ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
ПРОПТУС®
(PROPTUS®)
Склад:
діюча речовина: леводропропізин (levodropropizine);
5 мл сиропу містять леводропропізину 30 мг;
допоміжні речовини: сахароза; лимонна кислота; моногідрат; метилпарагідроксибензоат (Е 218); пропілпарагідроксибензоат (Е 216); натрію гідроксид; смакова добавка «Вишня»; вода очищена.
Лікарська форма. Сироп.
Основні фізико-хімічні властивості: прозора, від безбарвного до блідо-жовтого кольору рідина з запахом вишні.
Фармакотерапевтична група
Протикашльові засоби за винятком комбінованих препаратів, які містять експекторанти. Інші засоби, що пригнічують кашель. Леводропропізин.
Код АТХ R05D B27.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Леводропропізин – протикашльовий засіб, що отриманий шляхом стереоспецифічного синтезу і хімічно відповідає S(-)3-(4-феніл-піперазин-1-іл)-пропан-1,2-діолу.
Протикашльова активність леводропропізину зумовлена кількома механізмами, зокрема периферичною дією на трахеобронхіальне дерево, протиалергічним та бронхолітичним ефектами. Крім того, місцева анестезуюча дія була показана у доклінічних дослідженнях.
Механізм протикашльової дії леводропропізину полягає в уповільненні передачі нервових імпульсів по С-волокнах та у пригніченні вивільнення нейропептидів. Препарат не спричиняє пригнічення функції дихання, помітних серцево-судинних ефектів та запору.
Леводропропізин пригнічує бронхоспазм, спричинений гістаміном, серотоніном та брадикініном, однак не впливає на бронхоспазм, спричинений ацетилхоліном, демонструючи відсутність антихолінергічних ефектів.
Леводропропізин значно менш активний, ніж дропропізин, щодо тремору, спричиненого оксотреморином, і судом, спричинених пентаметилентетразолом, а також щодо зміни спонтанної моторики у мишей. Доклінічними дослідженнями показано, що леводропропізин не витісняє налоксон з опіоїдних рецепторів; не чинить вплив на синдром відміни морфіну, переривання його прийому не супроводжується появою адиктивної поведінки.
Клінічно було показано протикашльову ефективність леводропропізину щодо кашлю, спричиненого бронхолегеневою карциномою, інфекціями верхніх і нижніх дихальних шляхів та кашлюком.
Протикашльова дія леводропропізину зазвичай порівнянна з дією центрально активних протикашльових засобів центральної дії, однак препарат має кращий профіль переносимості, головним чином за рахунок відсутності центральної седативної дії.
У терапевтичних дозах леводропропізин не змінює показники електроенцефалографії та не впливає на психомоторну активність у людей. Крім того, у здорових добровольців, які отримували до 240 мг леводропропізину, не було виявлено жодних змін серцево-судинних показників.
Леводропропізин не спричиняє пригнічення дихального центру та не впливає на мукоциліарний кліренс у людини.
У пацієнтів із хронічною дихальною недостатністю леводропропізин не чинить пригнічувальної дії на дихальну систему як при спонтанному диханні, так і при гіперкапнічній вентиляції.
Фармакокінетика
Леводропропізин після перорального застосування швидко всмоктується у травному тракті
та розподіляється в організмі людини. Біодоступність леводропропізину при пероральному прийомі становить більше 75 %. Відновлення радіоактивності після перорального введення продукту становило 93 %.
Зв’язування з білками плазми крові людини є незначним (11–14 %).
Період напіввиведення становить близько 1–2 годин. Препарат переважно виводиться з сечею як у незміненому вигляді, так і у вигляді метаболітів (кон’югований леводропропізин, вільний та кон’югований р-гідроксилеводропропізин). Через 48 годин секреція леводропропізину і вищезазначених метаболітів нирками становить близько 35 %. Повторні тести на введення показують, що 8-денне лікування (тричі на добу) не змінює профілю абсорбції та виведення препарату, що дозволяє виключити явища накопичення та метаболічної самоіндукції.
Суттєві зміни фармакокінетичних показників не відзначаються у дітей, пацієнтів літнього віку та пацієнтів із нирковою недостатністю легкого або середнього ступеня.
Клінічні характеристики
Показання
Симптоматичне лікування кашлю.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.
- Надмірне виділення мокротиння та зниження мукоциліарної функції (синдром Картагенера, циліарна дискінезія).
- Вагітність та період грудного годування (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).
- Дитячий вік до 2 років (див. розділ «Діти»).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
Леводропропізин не посилює ефект препаратів, що чинять дію на ЦНС (наприклад бензодіазепінів, алкоголю, фенітоїну, іміпраміну).
Доклінічні дані демонструють, що леводропропізин не змінює активність пероральних антикоагулянтів (таких як варфарин) та не впливає на гіпоглікемічний ефект інсуліну. Леводропропізин при взаємодії з бензодіазепінами не змінює показників електроенцефалограми.
Пацієнтам з індивідуальною підвищеною чутливістю слід виявляти обережність при одночасному застосуванні з седативними препаратами.
Клінічні дослідження не продемонстрували будь-яких взаємодій із препаратами, що використовуються для лікування бронхолегеневої системи, таких як бета-2-адреноміметики, метилксантини та їхні похідні, кортикостероїди, антибіотики, мукорегулятори та антигістамінні препарати.
Особливості застосування
Протикашльові препарати є симптоматичними засобами і їх слід застосовувати лише при очікуванні діагнозу та/або ефекту від терапії основної патології.
Допоміжні речовини
Цей лікарський засіб містить 5 г сахарози на дозу (10 мл). З обережністю застосовувати хворим на цукровий діабет.
Цей лікарський засіб може спричинити алергічні реакції (можливо, уповільнені), оскільки він містить метилпарагідроксибензоат та пропілпарагідроксибензоат.
Цей лікарський засіб містить натрій у кількості 0,85 ммоль / на одну дозу, тобто практично вільний від натрію.
Застосування у період вагітності або годування груддю
Немає даних щодо безпеки застосування леводропропізину у період вагітності або годування груддю, тому лікарський засіб протипоказано призначати у цей період (див. розділ «Протипоказання»).
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами
При керуванні транспортом і роботі з потенційно небезпечними механізмами слід дотримуватися обережності, оскільки можливе виникнення запаморочення, сонливості та зменшення швидкості реакцій.
Спосіб застосування та дози
Цей лікарський засіб призначений для перорального застосування дорослим та дітям віком від 2 років. Для забезпечення точного дозування упаковка містить шприц-дозатор об’ємом 5 мл.
Рекомендовано застосовувати лікарський засіб натщесерце.
Рекомендовані дози
Дорослі: по 10 мл сиропу до 3 разів на добу зі щонайменше 6-годинним інтервалом між прийомами.
Діти з масою тіла від 10 до 20 кг: по 3 мл сиропу до 3 разів на добу зі щонайменше 6-годинним інтервалом між прийомами.
Діти з масою тіла від 20 до 30 кг: по 5 мл сиропу до 3 разів на добу зі щонайменше 6-годинним інтервалом між прийомами.
Пацієнти літнього віку
Корекція режиму дозування не потрібна. Застосовувати з обережністю, оскільки в осіб літнього віку змінюється чутливість до деяких препаратів.
Порушення функції нирок
Корекція режиму дозування не потрібна. Застосовувати з обережністю пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну <35 мл/хв).
Лікування слід продовжувати до зникнення кашлю. Якщо через 2 тижні терапії кашель не минає, лікування слід припинити та звернутися за консультацією до лікаря. Оскільки кашель є симптомом, потрібно виявити та лікувати причину його виникнення.
Діти
Препарат протипоказаний дітям віком до 2 років (див. розділ «Протипоказання»).
Передозування
Не спостерігали суттєво виражених побічних ефектів після одноразового прийому дози леводропропізину до 240 мг або прийому до 120 мг тричі на добу протягом 8 діб. Відомі випадки передозування стосувалися дітей віком від 2 до 4 років. Всі випадки випадкового передозування завершилися без наслідків. У більшості випадків пацієнти скаржилися на абдомінальний біль та блювання, в одному випадку, після прийому 600 мг леводропропізину, спостерігалася надмірна сонливість і знижене насичення крові киснем.
У разі передозування з очевидними клінічними проявами слід негайно розпочати симптоматичне лікування та застосувати такі невідкладні заходи: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, парентеральне введення рідини тощо.
Побічні реакції
Під час лікування леводропропізином можуть виникати прискорене серцебиття, тахікардія, нудота, блювання, діарея та еритема. Серед серйозних побічних реакцій повідомляли про кропив'янку та анафілактоїдну реакцію.
Більшість побічних реакцій, які виникають після прийому леводропропізину, не є серйозними і зникають після припинення терапії та в деяких випадках – після застосування відповідного медикаментозного лікування.
Побічні реакції, які спостерігалися (частота невідома) під час лікування леводропропізином, перераховані нижче.
З боку органів зору: мідріаз, двостороння сліпота.
З боку імунної системи: алергічні та анафілактоїдні реакції, набряк повік, ангіоневротичний набряк, кропив’янка.
З боку психіки: дратівливість, сонливість, зміна / розлад особистості.
З боку нервової системи: синкопе, запаморочення, тремор, парестезія, тоніко-клонічні судоми. У деяких випадках повідомляли про клоніко-тонічні судоми та напади малої форми епілепсії (абсанси), гіпоглікемічну кому.
З боку серця: прискорене серцебиття, тахікардія, передсердна бігемінія.
З боку судин: артеріальна гіпотензія.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: задишка, кашель, набряки дихальних шляхів.
З боку шлунково-кишкового тракту: біль у шлунку, біль у животі, нудота, блювання, діарея.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: холестатичний гепатит.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: кропив’янка, еритема, екзантема, свербіж, набряк Квінке, шкірні реакції, глосит та афтозний стоматит, епідермоліз.
З боку кістково-м’язової системи та сполучної тканини: слабкість у нижніх кінцівках.
Загальні порушення та ускладнення у місці введення: загальна слабкість, генералізований набряк, астенія.
Діти
Повідомлялося про випадки сонливості, гіпотонії та блювання у немовлят на грудному годуванні, матері яких застосовували леводропропізин. Симптоми з’являлися після годування і зникали самостійно після його призупинення на кілька годувань.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь / ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їхнім законним представникам слід повідомляти про всі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.
Термін придатності
2 роки.
Умови зберігання
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка
По 100 мл або по 200 мл у скляному флаконі з кришкою з контролем першого відкриття. Кожен флакон у картонній упаковці разом зі шприцом-дозатором об’ємом 5 мл та адаптером для шприца.
По 100 мл або по 200 мл у скляному флаконі з кришкою, недоступною для відкриття дітьми. Кожен флакон у картонній упаковці разом зі шприцом-дозатором об’ємом 5 мл та адаптером для шприца.
Категорія відпуску
За рецептом.
Виробник
ТОВ «КУСУМ ФАРМ».
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності
40020, Україна, Сумська область, м. Суми, вул. Скрябіна, 54.