ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
ПСИЛО-АЛЕРГО
(PSILO-ALERGO)
Склад:
діюча речовина: дезлоратадин (desloratadine);
1 мл розчину орального містить 0,5 мг дезлоратадину;
допоміжні речовини: пропіленгліколь (Е 1520); сорбіту розчин, що не кристалізується
(Е 420); кислота лимона, моногідрат (Е 330); натрію цитрат (Е 331); гіпромелоза; сахаралоза (цукралоза) (Е 955); динатрію едетат (Трилон Б); ароматизатор «Тутті-Фрутті» (гліцерилтриацетат (Е 1518), альфа-токоферол (Е 307)); вода очищена.
Лікарська форма. Розчин оральний.
Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний розчин, вільний від сторонніх включень.
Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування.
Код АТХ R06A X27.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Дезлоратадин є селективним блокатором периферичних гістамінових Н1-рецепторів, який не проявляє седативного ефекту. Дезлоратадин – первинний активний метаболіт лоратадину.
Після перорального прийому ПСИЛО-АЛЕРГО селективно блокує периферичні Н1-гістамінові рецептори і не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр.
Крім антигістамінної активності, ПСИЛО-АЛЕРГО чинить протиалергічну та протизапальну дію. Встановлено, що ПСИЛО-АЛЕРГО пригнічує каскад різних реакцій, які лежать в основі розвитку алергічного запалення, а саме:
· виділення прозапальних цитокінів, включаючи ІЛ-4, ІЛ-6, ІЛ-8, ІЛ-13;
· виділення прозапальних хемокінів, таких як RANTES;
· продукування супероксидного аніону активованими поліморфноядерними нейтрофілами;
· адгезію і хемотаксис еозинофілів;
· експресію молекул адгезії, таких як Р-селектин;
· IgE-залежне виділення гістаміну, простагландину D2 і лейкотрієну С4;
· гострий алергічний бронхоспазм у дослідженнях на тваринах.
Фармакокінетика.
Дезлоратадин починає визначатися у плазмі крові протягом 30 хвилин після прийому. Максимальна концентрація дезлоратадину у плазмі крові досягається у середньому через
3 години, період напіввиведення становить у середньому 27 годин. Ступінь кумуляції дезлоратадину відповідає його періоду напіввиведення (приблизно 27 годин) і кратності застосування (1 раз на добу). Біодоступність дезлоратадину була пропорційна до дози в діапазоні від 5 до 20 мг.
Дезлоратадин помірно (83–87 %) зв’язується з білками плазми крові. При застосуванні дезлоратадину в дозі від 5 до 20 мг 1 раз на добу протягом 14 днів ознак клінічно значущої кумуляції препарату не виявлено.
При проведенні перехресних порівняльних досліджень з однаковою дозою препарату було виявлено біоеквівалентність препарату у формі таблеток і розчину орального.
При проведенні фармакокінетичних досліджень у педіатричній практиці було виявлено, що показники AUC і Cmax дезлоратадину (при застосуванні у рекомендованих дозах) можуть бути прирівняні до таких же показників у дорослих, які приймали дезлоратадин у формі розчину орального в дозі 5 мг.
Результати досліджень показали, що дезлоратадин не пригнічує CYP3A4 або CYP2D6 та не є ні субстратом, ні інгібітором Р-глікопротеїду.
Дослідження з одноразовим прийомом дезлоратадину в дозі 7,5 мг показало, що їжа (жирний висококалорійний сніданок) або грейпфрутовий сік не впливають на розподіл дезлоратадину.
Клінічні характеристики.
Показання.
Для усунення симптомів, пов’язаних з алергічним ринітом, таких як чхання, виділення з носа, свербіж, набряк та закладеність носа, а також свербіж та почервоніння очей, сльозотеча, свербіж піднебіння та кашель.
Для усунення симптомів, пов’язаних із кропив’янкою, таких як свербіж та висипання.
Протипоказання.
Підвищена індивідуальна чутливість до дезлоратадину, лоратадину або до будь-якого компонента препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Клінічно значущих змін у плазмовій концентрації дезлоратадину при неодноразовому сумісному застосуванні з кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, флуоксетином, циметидином виявлено не було. У зв’язку з тим, що фермент, який відповідає за метаболізм дезлоратадину, не встановлений, взаємодію з іншими лікарськими засобами повністю виключити неможливо.
Їжа (жирний висококалорійний сніданок) або грейпфрутовий сік не впливають на розподіл дезлоратадину.
Вплив на результати лабораторних досліджень
Застосування препарату необхідно припинити приблизно за 48 годин до проведення шкірних проб, оскільки антигістамінні препарати можуть попереджати виникнення або зменшувати прояви позитивних дерматологічних реакцій на подразники.
Особливості застосування.
У процесі клініко-фармакологічних досліджень дезлоратадин не посилював такі ефекти алкоголю як порушення психомоторної функції і сонливість. Результати психомоторних тестів істотно не відрізнялися у пацієнтів, які застосовували дезлоратадин, і пацієнтів, які приймали плацебо, окремо або разом з алкоголем.
Для пацієнтів з нирковою недостатністю високого ступеня прийом препарату ПСИЛО-АЛЕРГО слід здійснювати під контролем лікаря. Пацієнтам з рідкісними спадковими проявами непереносимості галактози, вродженою недостатністю лактози або синдромом мальабсорбції глюкози та галактози не слід приймати цей препарат.
Дезлоратадин слід з обережністю призначати пацієнтам, які мали напад судом в анамнезі. Діти можуть бути більш чутливими до розвитку нового нападу судом під час лікування дезлоратадином. Лікар має ухвалити рішення щодо припинення лікування дезлоратадином пацієнтів, у яких під час застосування препарату спостерігався напад судом.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Чимало даних застосування дезлоратадину протягом вагітності (більше 1000 випадків) свідчать про відсутність тератогенної, фетотоксичної дії та несприятливого впливу на новонародженого. У процесі досліджень на тваринах не виявлено прямого або непрямого несприятливого впливу на репродуктивну функцію. Як запобіжний захід, бажано уникати застосування лікарського засобу протягом вагітності.
Дезлоратадин проникає у грудне молоко, тому жінкам, які годують груддю, рекомендується визначити, чи є необхідним припинення грудного годування або уникнення застосування препарату, беручи до уваги переваги грудного годування для дитини та користь від застосування лікарського засобу для матері.
Фертильність. Дані щодо впливу на фертильність відсутні.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Дані клінічних досліджень свідчать, що дезлоратадин не впливає або має незначний вплив на здатність керувати автотранспортом чи іншими механізмами. Пацієнтів слід інформувати, що більшість людей не відчувають сонливості. Слід брати до уваги, що індивідуальна реакція на лікарські засоби може відрізнятися. Пацієнтам не рекомендується займатися діяльністю, що вимагає концентрації уваги, такою як керування автомобілем або використання інших механізмів, поки вони не визначили власну реакцію на лікарський засіб.
Спосіб застосування та дози.
Для усунення симптомів, пов’язаних з алергічним ринітом (у тому числі інтермітуючим і персистуючим) та хронічною ідіопатичною кропив’янкою, ПСИЛО-АЛЕРГО можна застосовувати незалежно від прийому їжі у таких дозах:
дорослі та діти віком від 12 років: 10 мл розчину орального (5 мг дезлоратадину) 1 раз на добу.
Лікування інтермітуючого алергічного риніту при наявності симптомів захворювання менше ніж 4 дні на тиждень або менше 4 тижнів проводиться з урахуванням даних анамнезу хвороби пацієнта та може бути припинено після зникнення симптомів та поновлено при їх появі. Безперервне лікування може бути рекомендовано пацієнтам з персистуючим алергічним ринітом протягом періоду контакту з алергеном, якщо симптоми спостерігаються протягом 4 або більше днів на тиждень та понад 4 тижні.
Діти.
Ефективність і безпека застосування сиропу ПСИЛО-АЛЕРГО дітям віком до 6 місяців не встановлені.
Препарат не рекомендується призначати дітям віком до 6 місяців для лікування хронічної ідіопатичної кропив’янки та дітям віком до 12 місяців для лікування алергічного риніту.
Для лікування застосовувати наступний режим дозування:
діти віком від 6 до 12 місяців: по 2 мл розчину орального (1 мг дезлоратадину) один раз на добу;
- віком від 1 до 5 років: по 2,5 мл розчину орального (1,25 мг дезлоратадину) один раз на добу;
- віком від 6 до 11 років: по 5 мл розчину орального (2,5 мг дезлоратадину) один раз на добу.
Передозування.
У разі передозування слід проводити стандартні заходи, спрямовані на видалення неабсорбованої активної речовини, застосовувати симптоматичне лікування.
При застосуванні дезлоратадину у дозах до 45 мг (що у 9 разів перевищує рекомендовані) клінічно значущих ефектів не спостерігалось.
Дезлоратадин не видаляється шляхом гемодіалізу; можливість його видалення шляхом перитонеального діалізу не встановлена.
Побічні реакції.
У процесі клінічних досліджень ПСИЛО-АЛЕРГО у рекомендованій дозі 5 мг/добу згідно з показаннями, включаючи алергічний риніт та хронічну ідіопатичну кропив’янку, частота небажаних явищ була на 3 % вища, ніж при застосуванні плацебо. Найчастішими (порівняно з плацебо) небажаними явищами були підвищена втомлюваність (1,2 %), сухість у роті (0,8 %), головний біль (0,6 %).
У дітей віком від 2 до 11 років кількість випадків побічних реакцій була однакова як у групі розчину орального, так і в групі плацебо. У дітей віком від 6 до 23 місяців найчастішими (порівняно з плацебо) небажаними явищами були діарея (3,7 %), пропасниця (2,3 %) і безсоння (2,3 %).
Дуже рідко повідомляли про реакції гіперчутливості (включаючи анафілаксію та висип), тахікардію, відчуття серцебиття, психомоторну гіперактивність, судоми, підвищення активності печінкових ферментів, підвищення рівня білірубіну, розвиток гепатиту.
Існує ризик психомоторної гіперактивності (аномальної поведінки), пов’язаної із застосуванням дезлоратадину (що може проявлятися у вигляді злості та агресії, а також збудження).
У постреєстраційному періоді спостерігалися (частота невідома): подовження інтервалу QT, аритмія та брадикардія.
Інші побічні ефекти, про які дуже рідко повідомляли під час постмаркетингового періоду, наведені у таблиці нижче. Частота появи побічних реакцій класифікується таким чином: дуже часті (≥1/10), часті (≥1/100, <1/10), нечасті (≥1/1000, <1/100), поодинокі (≥1/10000, <1/1000), рідкісні (<1/10000) та частота невідома.
|
Класи/системи органів |
Частота виникнення |
Побічні реакції |
|
Розлади метаболізму та харчування |
Частота невідома |
Підвищення апетиту |
|
З боку психіки |
Рідкісні Частота невідома |
Галюцинації Аномальна поведінка, агресія, депресивний настрій |
|
З боку нервової системи |
Часті Часті (для дітей віком до 2 років) Рідкісні |
Головний біль Безсоння Запаморочення, сонливість, безсоння, психомоторна гіперактивність, судоми |
|
З боку серця |
Рідкісні |
Тахікардія, відчуття серцебиття, подовження інтервалу QT, суправентрикулярна тахіаритмія |
|
З боку шлунково-кишкового тракту |
Часті Часті (для дітей віком до 2 років) Рідкісні |
Сухість у роті Діарея Біль у животі, нудота, блювання, диспепсія, діарея |
|
З боку гепатобіліарної системи |
Рідкісні Частота невідома |
Збільшення рівня ферментів печінки, підвищений білірубін, гепатит Жовтяниця |
|
З боку скелетно-м’язової системи та сполучної тканини |
Рідкісні |
Міалгія |
|
З боку шкіри та підшкірних тканин |
Частота невідома |
Фоточутливість |
|
З боку очей |
Частота невідома |
Сухість очей |
|
Загальні порушення |
Часті Часті (для дітей віком до 2 років) Рідкісні Частота невідома |
Втомлюваність Підвищення температури Реакції гіперчутливості (анафілаксія, набряк Квінке, задишка, свербіж, висипання, кропив’янка) Астенія |
|
Дослідження |
Частота невідома |
Збільшення маси тіла |
Дезлоратадин майже не проникає у центральну нервову систему. При застосуванні в рекомендованій дозі для дорослих, що становить 5 мг, не відзначалося підвищення показника частоти сонливості порівняно з групою плацебо. У клінічних дослідженнях препарат в одноразовій добовій дозі 7,5 мг не виявляв впливу на психомоторну активність.
У разі появи будь-яких побічних реакцій слід проконсультуватися з лікарем.
Термін придатності. 3 роки.
Термін придатності після відкриття флакона - 2 місяці.
Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 150 мл у флаконах з темного скла, закритих кришкою із захистом від дітей, у комплекті з мірною ложкою або мірним пристроєм у вигляді шприца у картонній коробці.
Категорія відпуску. Без рецепта.
Виробник (випуск серій).
СТАДА Арцнайміттель АГ, Німеччина.
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Стадаштрассе 2-18, 61118 Бад Фільбель, Німеччина.