ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
ПРОМЕДОЛ-ЗН
(PROMEDOL-ZN)
Склад:
діюча речовина: trimeperidine;
1 мл розчину містить промедолу (тримеперидину гідрохлориду) – 20 мг;
допоміжна речовина: вода для ін’єкцій.
Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.
Фармакотерапевтична група.
Аналгетики. Опіоїди. Код АТХ N02A Х.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Синтетичний агоніст опіоїдних рецепторів. Чинить виражену аналгетичну дію, має помірні протишокові, снодійні та спазмолітичні властивості, підвищує скорочувальну активність матки.
Механізм дії зумовлений стимулюванням мю-, дельта- і капа-підвидів опіоїдних рецепторів. Вплив на мю-рецептори зумовлює супраспінальну аналгезію, ейфорію, фізичну залежність, пригнічення дихання, збудження центрів блукаючого нерва. Стимуляція капа-рецепторів спричиняє спінальну аналгезію, седативний ефект, міоз.
Пригнічує міжнейронну передачу больових імпульсів у центральній частині аферентного шляху, зменшує сприйняття центральною нервовою системою (ЦНС) больових імпульсів, знижує емоційну оцінку болю. Може спричинити розвиток фізичної залежності та звикання.
Порівняно з морфіном має слабшу та коротшу знеболювальну дію. При цьому менше пригнічує дихальний центр, а також менше збуджує центр блукаючого нерва і блювотний центр, не викликає спазму гладенької мускулатури (окрім міометрія). Переноситься краще, ніж морфін.
При підшкірному та внутрішньом’язовому введенні дія розпочинається через 10–20 хвилин і триває 3–4 години і більше.
Фармакокінетика.
Швидко всмоктується у кров при будь-якому способі введення. Зв’язування з білками плазми досягає 40 %. Метаболізується шляхом гідролізу з утворенням меперидинової та нормеперидинової кислот з подальшою їх кон’югацією. У невеликій кількості виводиться нирками у незмінному стані.
Клінічні характеристики.
Показання.
Виражений больовий синдром при злоякісних новоутвореннях, опіках, тяжких травмах, при підготовці до операції та у післяопераційний період, при спазмах гладенької мускулатури внутрішніх органів і кровоносних судин, у тому числі при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, кишкових, печінкових і ниркових коліках, дискінетичних запорах, інфаркті міокарда, кардіогенному шоку, стенокардії, гострих невритах, сторонньому тілі сечового міхура, прямої кишки, уретри, парафімозі, гострому простатиті. У складі премедикації та під час наркозу, як протишоковий засіб, для нейролептаналгезії (у комбінації з нейролептиками).
Протипоказання.
- Підвищена індивідуальна чутливість до тримеперидину гідрохлориду.
- Порушення дихання внаслідок пригнічення дихального центру.
- Обструктивні захворювання дихальних шляхів, у тому числі напади бронхіальної астми.
- Загальне виснаження.
- Паралітичний ілеус або ризик його розвитку.
- Біль у животі неясної етіології (до встановлення діагнозу).
- Підвищений внутрішньочерепний тиск або травма голови.
- Гостра алкогольна інтоксикація.
- Судоми.
- Коматозний стан.
- Феохромоцитома.
- Одночасне лікування інгібіторами моноаміноксидази (МАО), а також протягом 2 тижнів після припинення їх застосування.
- Дитячий вік до 2 років.
- Вік від 65 років.
- Останні 3 години перед передбачуваним терміном пологів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Тримеперидину гідрохлорид не можна застосовувати одночасно з інгібіторами МАО (включаючи моклобемід) і протягом 2 тижнів після припинення застосування інгібіторів МАО (див. розділ «Протипоказання»).
При одночасному застосуванні з антидепресантами (у т. ч. трициклічними) можливий збудливий або пригнічувальний ефект на ЦНС.
Пригнічувальний ефект на ЦНС підсилюється також у разі одночасного застосування засобів анестезії.
При одночасному застосуванні з антипсихотичними засобами посилюється седативний і гіпотензивний ефект тримеперидину гідрохлориду.
Тривале застосування барбітуратів (особливо фенобарбіталу) або наркотичних аналгетиків спричиняє розвиток перехресної толерантності.
Промедол-ЗН сумісний з нейролептиками (галоперидолом, дроперидолом), холінолітиками, міотропними спазмолітиками, антигістамінними засобами.
Опіоїди уповільнюють всмоктування антиаритмічного засобу мексилетину.
Якщо пацієнт застосовує антибіотик ципрофлоксацин, в разі премедикації опіоїдом може знизитися його концентрація в плазмі.
При одночасному застосуванні тримеперидину гідрохлориду з цизапридом, метоклопрамідом чи домперидоном спостерігають антагонізм щодо впливу на шлунково-кишковий тракт.
Блокатор Н2-гістамінових рецепторів циметидин інгібує метаболізм опіоїдів.
Алкоголь підсилює седативну та гіпотензивну дію опіоїдів.
Взаємодія опіоїдних знеболювальних засобів та інгібіторів ВІЛ-протеази або інгібіторів зворотної транскриптази остаточно не визначена; невелика кількість досліджень і результати in vivo не завжди підтверджують прогнози щодо характеру можливої взаємодії.
Особливості застосування.
При застосуванні високих доз та ознаках інтоксикації можна застосовувати активоване вугілля перорально.
Застосування високих доз препарату, особливо хворим літнього віку, може призвести до розвитку дихальної депресії і гіпотензії з розвитком циркуляторної недостатності та коматозного стану, розвиток побічних реакцій залежить від індивідуальної чутливості до опіоїдних рецепторів. У дітей віком від 2-х років можуть виникнути судоми, при застосуванні у великих дозах можливе прогресування ниркової недостатності. Судоми частіше спостерігаються у дітей.
Розвиток токсичних ефектів залежить від індивідуальної чутливості до опіоїдних рецепторів.
Коматозний стан проявляється звуженими зіницями, дихальною депресією, що може свідчити про передозування. Дилатація зіниць свідчить про розвиток гіпоксії. Набряк легенів після передозування є основною причиною летального випадку.
При повторному застосуванні можливий розвиток звикання та медикаментозної залежності. Можлива ейфорія.
З обережністю застосовувати при порушеннях функцій печінки та нирок, гіпертиреозі, гіпотензії, недостатності надниркових залоз, гіпертрофії простати, імпотенції, шоку, міастенії, запальних захворюваннях шлунково-кишкового тракту, а також пацієнтам віком від 60 років.
Не допускати вживання алкоголю.
Пацієнтам з порушеннями функції печінки краще застосовувати всередину препарати негайної дії або вводити парентерально опіоїди короткочасної дії, ніж призначати опіоїди тривалої дії, наприклад трансдермальні препарати або лікарські форми тривалого вивільнення.
При застосуванні лікарського засобу пацієнтам з порушеннями гепатобіліарної системи (також при панкреатиті біліарного походження) слід дотримуватися обережності; в таких випадках тримеперидину гідрохлорид слід застосовувати одночасно зі спазмолітичними засобами.
Ризик виникнення абстинентного синдрому. При раптовому припиненні застосування тримеперидину гідрохлориду можливий розвиток синдрому абстиненції (див. розділ «Побічні реакції»).
Дихальна недостатність потребує проведення респіраторної підтримки і введення стимуляційного антагоніста – налоксону, але застосування опіоїдного антагоніста налоксону наркозалежним особам може призвести до розвитку синдрому відміни. Підтримуюча терапія спрямована на респіраторну підтримку і виведення хворого з шокового стану за рахунок введення налоксону. Кількість введення препарату залежить від ступеня дихальної недостатності та ступеня коматозного стану.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Лікарський засіб протипоказаний у період вагітності або годування груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
У період лікування промедолом не слід керувати автотранспортом і займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують швидкості психомоторних реакцій.
Спосіб застосування та дози.
Потрібно ретельно оцінювати необхідність застосування опіоїдів як до початку терапії, так і під час лікування. Слід періодично розглядати можливість зменшення дози, припинення лікування або заміни опіоїдів. Для зменшення виникнення характерних для опіоїдів побічних дій треба уникати застосування інших лікарських засобів.
Дорослим вводити підшкірно, внутрішньом’язово по 0,5–1,5 мл розчину 20 мг/мл (10–30 мг тримеперидину гідрохлориду). Введення дози можна повторювати кожні 4 години.
Найвищі дози для дорослих: разова – 2 мл розчину 20 мг/мл (40 мг), добова – 8 мл розчину 20 мг/мл (160 мг).
Дозу потрібно знижувати пацієнтам літнього віку, ослабленим пацієнтам, особам з порушеннями психічного стану, пацієнтам з печінковою та нирковою недостатністю. Терапію слід розпочинати меншими дозами, також слід дотримуватися більш тривалих інтервалів між прийомами.
Дітям віком від 2 років залежно від віку:
- 2–3 роки: разова доза – 0,15 мл розчину 20 мг/мл (3 мг тримеперидину гідрохлориду), максимальна добова – 0,6 мл (12 мг);
- 4–6 років: разова доза – 0,2 мл (4 мг), максимальна добова – 0,8 мл (16 мг);
- 7–9 років: разова доза – 0,3 мл (6 мг), максимальна добова – 1,2 мл (24 мг);
- 10–12 років: разова доза – 0,4 мл (8 мг), максимальна добова – 1,6 мл (32 мг);
- 13–16 років: разова доза – 0,5 мл (10 мг), максимальна добова – 2 мл (40 мг).
Діти. Препарат не рекомендується застосовувати дітям віком до 2 років.
Передозування.
Симптоми: симптоми подібні таким при передозуванні морфіну: сильне пригнічення дихання, гіпотензія, звужені зіниці очей (в разі вираженої гіпоксії – розширені), підвищений внутрішньочерепний тиск і кома. Можливе збудження ЦНС та судоми. Повідомлялося про рабдоміоліз і пов’язану з ним ниркову недостатність. Ранній та небезпечний прояв – пригнічення дихального центру.
Лікування: загальнореанімаційні заходи, призначення антагоністів (налоксон) та агоністів-антагоністів опіоїдних рецепторів (налорфін), симптоматична терапія.
Налоксон усуває пригнічення дихання та аналгезію, спричинені наркотичними аналгетиками. Налорфін усуває депресію дихання, спричинену наркотичними аналгетиками, при збереженні їх знеболювальної дії.
Побічні реакції.
З боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи висипи, свербіж, кропив’янку; контактний дерматит.
З боку психіки: галюцинації, зміни настрою; ейфорія (при застосуванні високих доз); дисфорія.
З боку нервової системи: порушення свідомості, запаморочення, головний біль, вертиго, сонливість; коматозний стан (при застосуванні високих доз).
З боку органів зору: диплопія, міоз; дилатація зіниць, що свідчить про розвиток гіпоксії.
З боку серцево-судинної системи: брадикардія, тахікардія, порушення серцевого ритму, ортостатична гіпотензія, зростання внутрішньочерепного тиску.
З боку дихальної системи: дихальна недостатність, дихальна депресія (при застосуванні високих доз).
З боку травного тракту: нудота, блювання, запор, сухість у роті.
З боку гепатобіліарної системи: спазм жовчовивідних шляхів.
З боку кістково-м’язової системи: м’язова ригідність (при застосуванні високих доз), судоми (особливо у дітей).
З боку сечовидільної системи: ниркова недостатність (при застосуванні високих доз), утруднене сечовипускання, спазми сечовивідних шляхів.
З боку репродуктивної системи: зниження лібідо.
Загальні порушення та реакції в місці введення: загальна слабкість, посилене потовиділення, почервоніння обличчя, гіпотермія, біль та запалення в місці введення.
Лабораторні показники: зміна рівня печінкових ферментів, гіперглікемія.
Залежність. Повторне застосування тримеперидину гідрохлориду може спричиняти залежність.
У разі фізичної залежності при раптовому припиненні застосування тримеперидину гідрохлориду може розвинутись синдром абстиненції (див. розділ «Особливості застосування»), для якого характерні такі симптоми: нудота, блювання, пронос, підвищене потовиділення, мідріаз, сльози в очах, озноб, позіхання, біль у животі, м’язах або суглобах, тремор м’язів, тривога, занепокоєння, дратівливість, безсоння, а також прискорене серцебиття, дихання, підвищений кров’яний тиск. Для запобігання розвитку синдрому абстиненції пацієнтам із ризиком виникнення залежності застосування препарату слід припиняти поступово.
Ейфорична дія тримеперидину гідрохлориду може бути причиною зловживання цим препаратом.
Якщо у випадку повторного застосування лікарського засобу спостерігають нудоту, блювання, запор, сонливість, запаморочення, дезорієнтацію або загальну слабкість, дозу слід зменшити.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 оС.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 1 мл в ампулі; по 5 ампул у блістері. По 1 або 2, або 20 блістерів у коробці.
По 1 мл в ампулі; по 10 ампул у блістері. По 1 або 10 блістерів у коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
Товариство з обмеженою відповідальністю «Харківське фармацевтичне підприємство «Здоров’я народу».
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Україна, 61002, Харківська обл., місто Харків, вулиця Куликівська, будинок 41.