СІАЛДЖУБ

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

 

СІАЛДЖУБ

(CIALJUB)

 

Склад:

діюча речовина: тадалафіл;

1 таблетка містить тадалафілу 5 мг, 10 мг або 20 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, гідроксипропілцелюлоза, натрію кроскармелоза, натрію лаурилсульфат, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, вода очищена;

оболонка таблетки: Опадрай ІІ 32К580001 білий (гіпромелоза, лактоза, моногідрат, титану діоксид, триацетин, тальк).

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки, вкриті оболонкою, по 5 мг: від білого до майже білого кольору овальної форми двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з гравіруванням «H2» з одного боку та «С» з іншого;

таблетки, вкриті оболонкою, по 10 мг: від білого до майже білого кольору овальної форми двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з гравіруванням «H3» з одного боку та «С» з іншого;

таблетки, вкриті оболонкою, по 20 мг: від білого до майже білого кольору овальної форми двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з гравіруванням «HЧ» з одного боку та «С» з іншого.

 

Фармакотерапевтична група.

Засоби для лікування еректильної дисфункції. Код АТХ G04B E08.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Тадалафіл є селективним оборотним інгібітором циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ) – специфічної фосфодіестерази типу 5 (ФДЕ 5). Коли статева стимуляція спричинює локальне вивільнення оксиду азоту, інгібування ФДЕ 5 тадалафілом продукує підвищені рівні цГМФ у печеристому тілі. Це призводить до релаксації гладких м’язів і припливу крові до тканин статевого члена, створюючи тим самим ерекцію. Тадалафіл не діє без статевої стимуляції.

Дослідження in vitro показали, що тадалафіл є селективним інгібітором ФДЕ 5. ФДЕ 5 є ферментом, який був знайдений у гладких м’язах печеристого тіла, судинних і вісцеральних гладких м’язах, скелетних м’язах, тромбоцитах, нирках, легенях і мозочку. Вплив тадалафілу на ФДЕ 5 сильніший, ніж на інші фосфодіестерази. Дія тадалафілу на ФДЕ 5 у 10000 разів перевищує його вплив на ферменти ФДЕ 1, ФДЕ 2, ФДЕ 4 і ФДЕ 7, наявні у серці, мозку, кровоносних судинах, печінці, лейкоцитах, скелетній мускулатурі та інших органах. Тадалафіл у 10000 разів потужніший щодо ФДЕ 5 порівняно з ФДЕ 3, що є ферментом, наявним у серці та кровоносних судинах. Ця селективність щодо ФДЕ 5 порівняно з ФДЕ 3 важлива, оскільки ФДЕ 3 фермент, який відіграє певну роль у скороченні серцевого м’яза. Крім того, тадалафіл приблизно у 700 разів потужніший щодо ФДЕ 5 порівняно із ФДЕ 6, що є ферментом, наявним у сітківці і відповідальним за фототрансдукцію. Тадалафіл також у 9000 разів потужніший щодо ФДЕ 5 порівняно із ФДЕ 8, ФДЕ 9 і ФДЕ 10, а також у 14 разів потужніший щодо ФДЕ 5 порівняно із ФДЕ 11. Розподіл у тканинах та фізіологічні ефекти ФДЕ 8 через ФДЕ 11 не висвітлювалися. Препарат діє протягом 36 годин. Ефект виникає вже через 16 хвилин після прийому дози при наявності статевого збудження.

Тадалафіл, введений здоровим добровольцям, не спричиняв істотної різниці, порівняно з плацебо, за показниками систолічного та діастолічного артеріального тиску у положенні лежачи (середнє максимальне зниження 1,6/0,8 мм рт. ст. відповідно), систолічного та діастолічного артеріального тиску у положенні стоячи (середнє максимальне зниження –0,2/4,6 мм рт. ст. відповідно) та істотної зміни частоти серцевих скорочень.

Тадалафіл не погіршує розпізнавання кольорів (синій/зелений), що пояснюється низькою спорідненістю тадалафілу щодо ФДЕ 6 порівняно із ФДЕ 5. Крім того, не спостерігається впливу тадалафілу на гостроту зору, електроретинограму, внутрішньоочний тиск і розмір зіниці.

Плацебо-контрольоване дослідження показало, що прийом тадалафілу протягом 6 місяців не мав клінічно значущого впливу на характеристики сперми. У чоловіків тадалафіл не впливав на рівень тестостерону, лютеїнізуючого або фолікулостимулюючого гормону в крові.

Фармакокінетика.

Всмоктування.

Тадалафіл добре всмоктується після прийому внутрішньо. С_max досягається в середньому через 2 години після прийому.

Швидкість і ступінь всмоктування тадалафілу не залежать від вживання їжі. Тому препарат можна приймати незалежно від вживання їжі. Час введення дози (вранці або ввечері) не мав клінічно значущого ефекту на швидкість і ступінь всмоктування.

Розподіл. Середній об’єм розподілу становить приблизно 63 л. При терапевтичних концентраціях 94 % тадалафілу у плазмі крові зв’язано з протеїнами.

Менше 0,0005 % введеної дози було виявлено у спермі здорових добровольців.

Метаболізм. Тадалафіл метаболізується переважно ізоформою 3А4 цитохрому Р450 (CYP). Основним циркулюючим метаболітом є метилкатехолглюкуронід. Цей метаболіт має активність щодо ФДЕ 5 у 13000 разів меншу, ніж тадалафіл. Таким чином очікується, що метаболіт не буде проявляти клінічної активності у концентраціях, що спостерігаються.

Виведення. Середній період напіввиведення у здорових добровольців становить 17,5 години. Тадалафіл виводиться переважно у вигляді неактивних метаболітів, більшою мірою – з фекаліями (приблизно 61 % дози) і меншою – із сечею (приблизно 36 % дози).

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Для дозування 5 мг. Лікування еректильної дисфункції у дорослих чоловіків. Препарат ефективний для лікування еректильної дисфункції за наявності сексуальної стимуляції.

Лікування симптомів доброякісної гіперплазії передміхурової залози у дорослих чоловіків.

Для дозування 10 мг та 20 мг. Лікування еректильної дисфункції у дорослих чоловіків. Препарат ефективний за наявності сексуальної стимуляції.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до тадалафілу або до будь-якого іншого компонента препарату.

У процесі клінічних досліджень тадалафіл виявив властивість посилювати гіпотензивний ефект нітратів. Вважається, що це є наслідком комбінованого впливу ефектів нітратів та тадалафілу на шлях оксиду азоту/цГМФ. Таким чином, тадалафіл протипоказано пацієнтам, які застосовують органічні нітрати у будь-якій лікарській формі (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Препарат не слід застосовувати чоловікам із серцевими захворюваннями, для яких сексуальна активність небажана. Лікарі повинні зважати на потенційний серцевий ризик сексуальної активності для пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями в анамнезі.

Нижческазані групи пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями не були включені у клінічні дослідження, тому застосування тадалафілу для них протипоказане:

 пацієнти з інфарктом міокарда протягом останніх 90 днів;

 пацієнти з нестабільною стенокардією або стенокардією, що виникає під час статевих актів;

 пацієнти із серцевою недостатністю, що відповідає класу 2 або вище за класифікацією Нью-Йоркської асоціації серця, протягом останніх 6 місяців;

 пацієнти з неконтрольованою аритмією, артеріальною гіпотензією (9050 мм рт. ст.) або неконтрольованою артеріальною гіпертензією;

 пацієнти після інсульту, що стався протягом останніх 6 місяців.

Препарат протипоказаний пацієнтам із втратою зору одного ока в результаті неартеріальної передньої ішемічної оптичної нейропатії (НАПІОН) незалежно від того, було це пов’язано із попереднім впливом інгібіторів ФДЕ 5 чи ні (див. розділ «Особливості застосування»).

Супутнє застосування інгібіторів ФДЕ 5, у тому числі тадалафілу, зі стимуляторами гуанілатциклази, такими як ріоцигуат, протипоказано, оскільки потенційно це може призвести до симптоматичної гіпотензії (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Клінічно значуща взаємодія при застосуванні вищих доз не може бути виключена, якщо така спостерігалася при застосуванні препарату в нижчих дозах (10 мг).

Вплив інших лікарських засобів на тадалафіл.

Інгібітори цитохрому CYP450.

Тадалафіл метаболізується переважно CYP3A4. Селективний інгібітор CYP3A4 – кетоконазол (200 мг щоденно) – збільшує площу під кривою «концентрація-час» (AUC) тадалафілу (10 мг) у 2 рази та максимальну концентрацію у плазмі крові (С_max) на 15 % порівняно з AUC і С_max одного тадалафілу. Кетоконазол (400 мг на добу) збільшує AUC тадалафілу (20 мг) у 4 рази та С_max на 22 % . Ритонавір, інгібітор протеаз (200 мг 2 рази на добу), що інгібує CYP3A4, CYP2С9, CYP2С19 та CYP2D6, збільшує AUC тадалафілу (20 мг) у 2 рази, не змінюючи С_max. Хоча специфічні взаємодії не були досліджені, інші інгібітори протеази, такі як саквінавір та інші інгібітори CYP3A4, такі як еритроміцин, кларитроміцин, ітраконазол та грейпфрутовий сік, слід призначати з обережністю, оскільки очікується, що при сумісному застосуванні вони підвищуватимуть концентрацію тадалафілу у плазмі крові. Як наслідок, може підвищуватися частота виникнення побічних реакцій.

Транспортери.

Вплив транспортерів, наприклад p-глікопротеїнів, на розподіл тадалафілу невідомий. Таким чином, існує імовірність лікарської взаємодії, опосередкованої інгібуванням транспортерів.

 

 

Індуктори цитохрому CYP450.

Індуктор CYP3A4 рифампіцин знижує величину AUC тадалафілу на 88 % порівняно зі значенням AUC одного лише тадалафілу (10 мг). Можна припустити, що таке зниження концентрації призведе до зниження ефективності тадалафілу. Супутнє застосування інших індукторів CYP3A4, таких як фенобарбітал, фенітоїн та карбамазепін, також може знижувати концентрацію тадалафілу у плазмі крові.

Вплив тадалафілу на інші лікарські засоби.

Нітрати.

Сіалджуб (5 мг, 10 мг, 20 мг) проявляв властивість посилювати гіпотензивні ефекти нітратів. Таким чином, застосування препарату пацієнтами, які отримують лікування органічними нітратами у будь-якій формі, протипоказано. Якщо для пацієнта, якому призначено препарат у будь-якій дозі (2,5-20 мг), застосування нітратів є медичною необхідністю при загрозливому для життя стані, то перед застосуванням препаратів нітратів повинно минути не менше ніж 48 годин після останнього прийому препарату. У такому випадку застосування нітратів повинно відбуватися під медичним наглядом із належним моніторингом гемодинамічних показників.

 

Антигіпертензивні препарати (у тому числі блокатори кальцієвих каналів).

Під час сумісного призначення тадалафілу (у дозуванні 5 мг 1 раз на добу або у вигляді разової дози по 20 мг) із блокатором α-адренорецепторів доксазозином (4-8 мг на добу) спостерігалося значне посилення гіпотензивного ефекту останнього. Цей ефект триває до 12 годин і може проявлятися окремими симптомами, в тому числі у вигляді запаморочення. Така комбінація препаратів не рекомендується для застосування.

Не повідомляли про вищевказані ефекти при сумісному застосуванні з алфузозином або тамсулозином. Слід з обережністю призначати тадалафіл пацієнтам, які отримують лікування блокаторами α-адренорецепторів, особливо особам літнього віку. Лікування слід розпочинати з мінімального дозування та поступово збільшувати дозу.

У пацієнтів, які отримують супутню терапію антигіпертензивними лікарськими засобами, застосування тадалафілу в дозі 20 мг може призводити до зниження артеріального тиску, яке (крім випадку супутнього застосування з блокаторами α-адренорецепторів) є незначним та клінічно незначущим. Необхідно надавати відповідні рекомендації щодо можливого зниження артеріального тиску пацієнтам, які лікуються гіпотензивними лікарськими засобами та тадалафілом.

Інгібітори 5-α-редуктази.

Слід з обережністю призначати тадалафіл пацієнтам, які отримують лікування інгібіторами 5-α-редуктази.

CYP1А2 субстрати (наприклад, теофілін).

Спостерігалося незначне підвищення серцевого ритму. Необхідно враховувати можливість виникнення цього ефекту при сумісному застосуванні тадалафілу та теофіліну, незважаючи на те, що він не має клінічної значущості.

Етинілестрадіол та тербуталін.

Тадалафіл підвищував біодоступність пероральних лікарських форм з етинілестрадіолом. Таке збільшення біодоступності можна очікувати при сумісному застосуванні з тербуталіном, хоча клінічні наслідки цієї комбінації невідомі.

Алкоголь.

Алкоголь (середня максимальна концентрація – 0,08 %) не впливав на супутнє застосування тадалафілу (в дозі 10 або 20 мг). Також не спостерігалося змін концентрації тадалафілу протягом наступних 3 годин після одночасного прийому алкоголю з тадалафілом. Алкоголь застосовували таким чином, щоб досягнути максимального рівня абсорбції алкоголю (швидкий прийом без вживання їжі протягом 2 годин після застосування). Прийом тадалафілу (в дозі 20 мг) не призводив до статистично значущого зниження артеріального тиску на тлі прийому алкоголю (0,7 г/кг), проте у деяких пацієнтів спостерігалося постуральне запаморочення та ортостатична гіпотензія. Прийом тадалафілу на тлі нижчих доз алкоголю (0,6 г/кг) не спричиняв артеріальної гіпотензії, а запаморочення спостерігалося з тією ж частотою, що й при вживанні одного алкоголю. Вплив алкоголю на пізнавальні функції не посилювався при супутньому застосуванні тадалафілу (в дозі 10 мг).

Лікарські засоби, що метаболізуються з участю цитохрому Р450.

Не очікується, що тадалафіл спричинятиме клінічно значуще інгібування або індукування кліренсу лікарських засобів, що метаболізуються ізоформами CYP450. Тадалафіл не інгібує і не індукує ізоформи CYP450, у т. ч. CYP3А4, CYP1А2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C9 та CYP2C19.

CYP2С9 субстрати (наприклад, R-варфарин).

Тадалафіл (у дозі 10 мг та 20 мг) не проявляв клінічно значущого ефекту на AUC S-варфарину або R-варфарину субстрати CYP2С9, а також не впливав на протромбіновий час, індукований варфарином.

Ацетилсаліцилова кислота.

Тадалафіл (у дозі 10 мг та 20 мг) не потенціював збільшення часу кровотечі, спричиненої ацетилсаліциловою кислотою.

 

Протидіабетичні лікарські засоби.

Специфічних досліджень взаємодії тадалафілу з протидіабетичними лікарськими засобами не проводили.

 

Особливості застосування.

Перед початком застосування препарату.

Перед застосуванням препарату лікарю слід зібрати медичний анамнез і провести обстеження фізичного стану пацієнта, визначити потенційні першопричини еректильної дисфункції і доброякісної гіперплазії передміхурової залози та призначити відповідний курс лікування.

Перед початком будь-якого лікування еректильної дисфункції лікарі повинні зважати на стан серцево-судинної системи своїх пацієнтів, оскільки існує певний ступінь серцевого ризику, асоційований із сексуальною активністю. Тадалафіл виявляє судинорозширювальний ефект, що може призводити до незначного та транзиторного зниження артеріального тиску (див. розділ «Фармакологічні властивості») та потенціювання гіпотензивного ефекту нітратів (див. розділ «Протипоказання»).

Перед початком терапії тадалафілом симптомів доброякісної гіперплазії передміхурової залози необхідно обстежити пацієнта для виключення можливої карциноми передміхурової залози та ретельно оцінити стан серцево-судинної системи (див. розділ «Протипоказання»).

Оцінка еректильної дисфункції повинна включати визначення потенційної першопричини та її належне лікування після відповідного медичного обстеження. Невідомо, чи ефективний препарат для пацієнтів, які перенесли операцію на тазових кістках або радикальну простатектомію без збереження нервів.

Серцево-судинна система.

У постмаркетинговий період та/або у процесі клінічних досліджень зафіксовано про серйозні явища з боку серцево-судинної системи, в тому числі інфаркт міокарда, раптову серцеву смерть, нестабільну стенокардію, шлуночкову аритмію, порушення мозкового кровообігу, транзиторну ішемічну атаку, біль у грудях, прискорене серцебиття та тахікардію. Більшість пацієнтів, у яких спостерігалися такі побічні реакції, мали фактори ризику з боку серцево-судинної системи в анамнезі. У той же час наразі неможливо точно встановити, чи вищевказані явища пов’язані з факторами ризику, застосуванням препарату, сексуальною активністю пацієнтів або з комбінацією цих чи інших факторів.

У пацієнтів, які отримують супутнє лікування антигіпертензивними засобами, тадалафіл може посилити зниження артеріального тиску. Якщо розпочато щоденну терапію препаратом, слід розглянути клінічну необхідність підбору дози антигіпертензивної терапії.

Необхідно з обережністю призначати препарат пацієнтам, які приймають α₁-блокатори, тому що у деяких хворих одночасний прийом цих препаратів може призвести до симптоматичної гіпотензії (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Не рекомендується комбіноване застосування тадалафілу та доксазозину.

Органи зору.

Повідомляли про випадки погіршення зору та НАПІОН під час застосування препарату та інших інгібіторів ФДЕ 5. Лікар повинен попередити пацієнта про необхідність негайного припинення застосування тадалафілу та звернення за медичною допомогою у разі раптової втрати зору (див. розділ «Протипоказання»).

Органи слуху.

Після застосування тадалафілу повідомляли про випадки раптової втрати слуху. Хоча у деяких випадках були наявні інші фактори ризику (такі як літній вік, діабет, артеріальна гіпертензія та втрата слуху в анамнезі), пацієнт повинен негайно звернутися за медичною допомогою у разі раптового зниження або втрати слуху.

Ниркова та печінкова недостатність.

Щоденне застосування препарату не рекомендується пацієнтам із серйозними нирковими порушеннями у зв’язку з підвищенням AUC тадалафілу, обмеженим клінічним досвідом та слабкою здатністю впливати на його кліренс за допомогою діалізу.

Клінічні дані про призначення препарату для щоденного застосування пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки (клас С за шкалою Чайлда–П’ю) обмежені.

Застосування препарату щоденно як для лікування еректильної дисфункції, так і для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози не оцінювалось у пацієнтів із печінковою недостатністю. Перш ніж призначити препарат, лікар повинен ретельно оцінити індивідуальні переваги/ризик терапії.

Пріапізм та анатомічна деформація статевого члена.

Якщо у пацієнта виникає ерекція, що триває 4 години або більше, йому необхідно негайно звернутися за медичною допомогою. Якщо не буде проведено негайне лікування пріапізму, це може призвести до ушкодження тканин статевого члена та довготривалої втрати потенції.

Необхідно з обережністю призначати препарат пацієнтам з анатомічними деформаціями статевого члена (такими як кутове викривлення, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні) або пацієнтам, які мають стан, що може спричинити пріапізм (наприклад, серпоподібноклітинна анемія, мієломна хвороба, лейкемія).

Супутнє застосування з інгібіторами CYP3A4.

Необхідно з обережністю призначати препарат пацієнтам, які застосовують інгібітори CYP3A4 (ритонавір, саквінавір, кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин), оскільки при сумісному застосуванні з тадалафілом спостерігається збільшення експозиції AUC тадалафілу (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Супутнє застосування з іншими лікарськими засобами для лікування еректильної дисфункції.

Безпека та ефективність застосування препарату в комбінації з іншими інгібіторами ФДЕ 5 або з іншими засобами для лікування еректильної дисфункції не досліджувалися, тому необхідно інформувати пацієнтів про те, що не слід приймати препарат у подібних комбінаціях.

Лактоза.

Препарат містить лактози моногідрат, тому пацієнти з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не повинні застосовувати його.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат не показаний для застосування жінкам.

Вагітність. Дані досліджень щодо застосування тадалафілу вагітним жінкам обмежені. Дослідження на тваринах не виявили прямого або непрямого шкідливого впливу на вагітність, розвиток ембріона або плода, роди та постнатальний розвиток. Як запобіжний захід, бажано уникати застосування препарату під час вагітності.

Період годування груддю. Наявні фармакодинамічні/токсикологічні дані щодо тварин свідчать про екскрецію тадалафілу в молоко. Ризик для немовляти на грудному вигодовуванні не слід виключати. Препарат не слід застосовувати під час годування груддю.

Фертильність. Ефекти, що можуть вказувати на погіршення фертильності, відмічалися у собак. У процесі двох клінічних досліджень було встановлено, що такий ефект не очікується у людей, хоча у окремих чоловіків спостерігалося зниження концентрації сперми (див. розділ «Фармакологічні властивості»).

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Вплив препарату на здатність керувати машинами та механізмами незначний. Хоча частота повідомлень про явища запаморочення у процесі клінічних досліджень із застосуванням плацебо та у процесі клінічних досліджень із застосуванням тадалафілу була подібна, пацієнти повинні знати, як впливає на них препарат, перш ніж керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

 

Спосіб застосування та дози.

Для перорального застосування. Для застосування рекомендованої дози слід приймати таблетки з відповідним вмістом діючої речовини.

Еректильна дисфункція у дорослих чоловіків.

Рекомендована доза становить 10 мг перед передбачуваною сексуальною активністю, незалежно від вживання їжі. Пацієнтам, у яких тадалафіл у дозі 10 мг не спричинив адекватного ефекту, можна застосовувати дозу 20 мг.

Препарат приймати не менше ніж за 30 хвилин перед очікуваною статевою активністю.

Максимальна рекомендована частота прийому – 1 раз на добу.

Тадалафіл у дозі 10 мг та 20 мг призначений для застосування перед передбачуваною сексуальною активністю та не рекомендований для щоденного застосування.

У разі передбачуваного частого застосування препарату (принаймні 2 рази на тиждень), режим щоденного застосування нижчих доз препарату може бути більш доцільним, виходячи з вибору пацієнта та рішення лікаря. Для таких пацієнтів рекомендована доза становить 5 мг/добу, яку слід приймати приблизно в один і той самий час. Дозу можна зменшувати до 2,5 мг/добу (застосовувати препарати тадалафілу у відповідному дозуванні у зв’язку з неможливістю поділу таблетки), виходячи з індивідуальної переносимості препарату. Доцільність тривалого щоденного застосування слід періодично переглядати.

Доброякісна гіперплазія передміхурової залози у дорослих чоловіків.

Для щоденного застосування рекомендована доза становить 5 мг/добу приблизно в один і той самий час, незалежно від вживання їжі. Для лікування дорослих чоловіків з еректильною дисфункцією та симптомами доброякісної гіперплазії передміхурової залози рекомендована доза для щоденного застосування становить 5 мг/добу приблизно в один і той самий час. Для пацієнтів із непереносимістю тадалафілу у дозі 5 мг/добу при лікуванні доброякісної гіперплазії передміхурової залози слід розглянути застосування альтернативної терапії з огляду на те, що ефективність тадалафілу у дозі 2,5 мг/добу для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози не оцінювалась.

Особливі групи пацієнтів.

Чоловіки літнього віку. Корекція дози не потрібна.

Чоловіки з нирковою недостатність. Корекція дози не потрібна для пацієнтів із легкою та помірною нирковою недостатністю. Для пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю максимальна рекомендована доза становить 10 мг (прийом препарату за потреби). Щоденне застосування тадалафілу в дозі 2,5 мг або 5 мг не рекомендовано для лікування пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю та доброякісною гіперплазією передміхурової залози або еректильною дисфункцією (див. Розділи «Фармакологічні властивості» та «Особливості застосування»).

Чоловіки з печінковою недостатністю.

Для лікування еректильної дисфункції рекомендована доза препарату становить 10 мг перед передбачуваною сексуальною активністю і не залежить від вживання їжі (прийом препарату за потреби). Клінічні дані щодо безпеки застосування препарату пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю (клас С за шкалою Чайлда–П’ю) обмежені; у разі призначення лікар повинен уважно оцінити індивідуальні переваги/ризики. Немає даних щодо застосування препарату в дозі вище 10 мг пацієнтам із печінковою недостатністю. Щоденне застосування препарату як для лікування пацієнтів із доброякісною гіперплазією передміхурової залози, так і з еректильною дисфункцією не оцінювалось у пацієнтів із пошкодженнями печінки, тому лікар повинен ретельно оцінити індивідуальні переваги/ризики такої терапії (див. Розділи «Фармакологічні властивості» та «Особливості застосування»).

Чоловіки, які мають цукровий діабет. Корекція дози не потрібна.

 

Діти.

Не застосовувати дітям.

 

Передозування.

Симптоми. При одноразовому застосуванні здоровими добровольцями тадалафілу в дозі до 500 мг і при багаторазовому застосуванні тадалафілу пацієнтами до 100 мг/добу небажані ефекти були аналогічні тим, що спостерігалися при застосуванні менших доз препарату.

Лікування. У разі передозування, якщо треба, слід застосовувати стандартну симптоматичну терапію. На елімінацію тадалафілу гемодіаліз впливав неістотно.

 

Побічні реакції.

Резюме профілю безпеки лікарського засобу.

Небажаними ефектами, про які повідомляли найчастіше при лікуванні еректильної дисфункції або доброякісної гіперплазії передміхурової залози, були головний біль, диспепсія, біль у спині, міалгія, частота виникнення яких зростала зі збільшенням дози препарату. Побічні реакції були короткотривалими, загалом від легких до помірних. Більшість випадків появи головного болю при щоденному прийомі препарату спостерігалося протягом перших 10–30 діб після початку лікування.

Табличні дані побічних реакцій.

Нижченаведена таблиця містить дані щодо побічних реакцій зі спонтанних повідомлень та плацебо-контрольованих клінічних досліджень (включали в цілому 8022 пацієнти, які отримували препарат, та 4422 пацієнти, які отримували плацебо) із застосування препарату за потребою та щоденного застосування для лікування еректильної дисфункції і щоденного застосування для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози.

Дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 та < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 та < 1/100), рідко (≥ 1/10000 та < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), частота невідома (частота не може бути встановлена, виходячи з наявних даних).

 

Дуже часто	Часто	Нечасто	Рідко
З боку імунної системи
		реакції гіперчутливості	ангіоневротичний набряк2
З боку нервової системи
	головний біль	запаморочення	порушення мозкового кровообігу1 (включаючи геморагічні явища), втрата свідомості, транзиторна ішемічна атака1, мігрень2, судоми2, транзиторна амнезія
З боку органів зору
		нечіткий зір, відчуття болю в очах	дефекти поля зору, набряк повік, кон’юнктивальна гіперемія, неартеріальна передня оптична ішемічна нейропатія (НАПІОН)2, оклюзія вен сітківки2
З боку органів слуху та рівноваги
		дзвін у вухах	раптова втрата слуху
З боку серцевої системи1
		тахікардія, прискорене серцебиття	інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія2, шлуночкова аритмія2
З боку судинної системи
	припливи	гіпотензія3, гіпертензія
З боку респіраторної системи
	закладеність носа	диспное, носова кровотеча
З боку травної системи
	диспепсія	абдомінальний біль, блювання, нудота, гастроезофагеальний рефлюкс
З боку шкіри та підшкірних тканин
		висипання	кропив’янка, синдром Стівенса–Джонсона2, ексфоліативний дерматит2, гіпергідроз (підвищене потовиділення)
З боку опорно-рухового апарату, сполучної та кістково-м’язової тканини
	біль у спині, міалгія, біль у кінцівках
З боку нирок та сечовидільної системи
		гематурія
З боку репродуктивної системи
		подовжена ерекція	пріапізм, кровотеча зі статевого члена, гемоспермія
Загальні розлади та стан у місці введення
		біль у грудях1, периферичні набряки, підвищена втомлюваність	набряк обличчя2, раптова серцева смерть1,2

 

¹ Більшість пацієнтів, у яких спостерігалися такі побічні реакції, мали фактори ризику з боку серцево-судинної системи в анамнезі (див. розділ «Особливості застосування»).

² Побічні реакції із постмаркетингових досліджень, які не спостерігалися в процесі плацебо-контрольованих клінічних досліджень.

³ Частіше повідомлялося у разі застосування тадалафілу разом з антигіпертензивними засобами.

 

Окремі побічні реакції. Повідомляли про трохи вищу частоту аномалій на ЕКГ, насамперед про синусову брадикардію, у пацієнтів, які отримували тадалафіл 1 раз на добу, порівняно з пацієнтами, які приймали плацебо. Більшість цих аномалій на ЕКГ не були пов’язані з проявом побічних реакцій.

Особливі групи пацієнтів. Дані щодо застосування тадалафілу пацієнтам віком від 65 років у процесі клінічних досліджень, як для лікування еректильної дисфункції, так і для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози, обмежені. У процесі клінічних досліджень під час застосування тадалафілу за потребою (у дозі 20 мг) для лікування еректильної дисфункції діарея частіше виникала у пацієнтів віком від 65 років. У процесі клінічних досліджень під час застосування тадалафілу в дозі 5 мг 1 раз на добу для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози явища запаморочення та діареї частіше спостерігалися у пацієнтів віком від 75 років.

 

Термін придатності.

2 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці. Зберігати при температурі не вище 25 °С.

 

Упаковка.

для дозування 5 мг	По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери в картонній коробці.
для дозування 10 мг	По 4 таблетки у блістері; по 1 блістеру в картонній коробці.
	Або по 10 таблеток у блістері; по 3 блістери в картонній коробці.
для дозування 20 мг	По 4 таблетки у блістері; по 1 блістеру в картонній коробці.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

Джубілант Дженерікс Лімітед.

 

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Село Сікандарпур, Бхаінсвал, Шоссе Руркі-Дехрадун, Бхагванпур, Район Руркі Харідвар, Уттаракханд, ІН-247661, Індія