ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
СІГАН-ДБС
(SIGAN-DBS)
Склад:
діючі речовини: 1 таблетка містить парацетамолу 650 мг, дицикловерину гідрохлориду 20 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза безводна (10 мг), крохмаль кукурудзяний, повідон, натрію метилпарагідроксибензоат (Е 219), натрію пропілпарагідроксибензоат (Е 217), магнію стеарат, натрію крохмальгліколят;
плівкова оболонка: гіпромелоза, макроголи 400, титану діоксид (Е 171), тальк, барвник хіноліновий жовтий (E 104), барвник жовтий захід (Е 110).
Лікарська форма.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті плівковою оболонкою оранжевого кольору, круглі, двоопуклі, гладенькі з обох боків.
Фармакотерапевтична група.
Аналгетики та антипіретики. Парацетамол, комбінації без психолептиків.
Код АТХ N02B E51.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Комбінований препарат, який має аналгетичний та спазмолітичний ефекти.
Парацетамол діє як знеболювальний та жарознижувальний засіб. Аналгетична та жарознижувальна дія парацетамолу (неопіатного, несаліцилатного аналгетика) пов’язана із впливом препарату на центр терморегуляції у гіпоталамусі і здатністю інгібувати синтез простагландинів.
Дицикловерину гідрохлорид – третинний амін. Має антихолінергічну активність і знижує тонус гладкої мускулатури, усуває біль, блокує антагоністичну активність. Дицикловерину гідрохлорид вибірково паралізує М-холінореактивні структури, блокуючи передачу імпульсів постгангліонарних холінергічних нервів на іннервовані ними ефекторні органи. Спричиняє розслаблення гладких м’язів, проявляючи спазмолітичний ефект при спазмах гладких м’язів шлунка, кишечнику, жовчних шляхів, урогенітальної і судинної систем.
Фармакокінетика.
Парацетамол швидко та майже повністю всмоктується у травному тракті; швидко розподіляється у біологічних рідинах організму та слабко зв’язується з білками плазми крові. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 20–30 хвилин.
Парацетамол проникає крізь плацентарний бар’єр. Незначна його кількість проникає у грудне молоко. Приблизно 85 % парацетамолу метаболізується у печінці шляхом сульфо- та глюкуронової кон’югації, 15 % метаболізується шляхом окиснення цитохромом Р450.
Період напіввиведення становить приблизно 3 години. Екскретується із сечею у вигляді метаболітів. У випадках печінкової недостатності метаболізм парацетамолу не змінюється.
Після прийому всередину дицикловерин швидко всмоктується, пік концентрації у плазмі крові досягається приблизно через 1,5 години. Період напіввиведення становить 4–6 годин. Виводиться з сечею (79,5 %) та калом (8,4 %).
Клінічні характеристики.
Показання.
Больові синдроми зі спастичним компонентом різного походження:
- головний біль;
- зубний біль;
- м᾿язовий біль, невралгія;
- ревматичний біль, радикуліти;
- ниркова коліка;
- менструальний біль.
Протипоказання.
Гіперчутливість до компонентів лікарського засобу. Обструктивні захворювання шлунково-кишкового тракту, сечо- та жовчовивідних шляхів із порушенням їх провідності. Пептична виразка шлунка або дванадцятипалої кишки, рефлюкс-езофагіт, гостра кровотеча. Глаукома, міастенія gravis, тиреотоксикоз, серцева недостатність. Аденома передміхурової залози. Динамічна кишкова непрохідність, паралітична кишкова непрохідність, стеноз пілоричного відділу шлунково-кишкового тракту з обструкцією, тяжкий виразковий коліт. Печінкова та ниркова недостатність, вроджені гіпербілірубінемії (синдром Жильбера, синдром Дубіна — Джонсона та синдром Ротора), дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, виражена анемія, у тому числі гемолітична анемія, і лейкопенія. Алкоголізм.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Особливості взаємодії лікарського засобу зумовлені властивостями його складових.
Парацетамол слід з обережністю застосовувати одночасно з флуклоксациліном, оскільки такий одночасний прийом асоціюється з метаболічним ацидозом із високим аніонним проміжком як наслідком піроглутамінового ацидозу, особливо у пацієнтів з факторами ризику (див. розділ «Особливості застосування»).
Парацетамол, що входить складу лікарського засобу Сіган-ДБС, зменшує ефективність діуретиків.
Одночасне застосування парацетамолу з барбітуратами, дифенілом, карбамазепіном, рифампіцином та іншими індукторами мікросомальних печінкових ферментів, а також протисудомними засобами збільшує ризик гепатотоксичних реакцій, а застосування високих доз парацетамолу з ізоніазидом – ризик гепатотоксичного синдрому.
Барбітурати знижують жарознижувальний ефект. Швидкість всмоктування парацетамолу може збільшуватися при сумісному застосуванні з метоклопрамідом та домперидоном і зменшуватися при сумісному застосуванні з холестираміном.
Ефект дії парацетамолу посилюється при його комбінації з кодеїном, аскорбіновою кислотою, скополаміном, хлорфенаміном, пропіфеназоном та кофеїном.
Одночасне застосування парацетамолу з азидотимідином може призвести до розвитку нейтропенії. Антикоагулянтний ефект варфарину та інших кумаринів посилюється при тривалому регулярному застосуванні парацетамолу, з підвищенням ризику кровотечі. Періодичний прийом не проявляє такого впливу.
Одночасне застосування парацетамолу з нестероїдними протизапальними засобами збільшує ризик виникнення ускладнень з боку нирок.
При одночасному застосуванні парацетамолу з гепатотоксичними препаратами збільшується токсичний вплив препаратів на печінку. Не застосовувати одночасно з алкоголем.
Ефект дицикловерину гідрохлориду посилюють амантадин, антипсихотичні агенти, бензодіазепіни, інгібітори моноаміноксидази (МАО), наркотичні аналгетики (наприклад, меперидин), нітрати і нітрити, симпатоміметичні засоби, трициклічні антидепресанти, холінолітики, кортикостероїди.
Дицикловерину гідрохлорид посилює дію дигоксину та інших холіноблокуючих засобів (наприклад атропіну сульфат), тому недоцільно їх призначати одночасно з лікарським засобом Сіган-ДБС. Не рекомендується одночасне застосування дицикловерину з іншими холіноблокуючими засобами. Препарат посилює дію кислоти саліцилової, піразолону, кодеїну, кофеїну. Потенціює дію спазмолітиків.
Антихолінергічні препарати можуть нейтралізувати дію протиглаукомних засобів, тому лікарський засіб слід з обережністю призначати при підвищеному внутрішньоочному тиску та одночасному застосуванні кортикостероїдів.
Оскільки антацидні засоби можуть знижувати абсорбцію антихолінергічних препаратів, слід уникати їх одночасного застосування.
Інгібіторний вплив антихолінергічних засобів на секрецію соляної кислоти у шлунку можуть нейтралізувати препарати, що застосовують для лікування ахлоргідрії та дослідження шлункової секреції.
Не застосовувати одночасно з алкоголем (етанолом).
Особливості застосування.
У зв᾿язку з тим, що до складу лікарського засобу входить парацетамол, при застосуванні потрібен контроль картини периферичної крові і функціонального стану печінки.
Повідомлялося про випадки метаболічного ацидозу з високим аніонним проміжком (high anion gap metabolic acidosis (HAGMA)) як наслідку піроглутамінового ацидозу у пацієнтів з тяжкими захворюваннями, такими як тяжка ниркова недостатність та сепсис, або у пацієнтів з недостатнім харчуванням чи іншими джерелами дефіциту глутатіону (наприклад, хронічний алкоголізм), які лікувалися парацетамолом у терапевтичній дозі протягом тривалого періоду або комбінацією парацетамолу та флуклоксациліну. Якщо є підозра на HAGMA як наслідок піроглутамінового ацидозу, рекомендується негайно припинити застосування парацетамолу та проводити ретельний моніторинг стану пацієнта. Вимірювання рівня 5-оксопроліну в сечі може бути корисним для ідентифікації піроглутамінового ацидозу як основної причини HAGMA у пацієнтів з множинними факторами ризику.
Не можна застосовувати одночасно з іншими препаратами, що також містять парацетамол, через можливість виникнення симптомів передозування.
Не перевищувати зазначених доз.
Якщо симптоми захворювання не зникають, слід звернутися до лікаря.
Пацієнтам, які приймають постійно аналгетики при артритах легкої форми, перед застосуванням препарату слід проконсультуватися з лікарем.
Застосування препарату більше 3 днів потребує обов᾿язкового контролю лікаря.
У разі розвитку постійного головного болю слід звернутися до лікаря.
Ризик гепатотоксичної дії парацетамолу підвищується у хворих з алкогольним ураженням печінки та осіб, які зловживають алкоголем.
З обережністю призначати при затримці сечі, гіперплазії передміхурової залози без затримки сечовипускання, серцевій недостатності, виразкових колітах, порушенні функцій нирок і печінки. Може посилювати гастроезофагеальний рефлюкс.
З обережністю призначати препарат хворим на автономну нейропатію, артеріальну гіпертензію, ішемічну хворобу серця з тахіаритміями, тахікардією, схильністю до бронхоспазмів, а також при підвищеній індивідуальній чутливості до нестероїдних протизапальних засобів.
Необхідно враховувати, що у хворих, які приймають антихолінергічні препарати, у тому числі дицикловерину гідрохлорид, може виникати психоз, сплутаність свідомості, дезорієнтація, атаксія, підвищена втомлюваність, або навпаки – ейфорія, збудження, безсоння, афективний стан. Зазвичай ці симптоми зникають протягом 12–24 годин після припинення застосування препарату.
Препарат може вплинути на результати лабораторних досліджень щодо вмісту в крові глюкози та сечової кислоти.
При високій температурі навколишнього середовища дицикловерину гідрохлорид, знижуючи потовиділення, спричиняє підвищення температури тіла з ризиком виникнення теплового удару. При появі відповідних симптомів необхідно припинити прийом препарату і звернутися до лікаря.
При призначенні лікарського засобу Сіган-ДБС особам літнього віку корекція режиму дозування не потрібна.
Сіган-ДБС містить лактозу, тому пацієнти з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не повинні його застосовувати.
Перед застосуванням препарату необхідно порадитися з лікарем, якщо пацієнт застосовує варфарин чи подібні препарати, які мають антикоагулянтний ефект.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Лікарський засіб не рекомендовано жінкам у період вагітності або годування груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Дицикловерину гідрохлорид може спричиняти побічні реакції з боку нервової системи та органів зору, при застосуванні препарату слід утриматися від керування автотранспортом або іншими механізмами.
Спосіб застосування та дози.
Сіган-ДБС застосовувати всередину, запиваючи невеликою кількістю рідини (200 мл).
Дорослі: 1–2 таблетки залежно від гостроти болю 1–4 рази на добу. При проведенні терапії дорослим доцільно починати з 4 таблеток на добу. Максимальну дозу можна збільшити до 8 таблеток на добу, за умови доброї переносимості та відсутності проявів побічної дії.
Термін лікування визначати індивідуально, залежно від стану та реакції хворого. Якщо ефективності лікування не досягнуто протягом 2 тижнів або наявні ознаки побічної дії при дозі менше 4 таблеток на день, прийом препарату слід припинити.
Діти віком від 13 до 15 років: 1 таблетка 1–3 рази на добу; віком від 15 років: 1–2 таблетки залежно від гостроти болю 1–4 рази на добу.
Тривалість лікування визначає лікар індивідуально залежно від характеру та перебігу захворювання.
Діти.
Препарат не призначати дітям віком до 13 років.
Передозування.
Спричинене парацетамолом
Ризик передозування парацетамолу вищий у пацієнтів з нецирозним алкогольним захворюванням печінки. Симптоми передозування в перші 24 години: блідість шкіри. Анорексія, нудота, блювання, біль у животі. При значному передозуванні – гепатонекроз.
Симптоми ураження печінки спостерігаються через 12–48 годин після передозування.
Можуть виникати порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз. При тяжкому отруєнні печінкова недостатність може прогресувати і призвести до розвитку токсичної енцефалопатії. Гостра ниркова недостатність з гострим некрозом канальців може розвинутися навіть у разі відсутності тяжкого ураження нирок. Відзначалась також серцева аритмія.
У пацієнтів з факторами ризику [тривале лікування карбамазепіном, фенобарбіталом, фенітоїном, примідоном, рифампіцином, звіробоєм або іншими лікарськими засобами, що індукують ферменти печінки; регулярне вживання надмірних кількостей етанолу; глутатіонова катехсія (розлади травлення, муковісцидоз, ВІЛ-інфекція, голод, кахексія)] застосування 5 г або більше парацетамолу може призвести до ураження печінки.
Ураження печінки можливе у дорослих, які прийняли 10 г і більше парацетамолу, та у дітей, які прийняли більше 150 мкг/кг маси тіла.
При тяжкому отруєнні печінкова недостатність може прогресувати до енцефалопатії, крововиливів, гіпоглікемії, коми та летального наслідку. Гостра ниркова недостатність з гострим некрозом канальців може проявлятися сильним поперековим болем, гематурією, протеїнурією і розвинутися навіть при відсутності тяжкого ураження печінки. Відзначався панкреатит.
При тривалому застосуванні препарату у великих дозах з боку органів кровотворення може розвинутись апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія. При прийомі великих доз з боку центральної нервової системи (ЦНС) можливе запаморочення, психомоторне збудження і порушення орієнтації; з боку сечовидільної системи — нефротоксичність (ниркова коліка, інтерстиціальний нефрит, капілярний некроз).
При передозуванні необхідна швидка медична допомога. Пацієнта слід негайно доставити у лікарню, навіть якщо відсутні ранні симптоми передозування. Симптоми можуть бути обмежені нудотою та блюванням або можуть не відображати тяжкості передозування чи ризику ураження органів. Слід розглянути лікування активованим вугіллям, якщо надмірна доза парацетамолу була прийнята у межах 1 години. Концентрацію парацетамолу у плазмі крові слід вимірювати через 4 години або пізніше після прийому (більш ранні концентрації є недостовірними). Лікування N-ацетилцистеїном може бути застосовано протягом 24 годин після прийому парацетамолу, але максимальний захисний ефект настає при його застосуванні протягом 8 годин після прийому. Ефективність антидоту різко знижується після цього часу. При необхідності пацієнту внутрішньовенно слід вводити N-ацетилцистеїн, згідно з чинними рекомендаціями. При відсутності блювання можна застосовувати метіонін перорально як відповідну альтернативу у віддалених районах поза лікарнею.
Спричинене дицикловерину гідрохлоридом
Передозування характеризується двофазністю: спочатку виникає збудження центральної нервової системи, яке проявляється неспокоєм, появою ілюзій, галюцинацій, стійкого мідріазу, тахікардії, артеріальної гіпертензії. Потім відбувається пригнічення центральної нервової системи аж до коматозного стану.
У перші 24 години – блідість шкіри, нудота, анорексія, блювання та біль у животі; через 12–48 годин – ушкодження нирок і печінки з розвитком печінкової недостатності (підвищення активності печінкових транаміназ, дегідрогенази, збільшення концентрації білірубіну, протромбіну); тахікардія, аритмії; зміна частоти дихання; панкреатит.
Сухість шкіри та слизових оболонок, підвищення внутрішньоочного тиску, головний біль, запаморочення, збудження центральної нервової системи, затримка сечі.
Лікування: слід промити шлунок, застосовувати адсорбенти, всередину – метіонін (прискорює реакцію кон’югації парацетамолу). Антидот парацетамолу (стимулює синтез глутатіону) – ацетилцистеїн (10 % розчин, 5 мл). Показана симптоматична терапія. Для зняття психомоторного збудження – діазепам (0,5 % розчин, 2 мл) .
Побічні реакції.
Зазвичай Сіган-ДБС переноситься добре. Побічні дії, пов᾿язані з діючими речовинами, що входять до складу лікарського засобу, проявляються, як правило, при тривалому застосуванні у великих дозах.
Парацетамол.
З боку метаболізму та харчування: частота невідома – метаболічний ацидоз з високим аніонним проміжком.
З боку травного тракту: нудота, біль в епігастрії, підвищення активності печінкових ферментів, як правило без розвитку жовтяниці, гепатонекроз (дозозалежний ефект), розлади травлення.
З боку системи крові та лімфатичної системи: анемія, метгемоглобінемія, тромбоцитопенія, сульфгемоглобінемія (ціаноз, задишка, болі в серці), гемолітична анемія (особливо для хворих із дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази). При тривалому застосуванні у великих дозах – апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія.
З боку сечовидільної системи: (при прийомі великих доз) – нефротоксичність, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз, утруднене сечовипускання.
З боку імунної системи: анафілаксія, реакції гіперчутливості, включаючи шкірний свербіж, висип на шкірі і слизових оболонках (зазвичай генералізований висип, еритематозний висип, кропив’янка), ангіоневротичний набряк, мультиформна ексудативна еритема (у т. ч. синдром Стівенса — Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лаєлла), гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми; бронхоспазм у пацієнтів, чутливих до аспірину та до інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ); порушення функції печінки, підвищення активності печінкових ферментів, як правило без розвитку жовтяниці.
З боку ЦНС (зазвичай при прийомі високих доз): запаморочення, психомоторне збудження і порушення орієнтації.
Інші: гіпоглікемія, дзвін у вухах, психоз, кома, загальна слабкість, синці або кровотечі.
Дицикловерину гідрохлорид.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: висип, свербіж, кропив’янка, тяжкі алергічні реакції або медикаментозна ідіосинкразія, включаючи анафілаксію.
З боку травного тракту: сухість у роті, порушення смаку, анорексія, нудота, блювання, метеоризм, запор, абдомінальний біль, розлади травлення.
З боку органів зору: нечіткість зору, диплопія, мідріаз, циклоплегія зору (параліч акомодації), підвищення внутрішньоочного тиску.
З боку ЦНС та психіки: запаморочення, порушення чутливості, головний біль, сонливість, нервозність, дзвін у вухах, психоз, кома, дискінезія, летаргія, безсоння, загальна слабкість, втомлюваність, втрата свідомості, оніміння, дезорієнтація, короткочасна втрата пам᾿яті, галюцинації, дизартрія, атаксія, ейфорія, неадекватні емоційні реакції (симптоми знижуються через 12–24 години після зниження дози), розлади мовлення, сплутаність свідомості та/або збудження.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, прискорене серцебиття.
З боку сечовидільної системи: порушення сечовипускання, нетримання сечі, затримка сечі, утруднене сечовипускання.
З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: слабкість у м’язах.
З боку дихальної системи та органів грудної клітки: диспное, апное, асфіксія, закладеність носа, чхання, гіперемія горла.
Інші: припливи, зменшення потовиділення.
Випадки метаболічного ацидозу з високим аніонним проміжком як наслідку піроглутамінового ацидозу спостерігалися у пацієнтів з факторами ризику, які застосовували парацетамол (див. розділ «Особливості застосування»). Піроглутаміновий ацидоз може виникати внаслідок низького рівня глутатіону у цих пацієнтів.
Термін придатності.
3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
№ 200: по 4 таблетки у стрипі; по 1 стрипу в картонному конверті; по 50 конвертів у картонній коробці.
№ 4: по 4 таблетки у стрипі; по 1 стрипу в картонному конверті.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
Дженом Біотек Пвт. Лтд.
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Плот номер D-121, 122, 123, ЕмАйДіСі Малегаон, Тал. Сіннар, Насік 422103, штат Махараштра, Індія.