ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
Астрія®
(Astria)
Склад:
діюча речовина: desloratadine;
1 таблетка містить дезлоратадину 5 мг;
допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат (безводний), целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, тальк, суміш карнаубського і білого восків;
покриття: гіпромелоза, поліетиленгліколь (макрогол) 6000, титану діоксид (Е 171); індигокармін (Е 132).
Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою блакитного або світло-блакитного кольору.
Фармакотерапевтична група.
Антигістамінні засоби для системного застосування. Код ATХ R06A X27.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Дезлоратадин – це неседативний антигістамінний засіб тривалої дії, що має селективну антагоністичну дію на периферичні H1-рецептори. Після перорального застосування дезлоратадин селективно блокує периферичні гістамінові H1-рецептори.
У дослідженнях in vitro дезлоратадин продемонстрував на клітинах ендотелію свої антиалергічні властивості. Це проявлялося пригніченням виділення прозапальних цитокінів, таких як IL-4, IL-6,
IL-8, та IL-13, з мастоцитів/базофілів людини, а також пригнічення експресії молекул адгезії, таких як Р-селектин. Клінічна значущість цих спостережень ще потребує підтвердження.
У клінічних дослідженнях високих доз, у яких дезлоратадин вводили щоденно у дозі до 20 мг протягом 14 днів, статистично значущих змін з боку серцево-судинної системи не спостерігалося. У клінічно-фармакологічному дослідженні при застосуванні 45 мг на день (у 10 разів більше максимальної добової клінічної дози) протягом 10 днів подовження інтервалу QT не спостерігалося.
У пацієнтів з алергічним ринітом дезлоратадин ефективно усував такі симптоми як чхання, виділення з носа та свербіж, а також подразнення очей, сльозотеча та почервоніння, свербіж піднебіння. Дезлоратадин ефективно контролював симптоми упродовж 24 годин.
Дезлоратадин майже не проникає в центральну нервову систему. У контрольованих клінічних дослідженнях при прийомі в рекомендованій дозі 5 мг на добу частота виникнення сонливості не відрізнялася від такої у групі плацебо. У клінічних дослідженнях одноразовий прийом препарату Астрія® у добовій дозі 7,5 мг не чинив впливу на психомоторну активність.
Астрія® ефективно полегшує тяжкість перебігу сезонного алергічного риніту з урахуванням сумарного показника опитувальника щодо оцінки якості життя при ринокон’юнктивіті. Максимальне покращення зазначалося в пунктах опитувальника, пов’язаних з практичними проблемами і щоденною діяльністю, які були обмежені симптомами.
Хронічну ідіопатичну кропив’янку вивчали в клінічній моделі з умовами кропив’янки. Оскільки викид гістаміну є причинним фактором при всіх формах кропив'янки, очікується, що дезлоратадин буде ефективно полегшувати симптоми при інших формах кропив'янки, включаючи хронічну ідіопатичну кропив’янку.
У двох плацебо-контрольованих 6-тижневих дослідженнях за участю пацієнтів із хронічною ідіопатичною кропив’янкою лікарський засіб Астрія® ефективно полегшував свербіж і зменшував кількість та розмір уртикарії до кінця першого інтервалу дозування. У кожному дослідженні ефект тривав протягом 24-годинного інтервалу дозування. Полегшення свербежу на більш ніж 50 % відзначалося у 55 % пацієнтів, які приймали дезлоратадин, порівняно з 19 % пацієнтів, які приймали плацебо. Прийом препарату не виявляє істотного впливу на сон та денну активність.
Фармакокінетика.
Всмоктування
Концентрації дезлоратадину у плазмі крові можна визначити через 30 хвилин після прийому препарату. Дезлоратадин добре абсорбується, максимальна концентрація досягається приблизно через 3 години; період напіввиведення становить приблизно 27 годин. Ступінь кумуляції дезлоратадину відповідав його періоду напіввиведення (приблизно 27 годин) та частоті прийому
1 раз на добу. Біодоступність дезлоратадину була пропорційна до дози у діапазоні від 5 до 20 мг.
У фармакокінетичному дослідженні, в якому демографічні дані пацієнтів можна було порівняти з загальною популяцією з сезонним алергічним ринітом, у 4 % учасників спостерігалася вища концентрація дезлоратадину. Ця кількість може варіюватися залежно від етнічної приналежності. Максимальна концентрація дезлоратадину була приблизно в 3 рази вища через приблизно 7 годин, термінальний період напіввиведення становив приблизно 89 годин. Профіль безпеки цих пацієнтів не відрізнявся від профілю у загальній популяції.
Розподіл
Дезлоратадин помірно зв'язується з білками плазми крові (83-87 %). При застосуванні дози дезлоратадину (від 5 до 20 мг) 1 раз на добу протягом 14 днів ознак клінічно значущої кумуляції препарату не виявлено.
Біотрансформація
Фермент, який відповідає за метаболізм дезлоратадину, поки ще не виявлено, тому неможливо повністю виключити деякі взаємодії з іншими лікарськими засобами. Дезлоратадин не пригнічує CYP3A4 in vivo, дослідження in vitro продемонстрували, що лікарський препарат не пригнічує CYP2D6, субстрат або інгібітор P-глікопротеїну.
Виведення
У дослідженні одноразового прийому дезлоратадину в дозі 7,5 мг прийом їжі (жирний висококалорійний сніданок) не впливає на фармакокінетику дезлоратадину. Також встановлено, що грейпфрутовий сік також не впливає на фармакокінетику дезлоратадину.
Клінічні характеристики.
Показання.
Усунення симптомів, пов’язаних з алергічним ринітом і кропив’янкою.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якої допоміжної чи до лоратадину.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
У клінічних дослідженнях таблеток дезлоратадину при сумісному застосуванні еритроміцину або кетоконазолу жодних клінічно значущих взаємодій не спостерігалося.
У клініко-фармакологічних дослідженнях при застосуванні препарату разом з алкоголем не відзначалося посилення негативного впливу етанолу на психомоторну функцію. Однак у постреєстраційний період спостерігалися випадки непереносимості алкоголю та алкогольна інтоксикація під час застосування препарату. Тому необхідно бути обережними при застосуванні алкоголю у період лікування Астрія®.
Особливості застосування.
У хворих із нирковою недостатністю високого ступеня прийом препарату слід здійснювати під контролем лікаря.
Дезлоратадин слід призначати з обережністю пацієнтам, які мали напад судом в анамнезі. Діти можуть бути більш чутливими до розвитку нового нападу судом під час лікування дезлоратадином. Лікар має ухвалити рішення щодо припинення лікування дезлоратадином хворих, у яких під час застосування препарату спостерігався напад судом.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Дезлоратадин не продемонстрував тератогенності у дослідженнях на тваринах.
Безпека застосування препарату у період вагітності не встановлена, тому застосування таблеток, вкритих плівковою оболонкою, Астрія® у цей період не рекомендується.
Годування груддю
Дезлоратадин проникає у грудне молоко, тому застосування Астрія® жінкам, які годують груддю, не рекомендується.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
У клінічних дослідженнях, під час яких оцінювали здатність керувати автотранспортом, жодних погіршень у пацієнтів, які приймали дезлоратадин, не виявлено. Однак пацієнтів слід проінформувати, що дуже рідко деякі люди відчувають сонливість, що може вплинути на їхню здатність керувати автомобілем та складною технікою.
Спосіб застосування та дози.
Дорослим та дітям віком від 12 років призначати по 1 таблетці 1 раз на добу незалежно від прийому їжі для усунення симптомів, що асоціюються з алергічним ринітом (включаючи інтермітуючий та персистуючий алергічний риніт) та кропив’янкою.
Терапію інтермітуючого алергічного риніту (наявність симптомів менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів) необхідно проводити з урахуванням даних анамнезу: припинити після зникнення симптомів та відновити після повторного їх виникнення.
При персистуючому алергічному риніті (наявність симптомів більше 4 днів на тиждень або більше 4 тижнів) необхідно продовжувати лікування протягом усього періоду контакту з алергеном.
Діти.
Існують обмежені дані досліджень ефективності застосування дезлоратадину дітям віком від 12 до
17 років (див. розділ «Побічні реакції»).
Ефективність та безпека застосування таблеток Астрія® дітям віком до 12 років не встановлені.
Передозування.
У разі передозування слід вжити стандартних заходів для видалення неабсорбованої активної речовини. Рекомендується симптоматичне та підтримуюче лікування. У клінічних дослідженнях, під час яких дезлоратадин застосовували у дозах 45 мг (що у 9 разів перевищували рекомендовані), клінічно значущі небажані реакції не спостерігалися. Дезлоратадин не виводиться шляхом гемодіалізу; можливість його виведення при перитонеальному діалізі не встановлена.
Побічні реакції.
У клінічних дослідженнях щодо показань, включаючи алергічний риніт та хронічну ідіопатичну кропив'янку, про небажані ефекти у пацієнтів, які отримували дозу 5 мг на добу, повідомлялося на 3 % частіше, ніж у пацієнтів, які отримували плацебо.
Найчастіше, порівняно з плацебо, повідомлялося про такі побічні ефекти як підвищена стомлюваність (1,2 %), сухість у роті (0,8 %) та головний біль (0,6 %).
Діти.
У клінічних дослідженнях з участю 578 підлітків віком від 12 до 17 років найбільш розповсюдженим побічним ефектом був головний біль; він спостерігався у 5,9 % пацієнтів, які приймали дезлоратадин, та у 6,9 % пацієнтів, які отримували плацебо.
Існує ризик психомоторної гіперактивності (аномальної поведінки), пов’язаної із застосуванням дезлоратадину (що може проявлятися у вигляді злості та агресії, а також збудженні).
У постреєстраційний період спостерігалися (частота невідома): подовження інтервалу QT, аритмії та брадикардії.
Сумарна таблиця частоти побічних реакцій
Частота появи побічних реакцій класифікується таким чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), непоширені (≥ 1/1000, < 1/100), рідко (≥ 1/10000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000) та частота невідома.
|
Класи/систем органів |
Частота виникнення |
Побічні реакції* |
|
Психічні розлади |
дуже рідко |
галюцинації |
|
частота невідома |
депресивний настрій |
|
|
З боку нервової системи |
часто |
головний біль |
|
дуже рідко |
запаморочення, сонливість, безсоння, психомоторна гіперактивність, судоми |
|
|
З боку серця |
дуже рідко |
тахікардія, прискорене серцебиття |
|
частота невідома |
подовження інтервалу QT, суправентрикулярна тахіаритмія |
|
|
З боку шлунково-кишкового тракту |
часто |
сухість у роті |
|
дуже рідко |
біль у животі, нудота, блювання, диспепсія, діарея |
|
|
З боку гепатобіліарної системи |
дуже рідко |
збільшення рівня ферментів печінки, підвищений білірубін, гепатит |
|
частота невідома |
жовтяниця |
|
|
З боку скелетно-м’язової системи та сполучної тканини |
дуже рідко |
міалгія |
|
З боку шкіри та підшкірних тканин |
частота невідома |
фоточутливість |
|
З боку органів зору |
частота невідома |
сухість очей |
|
Загальні порушення |
часто |
підвищена стомлюваність |
|
дуже рідко |
реакції гіперчутливості (такі як анафілаксія, набряк Квінке, задишка, свербіж, висипання та кропив’янка) |
|
|
частота невідома |
астенія |
|
|
Розлади метаболізму та харчування |
частота невідома |
підвищення апетиту |
|
Дослідження |
частота невідома |
збільшення маси тіла |
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 10 таблеток у блістері; по 1 або по 3 блістери в коробці;
По 30 таблеток у блістері; по 1 або по 3 блістери в коробці.
Категорія відпуску.
Без рецепта.
Заявник: ТОВ «Представництво БАУМ ФАРМ ГМБХ».
Місцезнаходження заявника: Україна, 79052, м. Львів, вул. Широка, буд. 66.
Виробник.
ТОВ «АСТРАФАРМ», Україна.
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Україна, 08132, Київська обл., Бучанський р-н, м. Вишневе, вул. Київська, 6.