ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
ПРОМЕДОЛ КАЛЦЕКС
(PROMEDOL KALCEKS)
Склад:
діюча речовина: trimeperidine;
1 мл розчину (1 ампула) містить тримеперидину гідрохлориду 20 мг;
допоміжна речовина: вода для ін’єкцій.
Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або жовтувата рідина.
Фармакотерапевтична група.
Аналгетики. Опіоїди. Код АТХ N02А Х.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Тримеперидин впливає головним чином на центральну нервову систему (ЦНС), а також на гладку мускулатуру внутрішніх органів. Сповільнюючи діяльність ЦНС, тримеперидин пригнічує відчуття болю, а також дихальний, кашльовий та блювальний центри. Зі свого боку, центрами, які збуджує тримеперидин, є: центр блукаючого нерва (уповільнюється частота серцевих скорочень), окорухового нерва (зіниці звужуються), а також блювальний центр у першій фазі дії препарату (можлива також нудота). Тримеперидин підсилює дію засобів анестезії, також полегшує настання сну у випадках, коли це утруднено через біль. За впливом на ЦНС тримеперидин слабший від морфіну. За впливом на гладку мускулатуру внутрішніх органів тримеперидин значно відрізняється від морфіну, оскільки розслаблює м’язи, тобто діє спазмолітично. Тримеперидин сприяє виникненню регулярних скорочень матки в разі дискоординованої родової діяльності, таким чином, прискорюючи процес пологів, і зменшує родові болі. Через ейфоричну дію та дію, що викликає абстиненцію, тримеперидин може викликати психічну та фізичну залежність, у зв’язку з цим – наркоманію.
Фармакокінетика.
Після підшкірного та внутрішньом’язового введення тримеперидин швидко всмоктується в кров. Його дія починається через 10-20 хвилин і після одноразового введення продовжується більше 3-4 годин. Зв’язок з білками плазми крові становить 40 %. Тримеперидин метаболізується в печінці і виділяється головним чином зі сечею. При внутрішньовенному введенні препарату період напіввиведення становить 1-2 години. Долає плацентарний бар’єр і проникає також у грудне молоко.
Клінічні характеристики.
Показання.
- Для зменшення сильного болю в разі поранень, переломів кісток, опіків, інфаркту міокарда, гострого панкреатиту, ниркових, печінкових і кишкових колік, при злоякісній пухлині, а також після хірургічних операцій.
- Для зменшення родових болів і для сприяння родовій діяльності в разі дисфункції шийки матки, при відсутності можливості проводити епідуральну анестезію і якщо народження дитини прогнозується не раніше ніж через 2 години.
- Премедикація перед операцією.
Протипоказання.
- Підвищена чутливість до активної речовини.
- Пригнічення дихання.
- Обструктивні захворювання дихальних шляхів, у тому числі напади бронхіальної астми.
- Паралітичний ілеус або ризик його розвитку.
- Болі неясного походження в животі.
- Підвищений внутрішньочерепний тиск або травма голови.
- Інтоксикація алкоголем.
- Судоми.
- Стан коми.
- Феохромоцитома.
- Тримеперидину гідрохлорид не можна призначати одночасно з інгібіторами моноаміноксидази (МАО), а також протягом 2 тижнів після припинення їх застосування.
- Дитячий вік до 2 років.
- Вік понад 65 років.
- Період вагітності.
- Період годування груддю.
- Загальне виснаження.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Тримеперидину гідрохлорид не можна застосовувати одночасно з інгібіторами МАО (включаючи моклобемід) і протягом 2 тижнів після припинення застосування інгібіторів МАО (див. розділ «Протипоказання»).
При одночасному застосуванні з антидепресантами можливий збудливий або пригнічувльний ефект на ЦНС.
Пригнічувальний ефект на ЦНС підсилює також одночасне застосування засобів анестезії та трициклічних антидепресантів.
При одночасному застосуванні з антипсихотичними засобами посилюється седативний і гіпотензивний ефект тримеперидину гідрохлориду.
Тримеперидину гідрохлорид підсилює дію седативних і снодійних засобів.
На тлі систематичного застосування барбітуратів (особливо фенобарбіталу) можливе послаблення аналгетичної дії наркотичних знеболювальних засобів.
Опіоїди уповільнюють всмоктування антиаритмічного засобу мексилетину.
Якщо пацієнт застосовує антибіотик ципрофлоксацин, в разі премедикації опіоїдом може знизитися його концентрація у плазмі крові.
При одночасному застосуванні тримеперидину гідрохлориду з цизапридом, метоклопрамідом або домперидоном спостерігають антагонізм щодо впливу на шлунково-кишковий тракт.
Засіб проти виразки циметидин інгібує метаболізм опіоїдів.
Алкоголь підсилює седативну та гіпотензивну дію опіоїдів.
Взаємодія опіоїдних знеболювальних засобів та інгібіторів ВІЛ-протеази або інгібіторів зворотної транскриптази складна; невелика кількість досліджень і результати in vivo не завжди підтверджують прогнози щодо характеру можливої взаємодії.
Особливості застосування.
Слід дотримуватися обережності та застосовувати менші дози тримеперидину гідрохлориду при призначенні препарату літнім або ослабленим пацієнтам, пацієнтам з порушеннями функції нирок та/або печінки, з бронхіальною астмою або зменшеними резервами дихання, а також у разі гіпотензії, гіпотиреозу, недостатності надниркових залоз, гіпертрофії простати, імпотенції, шоку, запальних захворюваннях шлунково-кишкового тракту, кишкової непрохідності, міастенії, а також пацієнтам віком від 60 років.
При застосуванні високих доз та при ознаках інтоксикації можна застосовувати активоване вугілля перорально.
Дихальна недостатність потребує проведення респіраторної підтримки і введення стимуляційного антагоніста – налоксону, але застосування опіоїдного антагоніста налоксону наркозалежним особам може призвести до розвитку симптому відміни. Підтримуюча терапія спрямована на респіраторну підтримку і виведення хворого з шокового стану за рахунок введення налоксону. Кількість введення препарату залежить від ступеня дихальної недостатності та ступеня коматозного стану.
Застосування високих доз препарату, особливо хворим літнього віку, може призвести до розвитку дихальної депресії і гіпотензії з розвитком циркуляторної недостатності та коматозного стану, розвиток побічних реакцій залежить від індивідуальної чутливості до опіоїдних рецепторів. У дітей віком від 2-х років можуть виникнути судоми, при застосуванні у великих дозах можливе прогресування ниркової недостатності. Судоми частіше спостерігаються у дітей.
Розвиток токсичних ефектів залежить від індивідуальної чутливості до опіоїдних рецепторів.
Коматозний стан проявляється вузькими зіницями, дихальною депресією, що може свідчити про передозування. Дилатація зіниць свідчить про розвиток гіпоксії. Набряк легенів після передозування є основною причиною летального випадку.
Пацієнтам із порушеннями функції печінки краще застосовувати внутрішньо препарати негайної дії або проводити парентеральне введення опіоїдів короткочасної дії, ніж призначати опіоїди тривалої дії, наприклад трансдермальні препарати або лікарські форми тривалого вивільнення.
При застосуванні препарату пацієнтам із порушеннями гепатобіліарної системи (також при панкреатиті біліарного походження) слід дотримуватися обережності; в таких випадках тримеперидину гідрохлорид потрібно застосовувати одночасно зі спазмолітичними засобами.
Якщо під час пологів мати отримує тримеперидину гідрохлорид, слід ретельно контролювати дихання і серцебиття новонародженого.
Через ейфоричну дію тримеперидину гідрохлорид може викликати психічну та фізичну залежність, у зв’язку з чим – наркоманію. Однак малоймовірно, що короткочасне застосування препарату в післяопераційний період викличе залежність.
При раптовому припиненні застосування тримеперидину гідрохлориду можливий розвиток синдрому абстиненції (див. розділ «Побічні реакції»).
Під час терапії тримеперидином гідрохлоридом не можна вживати алкоголь (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Антидопінгове попередження. У спорті внутрішньовенні інфузії заборонені, за винятком інфузій, які легально отримані в лікарні або у клінічних дослідженнях.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
При застосуванні тримеперидину гідрохлориду безпосередньо перед пологами можливе пригнічення дихання новонародженого. У свою чергу, у новонародженого, матері якого тривалий час застосовували тримеперидину гідрохлориду у період вагітності, можливий розвиток синдрому абстиненції.
Тримеперидину гідрохлорид можна застосовувати для зменшення родових болів і для сприяння родовій діяльності відповідно до показань, однак слід ретельно контролювати дихання та серцебиття новонародженого (див. розділ «Показання» та «Особливості застосування»).
Лікарський засіб протипоказаний у період вагітності та годування груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Під час застосування тримеперидину гідрохлориду не можна керувати транспортними засобами і обслуговувати механізми.
Спосіб застосування та дози.
Застосовують внутрішньом’язово, підшкірно (в екстрених випадках – внутрішньовенно).
Слід ретельно оцінити необхідність застосування опіоїдів як до початку терапії, так і під час лікування. Необхідно періодично розглядати можливість зменшення дози, припинення лікування або заміни опіоїдів. Для зменшення виникнення характерних для опіоїдів побічних дій, по можливості слід уникати застосування інших лікарських засобів.
Для дорослих середня терапевтична доза становить 10-40 мг тримеперидину гідрохлориду (відповідає 0,5-2 мл препарату Промедол Калцекс, розчину для ін’єкцій, 20 мг/мл). Введення дози можна повторювати кожні 4 години. Максимальна разова доза для дорослих становить 40 мг, добова доза ‒ 160 мг.
Для премедикації підшкірно або внутрішньом’язово вводять 20-30 мг тримеперидину гідрохлориду (відповідає 1-1,5 мл препарату Промедол Калцекс, розчину для ін’єкцій, 20 мг/мл) разом з 0,5 мг атропіну за 30-45 хвилин до операції. У невідкладних випадках препарат можна вводити у вену.
У післяопераційний період як знеболювальний та протишоковий засіб підшкірно вводять 20 мг тримеперидину гідрохлориду (відповідає 1 мл препарату Промедол Калцекс, розчину для ін’єкцій, 20 мг/мл).
Для знеболення пологів підшкірно вводять 20-40 мг тримеперидину гідрохлориду (відповідає 1-2 мл препарату Промедол Калцекс, розчину для ін’єкцій, 20 мг/мл). При необхідності ін’єкцію повторюють через 2‒3 години.
Пацієнтам літнього віку та ослабленим пацієнтам дозу препарату слід зменшити. Терапію потрібно розпочинати меншими дозами, також слід дотримуватися більш тривалих інтервалів між прийомами.
Пацієнтам із порушеннями функції печінки слід застосовувати менші дози (див. розділ «Особливості застосування»).
Для дітей віком від 2 років разова доза (залежно від віку) становить 3-10 мг тримеперидину гідрохлориду.
Діти.
Дітям віком до 2 років препарат не застосовують.
Передозування.
Симптоми. Симптоми подібні таким при передозуванні морфіну: сильне пригнічення дихання, гіпотензія, звужені зіниці очей (у разі вираженої гіпоксії – розширені), підвищений внутрішньочерепний тиск і кома. Можливе збудження ЦНС та судоми. Повідомлялося про рабдоміоліз і пов’язану з ним ниркову недостатність.
Лікування. Забезпечення належної вентиляції легенів і введення специфічного опіоїдного антагоніста – налоксону.
Побічні реакції.
Зазвичай тримеперидину гідрохлорид переноситься добре. Побічні дії, що спостерігаються найчастіше, ‒ нудота, блювання, запор, сонливість, дезорієнтація.
Нижчезазначені побічні реакції представлено відповідно до класифікації систем органів та частоти виникнення (MedDRA): дуже часто (≥ 1/10), часто (від ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100), рідко (від ≥ 1/10 000 до < 1/1000), дуже рідко (< 1/10 000), частота невідома (неможливо визначити за наявними даними).
З боку імунної системи: рідко ‒ свербіж, кропив’янка, висипання; анафілактичні реакції (після внутрішньовенного введення); частота невідома ‒ контактний дерматит.
З боку психіки: нечасто ‒ дезорієнтація; рідко ‒ занепокоєння, зміни настрою, галюцинації, дисфорія.
З боку нервової системи: нечасто ‒ запаморочення, сонливість, вертиго; частота невідома ‒ головний біль.
З боку органів зору: рідко ‒ міоз, двоїння в очах.
З боку серцево-судинної системи: нечасто ‒ артеріальна гіпотензія (при застосуванні великих доз); рідко ‒ брадикардія, тріпотіння серця, тахікардія, порушення серцевого ритму; частота невідома ‒ ортостатична гіпотензія, підвищений внутрішньочерепний тиск.
З боку дихальної системи: рідко – пригнічення дихання (при застосуванні великих доз).
З боку травного тракту: часто – запор, нудота, блювання; нечасто ‒ відчуття сухості у роті.
З боку гепатобіліарной системи: частота невідома ‒ спазми жовчовивідних шляхів.
З боку кістково-мʼязової системи: частота невідома ‒ ригідність м’язів (при застосуванні великих доз), судоми (особливо у дітей).
З боку сечовидільної системи: частота невідома ‒ утруднене сечовипускання, спазми сечовивідних шляхів.
З боку репродуктивної системи: частота невідома ‒ зменшення лібідо або потенції.
Загальні порушення та реакції в місці введення: рідко ‒ загальна слабкість; частота невідома – посилене потовиділення, почервоніння обличчя, гіпотермія, біль та запалення в місці введення, антипіретичний ефект.
Лабораторні показники: частота невідома ‒ зміни показників ферментів печінки, гіперглікемія.
Залежність. Повторне застосування тримеперидину гідрохлориду пов’язано з можливим виникненням залежності.
Застосування високих доз опіоїдів може призвести до дихальної депресії і коматозного стану. Судоми можливі у дітей, при застосуванні високих доз може прогресувати ниркова та дихальна недостатність. При застосуванні високих доз можлива дилатація зіниць, що свідчить про розвиток гіпоксії. Алергічні реакції, включаючи висипання, свербіж, кропив’янку.
У разі фізичної залежності при раптовому припиненні застосування тримеперидину гідрохлориду може розвинутись синдром абстиненції (див. розділ «Особливості застосування»), для якого характерні такі симптоми: нудота, блювання, пронос, підвищене потовиділення, мідріаз, сльози в очах, озноб, позіхання, біль у животі, м’язах або суглобах, тремор м’язів, тривога, занепокоєння, дратівливість, безсоння, а також прискорене серцебиття, дихання, підвищений артеріальний тиск. Для запобігання розвитку синдрому абстиненції пацієнтам із ризиком виникнення залежності застосування препарату слід припиняти поступово.
Ейфорична дія тримеперидину гідрохлориду може бути причиною зловживання цим препаратом.
Якщо у випадку повторного застосування препарату спостерігають нудоту, блювання, запор, сонливість, запаморочення, дезорієнтацію або загальну слабкість, дозу препарату слід зменшити.
Термін придатності.
3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 °С.
Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від дії світла. Не заморожувати.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 1 мл в ампулі із безкольорового скла І гідролітичного класу з лінією або крапкою розламу та маркувальними кільцями.
По 5 ампул в контурній чарунковій упаковці (піддоні) із полівінілхлоридної плівки.
По 1, 2 або 20 контурних чарункових упаковок (піддонів) в пачці із картону з контролем першого відкриття у вигляді самоклеючого стикера на кожній частині пачки, що відкривається.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
Виробник, який відповідає за випуск серії:
АТ «Калцекс».
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Вул. Крустпілс, 71E, Рига, LV-1057, Латвія.
Заявник.
АТ «Калцекс».
Місцезнаходження заявника.
Вул. Крустпілс, 53, Рига, LV-1057, Латвія.