ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
РАПІМАКС
(RAPIMAX)
Склад:
діючі речовини: paracetamol, caffeine;
1 таблетка містить: парацетамолу 650 мг, кофеїну 50 мг;
допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; целюлоза мікрокристалічна; крохмаль кукурудзяний; повідон; магнію стеарат; тальк; кремнію діоксид колоїдний безводний; натрію кроскармелоза; крохмаль кукурудзяний прежелатинізований.
Лікарська форма. Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, у формі каплет, з розподільчою рискою з одного боку.
Фармакотерапевтична група.
Аналгетики та антипіретики. Парацетамол, комбінації без психолептиків.
Код АТХ N02B E51.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Парацетамол є аналгетиком-антипіретиком. Ефект базується на інгібуванні синтезу простагландинів у центральній нервовій системі (ЦНС). Кофеїн збільшує ефективність аналгезії завдяки збуджуючому впливу на ЦНС.
Фармакокінетика.
Після перорального застосування парацетамол швидко і повністю всмоктується. Пікова концентрація у сироватці крові досягається через 30–90 хвилин після застосування. Час напіввиведення парацетамолу становить у середньому 2–3 години. Таким чином, введена доза парацетамолу видаляється із сечею впродовж 24 годин переважно у вигляді кон’югатів глюкуронової і сірчаної кислот.
Парацетамол проникає крізь плаценту і у грудне молоко.
Кофеїн швидко і майже повністю абсорбується після перорального застосування. Максимальні концентрації у плазмі крові досягаються приблизно через 15–20 хвилин, застосування 5–8 мг/кг маси тіла дає концентрацію кофеїну у плазмі крові на рівні 8–10 мг/л.
Основні метаболіти кофеїну: 1-метилсечова кислота, l-метилксантин і 5-актиламіно-6-аміно-3-метилурацил видаляються із сечею.
Головний метаболіт, який видаляється із фекаліями – 1,7-диметилсечова кислота.
Час напіввиведення кофеїну становить у середньому від 4 до 6 годин, головним чином, із сечею (86 %), не більше 2 % кофеїну видаляється у незміненому стані.
Кофеїн проникає крізь плаценту і у грудне молоко.
Показання.
Симптоматичне лікування головного болю, мігрені, болю у спині, зубного, ревматичного болю, болю у м’язах і під час менструації, послаблення симптомів застуди, грипу і запалення горла.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до компонентів лікарського засобу; тяжкі порушення функцій печінки та нирок; алкоголізм; вроджена гіпербілірубінемія, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, захворювання крові, синдром Жильбера, виражена анемія, лейкопенія, тромбоз, тромбофлебіт, стани підвищеного збудження; порушення сну; тяжка артеріальна гіпертензія; органічні захворювання серцево-судинної системи (у тому числі атеросклероз); глаукома; літній вік; епілепсія, виражене підвищення артеріального тиску, гіпертиреоз, декомпенсована серцева недостатність, порушення серцевої провідності, пароксизмальна тахікардія, інфаркт міокарда, тяжкий атеросклероз, схильність до спазму судин, ішемічна хвороба серця, гострий панкреатит, гіпертрофія передміхурової залози, цукровий діабет. Не застосовувати разом із інгібіторами моноаміноксидази (МАО) та впродовж 2 тижнів після припинення застосування інгібіторів МАО. Протипоказано пацієнтам, які застосовують трициклічні антидепресанти або бета-блокатори.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Одночасне застосування парацетамолу з метоклопрамідом та домперидоном збільшує швидкість всмоктування парацетамолу, а при застосуванні з холестираміном – зменшує.
Тривалий одночасний прийом лікарського засобу з ацетилсаліциловою кислотою або іншими нестероїдними протизапальними засобами може призвести до ураження нирок.
При тривалому регулярному застосуванні парацетамолу антикоагулянтний ефект варфарину та інших кумаринів може бути посиленим, з підвищенням ризику кровотечі.
Барбітурати знижують жарознижувальний ефект парацетамолу.
Препарати, що стимулюють активність мікросомальних ферментів печінки (включаючи фенітоїн, барбітурати, карбамазепін), можуть посилювати токсичний вплив парацетамолу на печінку внаслідок підвищення ступеня перетворення препарату на гепатотоксичні метаболіти. При одночасному застосуванні парацетамолу з гепатотоксичними засобами підвищується ймовірність накопичення парацетамолу, а також збільшується токсичний вплив парацетамолу та цих препаратів на печінку. Парацетамол у великих дозах при застосуванні з ізоніазидом підвищує ризик розвитку гепатотоксичного синдрому. Парацетамол знижує ефективність діуретиків.
Парацетамол підвищує рівні ацетилсаліцилової кислоти та хлорамфеніколу в плазмі крові.
Пробенецид впливає на концентрацію парацетамолу в плазмі та його екскрецію.
Індуктори мікросомальних ферментів печінки (рифампіцин та фенобарбітал) збільшують токсичність парацетамолу, оскільки при його біотрансформації утворюється велика кількість токсичного епоксиду. Парацетамол може знижувати біодоступність ламотриджину зі зниженням його ефекту у зв’язку з імовірною індукцією його метаболізму в печінці. При одночасному застосуванні парацетамолу та зидовудину підвищується ризик розвитку нейтропенії.
Кофеїн при одночасному застосуванні з інгібіторами МАО може спричинити небезпечний підйом артеріального тиску. Кофеїн посилює ефект (покращує біодоступність) аналгетиків-антипіретиків, потенціює ефекти похідних ксантину, альфа- та бета-адреноміметиків, психостимулювальних засобів.
Циметидин, гормональні контрацептиви, ізоніазид посилюють дію кофеїну.
Кофеїн знижує ефект опіоїдних аналгетиків, анксіолітиків, снодійних і седативних засобів, є антагоністом засобів для наркозу та інших препаратів, що пригнічують ЦНС, конкурентним антагоністом препаратів аденозину, аденозинтрифосфату (АТФ). При одночасному застосуванні кофеїну з ерготаміном покращується всмоктування ерготаміну з шлунково-кишкового тракту (ШКТ), з тиреотропними засобами – підвищується тиреоїдний ефект.
Кофеїн знижує концентрацію літію у крові. Кофеїн може посилити виведення літію з організму. Тому не рекомендується одночасне застосування лікарського засобу з препаратами літію.
Не застосовувати разом із алкоголем.
Особливості застосування.
Перед застосуванням лікарського засобу необхідно проконсультуватися з лікарем. Не застосовувати препарат з іншими засобами, що містять парацетамол. Одночасне застосування разом з іншими препаратами, що містять парацетамол, може призвести до передозування. Передозування парацетамолу може спричинити печінкову недостатність, що може обумовити необхідність пересадки печінки або призвести до літального кінця.
З обережністю застосовувати для лікування пацієнтів із легкими та помірними порушеннями функцій нирок і печінки. Пацієнтам із порушеннями функцій печінки або нирок перед застосуванням препарату слід проконсультуватися з лікарем. Обмеження щодо застосування препарату таким пацієнтам в першу чергу обумовлені вмістом парацетамолу.
Під час лікування не можна вживати алкогольні напої. У дозах більше 6–8 г на добу парацетамол може бути токсичним для печінки, проте негативний вплив на печінку може виникати й при значно менших дозах у разі вживання алкоголю, застосування індукторів печінкових ферментів або інших речовин, які чинять токсичний вплив на печінку, а також у разі нециротичного алкогольного захворювання печінки. Тривале застосування алкоголю значно підвищує ризик розвитку гепатотоксичних ефектів парацетамолу. У пацієнтів з порушенням функції печінки, а також у тих, хто приймає великі дози парацетамолу протягом тривалого часу, рекомендується регулярно проводити функціональні печінкові проби.
Пацієнтам, які приймають аналгетики кожен день при артритах легкої форми, перед застосуванням необхідно проконсультуватись з лікарем.
Зафіксовано випадки порушення функції печінки/ печінкової недостатності у пацієнтів, що мали знижений рівень глутатіону, наприклад при серйозному виснаженні організму, анорексії, низькому індексі маси тіла, хронічному алкоголізмі або сепсисі.
У пацієнтів зі зниженням рівня глутатіону при прийомі парацетамолу підвищується ризик виникнення метаболічного ацидозу. Симптомами метаболічного ацидозу є глибоке, прискорене чи утруднене дихання, нудота, блювання, втрата апетиту. Слід негайно звернутися до лікаря у разі появи цих симптомів.
Під час лікування препаратом не зловживати напоями, що містять кофеїн (наприклад, чай, кава). Це може спричинити проблеми зі сном, тремор, напруження, дратівливість, неприємне відчуття у грудині через серцебиття.
Не перевищувати зазначених доз та тривалості лікування.
Якщо симптоми не зникають, необхідно звернутися до лікаря.
Перед застосуванням препарату необхідно порадитися з лікарем, якщо ви застосовуєте варфарин чи подібні препарати, які мають антикоагулянтний ефект. При лікуванні пероральними антикоагулянтами з одночасним прийомом великих доз парацетамолу необхідний контроль протромбінового часу.
Препарат може впливати на результати лабораторних досліджень щодо вмісту в крові глюкози та сечової кислоти. Якщо головний біль стає постійним, слід звернутися до лікаря.
Лікарський засіб містить лактози моногідрат. Якщо у вас встановлено непереносимість деяких цукрів, проконсультуйтесь з лікарем, перш ніж приймати лікарський засіб.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Не рекомендується застосовувати у період вагітності, оскільки підвищується ризик спонтанного викидня, пов’язаного зі споживанням кофеїну.
Парацетамол і кофеїн проникають у грудне молоко, проте у клінічно незначущих кількостях при прийомі в рекомендованих дозах. Не рекомендується застосовувати препарат у період годування груддю. Кофеїн може мати стимулювальний вплив на немовлят у період годування груддю, але значної токсичності не спостерігалось.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
У випадках, якщо під час лікування препаратом спостерігається запаморочення, слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з механізмами.
Спосіб застосування та дози.
Дорослим та дітям віком від 12 років РАПІМАКС застосовувати перорально по 1 таблетці 3–4 рази на добу. Таблетки необхідно запивати достатньою кількістю рідини.
Застосовувати з інтервалом не менше 4 годин. Максимальна доза – 4 таблетки на добу. Тривалість курсу лікування встановлюється лікарем індивідуально, але має бути максимально короткою, через можливий розвиток токсичного ефекту парацетамолу.
Не перевищувати рекомендовану дозу.
Діти.
РАПІМАКС не призначати дітям віком до 12 років.
Передозування.
У разі передозування можуть спостерігатися підвищене потовиділення, психомоторне збудження або пригнічення ЦНС, сонливість, порушення свідомості, порушення серцевого ритму, тахікардія, екстрасистолія, тремор, гіперрефлексія, судоми.
Симптоми передозування парацетамолу. У перші 24 години: блідість, нудота, блювання, анорексія та абдомінальний біль, гепатонекроз, підвищення активності «печінкових» трансаміназ, збільшення протромбінового індексу. Досвід показує, що клінічні симптоми ураження печінки стають помітними зазвичай через 24–48 годин після передозування та досягають максимуму зазвичай через 4 – 6 діб.
Передозування парацетамолу може спричинити печінкову недостатність, що може вимагати пересадки печінки або призвести до летального кінця. Спостерігався гострий панкреатит, зазвичай одночасно з порушенням функції печінки та гепатотоксичністю. Ураження печінки можливе у дорослих, які прийняли 10 г і більше парацетамолу, та у дітей, що прийняли більше 150 мг/кг маси тіла. У пацієнтів з факторами ризику [тривале лікування карбамазепіном, фенобарбітоном, фенітоїном, примідоном, рифампіцином, звіробоєм чи іншими лікарськими засобами, що індукують ферменти печінки; регулярний прийом надмірних кількостей етанолу; глутатіонова кахексія (розлади травлення, муковісцидоз, ВІЛ-інфекція, голод, кахексія)] прийом 5 г або більше парацетамолу може призвести до ураження печінки.
Можуть виникати порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз. При тяжкому отруєнні порушення функцій печінки може прогресувати в енцефалопатію, кому та летальний наслідок. Гостре порушення функцій нирок з гострим некрозом канальців, може проявлятися сильним поперековим болем, гематурією, протеїнуріє і розвинутись навіть за відсутності тяжкого ураження печінки. Відзначались також серцева аритмія та панкреатит.
При довготривалому застосуванні високих доз можливі апластична анемія, тромбоцитопенія, панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія. Можливе порушення з боку ЦНС (запаморочення, психомоторне збудження, порушення орієнтації та уваги, безсоння, тремор, нервозність, занепокоєння), з боку сечовивідної системи – нефротоксичність (ниркова коліка, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз).
Симптоми передозування можуть бути обмежені нудотою та блюванням або можуть не відображати тяжкості передозування та ризику ураження органів.
Лікування. При передозуванні необхідна швидка медична допомога. Негайна медична допомога є необхідною при передозуванні, навіть якщо симптоми передозування не спостерігаються. Якщо передозування підтверджено або навіть підозрюється, пацієнта необхідно доставити до найближчого медичного пункту, де йому зможуть надати невідкладну допомогу та кваліфіковане лікування. Це необхідно зробити, навіть якщо симптоми передозування відсутні, через ризик відкладеного ураження печінки.
Доцільно розглянути лікування активованим вугіллям, якщо надмірну дозу парацетамолу було прийнято у межах 1 години. Концентрація парацетамолу в плазмі крові повинна вимірюватися через 4 години або пізніше після прийому (більш ранні концентрації є недостовірними). Лікування N-ацетилцистеїном може бути застосовано протягом 24 годин після прийому парацетамолу, але максимальний захисний ефект настає при його застосуванні протягом 8 годин після прийому. Ефективність антидоту різко знижується після цього часу. При необхідності пацієнту внутрішньовенно вводять N-ацетилцистеїн, згідно з рекомендованим дозуванням. При відсутності блювання можна застосувати метіонін перорально як відповідну альтернативу у віддалених районах поза лікарнею. Необхідні також загальнопідтримуючі заходи.
Симптоми передозування кофеїну. Великі дози кофеїну можуть спричинити прискорене дихання, екстрасистолію, запаморочення, стани афекту, епігастральний біль, блювання, діурез, тахікардію або серцеву аритмію, стимуляцію центральної нервової системи (безсоння, неспокій, збудження, тривожність, синдром підвищеної нервово-рефлекторної збудливості, головний біль, тремор, судоми, нервозність та дратівливість).
Клінічно важливі симптоми передозування кофеїну пов’язані також із серйозним ураженням печінки парацетамолом, що може спостерігатися при прийомі такої кількості лікарського засобу, яка викликає передозування кофеїну.
Лікування. Специфічний антидот відсутній. Антагоністи бета-адренорецепторів, можуть полегшити кардіотоксичний ефект. Необхідно промити шлунок, рекомендована оксигенотерапія, при судомах – діазепам. Симптоматична терапія.
Побічні реакції.
Інформацію про приведені нижче побічні реакції було отримано в процесі постмаркетингових спостережень. Вона стосується популяції пацієнтів невідомої чисельності, тому частоту цих побічних реакцій визначити складно, проте, скоріш за все, вони є рідкісними (< 1/10000).
Побічні реакції обумовлені парацетамолом:
З боку системи крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія, нейтропенія, лейкопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, анемія, сульфатгемоглобінемія і метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, болі в серці), гемолітична анемія, синці та кровотечі.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, аритмія, підвищення артеріального тиску.
З боку імунної системи: анафілаксія, реакція гіперчутливості, включаючи висипи на шкірі та слизових оболонках (у т. ч. генералізовані, еритематозні), кропив’янку, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса – Джонсона, шкірний свербіж, мультиформну ексудативну еритему, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лаєлла), гострий генералізований екзантематозний пустульоз, ангіоедема.
З боку травної системи: нудота, блювання, печія, біль в епігастрії, підвищення активності «печінкових» ферментів, як правило, без розвитку жовтяниці, гепатонекроз (дозозалежний ефект).
З боку ендокринної системи: гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми.
З боку дихальної системи: бронхоспазм у пацієнтів, чутливих до ацетилсаліцилової кислоти та до інших нестероїдних протизапальних засобів.
З боку гепатобіліарної системи: порушення функцій печінки, печінкова недостатність, некроз печінки, жовтяниця.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: свербіж, крововиливи, виразки на слизовій оболонці ротової порожнини.
З боку нирок та сечовидільної системи: ниркова коліка.
З боку нервової системи: головний біль.
Побічні реакції обумовлені кофеїном:
З боку центральної нервової системи: нервозність, запаморочення.
З боку серцево-судинної системи: прискорене серцебиття, набряки.
З боку шлунково-кишкового тракту: шлунково-кишковий розлад, біль у животі, діарея, нудота, блювання.
З боку психіки: безсоння, неспокій, тривожність та дратівливість.
З боку шкіри та підшкірних тканин: свербіж, висипання, пітливість, пурпура, кропив’янка.
Одночасне застосування лікарського засобу в рекомендованих дозах з продуктами, що містять кофеїн, може посилити побічні ефекти, зумовлені кофеїном, такі як запаморочення, підвищена збудливість, безсоння, неспокій, тривожність, роздратованість, головний біль, порушення з боку шлунково-кишкового тракту і прискорене серцебиття.
Термін придатності.
3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 оС, у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 10 таблеток у блістері, 1 блістер у картонній упаковці.
По 10 таблеток у блістері, по 10 блістерів у картонній упаковці.
Категорія відпуску.
Без рецепта – упаковка № 10.
За рецептом – упаковка № 100 (10 × 10).
Виробник.
Бафна Фармасьютікалс Лтд., Індія / Bafna Pharmaceuticals Ltd., Іndia.
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
147, Мадгаварам Ред Хілс Роуд, Грентліон, Вілидж Вадакараї Ченнаї Таміл Наду IN 600052, Індія / 147, Madhavaram Red Hills Road Grantlyon Village Vadakarai Chennai Tamil Nadu IN 600052, India.
Заявник. ДЖІВДХАРА ФАРМА ПРАЙВІТ ЛІМІТЕД / JIVDHARA PHARMA PRIVATE LIMITED.
Місцезнаходження заявника.
504, Блок-Б, Шів Анган Комплекс, Саллайя, Бхопал, Бхопал, Мадхья Прадеш, 462026, Індія / 504, Block-B, Shiv Angan Complex, Sallaiya, Bhopal, Bhopal, Madhya Pradesh, 462026, India.