ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
(SUMAFIX)
діюча речовина: суматриптан (sumatriptan);
1 таблетка містить суматриптану 50 мг або 100 мг у формі суматриптану сукцинату;
допоміжні речовини: натрію кроскармелоза, полісорбат 80, кальцію гідрофосфат безводний (А-Tab), кальцію гідрофосфат безводний (Fujicalin SG), целюлоза мікрокристалічна, натрію гідрокарбонат, магнію стеарат.
Лікарська форма. Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості:
таблетки по 50 мг: таблетки без оболонки, капсуловидної форми, двоопуклі, від білого до майже білого кольору з гравіюванням «С» з одного боку та «33» ‒ з іншого боку;
таблетки по 100 мг: таблетки без оболонки, капсуловидної форми, двоопуклі, від білого до майже білого кольору з гравіюванням «С» з одного боку та «34» ‒ з іншого боку.
Фармакотерапевтична група. Препарати, що застосовуються при мігрені. Селективні агоністи 5НТ1-рецепторів серотоніну. Суматриптан. Код АТХ N02C C01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Продемонстровано, що суматриптан є специфічним та селективним агоністом
5-гідрокситриптамін (5HT1D)-рецепторів без впливу на інші підтипи 5НТ-рецепторів
(5-HT2−5-HT7). Судинні 5HT1D-рецептори містяться головним чином у черепно-мозкових кровоносних судинах та опосередковують вазоконстрикцію. Через систему сонних артерій кров постачається до екстра- та інтракраніальних тканин, таких як мозкові оболонки. Вважається, що розширення та/або утворення набряку у цих судинах є основним механізмом розвитку мігрені у людини.
Обидва ці механізми (констриктивна дія на краніальні судини та гальмування активності трійчастого нерва) можуть сприяти антимігреневій дії суматриптану у людей.
Клінічний ефект спостерігається приблизно через 30 хвилин після пероральної дози 100 мг.
Фармакокінетика.
Після перорального застосування суматриптан швидко всмоктується, досягаючи 70 % максимальної концентрації через 45 хвилин. Після прийому 100 мг максимальна концентрація у плазмі крові становить 54 нг/мл. Середня абсолютна біодоступність після перорального застосування становить 14 %, частково внаслідок пресистемного метаболізму, частково як результат неповного всмоктування. Період напіввиведення у фазі елімінації становить приблизно 2 години, однак є дані за більш тривалу кінцеву фазу. Зв’язування з протеїнами плазми низьке (14–21 %), середній об’єм розподілу – 170 літрів.
Середній загальний плазмовий кліренс становить приблизно 1160 мл/хв, а середній нирковий кліренс – приблизно 260 мл/хв. Ненирковий кліренс становить приблизно 80 % загального кліренсу. Суматриптан видаляється головним чином шляхом окисного метаболізму, опосередкованого моноаміноксидазою А.
Головний метаболіт, індолоцтовий аналог суматриптану, виводиться в основному із сечею, де він міститься у вигляді вільної кислоти та кон’югованої сполуки з глюкуронідом. Він не має 5НТ1- або 5НТ2-активності. Фармакокінетика перорально застосованого суматриптану суттєво не змінюється під час нападу мігрені.
Клінічні характеристики.
Показання.
Таблетки препарату Сумафікс призначають для швидкого полегшення стану при нападах мігрені, з аурою або без неї. Сумафікс слід застосовувати лише при чітко встановленому діагнозі мігрені.
Протипоказання.
Гіперчутливість до будь-якого компонента препарату.
Суматриптан не слід застосовувати пацієнтам з інфарктом міокарда або ішемічною хворобою серця, спазмом коронарних судин (стенокардія Принцметала), захворюванням периферичних судин або пацієнтам із симптомами або ознаками, які вказують на ішемічну хворобу серця.
Суматриптан не слід застосовувати пацієнтам із порушенням мозкового кровообігу (ПМК) або транзиторною ішемічною атакою (ТІА) в анамнезі.
Суматриптан не слід застосовувати пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки. Протипоказане застосування суматриптану пацієнтам з помірною та тяжкою гіпертензією або легкою неконтрольованою гіпертензією.
Протипоказане одночасне застосування ерготаміну або похідних ерготаміну (включаючи метисергід). Супутнє застосування будь-якого агоніста триптан/5-гідрокситриптамін-рецепторів (5-HT1) (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Протипоказане одночасне застосування інгібіторів моноаміноксидази (ІМАО) та суматриптану. Суматриптан не слід застосовувати протягом двох тижнів після відміни ІМАО.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Немає даних про взаємодію лікарського засобу з пропранололом, флунаризином, пізотифеном або алкоголем.
Дані щодо взаємодії з лікарськими засобами, що містять ерготамін або інші агоністи триптан/5-HT1-рецепторів, обмежені. Теоретично можливий підвищений ризик спазму коронарних судин, тому сумісне застосування протипоказане.
Часовий проміжок, якого слід дотримуватися між застосуванням суматриптану та лікарських засобів, що містять ерготамін або інші агоністи триптан/5-HT1-рецепторів, невідомий. Це також буде залежати від доз та типу лікарських засобів, що застосовуються. Ефекти можуть бути адитивними. Необхідно дотримуватися принаймні 24-годинного інтервалу між застосуванням препаратів, що містять ерготамін або інші агоністи триптан/5-HT1- рецепторів, та застосуванням суматриптану.
І навпаки, препарати, що містять ерготамін, рекомендується застосовувати щонайменше через 6 годин після застосування суматриптану та зачекати принаймні 24 години перш ніж застосовувати інший агоніст триптан/5-HT1-рецепторів.
Може виникнути взаємодія між суматриптаном та ІМАО, тому одночасне їх застосування протипоказане.
Є поодинокі постмаркетингові повідомлення про розвиток у пацієнтів серотонінового синдрому (включаючи змінений психічний стан, вегетативну нестабільність та нейром’язові порушення) після застосування селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) та суматриптану. Про розвиток серотонінового синдрому також повідомляли після одночасного застосування триптанів та інгібіторів зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (SNRIs).
Особливості застосування.
Суматриптан слід застосовувати лише при чітко встановленому діагнозі мігрені.
Суматриптан не показаний для лікування геміплегічної, базилярної або офтальмоплегічної мігрені.
У пацієнтів з нетиповими симптомами або якщо у них не встановлено відповідний діагноз для застосування суматриптану до початку лікування суматриптаном, слід виключити потенційно серйозні неврологічні захворювання (наприклад, ПМК, ТІА).
Після застосування із суматриптаном можуть бути пов’язані транзиторні симптоми, включаючи біль та відчуття стиснення у грудях, які можуть мати інтенсивний характер та поширюватися на горло. Якщо такі симптоми вказують на ішемічну хворобу серця, слід припинити подальше застосування суматриптану та провести відповідне обстеження.
Суматриптан не слід застосовувати пацієнтам із факторами ризику ішемічної хвороби серця без попереднього обстеження серцево-судинної системи. Особливу увагу слід приділяти жінкам у постменопаузальному періоді та чоловікам віком від 40 років із цими факторами ризику. Однак таке обстеження не завжди може виявити кожного пацієнта із хворобою серця, тому у рідкісних випадках у пацієнтів без попереднього серцево-судинного захворювання виникають тяжкі кардіологічні ускладнення.
Суматриптан слід з обережністю застосовувати пацієнтам із легкою контрольованою гіпертензією, оскільки у невеликої кількості пацієнтів спостерігали транзиторне підвищення рівня артеріального тиску та периферичного судинного опору.
За постмаркетинговами повідомленнями описано поодинокі випадки розвитку у пацієнтів серотонінового синдрому (включаючи змінений психічний стан, вегетативну нестабільність та нейром’язові порушення), що виникали після застосування СІЗЗС та суматриптану. Повідомлялося про розвиток серотонінового синдрому після одночасного застосування триптанів та SNRIs.
Якщо одночасне застосування суматриптану та СІЗЗС/SNRI клінічно виправдане, рекомендується відповідне спостереження за пацієнтом.
Суматриптан слід з обережністю застосовувати пацієнтам зі станами, при яких значною мірою порушуються всмоктування, метаболізм або виведення лікарських засобів, наприклад при порушенні функції печінки (клас А або В за класифікацією Чайлда-П’ю) або нирок. Пацієнтам із порушеннями функції печінки слід застосовувати дозу 50 мг.
Суматриптан слід з обережністю застосовувати пацієнтам із судомами або з іншими факторами ризику в анамнезі, які знижують поріг судомної готовності, оскільки повідомлялося про зв’язок судом із суматриптаном.
У пацієнтів з відомою гіперчутливістю до сульфонамідів може виникнути алергічна реакція після застосування суматриптану. Реакції можуть бути у діапазоні від реакцій гіперчутливості з боку шкіри до анафілаксії. Дані про перехресну чутливість обмежені, однак, призначаючи суматриптан таким пацієнтам, слід дотримуватись обережності.
Побічні ефекти можуть виникати частіше під час сумісного застосування триптанів та препаратів із трав, що містять звіробій (Hypericum perforatum).
Тривале застосування будь-яких типів знеболювальних у зв’язку з головним болем може призвести до його посилення. У разі виникнення такої ситуації або при її підозрі слід проконсультуватися з лікарем та припинити лікування. У пацієнтів, у яких часто або щоденно виникає головний біль, незважаючи на (або через) регулярне застосування лікарських засобів проти головного болю, може бути встановлений діагноз головного болю внаслідок зловживання знеболювальними засобами.
Цей лікарський засіб містить менше 1 ммоль натрію (23 мг) на таблетку, тобто практично не містить натрію.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Доступні постмаркетингові дані застосування суматриптану протягом першого триместру у понад 1000 жінок. Хоча ці дані містять недостатньо інформації для остаточних висновків, вони не вказують на підвищений ризик вроджених вад розвитку. Досвід застосування суматриптану у ІІ та ІІІ триместрі обмежений.
Оцінка експериментальних досліджень на тваринах не вказує на пряму тератогенну дію або шкідливий вплив на пери- та постнатальний розвиток. Однак у кролів може порушуватися ембріональна життєздатність.
Застосування суматриптану слід розглядати тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує будь-який потенційний ризик для плода.
Годування груддю
Суматриптан виділяється у грудне молоко, при цьому середня відносна доза, що потрапляє до немовляти, становить <4% після введення одноразової дози суматриптану. Вплив на дитину можна мінімізувати, уникаючи грудного вигодовування протягом 12 годин після лікування, під час яких будь-яке зціджене грудне молоко слід утилізувати.
Повідомлялося про біль у молочних залозах та/або біль у сосках після застосування суматриптану у жінок, які годують груддю (див. розділ «Побічні реакції»). Зазвичай біль мав транзиторний характер і минав протягом 3–12 годин.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Сонливість може стати наслідком як мігрені, так і її лікування Сумафіксом, тому слід уникати керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.
Спосіб застосування та дози.
Дорослі
Суматриптан таблетки показаний для інтермітуючого лікування нападу мігрені. Препарат не можна застосовувати з метою профілактики. Не слід перевищувати рекомендовану дозу суматриптану.
Суматриптан рекомендується застосовувати якомога раніше після початку нападу мігрені, хоча він є однаково ефективним незалежно від того, на якій стадії нападу він застосовується.
Рекомендована доза перорального суматриптану становить одну таблетку 50 мг. Окремим пацієнтам може бути необхідним призначення 100 мг.
Якщо пацієнт відповів на першу дозу, але симптоми відновлюються, другу дозу можна застосувати протягом наступних 24 годин, при цьому інтервал між двома дозами повинен становити не менше 2 годин, а загальна доза протягом будь-яких 24 годин не повинна перевищувати 300 мг.
Пацієнтам, у яких призначена доза суматриптану виявилася неефективною, не слід застосовувати ще одну дозу під час цього нападу. Суматриптан може бути застосований під час наступних нападів.
Суматриптан рекомендується як монотерапія для лікування нападу мігрені; препарат не слід застосовувати одночасно з іншими препаратами для лікування нападу мігрені.
Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи водою. Пацієнтам із труднощами ковтання таблетку перед застосуванням можна розчинити у невеликій кількості води.
Розчинений у воді суматриптан має гіркий смак.
Пацієнти літнього віку (понад 65 років)
Застосування суматриптану пацієнтам віком понад 65 років не рекомендується.
Діти.
Застосування препарату Сумафікс, таблетки, дітям та підліткам не рекомендується.
Передозування.
Якщо сталося передозування, слід спостерігати за пацієнтом не менше 10 годин та у разі потреби застосовувати звичайні підтримувальні заходи.
Впливу гемодіалізу або перитонеального діалізу на концентрацію суматриптану у плазмі крові не встановлено.
Побічні реакції.
Небажані ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями: дуже часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), рідко (>1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000) та частота невідома (неможливо оцінити за наявними даними).
З боку нервової системи
Часто: запаморочення, сонливість, порушення чутливості, включаючи парестезію та гіпестезію.
Частота невідома: судоми, хоча деякі з цих випадків відзначались у пацієнтів із судомами в анамнезі або із супутніми захворюваннями зі схильністю до судом; також є повідомлення про випадки розвитку судом у пацієнтів без будь-яких явних сприятливих чинників. Тремор, дистонія, ністагм, скотома.
З боку серцево-судинної системи
Часто: транзиторне підвищення артеріального тиску, що виникає незабаром після прийому препарату, припливи.
Частота невідома: брадикардія, тахікардія, відчуття серцебиття, порушення серцевого ритму, транзиторні ішемічні зміни на ЕКГ, спазм коронарних артерій, стенокардія, інфаркт міокарда, артеріальна гіпотензія, хвороба Рейно.
Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення
Часто: задишка.
З боку травної системи
Часто: нудота та блювання виникали у деяких пацієнтів, але невідомо, чи вони пов’язані із суматриптаном, чи із супутнім захворюванням.
Частота невідома: ішемічний коліт, діарея, дисфагія.
З боку опорно-рухового апарату, сполучної тканини та кісток
Часто: відчуття тяжкості (ці реакції зазвичай транзиторні, можуть мати інтенсивний характер і впливати на будь-яку частину тіла, включаючи грудну клітку та горло); міалгія.
Частота невідома: ригідність шиї, артралгія.
Загальні розлади
Часто: біль, відчуття тепла або холоду, стискання або напруженості (ці реакції зазвичай транзиторні, можуть мати інтенсивний характер і впливати на будь-яку частину тіла, включаючи грудну клітку та горло); відчуття слабкості, підвищена втомлюваність (обидві реакції головним чином легкої або помірної інтенсивності та є транзиторними).
Частота невідома: посилення болю після травми, посилення болю при запаленні.
З боку гепатобіліарної системи
Дуже рідко: іноді спостерігалися незначні зміни у функціональних печінкових тестах.
З боку імунної системи
Частота невідома: реакції гіперчутливості у діапазоні від реакцій гіперчутливості з боку шкіри до анафілаксії.
З боку органів зору
Частота невідома: мерехтіння, диплопія, зниження гостроти зору, втрата зору, включаючи повідомлення про довгострокові порушення, однак порушення зору також можуть виникати під час самого нападу мігрені.
Психічні порушення
Частота невідома: тривожність.
З боку шкіри та підшкірної клітковини
Частота невідома: гіпергідроз.
З боку репродуктивної системи та молочних залоз
Рідко: біль у молочних залозах.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції.
Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їх законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.
Термін придатності.
4 роки.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 30 °С в оригінальній упаковці. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 4 таблетки у блістері; по 5 блістерів у картонній коробці разом з інструкцією для медичного застосування.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
Ауробіндо Фарма Лімітед - Юніт III/Aurobindo Pharma Limited - Unit III.
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Сарвей № 313, 314 - Блоки I, II, III, IV, Бачупалі, Бачупалі Мандал, Медчал-Малкаджирі Дістрікт, Штат Телангана, 500090, Індія/Survey no.: 313, 314 - Block I, II, III, IV, Bachupally, Bachupally Mandal, Medchal-Malkajgiri District, Telangana State, 500090, India.