І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування лікарського засобу
СУЛЬФАДИМЕТОКСИН
(SULFADIMETHOXINUM)
Склад:
діюча речовина: сульфадиметоксин;
1 таблетка містить сульфадиметоксину 500 мг (0,5 г);
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кальцію стеарат, желатин, кремнію діоксид колоїдний безводний.
Лікарська форма. Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з кремуватим відтінком кольору, з плоскою поверхнею, рискою та фаскою.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Сульфаніламіди тривалої дії.
Код АТХ J01E D01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Сульфаніламід тривалої дії. Сульфадиметоксин виявляє антибактеріальну активність відносно грамнегативних та грампозитивних бактерій: пневмококів, стафілококів, стрептококів, кишкової палички, палички Фрідлендера, збудників дизентерії; менш активний відносно протея. Активний відносно збудника трахоми. Сульфадиметоксин не впливає на штами бактерій, стійких до інших сульфаніламідів.
Фармакокінетика.
Відносно повільно всмоктується із травного тракту. Після прийому всередину виявляється в крові через 30 хвилин, максимальна концентрація досягається через 8–12 годин. Необхідна терапевтична концентрація в крові (у дорослих) відзначається при прийомі препарату в 1-й день у дозі 1–2 г та по 500 мг – 1,0 г у наступні дні. Зв’язується з білками плазми крові 90–98 % препарату. Відносно інших сульфаніламідів тривалої дії сульфадиметоксин гірше проникає через гематоенцефалічний бар’єр (застосування при гнійних менінгітах недоцільне). Препарат виводиться у вигляді метаболітів, головним чином із сечею. Період напіввиведен- ня – 41 година.
Клінічні характеристики.
Показання.
Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливою до дії препарату мікрофлорою: тонзиліт, бронхіт, пневмонія, гайморит, отит, дизентерія, запальні захворювання жовчних та сечовивідних шляхів, гонорея, бешиха, піодермія, менінгіт, інфекція ран, трахома, токсоплазмоз, шигельоз, резистентні форми малярії (у поєднанні з протималярійними препаратами).
Протипоказання.
Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату; наявність в анамнезі виражених токсико-алергічних реакцій на сульфаніламіди, пригнічення кістково-мозкового кровотворення, хронічна серцева недостатність, ниркова і/або печінкова недостатність, гепатит, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, порфірія, азотемія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, медикаментозна пропасниця, тяжкий дерматит.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
При одночасному застосуванні:
– з нестероїдними протизапальними засобами, похідними сульфонілсечовини, антитромбо-тичними засобами, антагоністами вітаміну К – посилюється дія цих препаратів;
– з фолієвою кислотою, бактерицидними антибіотиками (у тому числі пеніцилінами, цефалоспоринами) – знижується активність сульфадиметоксину;
– з бактерицидними антибіотиками, пероральними контрацептивами – знижується дія цих препаратів;
– з парааміносаліциловою кислотою та барбітуратами – посилюється активність сульфадиметоксину;
– з похідними піразолону, індометацином і саліцилатами – посилюється активність і токсичність сульфадиметоксину;
– з метотрексатом та дифеніном – посилюється токсичність сульфадиметоксину;
– з еритроміцином, лінкоміцином, тетрацикліном – взаємно посилюється антибактеріальна активність, розширюється спектр дії;
– з рифампіцином, стрептоміцином, мономіцином, канаміцином, гентаміцином, похідними оксихіноліну (нітроксолін) – антибактеріальна дія препаратів не змінюється;
– з хлорамфеніколом, нітрофураном – зниження сумарного ефекту;
– з кислотою налідиксовою (невіграмон) – іноді спостерігається антагонізм.
Сульфадиметоксин не призначають одночасно з гексаметилентетраміном (уротропіном), з антидіабетичними препаратами (похідними сульфонілсечовини), з дефеніном, неодикумарином та іншими непрямими антикоагулянтами.
Особливості застосування.
При лікуванні препаратом необхідно проводити систематичний контроль функції нирок і показників периферичної крові, рівня глюкози в крові.
Сульфаніламіди, включаючи сульфадиметоксин, не застосовувати для лікування інфекцій, спричинених бета-гемолітичним стрептококом групи А, оскільки вони не спричиняють його ерадикацію і, отже, не можуть запобігти таким ускладненням, як ревматизм та гломерулонефрит.
Препарат необхідно з обережністю призначати хворим з хронічною серцевою недостатністю, захворюваннями печінки та при порушенні функції нирок. Сульфадиметоксин слід призначати з обережністю пацієнтам з тяжкою формою алергічних захворювань або бронхіальною астмою, із захворюваннями системи крові. З обережністю слід застосовувати сульфаніламіди, у тому числі сульфадиметоксин, пацієнтам, хворим на цукровий діабет, оскільки сульфаніламіди можуть вплинути на рівень цукру в крові.
Оскільки сульфаніламіди є бактеріостатичними, а не бактерицидними препаратами, необхідний повноцінний курс терапії для запобігання рецидиву інфекції і розвитку стійких форм мікроорганізмів. Пацієнтам необхідно споживати достатньо рідини для запобігання кристалурії і розвитку уролітіазу.
Слід уникати призначення препарату пацієнтам віком понад 65 років у зв’язку з підвищеним ризиком розвитку тяжких побічних реакцій.
Рекомендується уникати впливу прямих сонячних променів і штучного ультрафіолетового опромінення з огляду на можливість розвитку фотосенсибілізації при застосуванні сульфаніламідів.
Під час лікування препаратом необхідно дотримуватися режиму дозування, застосовувати рекомендовану дозу з інтервалом в 24 години, не пропускаючи прийому. У разі пропуску дози не подвоювати наступну дозу.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Сульфадиметоксин не рекомендується застосовувати у період вагітності або годування груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Інформація щодо впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та працювати зі складними механізмами відсутня.
Доки не буде з’ясована індивідуальна реакція пацієнта на препарат, слід утримуватись від керування автотранспортом або іншими механізмами, враховуючи, що під час лікування сульфадиметоксином можливі такі побічні реакції з боку нервової системи, як запаморочення, судоми, атаксія, сонливість, депресія, психози.
Спосіб застосування та дози.
Сульфадиметоксин призначають внутрішньо 1 раз на день з інтервалами між прийомами 24 години.
Дорослим призначають у 1-й день 1–2 г сульфадиметоксину (2–4 таблетки), у наступні дні – по 500 мг – 1 г сульфадиметоксину (1–2 таблетки) на добу.
Дітям віком від 12 років призначають у 1-й день 1 г сульфадиметокину (2 таблетки), в наступні дні – по 500 мг сульфадиметоксину (1 таблетка) на добу.
Дітям віком від 3 до 12 років призначають сульфадиметоксин у дозі: у 1-й день – 25 мг/кг маси тіла, у наступні дні – по 12,5 мг/кг маси тіла на добу.
Після нормалізації температури препарат у підтримуючих дозах застосовують ще 2–3 дні.
Тривалість курсу лікування залежить від характеру та тяжкості захворювання. У середньому курс лікування становить 7–14 днів.
Діти.
Препарат застосовують для лікування дітей віком від 3 років.
Передозування.
Симптоми: спрага, сухість у роті, анорексія, біль у правому підребер’ї та попереку, спастичні болі в животі, нудота, блювання, запаморочення, головний біль, сонливість, втрата свідомості, олігурія, зміна кольору сечі (насичений жовто-коричневий колір). Можливі гіпертермія, гематурія, кристалурія. При біохімічному аналізі – підвищення активності печінкових ферментів (аланінамінотрансферази (АЛТ), аспартатамінотрансфери (АСТ), лужної фосфатази). Патологічні зміни крові (лейкопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія) і жовтяниця є пізнішими проявами передозування. Можливий розвиток метгемоглобінемії, тахікардії, парестезії, дерматиту, діареї, холестазу.
Лікування: припинення прийому препарату. При необхідності – викликання блювання, промивання шлунка, активоване вугілля, очисна клізма, лужне пиття. При підтвердженні метгемоглобінемії показане внутрішньовенне введення 1 % метиленового синього. У тяжких випадках – форсований діурез. Перитонеальний діаліз неефективний, гемодіаліз лише помірно ефективний у лікуванні передозування сульфаніламідів.
Побічні реакції.
З боку системи крові та лімфатичної системи: лейкопенія, агранулоцитоз, апластична анемія, тромбоцитопенія, гіпопротромбінемія, еозинофілія, гемолітична анемія при дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
Неврологічні розлади: головний біль, неврологічні реакції, включаючи асептичний менінгіт, атаксію, незначна внутрішньочерепна гіпотензія, судоми, запаморочення, сонливість/ безсоння, відчуття втоми, депресія, периферичні або оптичні невропатії, психоз.
Порушення з боку дихальної системи: легеневі інфільтрати, фіброзуючий альвеоліт.
З боку шлунково-кишкового тракту: спрага, сухість у роті, диспепсичні явища, нудота, блювання, діарея, анорексія, панкреатит, псевдомембранозний коліт.
З боку сечовидільної системи: зміна кольору сечі (насичений жовто-коричневий колір), кристалурія; можливі нефротоксичні реакції – інтерстиціальний нефрит, тубулярний некроз, ниркова недостатність.
З боку шкіри і підшкірної клітковини: шкірні висипання, кропив’янка, алергічний дерматит, фотосенсибілізація, ексфоліативний дерматит, вузликова еритема.
Алергічні реакції: токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), синдром Стівена –Джонсона, системний червоний вовчак, сироваткоподібний синдром, анафілактичні реакції, набряк язика, верхньої губи, порушення ковтання.
Загальні розлади: медикаментозна гарячка, біль у правому підребер’ї та попереку.
З боку гепатобіліарної системи: підвищення активності печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, лужної фосфатази), холестатичний гепатит, гепатонекроз, гепатомегалія, жовтяниця.
Інші: міокардит, вузликовий періартеріїт, гіпотиреоз, гіпоглікемія.
Термін придатності.
5 років.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 10 таблеток у стрипах або блістерах;
по 10 таблеток у стрипі або блістері; по 2 або 10 стрипів або блістерів у пачці з картону.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник. ПАТ «Монфарм».
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Україна, 19161, Черкаська обл., Уманський р-н, с. Аврамівка, вул. Заводська, 8.
