ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
СОМАЗИНА®
(SOMAZINA®)
Склад:
діюча речовина: citicoline (as sodium salt);
1 ампула (4 мл) розчину містить цитиколіну (у формі натрієвої солі) 500 мг або 1000 мг;
допоміжні речовини: кислота хлористоводнева концентрована або натрію гідроксид для коригування рН, вода для ін’єкцій.
Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин, без запаху, вільний від часток.
Фармакотерапевтична група.
Засоби, що діють на нервову систему. Психоаналептики. Психостимулятори, засоби для застосування при синдромі дефіциту уваги та гіперактивності (ADHD) та ноотропні засоби. Інші психостимулюючі та ноотропні засоби. Цитиколін.
Код АТХ N06B X06.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Цитиколін стимулює біосинтез структурних фосфоліпідів мембран нейронів, що підтверджено даними магнітнорезонансної спектроскопії. Цитиколін поліпшує функціонування таких мембранних механізмів, як іонні насоси та рецептори, без регуляції яких неможливе нормальне проведення нервових імпульсів. Завдяки стабілізуючій дії на мембрану нейронів цитиколін виявляє протинабрякові властивості, які сприяють реабсорбції набряку мозку.
Клінічні дослідження показали, що цитиколін інгібує активацію деяких фосфоліпаз (А1, А2, С та D), зменшуючи утворення вільних радикалів, запобігає руйнуванню мембранних систем і зберігає антиоксидантні захисні системи, такі як глутатіон.
Цитиколін зберігає нейронний запас енергії, інгібує апоптоз, що поліпшує холінергічну передачу.
Експериментально доведено, що цитиколін також проявляє профілактичну нейропротекторну дію при фокальній ішемії головного мозку.
Клінічні дослідження показали, що цитиколін достовірно збільшує показники функціонального одужання у пацієнтів з гострим порушенням мозкового кровообігу, що співпадає з уповільненням росту ішемічного ураження головного мозку за даними нейровізуалізації. У пацієнтів з черепно-мозковою травмою цитиколін прискорює відновлення і зменшує тривалість та інтенсивність посттравматичного синдрому.
Цитиколін поліпшує рівень уваги та свідомості, сприяє зменшенню проявів амнезії, когнітивних та інших неврологічних розладів, пов’язаних з ішемією головного мозку.
Фармакокінетика.
Цитиколін добре абсорбується після перорального, внутрішньом’язового та внутрішньовенного введення. Рівень холіну у плазмі крові значно збільшується після введення вищезазначеними шляхами. Абсорбція після перорального введення практично повна і біодоступність практично така ж, як і при внутрішньовенному застосуванні.
Залежно від шляху введення препарат метаболізується в кишечнику, печінці до холіну та цитидину. Після введення цитиколін широко розподіляється в структурах головного мозку зі швидким включенням фракції холіну в структурні фосфоліпіди та фракції цитидину у цитидинові нуклеотиди і нуклеїнові кислоти. Досягнувши головного мозку, цитиколін вбудовується у клітинні, цитоплазматичні та мітохондріальні мембрани, беручи участь у побудові фракції фосфоліпідів.
Тільки невелика кількість дози виводиться з сечею і фекаліями (менше 3 %). Приблизно 12 % дози виводиться з СО2, що видихається. У виведенні препарату із сечею виділяють дві фази: перша фаза ‒ приблизно 36 годин, у якій швидкість виведення швидко зменшується, і друга фаза, в якій швидкість виведення зменшується набагато повільніше. Така ж сама фазність спостерігається при виведенні з СО2, швидкість виведення СО2, що видихається швидко зменшується приблизно через 15 годин, потім вона знижується набагато повільніше.
Клінічні характеристики.
Показання.
– Інсульт, гостра фаза порушень мозкового кровообігу та лікування ускладнень і наслідків порушень мозкового кровообігу.
– Черепно-мозкова травма та її неврологічні наслідки.
– Когнітивні порушення та порушення поведінки внаслідок хронічних судинних і дегенеративних церебральних розладів.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.
Підвищений тонус парасимпатичної нервової системи.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Не слід застосовувати препарат одночасно з препаратами, що містять меклофеноксат. Підсилює ефект леводопи.
Особливості застосування.
У разі стійкого внутрішньочерепного крововиливу не слід перевищувати дозу 1000 мг на добу та швидкість внутрішньовенного вливання 30 крапель на хвилину.
Цей лікарський засіб містить 4 ммоль (91,76 мг)/дозу натрію. Слід бути обережним при застосуванні препарату пацієнтам, які застосовують натрій-контрольовану дієту.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Немає достатніх даних щодо застосування Сомазини® вагітним жінкам. Дані щодо екскреції цитиколіну у грудне молоко та його дія на плід відсутні. Тому у період вагітності або годування груддю препарат призначають лише тоді, коли очікувана користь для матері переважає потенційний ризик для плода.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
В окремих випадках деякі побічні реакції з боку центральної нервової системи можуть впливати на здатність керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами.
Спосіб застосування та дози.
Препарат застосовують для внутрішньовенного або внутрішньом’язового введення, внутрішньовенно призначають у формі повільної внутрішньовенної ін’єкції (протягом 3-5 хвилин залежно від призначеної дози) або внутрішньовенно краплинно (40-60 крапель на хвилину).
Рекомендована доза для дорослих – 500-2000 мг/добу, залежно від тяжкості стану хворого.
Максимальна добова доза – 2000 мг.
При гострих та невідкладних станах максимальний терапевтичний ефект досягається при призначенні препарату у перші 24 години.
Термін лікування залежить від перебігу хвороби та визначається лікарем.
Для пацієнтів літнього віку корегувати дозу не потрібно.
Препарат сумісний з усіма внутрішньовенними ізотонічними розчинами, а також із гіпертонічними розчинами глюкози.
Даний розчин призначений для разового застосування. Розчин необхідно ввести одразу ж після розкриття ампули. Невикористаний розчин слід знищити.
При необхідності лікування продовжують препаратом у формі розчину для перорального застосування.
Діти.
Досвід застосування препарату дітям обмежений, тому лікарський препарат призначають тільки тоді, коли очікувана користь переважає будь-який потенційний ризик.
Передозування.
Випадки передозування не описані.
Побічні реакції.
Дуже рідко (<1/10000) (включаючи повідомлення пацієнтів).
З боку центральної і периферичної нервової систем: сильний головний біль, вертиго, галюцинації.
З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, тахікардія.
З боку дихальної системи: задишка.
З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея.
З боку імунної системи: алергічні реакції, у тому числі: висипання, гіперемія, екзантема, кропив’янка, пурпура, свербіж, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.
Загальні реакції: озноб, зміни у місці введення.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати у оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Несумісність.
Не застосовувати розчинники, не вказані у розділі «Спосіб застосування та дози».
Упаковка.
500 мг/4 мл: по 5 ампул у контурній чарунковій упаковці; по 1 контурній чарунковій упаковці у коробці з картону.
1000 мг/4 мл: по 5 ампул у контурній чарунковій упаковці; по 1 або 2 контурній чарунковій упаковці у коробці з картону.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
Феррер Інтернаcіональ, С.А., Іспанія.
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Юридична адреса.
Гран Віа Карлос III, 94, 08028 Барселона, Іспанія.
Місце виробництва.
с/Хоан Бускайа, 1-9, 08173 Сант Кугат дель Байес (Барселона), Іспанія.