйозних серцевих аритмій.
Були отримані окремі повідомлення про випадки ішемічного коліту, що потребували госпіталізації. Однак не було встановлено причинно-наслідкового зв'язку між цими випадками ішемічного коліту та застосуванням препарату Пікопреп.
При застосуванні препарату Пікопреп пацієнти з порушенням блювального рефлексу та пацієнти, схильні до регургітації або аспірації, повинні бути під наглядом. Застосовувати з обережністю таким пацієнтам.
Період очищення кишечнику не має перевищувати 24 годин, оскільки триваліша процедура може підвищувати ризик порушення водного або електролітного балансу.
Кожне саше з препаратом містить 5 ммоль (або 195 мг) калію. Дану інформацію слід враховувати при призначенні препарату пацієнтам з порушеннями функцій нирок або пацієнтам, які перебувають на дієті з обмеженим вживанням калію.
Препарат містить лактозу, тому його не слід застосовувати пацієнтам зі спадковими порушеннями метаболізму галактози, такими як дефіцит лактази Лаппа або порушення всмоктування глюкози-галактози.
Препарат не призначений для застосування як звичайний проносний засіб.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Фертильність.
Дослідження на тваринах не виявили ембріофетотоксичності або погіршення фертильності при застосуванні препарату Пікопреп. У дослідженнях лише з пікосульфатом натрію ембріофетотоксичність спостерігалася у щурів та кролів після застосування дуже високих доз. Дослідження фертильності у тварин не завжди прогнозує віповідні результати у людини, тому цей препарат слід призначати вагітним лише у разі, коли це явно необхідно.
Вагітність.
Клінічний досвід застосування препарату Пікопреп у період вагітності відсутній. З метою безпеки не слід застосовувати даний препарат у період вагітності, оскільки пікосульфат натрію чинить проносну дію, що стимулює перистальтику.
Годування груддю.
Клінічний досвід застосування препарату Пікопреп у період годування груддю відсутній. Однак, з огляду на фармакокінетичні властивості препарату, можливе застосування Пікопрепу жінкам, які годують груддю, в разі нагальної необхідності.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
На період застосування препарату слід утримуватися від занять, що потребують швидкості психомоторних реакцій, зважаючи на те що, можуть спостерігатися судоми або сплутаність свідомості.
Спосіб застосування та дози.
Препарат застосовувати внутрішньо.
За добу до госпіталізації рекомендується перейти на низькошлакову дієту. У день процедури рекомендується дієта з прозорих рідин. Щоб уникнути дегідратації, важливо дотримуватись рекомендацій споживання рідини під час застосування препарату Пікопреп, поки ефект від дії препарату зберігається. Крім споживання рідини разом з режимом лікування (Пікопреп + додаткові рідини), нормальна спрага є приводом споживання прозорих рідин.
Прозорі рідини повинні включати в себе різні фруктові соки без м’якоті, безалкогольні напої, бульйон, чай, каву (без молока, сої або вершків) та воду. Пити не лише воду.
Інструкції щодо розведення порошку для застосування дорослим (включаючи осіб літнього віку)
Вміст 1 саше розчинити у чашці холодної води (приблизно 150 мл). Суміш перемішати впродовж 2–3 хвилин. Розчин набуває білуватого кольору, стає мутним зі слабким запахом апельсина. Даний розчин готовий для вживання. Якщо розчин розігрівся, слід зачекати, поки він охолоне до температури, яка придатна для пиття.
Дорослі, у тому чилі особи літнього віку (якщо дослідження/операція призначена на другу половину наступного дня, рекомендовано застосовувати режим роздільного прийому).
Режим роздільного прийому (ввечері напередодні та в день проведення процедури).
Першу дозу застосувати ввечері напередодні процедури, другу дозу – зранку в день процедури.
За день до процедури – перша доза:
- вміст одного саше розчинити у воді, як описано вище, і застосовувати ввечері, орієнтовно між 17.00 та 21.00, за добу до проведення процедури, після чого необхідно випити не менше 5 склянок вмістом 250 мл прозорої рідини.
У день процедури – друга доза:
- вміст одного саше розчинити у воді, як описано вище, і застосовувати зранку (за 5– 9 годин до проведення процедури), після чого необхідно випити не менше 3 склянок вмістом 250 мл прозорої рідини.
Прозору рідину можна випити не пізніше ніж за 2 години до процедури
або
Режим прийому напередодні (лише ввечері напередодні проведення процедури).
Першу дозу застосовувати у другій половині дня або на початку вечора та другу дозу – приблизно через 6 годин на ніч.
За день до процедури – 2 саше:
- перша доза: вміст одного саше розчинити у воді, як описано вище, і застосовувати у другій половині дня або на початку вечора (наприклад, 16.00–18.00), після чого необхідно випити не менше 5 склянок вмістом 250 мл прозорої рідини;
- друга доза: вміст одного саше розчинити у воді, як описано вище, і застосовувати пізно ввечері (22.00–24.00), після чого необхідно випити не менше 3 склянок вмістом 250 мл прозорої рідини.
Прозору рідину можна випити не пізніше ніж за 2 години до процедури.
Діти.
Препарат застосовувати дітям віком до 9 років під наглядом лікаря в умовах стаціонару.
Інструкції щодо розведення порошку для застосування дітям.
До препарату додається мірна ложка. У ложку насипати порошок. Рекомендується провести по верхівці наповненої ложки вузьким пласким краєм предмета, наприклад зворотною стороною леза ножа, для того щоб отримати пласку поверхню порошку у мірній ложці (1 мірна ложка містить 4 г порошку (1/4 саше)).
Розчинити необхідну кількість порошку в чашці води (приблизно 50 мл води на 1 ложку порошку). Суміш перемішати впродовж 2–3 хвилин. Розчин набуває білуватого кольору, стає мутним зі слабким запахом апельсина. Даний розчин готовий для вживання. Якщо розчин розігрівся, слід зачекати, поки він охолоне до температури, яка придатна для пиття.
Залишки вмісту саше слід викинути.
Застосування дітям.
Порошок розчинити у воді як вказано вище. Першу дозу застосовувати до 8 години ранку у день процедури. Другу дозу застосувати через 6–8 годин після першої дози.
Дітям віком 1–2 роки: ¼ саше, або 1 мірну ложку порошку, вранці (перша доза); ¼ саше, або 1 мірну ложку порошку, вдень (друга доза);
Дітям віком 2–4 роки: ½ саше, або 2 мірні ложки порошку, вранці (перша доза), ½ саше, або 2 мірні ложки порошку вдень (друга доза);
Дітям віком 4–9 років: 1 саше порошку вранці (перша доза), ½ саше, або 2 мірні ложки порошку, вдень (друга доза) (за рекомендаціями щодо розчинення повного саше для дітей віком 4–9 років слід звернутися до інструкції щодо розведення порошку для застосування дорослим).
Дітям віком від 9 років дозування як для дорослих.
Діти.
Препарат застосовувати дітям віком від 1 року (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Передозування.
Передозування може призвести до профузної діареї.
Лікування передозування полягає у проведенні загального підтримувального лікування і корекції водно-електролітного балансу.
Побічні реакції.
Найчастішими побічними реакціями, про які повідомлялося у ході клінічних досліджень, є нудота, головний біль та блювання.
Побічні реакції розподілені за системами органів та частотою виникнення:
часто (від ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100), поодинокі (від ≥ 1/10000 до < 1/1000), рідкісні (< 1/10000), частота невідома (наявні дані не дають змоги оцінити частоту).
З боку імунної системи. Нечасто: анафілактоїдні реакції, гіперчутливість.
Розлади метаболізму. Нечасто: гіпонатріємія, гіпокаліємія.
Психічні розлади. Часто: порушення сну.
З боку нервової системи.
Часто: головний біль. Нечасто: епілепсія, клоніко-тонічні судоми, судоми, сплутаність свідомості, запаморочення.
З боку шлунково-кишкового тракту. Часто: сухість у роті, нудота, здуття живота, анальний дискомфорт, прокталгія. Нечасто: блювання, абдомінальний біль, афтоїдні виразки клубової кишки*. Частота невідома: діарея, нетримання калу, метеоризм.
З боку шкіри і підшкірної клітковини. Нечасто: висипання (включаючи еритематозні і макулопапульозні висипання), кропивʼянка, свербіж, пурпура.
З боку судин: нечасто: ортостатична гіпотензія.
Системні порушення та ускладнення у місці введення.
Часто: спрага, втома; частота невідома: біль.
*Повідомлялося про окремі випадки розвитку афтоїдних виразок клубової кишки у легкій оборотній формі.
Діарея та нетримання калу є основними клінічними проявами дії препарату Пікопреп. За даними постмаркетингових спостережень були виявлені поодинокі випадки гострої діареї та ішемічного коліту. Повідомлялося про випадки гіпонатріємії, як асоційованої із судомами, так і ізольованої. У пацієнтів з епілепсією в анамнезі спостерігався розвиток малих та великих нападів, навіть при відсутності гіпонатріємії. Також відзначались окремі випадки анафілактичних реакцій, гіпермагніємії.
Повідомлення про побічні реакції.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації препарату є важливим. Це дає змогу відслідковувати баланс користь/ризик застосування препарату. Прохання до медичних працівників повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції у представництво компанії заявника.
Термін придатності.
3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 2 саше з порошком у комплекті з мірною ложкою у картонній упаковці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробники.
Виробник готового продукту:
Феррінг Фармацевтікалз (Китай) Ко., Лтд., Китай
Відповідальний за випуск серії:
Феррінг ГмбХ, Німеччина.
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
1.№ 6, Хуа Лінг Лу (Феррінг Роуд), Національний Медичний Технологічний Парк,
528437, Місто Чжуншань – Провінція Гуандун, Китай.
2.Вітланд 11, 24109 Кіль, Німеччина.